5. Analgésique Centraux Flashcards
MORPHINE
NOM COMMERCIAL : MS CONTIN°
CARACTERISTIQUES :
- Se fixe aux récepteurs des enképhalines.
- Analogie de structure avec le résidu tyrosyle des
enképhalines
- MS CONTIN= morphine sulfate
- Contenu dans l’opium
- La morphine base est un solide blanc peu soluble dans
l’eau, soluble dans l’alcool et les solvants organiques, soluble dans les acides (amine tertiaire) et dans les bases fortes (phénol).
- Chlorhydrate de morphine soluble dans l’eau, moins soluble dans l’alcool et insoluble dans les solvants organiques.
- En solution, avec du chlorure ferrique, donne un complexe bleu.
- Chauffé dans l’HCl concentré ou dans H2SO4 concentré, morphine se convertir en apomorphine.
CODEINE
NOM COMMERCIAL : (voir antitussifs)
CARACTERISTIQUES : - Contenu dans l’opium.
- Employée surtout comme antitussif
- Pouvoir analgésique moins prononcé que celui de la
morphine.
- La présence d’un groupe méthoxy à la place d’un groupe
hydroxyphénolique est responsable de cette différence
d’activité.
- Serait une prodrogue de la morphine se déméthylant
partiellement par métabolisation.
- Existe seule ou en association dans de multiples
spécialités.
- Produite par méthylation de la morphine car l’extraction
de l’alcaloïde à partir de sa source naturelle est
insuffisante pour couvrir les besoins médicaux.
- Codéine base est un solide blanc peu soluble dans l’eau, assez soluble dans l’eau chaude, soluble dans l’alcool et
les solvants organiques.
- Phosphate de codéine est une poudre blanche soluble
dans l’eau, peu soluble dans l’alcool, insoluble dans les
solvants organiques.
- Pas de coloration avec chlorure ferrique
BUPRENORPHINE
NOM COMMERCIAL : TEMGESIC°
CARACTERISTIQUES : - Produit d’hémi-synthèse obtenu à partir de la thébaïne.
- Affinité pour les récepteurs aux opioïdes est beaucoup
plus grande que celle de la morphine.
- Incapable de soulager des douleurs aussi intenses que ne
peut le faire la morphine.
- Agoniste partiel dont l’activité intrinsèque (effet
maximal) est plus petite que celle de la morphine en dépit d’une haute affinité pour les récepteurs.
NALOXONE
NOM COMMERCIAL : NARCAN°
CARACTERISTIQUES :
- Antagoniste pur utilisé dans le traitement des intoxications aigües aux opiacés, notamment pour combattre la dépression respiratoire.
PETHIDINE
NOM COMMERCIAL : DOLANTINE°
CARACTERISTIQUES : - Synthétisé dans le but d’imiter la structure de l’atropine, mais piètre anticholinergique.
- Puissant analgésique
- Premier analogue simplifié de la morphine
- Modèle pour la préparation de multiples analogues.
METHADONE
NOM COMMERCIAL : MEPHENON°
CARACTERISTIQUES : - Utilisé sous forme de chlorhydrate soluble dans l’eau et dans l’alcool, peu soluble dans les solvants organiques.
- Principalement utilisée dans les cures de désintoxication des héroïnomanes. Posologie adaptée en fonction des
patients toxicomanes ➔ préparation magistrale
- Narcotique un peu plus actif que la morphine
- Voie orale, durée de vie relativement longue
- Supprime le syndrome d’abstinence
- Doses progressivement réduites
DEXTROMETHORPHANE
NOM COMMERCIAL : ACTIFED NEW°
CARACTERISTIQUES : - Fait partie des morphinanes, analogues synthétiques simplifiés de la morphine
- Exclusivement utilisé comme antitussif
- Isomère dextrogyre du levorphane méthylé sur la
fonction phénol
PENTAZOCINE
NOM COMMERCIAL : anc. FORTAL°
CARACTERISTIQUES : - Fait partie des benzomorphanes qui résultent d’une simplification supplémentaire du noyau morphinane.
- Seul composé de cette classe encore utilisé
- Analgésique induisant moins de toxicomanie
- Profil d’activité est mélangé agoniste/antagoniste
FENTANYL
NOM COMMERCIAL : DUROGESIC°
CARACTERISTIQUES : - Très puissant analgésique utilisé soit en neuroleptanalgésie (en anesthésiologie)(FENTANYL°) soit en tant qu’analgésique sous forme d’un système d’administration transdermique (DUROGESIC°)
TRAMADOL
NOM COMMERCIAL : CONTRAMAL°
CARACTERISTIQUES : - Analgésique de puissance intermédiaire.
- Aux doses habituelles, provoque peu de tolérance, peu
de dépendance, déprime peu la respiration et son effet
constipant est faible.
- Mélange racémique des énantiomères ‘cis’
- Agoniste des récepteurs μ aux opioïdes (surtout son
métabolite déméthylé dont il serait une prodrogue)
- Aussi inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de
la sérotonine.
NEFOPAM
NOM COMMERCIAL : ACUPAN°
CARACTERISTIQUES :
- Analgésique de puissance comparable à certains analgésiques morphiniques mais agit par un autre mécanisme d’action.
- Pas d’effets secondaires habituels des narcotiques
