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Chimie Pharmaceutique Q2 - SNC > 2. Les psycholeptiques > Flashcards

2. Les psycholeptiques Flashcards

1
Q

Hydrate de chloral

A
  • Alcool

- Hypnosédatif

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Q

Chlorbutol

A
  • Alcool

- Hypnosédatif

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3
Q

Meparfynol

A
  • Alcool

- Hypnosédatif

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4
Q

Ethchlorvynol

A
  • Alcool

- Hypnosédatif

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5
Q

FELBAMATE

A

➝ CARBAMATE
TALOXA°

  • Antiépileptique, utilisé quand patient résistant aux autres traitements.
  • Solide blanc peu soluble dans l’eau et dans la plupart des solvants.
  • Toujours utilisé en Belgique.
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6
Q

PHENETURIDE

A

anc. LABURIDE°
➝ UREIDES A CHAINE OUVERTE

  • Anti-épileptique, pas d’effet hypnosédatif.
  • Dérivé de phénacémide.
  • Pas soluble dans l’eau, l’alcool et les S.O.
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7
Q

CARBAMAZEPINE

A

➝ UREIDES A CHAINE OUVERTE

  • TEGRETOL°
  • Antiépileptique mais pas d’effet hypnosédatif
  • MODE D’ACTION : Bloque les canaux sodiques potentiel dépendant au niveau du SNC ➝ Neurones pourront plus se dépolariser ➝ Canaux Na+ impliqué dans la dépolarisation.
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8
Q

BARBITAL

A

➝ UREIDES A CHAINE FERMEE TYPE BARBITURIQUES
- Hypnosédatif
- Dérivé de barbituriques
- Barbiturique à longue durée d’action (6h et +).
- Préparé à partir du malonate d’éthyle
- Poudre blanche, cristalline, peu solubles dans l’eau,
solubles dans l’alcool et les solvants organiques.
- Soluble dans bases fortes (acide faible)

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9
Q

PHENYTOÏNE

A

➝ LES UREIDES A CHAINE FERMEE TYPE HYDANTOÏNE
- DIPHANTOINE.

  • Utilisé comme antiépileptique et pratiquement
    dépourvu d’effet hypnotique.
  • Seul produit de cette classe encore sur le marché en Belgique.

PROPRIETES PHYSICO-CHIMIQUE :

  • Poudre blanche, cristalline, peu solubles dans l’eau, solubles dans l’alcool et les solvants organiques.
  • Soluble dans bases fortes (acide faible)

MODE D’ACTION : Blocage canaux sodique voltage dépendant.

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10
Q

ETHOSUXIMIDE

A

➝ LES IMIDES ET AMIDES CYCLIQUES ( Succinimide)
- ZARONTIN °

  • Antiépileptique du petit mal
  • Dernier succinimide sur le marché en Belgique.
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11
Q

PRIMIDONE

A

➝ LES IMIDES ET AMIDES CYCLIQUES ( glutarimide)
- MYSOLINE°

  • Anti-épileptique
  • Prodrogue de phénobarbital.
  • Toujours utilisé en Belgique.
  • Poudre blanche, peu soluble dans l’eau et les autres
    solvants.
  • Pas imide mais double amide ➔ Solubilité pas augmentée en milieu alcalin.
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12
Q

NITRAZEPAM

A

➝ BZD 1ère évolution
- MOGADON°

  • Hypnotique.
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13
Q

Clonazepam

A

➝ BZD 1ère évolution
- RIVOTRIL°

  • Anti-épileptique
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14
Q

DIAZEPAM

A

➝ BZD 2ème évolution
- VALIUM°

  • Sédatif
  • Anxiolytique
  • Antiépileptique
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15
Q

FLUNITRAZEPAM

A

➝ BZD 2ème évolution
- ROHYPNOL°

  • Puissant Hypnotique
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16
Q

LORMETAZEPAM

A

➝ BZD 3ème évolution
- LORAMET°

  • Hypnotique

Remarque : Il a un analogue non méthylé en position 1, le lorazepam ( TEMESTA°), qui est surtout anxiolytique.

