3. Farmacocinética II Flashcards
Principal órgano en el que se lleva acabo la biotransformación
Hígado
Vía por la cuál los fármacos pasan por biotransfromación
Hígado
Porción del ID qué absorbe la mayor parte del fármaco
Duodeno
Metabolismo de primer paso
Hígado
Vía de administración que no pasa por el hígado
Sublingual
Propositó de la fase 1 del metabolismo
Activar → profármacos
Inactivar → compuestos menos polares
Reacciones de la fase 1 del metabolismo
- Oxidación
- Reducción
- Hidrólisis
Mediador de la fase 1 del metabolismo
Citocromo P450
Citocromo más relevante
CYP3A4
Factor qué determina que un px responda de manera distinta a un fármaco
Polimorfismos en CYP
Reacciones de la fase 2 del metabolismo
De conjugación → Metilación, acetilación, glucoronidación y sulfatación
Productos de la fase 2 del metabolismo
- Polares
- Inactivos
- Dificiles de eliminar
Excepción de la fase 2 del matabolismo
Metabolitos acetilados
Sx de Gilbert
Deficiencia de glucoronidación → Intoxicacióon por paracetamol
¿Qué puede provocar una acetilación rápida por drogas?
Salida del estado de anestesia general.
Características de los fármacos que usan transporte activo en la filtración glomerular
- Polares
- Solubres en agua
- Dificil excreción
Características de los fármacos que usan transporte pasivo en la flitración renal
- No polares
- Lipofílicos
Depuración
Definición
Medida de la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco.
Unidad de volumen/tiempo
Eliminación de orden cero
Eliminación de una cantidad constantes por unidad de tiempo.
Eliminación de orden uno
Eliminación de una fracción constante por unidad de tiempo
Tiempo de vida media
Constancia en el intervalo en el que la concentración cae a la mitad
Se administra y se permite que se elimine completamente
Se administra con intervalo en la vida media para que se acumule hasta llegar a un estado estable.
Dosis de mantenimiento
Tarda en llegar a la MEC
Dosis de carga
Pasa la MEC y luego se estabiliza.
Inyección
¿Qué tiene que asegurar los régimenes terapéuticos?
- Adherencia
- Concentración benéfica