1-Transporte De Farmáco Na MP 1 Flashcards
O que é farmacologia?
Ciência que estuda os efeitos das substâncias químicas sobre a função dos sistemas biológicos
O que a farmacocinética estuda?
Absorção, distribuição, metabolismo e excreção dos medicamentosk
O que a farmacodinâmica estuda?
Mecanismo de ação dos medicamentos , o que o remédio fará para gerar um efeito
Quais são as propriedades dos fármaco?
Peso molecular
Configuração
Grau de ionização
Lipossolubilidade
Ligação às proteinas
O que é um fármaco?
Substância química de constituição definida, com aplicação farmacêutica (preventivo, curativo, agente diagnóstico), capaz de produzir efeito farmacológico (causar alterações somáticas ou funcionais em um organismo visando uma ação terapêutica).
Qual é a definição de remédio?
Qualquer meio, substância química ou não, utilizada com o propósito de cura.
Ex.: chá de boldo
Qual é a definição de droga?
Matéria prima de origem mineral, vegetal ou animal da qual se pode extrair um ou mais princípios ativos. Substância química capaz de modificar as funções do organismo (provocar alterações somáticas ou funcionais em um organismo).
Qual é a definição de medicamento?
Preparado farmacêutico podendo ser formado por uma só substância ou pela associação de várias substâncias químicas.
É o mesmo que fármaco, sendo constituído de uma forma farmacêutica específica
O que é biodisponibilidade?
Fração de dose do fármaco que atinge a circulação sistêmica quando administrada oralmente e comparada à administração endovenosa.
O que é a absorção dos fármacos?
Transferência do fármaco desde seu local de aplicação até a corrente circulatória
O que é excreção do fármaco?
Saída do fármaco do organismo
Como é calculado o intervalo das doses?
É calculado em função do tempo de eliminação do fármaco
Por quê o peso molecular é uma propriedade do fármaco?
Porque quanto menor o PM, mais fácil será o seu transporte através das membranas
Por que a configuração do fármaco é uma propriedade do fármaco?
Essa confirguração irá ou não possibilitar transporte, através da ligação a receptores de membrana e a proteínas transportadoras para que ele possa ser transportado
Por que o grau de ionização é uma propriedade do fármaco?
Porque o fármaco ionizado não sofre transporte através da membrana
Qual fármaco (ionizado ou não ionizado) é transportado pela membrana?
Não-ionizado, pois é apolar
Por que a lipossolubilidade é uma propriedade do fármaco?
Quanto mais lipossolúvel, mais fácil será o transporte através das membrana
Por que a ligação as proteínas é uma propriedade do fármaco?
Porque enquanto estiver ligado a uma proteína, o fármaco não participa do processo
Quando o fármaco se desligar, ele retorna ao processo de distribuição
Qual é a proteína em maior quantidade no organismo?
Albumina
O que é o farmacoligado?
É um fármaco inativo
A qual estrutura o farmacoligado está associado?
A proteína, geralmente a albumina
Por que o farmacoligado não consegue atravessar a MP?
Devido ao seu tamanho
O que é o fármaco livre?
É o fármaco ativo
Quem participa do processo de distribuição e chega até o local de ação?
O fármaco livre
O que acontece com a taxa do fármaco livre ao longo do tempo?
Diminui
O que acontece com a proporção do fármaco livre e do farmacoligado ao longo do tempo?
Se mantém sempre a mesma
Como é mantida a proporção entre o fármaco livre e o farmacoligado?
Enquanto a taxa do livre diminui, uma parte do farmacoligado que antes era inativo se ativa através do processo de dissociação
Qual é o processo que ativa o farmacoligado, que antes era inativo?
Dissociação
Qual é a parte polar do fosfolipídio?
A cabeça, que é o fosfato
Qual é a parte apolar do fosfolipídio?
As perninhas, que são os ácidos graxos
O colesterol está na parte polar ou apolar da MP?
Tá na parte polar
Que tipo de proteína transporta as moléculas polares?
Proteínas integrais
As proteínas integrais são polares ou apolares?
Os dois, senão não conseguiria ficar ali
Quais são as proteínas integrais?
Os canais iônicos e as proteínas transportadoras
Onde ficam as proteínas periféricas?
Ficam ancoradas nas proteínas integrais ou inseridas na MP externa
Qual é a função das proteínas periféricas?
Catalizar reações
Onde estão localizados os carboidratos na MP?
No meio externo
Em qual estrutura os fármaco e hormônios se conectam na MP?
Nos carboidratos
Em qual local ocorre a difusão aquosa?
Dentro de compartimentos aquosos do corpo- citosol, espaço intersticial, junção da membrana epitelial, revestimento endotelial dos vasos sanguíneos
O que é gradiente osmótico?
Concentração do soluto
O que é gradiente hidrostático?
Pressão do solvente
Como a difusão aquosa pode aumentar a pressão do solvente?
A água acaba levando consigo um pouco de soluto, podendo levar um pouco de fármaco pelos poros aquosos
O que é o transporte paracelular?
Quando a difusão aquosa ocorre nos pequenos espaços entre as células
Qual órgão não permite a passagem de substâncias hidrossolúveis?
Os capilares cerebrais
Por que não é possível transporte de substâncias hidrossolúveis nos capilares cerebrais?
Pois a mp não tem nem poros aquosos e nem transporte paracelular
O que é difusão lipídica?
Transporte de moléculas lipossolúveis a favor do gradiente de concentração
Do que depende a difusão lipídica?
