4 e 10-Metabolismo De Fármacos

Question 1

Para que serve o metabolismo dos fármacos?

Answer 1

Serve para transformar em metabólitos inativos e mais polares para facilitar eliminação

Question 2

Qual pode ser um efeito negativo do metabolismo?

Answer 2

Pode produzir metabólitos mais ativos ou tóxicos

Question 3

Quais são os locais em que ocorre metabolismo?

Answer 3

Fígado

Trato gastrointestinal

Rins

Pulmões

Question 4

Quais são os dois tipos de metabolismo?

Answer 4

De primeira fase

De segunda fase

Question 5

O que é metabolismo de primeira fase?

Answer 5

Introduz ou expõe um grupo funcional do composto

Question 6

O que leva a exposição ou introdução do grupo funcional do composto?

Answer 6

Leva a inativação do fármaco, mas às vezes pode ativa-lo

Question 7

Exemplo de medicamento que ao ser ingerido passa pelo metabolismo de primeira fase?

Answer 7

Anti-hipertensivo enalapril

Ingerido na forma inativa, como forma de se proteger do pH do trato gastrointestinal, é ativado depois

Question 8

O que é metabolismo de fase 2?

Answer 8

Ocorre uma ligação covalente entre um grupo funcional de um composto

Ou

Ligação covalente entre metabólitos de fase I com substância hidrofílica

Question 9

O que acontece no metabolismo de fase II após a ligação ser feita?

Answer 9

Depois disso, o conjugado se torna bastante polar e é inativado, sendo secretado rapidamente

Question 10

Quando a fase I não é necessária?

Answer 10

Quando já tiver um grupo funcional exposto

Question 11

Quais fases do metabolismo são obrigatórias?

Answer 11

Pode ocorre só a fase I, só a fase II ou as duas fases

Question 12

O que é metabolismo de primeira passagem?

Answer 12

Metabolismo que a droga sofre antes de atingir a circulação sistêmica

Question 13

Por que ocorre menor biodisponibilidade quando sofre metabolismo de primeira passagem?

Answer 13

Devido a degradação por enzimas estomacais e intestinais, além da passagem pelo fígado

Question 14

Qual é a desvantagem do metabolismo de primeira passagem?

Answer 14

Leva a uma menos biodisponibilidade

Question 15

O que é biodisponibilidade?

Answer 15

Fração que chega na circulação sistêmica intacta

Question 16

Que tipo reações transformam fármaco inativo em fármaco ativo pra exercer seu efeito?

Answer 16

Reações de hidrólises, feitas por esterases através de ligação éster ou amida

Question 17

O que são pró-fármacos?

Answer 17

Fármacos inativos

Question 18

Quais são as vantagens dos fármacos inativos?

Answer 18

Sofrem menos metabolismo de primeira passagem do que os ativod

Question 19

Qual é a vantagem quando um metabolismo transforma um fármaco em um um metabólito ativo de longa duração?

Answer 19

Prolonga o efeito, o que para alguns medicamentos é essencial, visto que a meia vida é curta

Question 20

Qual é a desvantagem de um metabolismo transformar o fármaco em um metabólito de longa duração?

Answer 20

Pode favorecer acúmulo tecidual, prolongando o efeito e causando mais efeitos colaterais

Question 21

O que acontece com o flurazepam quando passa pelo metabolismo?

Answer 21

Se torna metabólito de longa duração, o desmetilflurazepam

Enquanto a meia vida do flurazepam é de 1h, a do outro é de 60h

Question 22

Por que às vezes o metabólito pode gerar toxicidade?

Answer 22

Uma fração pode sofrer ação enzimática e gerar metabólito tóxico

Ex: paracetamol, gera muito metabólito tóxico e enzimas não dão conta

Question 23

O que são enzimas de fase II?

Answer 23

Enzimas que inativam metabólitos tóxicos

Question 24

O que são xenobióticos?

Answer 24

Substâncias estranhas ao organismo

Maioria lipofílicos

Question 25

O que acontece com os xenobióticos se não forem metabolizados?

Answer 25

Podem se acumular e causar toxicidade

Question 26

Quais são as 3 possibilidades depois que o fármaco é metabolizado?

Answer 26

Podem ter ação semelhante ao fármaco original-> benzodiazepinicos

Pode virar metabólito de longa duração-> flurazepam

Pode ser tóxico-> paracetamol

Question 27

Qual fase é classificada como catabólicas?

Answer 27

Fase I

Question 28

Por meio de quais reações são feitas as reações de fase I?

Answer 28

Oxidação

Redução

Reações hidrolíticas

Question 29

Qual fase é classificada como anabolismo?

Answer 29

Fase II

Question 30

Como são feitas as reações de fase II?

Answer 30

Catalizam a conjugação do substrato-produto da fase I

Question 31

Quais são os grupos funcionais expostos ou adicionados na fase I?

Answer 31

Hidroxila

Carboxila

Sufurila

Oxigênio numa ligação eter

Amina

Question 32

Qual é a consequência das reações de fase I?

Answer 32

Aumenta um pouco a hidrossolubilidade do fármaco

Altera profundamente suas propriedades biológicas

Question 33

Quais são as enzimas que fazem reações de oxidação de fase I?

Answer 33

Enzimas CYP (superfamília de enzimas)

Monoxigenases que contenham flavina (FMO) -superfamília de enzimas

Hidroxilases do epóxido (EH)