4. Absorption et distribution Flashcards
Où se retrouvent les récepteurs la plupart du temps?
Dans les tissus
Compléter.
Dose—-> Absorption dans ____1____——> Produit mère et ____2___—-> Distribution dans ____3____—–> Élimination
1- la circulation sanguine
2- métabolites
3- les tissus/organes
La distribution du médicament dans le corps entier débute lorsqu’il atteint quel organe?
Foie
La majorité de l’élimination se fait à partir de quel organe?
Reins
Quel est l’organe où le lieu d’absorption est le + important?
Intestin grêle : Duodenum
(aussi jejunum et ileum)
Vrai ou faux. Dès qu’il y a de l’absorption, il y a un début d’élimination dans les selles.
VRAI
Plus le médicament est métabolisé rapidement, il sera plus ou moins longtemps dans l’organisme?
Moins
L’absorption est le processus par lequel le médicament ___1____ passe de son site d’administration à la ______2_______.
1- Inchangé
2- Circulation sanguine
Est-ce que l’absorption est un processus de transfert du principe actif qui est réversible ou irréversible?
Irréversible
Comment appelle-t-on ce que peut subir le médicament lipophile qui traverse les membranes?
Le premier passage
Le premier passage est défini comme la ______1_____ dans le TGI et le foie avant l’atteinte de la ______2_______.
1- Perte du médicament
2- Circulation sanguine
Le médicament sera modifié ou inchangé s’il est éliminé dans les selles?
Inchangé
La perte du médicament peut s’effectuer lors de la métabolisation par différentes _____ et _____ dans la lumière intestinale.
bactéries et enzymes
La perte du médicament peut s’effectuer par le foie de 2 manières?
1- métabolisation surtout par CYP450s
2- Élimination dans la bile
L’effet de premier passage se caractérise par le coefficient _______.
d’extraction (E)
Que signifie E=0
La quantité totale du médicament atteindra la circulation systémique (aucune extraction)
** E=1; inverse donc tout est éliminé avant circulation.
La biodisponibilité est la fraction de la dose du médicament ____1____ qui atteint la ____2______ après avoir été administrée.
1- Inchangée
2- Circulation sanguine
Que signifie F=0 ?
Le médicament n’atteint pas la circulation systémique
** Inverse pour F=1; donc 100% du médicament qui atteint la circulation systémique
Si biodisponibilité = F= (1-E), qu’est-ce que cela signifie?
Qu’il y a extraction (premier passage) suite à une absorption orale du médicament.
La biodisponibilité est plus grande
S’il y a beaucoup ou peu de barrières physiologiques?
S’il y a une forte ou une faible affinité pour les enzymes de biotransformation?
- Peu/pas de barrière
- Faible affinité pour les enzymes
** = faible effet de premier passage
Classez en ordre décroissant les voies d’administration qui permettent d’éviter le premier passage hépatique. (celle qui permet le + d’éviter à celle qui permet le moins)
Oculaire
dermique
orale
IV
rectale
intramusculaire
inhalation
IV> oculaire = inhalation > intramusculaire > dermique > rectale > orale
Les exercices ne sont pas dans les flashcards !!
Youppi, va les faire hihi
Après avoir été absorbée dans le sang, où sera distribuée la fraction de la dose biodisponible (F) du médicament inchangée?
Dans les organes/tissus où se trouvent les récepteurs
Pourquoi les médicaments ne doivent pas s’accumuler dans les organes?
Pour éviter une toxicité