1. introduction pharmacocinétique Flashcards

1
Q

Qulles sont les 4 étapes de la pharmacocinétique?

A
C'est l'étude de : 
-absorption
-distribution dans le corps
-métabolisme au foie
-élimination
du PA et des métabolites
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Q

Quelle est la définition de pharmacocinétique?

A

Le devenir in vivo du médicament, donc dans l’organisme. C’est l’étude quantitative en fonction du temps de la cinétique du PA et métabolites

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3
Q

Vrai ou Faux, les métabolites peuvent avoir une acitivité et une pharmacocinétique différente de la molécule mère?

A

Vrai

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4
Q

Qu’est ce qui est lié intimement à la concentration plasmatique et que si elle est doublée la Cp devrait généralement doubler aussi?

A

La dose, mais certains meds ne suivent pas cette affirmation

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5
Q

Qu’est ce que la pharmacodynamie?

A

La relation entre la concentration du médicament au site d’action et la réponse pharmacologique/toxique, aussi l’étude des effets du med/métabolites sur le corps

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6
Q

De quoi dépend l’intensité de l’effet?

A

1 = La concentration du médicament au site d’action

mais aussi :
- affinité pour le récepteur
- densité des récepteurs sur la surface de la cellule
- présence d’un signal plus complexe avec second messager (effet retardé)
- présence de facteurs de transcription (long à traduire gènes et produire les protéines nécessaires)

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7
Q

V/F La réponse et la tolérance pour une même molécule est la même pour tous les individus?

A

faux, la réponse varie selon les individus

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8
Q

V/F Les mesures de la des C des médicaments dans les liquides biologiques sont essentiels à l’étude de la pharmacocinétique?

A

vrai, les graphiques des C en fonction du temps permettent de calculer des paramètres comme A,D, E et de détecter des ITX

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9
Q

Quels sont les types de prélèvements invasifs?

A

prélèvements de :

  • sang
  • liquide synovial,
  • liquide céphalo-rachidien
  • biopsies
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10
Q

V/F Lors d’un prélèvement sanguin, les Cplasmatiques et C dans la partie des globules rouges sont la même?

A

Faux, les concentrations peuvent être différentes, donc si on calcule la Cplas il manque une partie du med caché dans les globules rouges

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11
Q

Quelles sont les types de prélèvements non invasifs?

A

prélèvements de :

  • urine
  • salive
  • selles
  • air expiré
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12
Q

À quoi ressemble le graphique semi-log d’une pharmacocinétique d’ordre1?

A

C’est un droite (alors que c’est exponentielle dans un graphique normal).

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13
Q

Si l’on considère que l’organisme est un seul compartiment pour simplifier le phénomène de la pharmacocinétique d’un médicament, comment est distribué le med?

A

Également dans tout le compartiment, donc la concentration est égale partout. Permet d’appliquer les équations

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14
Q

Dans un modèle bicompartimental, où va aller le med en premier lorsqu’il est donné IV?

A

Dans les organes les mieux perfusés, puis après un certain temps la C sera égale partout

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15
Q

Est ce que les graphiques cartésiens pour une représentation mono et bicompartimentale se ressemblent? Et les graphiques semi log?

A

les graphiques cartésiens sont très similaires, les graphiques semi log présentent deux pentes de droite différentes (va passer rapidement aux tissus = 1e pente, puis va vers autres tissus mais revient aussi dans le plasma donc pente 2 moins abrupte)

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16
Q

Qu’est ce que cela signifie si deux patients qui prennent un med PO ont une constante d’élimination Ke similaire dans leurs graphiques semi-log?

A

Les 2 patients ont une vitesse d’élimination similaire, donc les pentes sont parrallèles dans le graphique semi log

17
Q

La grande majorité des médicaments ont une cinétique de quel ordre?

A

ordre 1

18
Q

QSJ - En cinétique d’ordre 1, je suis proportionnelle à la quantité ou à la concentration de médicament?