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17
Q

LORAZEPAM

A

➝ BZD 3ème évolution
- TEMESTA°

  • Anxiolytique
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18
Q

TRIAZOLAM

A

➝ BZD 4ème évolution
- HALCION°

  • Hypnotique
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19
Q

Zolpidem

A

➝ SEDATIFS ET ANTIEPILEPTIQUE DIVERS
- STILNOCT°

  • Hypnosédatif.
  • Fixation sur les récepteurs aux BZD.
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20
Q

VIGABATRINE°

A

➝ SEDATIFS ET ANTIEPILEPTIQUE DIVERS
- SABRIL°

  • Structure ressemble au GABA.
  • Antiépileptique
  • Inhibiteur réversible de la GABA transaminase ( enzyme de dégradation du GABA) ➝ Augmentation concentration GABA ➝ Effet inhibiteur sur ses récepteurs.
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21
Q

ACIDE VALPROÏQUE

A

➝ SEDATIFS ET ANTIEPILEPTIQUE DIVERS
- DEPAKINE° sous forme de sel sodique.

  • Antiépileptique
  • Inhibiteur compétitif de la GABA transaminase
  • Tératogène.
  • Poudre blanche, soluble dans l’eau sous forme de sel
    sodique, peu soluble dans l’alcool, insoluble dans les
    autres solvants.
22
Q

GABAPENTINE

A

➝ SEDATIFS ET ANTIEPILEPTIQUE DIVERS
- NEURONTIN°

  • Antiépileptique
  • Analogue du GABA rendu plus lipophile (ajout du cylcohexane)
    ➔ Facilite le passage de la barrière hémato-encéphalique - Poudre blanche assez soluble dans l’eau (zwitterion)

MODE D’ACTION :
- Modulateur de canaux sodiques voltage dépendant.

REMARQUE : - Ne sont pas des agonistes GABA.

23
Q

LAMOTRIGINE

A

➝ SEDATIFS ET ANTIEPILEPTIQUE DIVERS
- LAMICTAL°

  • Antiépileptique
  • MODE D’ACTION : Bloqueur de canaux sodiques potentiel -dependants au niveau du SNC donnant une action anticonvulsivante.
  • Poudre blanche peu soluble dans l’eau même en milieu
    acide.
24
Q

LEVETIRACETAM

A

➝ SEDATIFS ET ANTIEPILEPTIQUE DIVERS
- KEPPRA

EFFET : Antiépileptique

MODE D’ACTION : Fixation à la protéine SVA2 des vésicules synaptiques.

REMARQUE : Analogie de structure avec le piracétam, médicament nootrope qui augmente les performances cognitives.

25
Q

Flumazenil

A

➝ Antagonistes de la fixation des BZD sur leurs récepteurs.
- ANEXATE°

USAGE : Antidote spécifique pour les intoxications au BZD.

MODE D’ ACTION : Antagoniste pur et fixation avec une haute affinité aux récepteurs de BZD, empêchant l’action agoniste ou d’agonistes inverses, mais n’induisant pas lui-même une réponse biologique.

26
Q

PRAZEPAM

A

➝ TRANQUILISANT MINEURS - BDZ
- LYSANXIA°

  • Anxiolytique
27
Q

BROMAZEPAM

A

➝ TRANQUILISANT MINEURS - BDZ
- LEXOTAN°

  • Anxiolytique
28
Q

LORAZEPAM

A

➝ TRANQUILISANT MINEURS - BDZ
- TEMESTA°

  • Anxiolytique
    Analogue de Lormetazepam
29
Q

CLOTIAZEPAM

A

➝ TRANQUILISANT MINEURS - BDZ
- CLOZAN°

  • Anxiolytique
30
Q

HYDROXYZINE

A

➝ TRANQUILISANT MINEURS - ANTIHISTAMINIQUE
- ATARAX°

  • Antihistaminique utilisé pour ses propriétés sédatives et tranquillisantes.➝ Sédatif/Tranquilisant.
  • Capable de passer la barrière hémato-encéphalique grâce à sa la lipophilie.
  • Dichlorhydrate
  • Soluble dans l’eau, moins soluble dans l’alcool, peu soluble dans les solvants organiques.
  • Oxydation de la fonction alcool ➔ cétirizine
    Rem : Ancêtre de ZYRTEC°
31
Q

