1. introduction pharmacocinétique Flashcards
Qulles sont les 4 étapes de la pharmacocinétique?
C'est l'étude de : -absorption -distribution dans le corps -métabolisme au foie -élimination du PA et des métabolites
Quelle est la définition de pharmacocinétique?
Le devenir in vivo du médicament, donc dans l’organisme. C’est l’étude quantitative en fonction du temps de la cinétique du PA et métabolites
Vrai ou Faux, les métabolites peuvent avoir une acitivité et une pharmacocinétique différente de la molécule mère?
Vrai
Qu’est ce qui est lié intimement à la concentration plasmatique et que si elle est doublée la Cp devrait généralement doubler aussi?
La dose, mais certains meds ne suivent pas cette affirmation
Qu’est ce que la pharmacodynamie?
La relation entre la concentration du médicament au site d’action et la réponse pharmacologique/toxique, aussi l’étude des effets du med/métabolites sur le corps
De quoi dépend l’intensité de l’effet?
1 = La concentration du médicament au site d’action
mais aussi :
- affinité pour le récepteur
- densité des récepteurs sur la surface de la cellule
- présence d’un signal plus complexe avec second messager (effet retardé)
- présence de facteurs de transcription (long à traduire gènes et produire les protéines nécessaires)
V/F La réponse et la tolérance pour une même molécule est la même pour tous les individus?
faux, la réponse varie selon les individus
V/F Les mesures de la des C des médicaments dans les liquides biologiques sont essentiels à l’étude de la pharmacocinétique?
vrai, les graphiques des C en fonction du temps permettent de calculer des paramètres comme A,D, E et de détecter des ITX
Quels sont les types de prélèvements invasifs?
prélèvements de :
- sang
- liquide synovial,
- liquide céphalo-rachidien
- biopsies
V/F Lors d’un prélèvement sanguin, les Cplasmatiques et C dans la partie des globules rouges sont la même?
Faux, les concentrations peuvent être différentes, donc si on calcule la Cplas il manque une partie du med caché dans les globules rouges
Quelles sont les types de prélèvements non invasifs?
prélèvements de :
- urine
- salive
- selles
- air expiré
À quoi ressemble le graphique semi-log d’une pharmacocinétique d’ordre1?
C’est un droite (alors que c’est exponentielle dans un graphique normal).
Si l’on considère que l’organisme est un seul compartiment pour simplifier le phénomène de la pharmacocinétique d’un médicament, comment est distribué le med?
Également dans tout le compartiment, donc la concentration est égale partout. Permet d’appliquer les équations
Dans un modèle bicompartimental, où va aller le med en premier lorsqu’il est donné IV?
Dans les organes les mieux perfusés, puis après un certain temps la C sera égale partout
Est ce que les graphiques cartésiens pour une représentation mono et bicompartimentale se ressemblent? Et les graphiques semi log?
les graphiques cartésiens sont très similaires, les graphiques semi log présentent deux pentes de droite différentes (va passer rapidement aux tissus = 1e pente, puis va vers autres tissus mais revient aussi dans le plasma donc pente 2 moins abrupte)
Qu’est ce que cela signifie si deux patients qui prennent un med PO ont une constante d’élimination Ke similaire dans leurs graphiques semi-log?
Les 2 patients ont une vitesse d’élimination similaire, donc les pentes sont parrallèles dans le graphique semi log
La grande majorité des médicaments ont une cinétique de quel ordre?
ordre 1
QSJ - En cinétique d’ordre 1, je suis proportionnelle à la quantité ou à la concentration de médicament?
La vitesse de transfert
Lorsqu’un médicament d’ordre 1 se fait éliminer, comment est-ce que la vitesse de transfert varie?
La vitesse d’élimination est plus grande au début et elle diminue dans le temps selon la C ou la A
QSJ - Dans une cinétique d’ordre 1 et pour un PA donné, je ne varie pas en fonction du temps ou de la quantité résiduelle?
La constante de vitesse d’élimination Ke (unités 1/h)
Que représente Ke?
Ke exprime la fraction de la quantité résiduelle qui est éliminée par unité de temps
Quand est-ce que le temps de demi-vie d’un med est modifiée?
Si on atteint la saturation, sinon la demi-vie ne varie pas peu importe la dose
Comment trouver Ke dans un graphique semi log?
Il se calcule selon la pente de la droite, son unité est l’inverse de l’unité de temps
V/F Pour une cinétique d’ordre 0, la vitesse de transfert est dépendante de A ou C du med?
Faux, la vitesse de transfert est indépendante
Dans quelles situations retrouve t-on une cinétique d’ordre 0?
- saturation des enzymes de biotransformation
- Transporteurs qui s’occupent de l’absorption ou de l’élimination sont saturés
- Forme pharmaceutique avec une libération du PA par un processus d’ordre 0 (pompe osmotique, perfusion)
Pour une cinétique d’ordre 0, que représente K0?
C’est la quantité éliminée par unité de temps
Pour une cinétique d’ordre 0, qu’est ce qui influence la vitesse de transfert?
La vitesse de transfert est égale à K0
Dans une cinétique d’ordre 0, de quoi dépend la clairance?
La clairance dépend uniquement de la vitesse et non de la C ou la A
Dans une cinétique d’ordre 0, à quoi ressemble le graphique cartésien des C selon le temps?
à une droite, donc graphique semi log est inutile
Est-ce que cela fait référence à l’aspect théorique ou expérimental de la pharmacocinétique?
- développement de modèles pharmacocinétiques capables de prédire la disposition du médicament dans l’organisme après l’adiministration
- développement de techniques de prélèvements et de conservation des échantillons biologiques
- manipulation et extraction d’agents d’intérêt
- Les mathématiques et les programmes informatiques
- théorique
- expérimental
- expérimental
- théorique
Est-ce que cela fait référence à l’aspect théorique ou expérimental de la pharmacocinétique?
- Méthodes analytiques (comme high pressure liquid chromatography qui permet de séparer les métabolites polaires de la molécule mère liposoluble) pour la détection et la quantification des agents et leurs métabolites
- les statistiques utilisées pour estimer les paramètres et pour l’interprétation des données
- Procédures qui impliquent la collecte, le traitement et l’analyse de données
- expérimental
- théorique
- expérimental
À quoi nous sert la pharmacocinétique en clinique par rapport aux médicaments servis au patient?
La pharmacocinétique nous permet de :
- déterminer pour un med : dose, fréquence, durée, dose de charge, voie d’application, choix de la molécule
- connaitre le devenir du med dans le corps
- expliquer et corriger problèmes associés aux traitements médicamenteux : sous-dosage, intoxication, ES, ITX
- comprendre sources de variablité interindividuelles (âge, maladie, médication, gènes)
- comprendre sources de variabilité dans réponse de l’organisme aux médicaments
- utiliser le suivi des concentrations thérapeutiques de façon optimale
- utiliser des substances comme outils diagnostiques en mettant à profit leurs propriétés cinétiques
- développer de nouveaux meds en optimisant leur profil clinique
QSJ
- Ce que l’organisme fait du médicament
- Ce que le med fait à l’organisme
Pharmacociétique
pharmacodynamie