A

La vitesse de transfert

19
Q

Lorsqu’un médicament d’ordre 1 se fait éliminer, comment est-ce que la vitesse de transfert varie?

A

La vitesse d’élimination est plus grande au début et elle diminue dans le temps selon la C ou la A

20
Q

QSJ - Dans une cinétique d’ordre 1 et pour un PA donné, je ne varie pas en fonction du temps ou de la quantité résiduelle?

A

La constante de vitesse d’élimination Ke (unités 1/h)

21
Q

Que représente Ke?

A

Ke exprime la fraction de la quantité résiduelle qui est éliminée par unité de temps

22
Q

Quand est-ce que le temps de demi-vie d’un med est modifiée?

A

Si on atteint la saturation, sinon la demi-vie ne varie pas peu importe la dose

23
Q

Comment trouver Ke dans un graphique semi log?

A

Il se calcule selon la pente de la droite, son unité est l’inverse de l’unité de temps

24
Q

V/F Pour une cinétique d’ordre 0, la vitesse de transfert est dépendante de A ou C du med?

A

Faux, la vitesse de transfert est indépendante

25
Q

Dans quelles situations retrouve t-on une cinétique d’ordre 0?

A
  • saturation des enzymes de biotransformation
  • Transporteurs qui s’occupent de l’absorption ou de l’élimination sont saturés
  • Forme pharmaceutique avec une libération du PA par un processus d’ordre 0 (pompe osmotique, perfusion)
26
Q

Pour une cinétique d’ordre 0, que représente K0?

A

C’est la quantité éliminée par unité de temps

27
Q

Pour une cinétique d’ordre 0, qu’est ce qui influence la vitesse de transfert?

A

La vitesse de transfert est égale à K0

28
Q

Dans une cinétique d’ordre 0, de quoi dépend la clairance?

A

La clairance dépend uniquement de la vitesse et non de la C ou la A

29
Q

Dans une cinétique d’ordre 0, à quoi ressemble le graphique cartésien des C selon le temps?

A

à une droite, donc graphique semi log est inutile

30
Q

Est-ce que cela fait référence à l’aspect théorique ou expérimental de la pharmacocinétique?

  • développement de modèles pharmacocinétiques capables de prédire la disposition du médicament dans l’organisme après l’adiministration
  • développement de techniques de prélèvements et de conservation des échantillons biologiques
  • manipulation et extraction d’agents d’intérêt
  • Les mathématiques et les programmes informatiques
A
  • théorique
  • expérimental
  • expérimental
  • théorique
31
Q

Est-ce que cela fait référence à l’aspect théorique ou expérimental de la pharmacocinétique?

  • Méthodes analytiques (comme high pressure liquid chromatography qui permet de séparer les métabolites polaires de la molécule mère liposoluble) pour la détection et la quantification des agents et leurs métabolites
  • les statistiques utilisées pour estimer les paramètres et pour l’interprétation des données
  • Procédures qui impliquent la collecte, le traitement et l’analyse de données
A
  • expérimental
  • théorique
  • expérimental
32
Q

À quoi nous sert la pharmacocinétique en clinique par rapport aux médicaments servis au patient?

A

La pharmacocinétique nous permet de :

  • déterminer pour un med : dose, fréquence, durée, dose de charge, voie d’application, choix de la molécule
  • connaitre le devenir du med dans le corps
  • expliquer et corriger problèmes associés aux traitements médicamenteux : sous-dosage, intoxication, ES, ITX
  • comprendre sources de variablité interindividuelles (âge, maladie, médication, gènes)
  • comprendre sources de variabilité dans réponse de l’organisme aux médicaments
  • utiliser le suivi des concentrations thérapeutiques de façon optimale
  • utiliser des substances comme outils diagnostiques en mettant à profit leurs propriétés cinétiques
  • développer de nouveaux meds en optimisant leur profil clinique
33
Q

QSJ

  • Ce que l’organisme fait du médicament
  • Ce que le med fait à l’organisme
A

Pharmacociétique

pharmacodynamie