10. Antiparkinsoniens

Question 1

PROCYCLIDINE

Answer 1

NOM COMMERCIAL : KEMADRIN°

CARACTERISTIQUES : - Classe des antiparkinsoniens agissant sur l’impact cholinergique
- Analogue structural des dérivés du diphénylméthane
- Obtenu par une réaction de Mannich sur l’acétophénone,
suivie d’une réaction de Grignard

Question 2

LEVODOPA

Answer 2

NOM COMMERCIAL : in SINEMET°

CARACTERISTIQUES : - Classe des antiparkinsoniens agissant sur l’impact dopaminergique

• Précurseur de la dopamine, qui doit être décarboxylée au niveau central sous l’effet de la dopadécarboxylase (DD)
• On lui associe souvent un inhibiteur de la dopadécarboxylase qui ne pénètre pas dans le cerveau afin de limiter la décarboxylation au niveau périphérique et permettre à une quantité plus importante de lévodopa d’atteindre le cerveau où la décarboxylation en dopamine pourra s’effectuer.
• Produit blanc, facilement oxydable (diphénol), peu soluble dans l’eau (zwitterion ?), soluble dans les acides et les bases, insoluble dans les solvants organiques.
• Donne une coloration verte avec le chlorure ferrique
• En association avec le carbidopa dans le SINEMET°

Question 3

CARBIDOPA

Answer 3

NOM COMMERCIAL : in SINEMET°

CARACTERISTIQUES : - Inhibiteur de la dopadécarboxylase périphérique

• Associé à la lévodopa dans le SINEMET
• Analogie de structure avec le bensérazide

Question 4

ENTACAPONE

Answer 4

NOM COMMERCIAL : COMTAN°

CARACTERISTIQUES : - Inhibiteur de la catéchol-O-méthyl transférase périphérique (COMT), enzyme qui transforme la L-dopa en dérivé 3-méthoxylé, principale voie de métabolisation de la L-dopa lorsqu’un inhibiteur de dopadécarboxylase est présent
- Augmente les taux plasmatiques de L-dopa
- Produit jaunatre, peu soluble dans l’eau, plus soluble dans l’alcool et les solvants organiques, solubles dans les
alcalis.

Question 5

SELEGILINE

Answer 5

NOM COMMERCIAL : ELDEPRYL°

CARACTERISTIQUES : - Inhibiteur relativement sélectif de la monoamine oxydase-B (MAO-B), principale enzyme responsable du catabolisme de la dopamine

• Prolonge l’action de la L-dopa prise concomitamment
• On utilise le chlorhydrate de sélégiline, soluble dans l’eau

Question 6

PERGOLIDE À reconnaitre

Answer 6

NOM COMMERCIAL : PERMAX°

CARACTERISTIQUES : - Classe des agonistes dopaminergiques
- Dérivé semi-synthétique d’alcaloïdes de l’ergot utilisés
comme antiparkinsoniens

Question 7

ROPINIROLE

Answer 7

NOM COMMERCIAL : REQUIP°

CARACTERISTIQUES :

• Classe des agonistes dopaminergiques
• Agoniste dopaminergique totalement synthétique
• Utilisé sous forme de chlorhydrate soluble dans l’eau