5. Élimination et clairance Flashcards
Quelles sont les deux voies majeures d’élimination
biotransformation et excrétion
Qu’est ce que l’excrétion et quel est son organe majeur?
l’excrétion représente l’élimination du médicament inchangé et les reins son organe majeur d’excrétion
V/F - Seule le PA peut sortir du foie par les canalicules bilaires?
Faux, les métabolites aussi
Est-ce que seul les médicaments qui sont liposolubles peuvent être absorbés?
oui
Qu’est ce que les reins excrètent et qu’est-ce que l’excrétion selon la monographie?
Les reins excrètent le PA et les métabolites aussi. Toutefois, quand on parle d’excrétion dans la monographie, on fait souvent référence à la molécule mère seulement
Pourquoi est-ce que les réactions de biotransformation permettent de nous défendre?
Elles permettent de détoxifier le corps en transformant la structure chimique des toxines pour qu’elles deviennent inoffensives
Est-ce que les métabolites sont plus ou moins polaires que le PA et pourquoi?
Les métabolites sont plus polaires, car cela permet des les éliminer plus facilement dans les solutions aqueuses comme l’urine et la bile
Est-ce que les métabolites ont des caractéristiques pharmacocinétiques semblables à la molécule mère?
Pas nécessairement, ils peuvent avoir des caractéristiques très différentes (effet, toxicité, etc)
Quels médicaments ne subissent aucune biotransformation et sont éliminés tel quel?
Les molécules qui sont complètement ionisées au pH physiologique
V/F - Certaines réactions de biotransformation se font sans intervention d’une enzyme?
Vrai, par exemple une hydrolyse en milieu acide ou alcalin
Quel paramètre est utilisé pour caractériser l’élimination?
Ke, la constante de vitesse d’élimination
Comment est-ce que le Ke peut être déterminé à partir du graphique temps-concentration?
C’est pas la régression linéaire des points expérimentaux de la fin de la courbe, car à ce moment là on est certain d’être dans l’élimination et plus dans l’absorbtion
Comment trouver Ke si on a plusieurs constantes d’élimination pour différentes voies d’élimination?
il faut additionner les constantes d’élimination d’ordre 1 pour les organes de chaque voie
Quelle est la définition de la clairance totale?
C’est le volume de sang complètement épuré d’un médicament par unité de temps, cela représente la capacité de l’organisme à éliminer un med
Quelles sont les unités de la clairance?
L/h car c’est une vitesse