Diphénhydramine

A

➝ TRANQUILISANT MINEURS - ANTIHISTAMINIQUE
- NUICALM°

  • Sédatif Tranquilisant.
32
Q

Mode d’action des BDZ

A

Fixation sur un site allostérique, différent de celui des
agonistes/antagonistes.
➝ Augmentation sensibilité des récepteurs au GABA
➝ Augmentation puissance apparente, mais pas efficacité max du GABA Contrairement à un agoniste, un modulateur allostérique positif ne peut agir que si le neurotransmetteur est libéré dans l’espace synaptique.
=> SECURITE D’EMPLOI SUPERIEURE A CELLE D’UN AGONSITE

33
Q

Mode d’action des Barbituriques

A

Fixation sur un site allostérique, différent de celui des agonistes/antagonistes.
➝ Augmentation de la sensibilité des récepteurs au GABA
➝ Augmentation puissance apparente ET efficacité max du GABA
A fortes doses, ils ouvriraient le canal Cl- même en l’absence de GABA => DANGER

34
Q

Muscimol

A

Agoniste GABA (A)

  • Hallucinogène provenant de certains champignons.
  • va se fixer en position allostérique.
35
Q

Bicuculline

A 
Antagoniste GABA (A)
➝ Il prend la place du ligand endogène (GABA) et empêche sa fixation ultérieure, mais n’exerce aucun effet direct sur le canal.
36
Q

PHENOBARBITAL

A

➝ UREIDE A CHAINE FERMEE TYPE BARBITURIQUE.
- GARDENAL°

  • = luminal
  • Barbiturique à longue durée d’action (6h et +).
  • Le groupe phényle en position 5 apporte des propriétés antiépileptiques.
  • Préparé à partir du phénylacétate d’éthyle (car phényl)
  • Poudre blanche, cristalline, peu solubles dans l’eau,
    solubles dans l’alcool et les solvants organiques.
  • Soluble dans bases fortes (acide faible)
37
Q

MEPHOBARBITAL

A

➝ UREIDE A CHAINE FERMEE TYPE BARBITURIQUE.
- /

  • = prominal
  • Barbiturique à longue durée d’action (6h et +).
  • Le groupe phényle en position 5 apporte des propriétés antiépileptiques.
  • La méthylation de l’azote en position 1 diminue encore la durée d’action (anesthésiques généraux).
  • Oxobarbiturique aromatique
  • Préparé à partir du phénylacétate d’éthyle.
  • Poudre blanche, cristalline, peu solubles dans l’eau,
    solubles dans l’alcool et les solvants organiques.
  • Soluble dans bases fortes (acide faible)
38
Q

AMOBARBITAL

A

➝ UREIDE A CHAINE FERMEE TYPE BARBITURIQUE.
- /

  • = Amytal
  • Barbiturique à durée d’action moyenne (3h-6h)
  • L’allongement des chaines aliphatiques en position 5
    diminue la durée d’action
  • Préparé à partir du malonate d’éthyle.
  • Poudre blanche, cristalline, peu solubles dans l’eau,
    solubles dans l’alcool et les solvants organiques.
  • Soluble dans bases fortes (acide faible)
39
Q

SECOBARBITAL

A

➝ UREIDE A CHAINE FERMEE TYPE BARBITURIQUE.
- /

  • = Seconal
  • Barbiturique à courte durée d’action (< 3h).
  • Oxobarbiturique non saturé aliphatique.
  • Préparé à partir du malonate d’éthyle.
  • Poudre blanche, cristalline, peu solubles dans l’eau,
    solubles dans l’alcool et les solvants organiques.
  • Soluble dans bases fortes (acide faible)
40
Q

Modulation de la durée d’action des barbituriques :

A

Augmentation de la durée d’action :
- Petit groupement alkyl ou phényl en position 5 et X=O

Diminution de la durée d’action :

  • Allongement de la chaîne aliphatique en position 5
  • Méthylation de l’azote.
  • Remplacer X=O par X=S

Propriétés antiépileptiques :
- Phényl en position 5.

