4.1 frm lib mod I Flashcards
Quel est le but de la prolongation d’action des médicaments?
Diminuer le nombre de prises de médicament sans pour autant modifier son effet thérapeutique. On y arrive en simplifiant la posologie, en réduisant les effets de pics et de vallées et en diminuant l’action irritante sur les muqueuses du TGI.
Dans quels cas le PA ne pourra pas se trouver dans une forme à action prolongée?
- Lorsque le PA est absorbé par une portion spécifique du TGI (sinon BioD incomplète)
- PA a un T1/2 > 6h (danger d’accumulation)
- PA a un T1/2 < 4h et s’administre à fortes doses (limitation technique pcq le comprimé devra être immense)
Donc le bon candidat doit avoir un T1/2 entre 3-4h à 6-8h.
Quels sont les inconvénients de la formulation à action prolongée?
- Difficulté d’arrêter la libération du PA si intox ou intol.
- Surdosage dû à un mauvais usage (mastiqué ou broyé) ou un défaut de préparation (système réservoir).
- Absorption irrégulière due à la physiologie du TGI, pH, transit, enzymes.
Que sont les dose initiale et d’entretien?
La dose initiale est une dose à libération immédiate afin de donner l’effet immédiat. Une dose d’entretien est une dose à libération prolongée afin d’assurer le maintien de l’activité pendant la période de temps désirée.
Qu’est-ce que la forme à libération retardée?
Exactement comme une libération immédiate mais la courbe est plus loin dans le temps mais ne change pas de forme.
Qu’est-ce que la forme à libération répétée ou discontinue?
Il y a une libération successive de plusieurs populations de PA définies selon la physiologie du TGI. C’est comme s’il y a plusieurs courbes de libération immédiate séparée dans le temps.
Qu’est-ce que la forme à libération étendue (extended-release) ?
C’est une forme étirée de la forme à libération immédiate.
Qu’est-ce que la forme à libération prolongée?
Il y a une libération immédiate d’une dose initiale puis une libération non constante en continu (voir diapo 16 au besoin).
Qu’est-ce que la forme à libération continue?
Il y a une libération immédiate d’une dose initiale puis une libération constante en continu pour le maintien de l’activité thérapeutique (voir diapo 16 au besoin).
Qu’est-ce qu’une forme à libération contrôlée/programmée?
C’est une libération du PA qui est déterminée par le système, ne tient pas compte des conditions environnementales (pH, enzymes, etc.).
V ou F, une forme entérique est une forme contrôlée.
F, une forme entérique dépend de son environnement pour libérer le PA. Sa libération n’est pas programmée par le système.
La programmation de la libération discontinue tient en compte quelles propriétés?
Les propriétés physiologiques du TGI et les propriétés physico-chimiques de l’enrobage.
Comment est fait l’enrobage à temps de désintégration croissants (libération discontinue) ?
On dépose des couches d’épaisseur croissante d’un même enrobage pour différentes fractions.
Par rapport à l’enrobage utilisé pour la libération discontinue, lesquels sont utilisés pour la libération immédiate et lesquels sont utilisés pour la libération retardée?
Libération immédiate = enrobage gastro-soluble (gastrique = se rapporte à l’estomac)
Libération retardée = enrobage entéro-soluble (entérique = se rapporte à l’intestin)
Quelle propriété du TGI peut affecter la cinétique de libération?
La vitesse de vidange gastrique.
