3-Absorção De Fármacos II Flashcards
Em uma competição entre fármacos, qual terá maior concentração plasmática?
O que tiver menos ligado
O que é limitado com a ligação do fármaco às proteínas?
O transporte, se fizer regime que tira AA da dieta, pode causar problemas
Aumenta a filtração glomerular
Por que a ligação do fármaco aumenta a filtração glomerular?
Elimina mais pois só o fármaco livre é reabsorvido
Por que a ligação do fármaco a proteína não limita a secreção tubular?
Porque a secreção é feita por proteínas transportadoras/ de eliminação, que permite transporte dis capilares
Não passa por secreção pois está ligado a albumina
Como o fármaco chega no rim?
Por filtração e por secreção (direto do túbulo)
Por que 90% dos fármacos são eliminados por secreção tubular?
Porque se ligam fortemente a albumina e não conseguem ser filtrados
O que a secreção ajuda?
Na eliminação de medicamentos que estão ligados à proteínas
Qual tipo de fármaco é eliminado por filtração?
Fármaco livre
Qual fármaco pode sofre acúmulo nos tecidos?
Fármaco livre
O que acontece nos tecidos reservatórios?
Medicamento vai sendo liberado aos poucos
O que pode aumentar as chances de efeito colateral relacionado com os reservatórios?
Quanto mais tempo nos reservatórios, maior chance de causar efeito colateral
Pode causar efeito colateral sistêmico
O que o acúmulo de fármaco no fígado pode causar?
Hepatotoxicidade
Qual é a característica dos antimaláricos?
Se acumulam no fígado, tende a gerar hepatotoxicidade
Se liga a qualquer componentes que tiver afinidade
Qual efeito colateral as tetraciclinas (antibióticos) podem causar?
Se ligam ao cálcio, se deposita nas ossos e dentes
Podem causar má formação óssea, manchas nos dentes…
Que tipo de reservatório é o tecido ósseo?
Reservatório estável de liberação lenta
Mesmo que não tenha contato continua liberando
Pra que serve o reservatório do tecido adiposo?
Reservatório para fármacos lipossolúveis
Que tipo de reservatório é o tecido adiposo?
Reservatório estável, libera aos poucos na corrente
Qual é o exemplo de fármaco que vai pro reservatório do tecido adiposo?
70% tiopental, por via parental
O que é a redistribuição?
Fator importante para cessar o efeito farmacológico
O que acontece na redistribuição?
Retira o medicamento do local de ação e transporta ele para outro local onde não tem efeito terapêutico
O que acontece com a dose do sistema nervoso, quando começa a redistribuição?
A medida que fármaco começa a se redistribuir para outros locais, o nível plasmático cai e uma fração do fármaco que estava no SN sai para equilibrar a concentração plasmática e parar o efeito
Como a concentração do fármaco no cérebro diminui?
Através da redistribuição, pois atravessa rapidamente
Para quais órgãos a redistribuição é o mecanismo de eliminação mais importante?
Sistema nervoso e músculos, por serem lipossolúveis
Em quanto tempo os compostos altamente lipossolúveis atingem a concentração máxima no cérebro?
1 minuto
O que forma a barreira hematoencefálica?
Células endoteliais dos capilares com auxílio das células gliais pericapilares
O que a barreira hematoencefálica faz em relação aos fármacos?
Impede ou retarda o processo de entrada do fármaco
Como os fármacos atravessam a barreira hematoencefálica?
Altamente lipossolúveis
Transportadores específicos
Transporte transcelular
Qual é a atuação da loratadina e difenidramina, os dois anti-histamínico?
Atuam como receptor para histamina H1
Desse modo, histamina não consegue se ligar, logo, tem efeito antagonista ao da histamina
Quando a Loratadina é usada?
Nas reações alérgicas, como rinite
Qual é o uso da difenidramina?
Previne náuseas e vômitos frente a algum movimento
Porque a difenidramina consegue atravessar a barreira hematoencefálica?
É mais lipossolúvel
Como é retirado os medicamentos do cérebro?
Através de transportadores de membrana, de efluxo, como a glicoproteína P
O que são medicamentos de primeira geração?
Sedativos, atravessam a barreira hematoencefálica
O que são medicamentos de segunda geração?
Não sedativos, não atravessam a barreira hematoencefálica
Por que inflamação das meninges e encéfalo favorece a entrada de medicamentos?
Porque aumenta a permeabilidade no local
O que é intratecal?
No espaço subaracnóideo
O que é PTAO?
Proteínas de transferência de ânions orgânicos
Do que depende a passagem de medicamentos pela placenta?
Lipossolubilidade
Ligação às proteínas
Grau de ionização
Porque o grau de ionização influencia na transferência placentária de fármacos?
Plasma fetal é ligeiramente mais ácido que o plasma materno
Quais fármacos ficam retidos na placenta?
Alcalinos fracos
Como os medicamentos são retirados da placenta?
Por transportadores de efluxo (glicoproteína P)
Como os medicamentos podem chegar a plancenta?
Podem ser levados por transportadores de afluxo, os quais podem causar efeitos colaterais ao feto
Quais os efeitos do medicamento no feto?
Podem causar anormalidades no desenvolvimento fetal