Gradiente de concentração
Coeficiente de partição hidrolipídica/óleo-água
Área membrana exposta
O que é coeficiente de partição hidrolipidica/ óleo-água?
Serve para dizer se o fármaco é mais solúvel em água ou em lipídios
Pra ter difusão lipídica na MP, a partição hidrolipidica deve ser alta ou baixa? Por que?
Baixa, pois significa que é mais solúvel em água do que em lipídios
Pra ter difusão lipídica na MP, a partição óleo-água ou Óleo- hidrofílica, deve ser alta ou baixa? Por que?
Alta, pois significa que é mais solúvel em óleo
O que demonstra que a difusão atingiu o estado de equilíbrio?
Quando a concentração de fármaco livre é a mesma dos dois lados da MP
Não é 50%livre e 50% farmacoligado,
É tipo 10%livre de um lado, 10%livre do outro e 80% farmacoligado.
Qual deve ser a força da base e do ácido do fármaco pra funcionar?
Base fracas ou ácidos fracos
Dê um exemplo de um fármaco de ácido fraco
Aspirina
Dê um exemplo de um fármaco de base fraca
Petidina
Do que depende o equilíbrio de fármacos iônicos?
Gradiente eletroquímico
Da diferença de pH intermembrana (lado extra e intracelular)
pKa do fármaco
O que é o pKa?
É quando o fármaco está 50% ionizado e 50%não ionizado
Quando o fármaco está 50% ionizado e 50%não ionizado?
Quando o valor do pH é igual ao valor do pKa
Se o pH é 3,5, quando o pKa for 3,5 ele tará 50-50
É melhor o pKa estar acima ou abaixo do pH?
Acima
O que significa quando o pKa está acima do pH?
Que o fármaco tem maior porcentagem não ionizada do que ionizada.
Quanto mais não ionizada, melhor
Quando o fármaco ionico pode ser transportado pelo canal aquoso?
Quando estiver na forma ativa, ou seja, não ionizada
Veja a foto no icloud do farmaco ionico imagem 1
O que acontece quando um fármaco de ácido fraco chega em um meio ácido?
Se é um fármaco de ácido fraco, quando chega num meio ácido o pH fica quase igual ao pKa, e por isso 50% ionizado e 50%nao ionizada, basicamente
Veja a foto no icloud do farmaco ionico imagem 1
O que acontece quando um fármaco de ácido fraco chega a um meio básico?
Ele dissocia, pois como o meio tá básico ele libera hidrogênio e se transforma em um cátion .
Não atravessa a membrana, não funciona corretamente
Veja a foto no icloud do farmaco ionico imagem 1
O que acontece quando um fármaco de base fraca chega a um meio básico?
O mesmo princípio do acido fraco no ácido, Se é um fármaco de base fraca, quando chega num meio básico, o pH fica quase igual ao pKa, e por isso 50% ionizado e 50%nao ionizada, basicamente
Veja a foto no icloud do farmaco ionico imagem 1
O que acontece quando um fármaco de base fraca chega a um meio ácido?
Tem hidrogênio livre no meio, ele se liga ao fármaco e forma um anion, que é ionico e também não atravessa a membrana
O que é um cátion?
Quando elemento perde elétrons
O que é um ânion?
Quando elemento ganha elétrons
Quando acontece sequestro iônico?
Base fraca retida num meio mais ácido
Ácido fraco retido num meio mais básico
Transporte ativo primário é contra ou a favor do gradiente de concentração?
Contra, tem saturabilidade e seletividade
Transporte ativo primário tem inibição competitiva?
Sim
Que tipo de transporte é a bomba de sódio e potássio?
Transporte ativo primário
Que tipo de transporte é o GLUT4 (transportador de glicose)?
Difusão facilitada
Transporte ativo secundário depende do que para acontecer?
Da energia de concentração do sódio e potássio
O cloreto está mais concentrado intracelular ou extracelular?
Extracelular
Por onde o sódio retorna ao meio extracelular?
Pela ATPase
O que o excesso de cálcio pode causar?
Morte celular por degradação de proteínas do citoesqueleto da célula
Qual é a função dos transportadores (eliminação) como por exemplo a glicoproteína P?
Auxilia na excreção de fármacos e metabólitos para a urina e bile
Protege o sistema nervoso central e o feto da ação nociva dos fármacos e metabólitos
Em que locais são encontrados a glicoproteína P?
Células gastrointestinais Placenta Barreira hematoencefálica Células biliares Membrana canalicular dos hepatócitos Células tubulares renais
Como funciona o transporte de vitamina B12?
Por endocitose
Antes de se ligar no receptor, a vitamina b12 se liga no fator intrínseco que tem a função de impedir que a b12 seja degrada por enzimas
O que acontece com a vitamina b12 depois de se conectar ao fator intrínseco?
Ocorre a envaginação e forma vesícula endocítica que será liberada no intracelular
Como é feita a liberação da vesícula endocitica na célula?
Por compressão
Qual é a importância da exocitose?
Importante na liberação de transmissores de hormônios e de neurotransmissores
O que é necessário para ocorrer a exocitose?
Deve aumentar a concentração de cálcio para que a membrana da vesícula se funda com a membrana da célula que
Onde está localizado as vesículas nos neurônios?
No terminal do axônio para não ser degradado e para proteger contra hiperestimulo
Qual é a finalidade de cloreto de amônio em paciente usuário de metanfetamina?
Cloreto de amônio vai acidificar o meio. A metanfetamina vai se ligar ao hidrogênio livre, dissociar e virar um cátion
Assim não atravessa a membrana
