9- Mecanismo De Ação

Question 1

O que são receptores?

Answer 1

Componentes do organismo com o qual as substâncias químicas interagem

Question 2

Quais são os dois domínios que os receptores possuem?

Answer 2

Domínio de acoplamento

Domínio efetor

Question 3

O que é domínio de acoplamento?

Answer 3

Local onde o fármaco se liga

Question 4

O que é domínio efetor?

Answer 4

Responsável por uma propagação da mensagem, para que uma resposta possa ser dada

Question 5

Quais são as duas formas de atuação dos receptores?

Answer 5

Alvo celular

Indireta

Question 6

Como é feita a atuação dos receptores no alvo celular?

Answer 6

Uma vez ligado ao medicamento, gera uma resposta direta, atuando diretamente na proteína efetora (enzimas e canais iônicos)

Question 7

Como é feita a atuação do receptores de forma indireta?

Answer 7

Quando necessita de mensageiros químicos/ transdutores para controlar a propagação do medicamento, levando a mensagem até uma proteína efetora

Question 8

O que é sistema receptor-efetor/ via de transdução de sinal?

Answer 8

Precisam dos mensageiros (na atuação indireta) que são:

Proteínas G

AMP Ciclico

IP3

Transmite informação até conseguir efeito desejado

Question 9

O que é eficácia?

Answer 9

Capacidade do fármaco uma vez ligado ao receptor, gerar uma estimulação intrínseca no receptor que ira ativar

Capacidade de se ligar e ativar

Question 10

O que são agonistas?

Answer 10

Simula o efeito do ligando, ou seja, simula o efeito da substância endógena

Question 11

Quais são as características dos agonistas?

Answer 11

Tem eficácia e afinidade

Question 12

O que é agonista total?

Answer 12

Tem eficácia total

Consegue ativar receptor, desloca equilíbrio e cria uma resposta máxima

Question 13

O que é agonista parcial?

Answer 13

Eficácia parcial

Jamais gera resposta máxima, pois ele se liga à conformação ativa mas tbm à conformação inativa

Mas a proporção de ligação é diferente, se liga mais na ativa

Question 14

O que é antagonista?

Answer 14

Impede a ligação do agonista endógeno

Question 15

Quais são as características dos agonistas?

Answer 15

Tem afinidade pelo receptor, mas não tem eficácia, não produzindo uma resposta

Question 16

Com quem o antagonista compete?

Answer 16

Com a substância endógena (que normalmente se liga ao receptor) impedindo que ela se ligue ao receptor

Question 17

Como os fármacos pode atuar nos receptores?

Answer 17

Como agonistas, agonistas totais, agonistas parciais, antagonistas e antagonistas inversos

Question 18

O que são agonistas inversos?

Answer 18

Fármaco que estabilizam o receptor na conformação inativa

Question 19

Como os agonistas ativam os receptores?

Answer 19

Se liga a conformação ativa do receptor e desloca a reação, criando uma resposta

Question 20

Como os agonistas parciais ativam os receptores?

Answer 20

Tem preferência pelo estado ativado, mas tbm se liga ao estado de repouso, gerando resposta parcial

Question 21

Como os agonistas totais ativam os receptores?

Answer 21

Se ligam a conformação ativa, desloca do o equilíbrio para o estado ativo, gerando resposta máxima

Question 22

Como os antagonistas ativam os receptores?

Answer 22

Não tem eficácia

Se ligam na mesma proporção ao estado ativa e de repouso, se forma que não desloca equilíbrio, não tendo resposta

Question 23

Como os agonistas inversos ativam os receptores?

Answer 23

Se ligam sempre ao estado de repouso, levando o receptor à conformação inativa, pois desloca a reação para conformação inativa

Diminui atuação dos agonistas

Question 24

Como os fármacos se ligam aos receptores?

Answer 24

Ponte de hidrogênio

Iônica

Covalente (ação prolongada)

Van der waals

Question 25

Como é dada a afinidade de ligação entre fármaco e receptor?

Answer 25

Através da força de interação entre eles

Question 26

O que é afinidade?

Answer 26

Força de interação entre fármaco e receptor

Question 27

O que acontece com o equilíbrio quando o fármaco não tem eficácia?

Answer 27

O equilíbrio não é deslocado

Question 28

O que são agonistas alostéricos?

Answer 28

Sítio modulador que aumenta a sensibilidade do sítio ativo ao agonista endógeno

Faz com que com menos liganted já tenha resposta

Question 29

O que são antagonistas alostéricos?

Answer 29

Sítios moduladores que diminuem a afinidade de dada substância ao sítio ativo

Necessita de mais ligante pra funcionar

Question 30

O que acontece com a enzima fosfofrutoquinase, que é uma enzima alostérica?

Answer 30

Quando ADP se liga, aumenta afinidade do sítio ativo para frutose-6-quinase

Quando ATP se liga, diminui a afinidade