41
Q

Synthèse des barbituriques :

A

Les barbituriques présentant un noyau phényl en positon 5 :
- La synthèse se fait à partir du phénylacétate d’éthyle + Urée pour former du phénobarbital ou méphobarbital

Les barbituriques présentant en position 5 exclusivement des groupements alkyles :
- La synthèse se fait à partir du malonate d’éthyle + Urée.

42
Q

Propriétés physico-chimiques des barbituriques

A
  • Acide Faible
  • Non soluble dans l’eau mais soluble dans les S.O et l’alcool.
  • Soluble dans les bases fortes.
  • Sous forme de sels sodiques sont soluble dans l’eau, +- soluble dans les alcools et insoluble dans les S.O.
43
Q

Synthèse des uréides à chaîne fermée de type hydantoïnes :

A
  • Glycolate d’éthyle + Urée = Hydantoïne.
44
Q

CHLORPROMAZINE

A

➝ TRANQUILISANTS MAJEURS
- Anc. LARGACTYL°

  • Phénothiazine
  • Activité antipsychotique dû à une plus grande distance
    entre les deux N.
  • Base pour d’autre sédatifs
45
Q

FLUPENTIXOL

A

➝ TRANQUILISANTS MAJEURS
- FLUANXOL°

  • Classe des thioxanthènes
  • Utilisé sous forme de sel d’acide soluble dans l’eau et
    dans l’alcool, moins soluble ou insoluble dans les solvants organiques.
46
Q

PROTHIPENDYL

A

➝ TRANQUILISANTS MAJEURS
- DOMINAL°

  • Classe des dérivés tricyciques apparentés
  • Dérivé de la promazine
47
Q

CLOTIAPINE

A

➝ TRANQUILISANTS MAJEURS
- ETUMINE°

  • Classe des dérivés tricycliques apparentés
  • Dérivé de thiazépine
48
Q

CLOZAPINE

A

➝ TRANQUILISANTS MAJEURS
- LEPONEX°

  • Classe des dérivés tricycliques apparentés
  • Neuroleptique atypique.
  • Ne provoque pas d’effets extrapyramidaux
  • Peut induire l’agranulocytose parfois mortelle
49
Q

OLANZAPINE

A

➝ TRANQUILISANTS MAJEURS
- ZYPREXA°

  • Classe des dérivés tricycliques apparentés
  • Moins de risque d’agranulocytose
50
Q

SULPIRIDE

A

➝ TRANQUILISANTS MAJEURS
- DOGMATIL°

  • Classe des orthopramides
  • Neuroleptique aux propriétés antiémétique.
  • A faible dose, il agit comme antidépresseur.
51
Q

HALOPERIDOL

A

➝ TRANQUILISANTS MAJEURS
- HALDOL°

  • Classe des butyrophénones
  • Sous forme de base est peu soluble dans l’eau, soluble
    dans l’alcool et les solvant organiques.
  • Sous forme de sels d’acides, soluble dans l’eau
52
Q

Mécanisme d’action des tranquilisants majeurs

A
  • Antagoniste de la dopamine
    ➝ INHIBITION DES RECEPTEURS DOPAMINERGIQUES CENTRAUX.

Attention à la balance Dopamine/ACH :
Si on inhibe juste les récepteurs dopaminergiques et pas ceux d’ACH –> Effet extra-pyramidaux.

Pour éviter les effet extra-pyramidaux, il faut inhiber les deux récepteurs pour garder l’équilibre.

Chimie Pharmaceutique Q2 - SNC (14 decks)

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