4. Farmacodinámia I Flashcards
Farmacodinámia
Acciones del fármaco sobre el cuerpo.
Fármacos que no requieren de unirse a un receptor
- Magaldrat
- Nutely
- Aluminio
- Magnesio
Aceptor
Se une al fármaco y lo transporta.
Albumina
Farmacóforo
Definición
Parte del fármaco que interactúa con el receptor.
¿Qué determina la porción del fármaco ajena al farmacóforo?
Farmacocinética y toxicidad
Macromolécula o complejo macromolecular en las células con las que interactúa el fármaco para provocar una respuesta
Sitio de acción
Tipo de receptores farmacológicos
- Proteínas reguladoras
- Receptores membranales
- Enzimas
- Proteínas transportadoras
- Proteínas estructurales
Receptores huérfanos
Receptores farmacológicos cuyo ligando natural no se conoce.
Tipos de enlaces
- Covalente → Fuerte e irreversible (AAS-COX)
- Electrostático → más común.
- Hidrófobo → Débil.
Tipo de enlace qué provoca poca selectividad en un fármaco
Fuertes
¿Qué pasa con los enantiómeros en farmacología?
Alteración en la polaridad que genera → generaciones de medicamentos, toxicidad o eficacia.
Tipo de interacción en la cual la función del fármaco es inhibir a la molécula que termina la acción de un ligando natural
Agonismo funcional
Único fármaco dosis dependiente
Inhibidor competitivo
Acción del propanolol
Inhibidor competitivo de los receptores beta-adrenérgicos
¿Qué significa qué un fármaco sea dosis dependiente
Necesita cada vez de más sustrato para hacer efecto → Desplaza la curva a la derecha
Agonista vs Antagonista por un receptor
- Concentración
- Afinidad (covalente)
Tipo de agonismo de la cocaína y su efecto
Inverso → Bloquea trannsortadores de dopamina.
¿Qué expresa la reacción enzimática de Michaelis-Menten?
Velocidad de la reacción enzimática para la degradación de una molécula
Kd
Constante de disociación en equilibrio.
¿Qué indica un Kd alto?
Poca afinidad al receptor
¿De qué depende el Emax?
- Número de receptores que se unieron al agonista.
- Actividad intríseca.
Afinidad
Capacidad de unión de un fármaco a un receptor.
Potencia
- Fármaco que a menor concentración tiene mayor potencia.
- Usa EC50
Eficacia
- Capacidad de activar un receptor.
- Usa KD
Ki
Afinidad de un antagonista por su receptor
Especificidad
Capacidad de acoplarse a una molécula en específico
La eficacia se mide en el eje de las …. y la potencia en el eje de las …
- Eficacia → Y
- Potencia → X
Función de las curvas cuánticas
Determina ventana terapéutica →ED y LD
Efecto colateral
Parte de la acción farmacológica.
Efecto secundario
Secundario a los efectos primarios, inherente al fármaco.
Reacción ideosincrática
Presente en una población pequeña por predisposición genética.
Causas de la variabilidad farmacodinámica
- Alteración del númeroo de receptores
- Desensibilización
- Hipersensibilidad
- Reacciones en exceso
Agonistas de unión directa
- Total → activa todos
- Parcial → =
- Neutra → pocos
Agonistas de modulación alostérica
- Unión a sitio secundario
- Potencian
Agonismo funcional
- Inhibe al inhibidor endógeno
Inhibidor competitivo
- Unión al sitio que ocupa el ligando
- Incrementa EC50
- No afecta Emax
Antagonista no competitivo
- Cambia la conformación del sitio activo
- Reduce Emax
- Mantiene EC50
Agonista inverso
- Activa o estabiliza Ri
Antagonista fisiológico
- Provoca la respuesta contraria
Antagonista químico
Protamina + y heparina - = Inhibición
