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Farma 1 > 2 > Flashcards

2 Flashcards

Pasar farma gg

1
Q

Eficacia

A

Capacaidad de dar el maximo efecto

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2
Q

Curvas sigomideas

A

Para determinar el efecto de un farmaco

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3
Q

Agonistas totales

A

Alcanzan el efecto maximo

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4
Q

Potencia

A

Capacidad de generar el 50% del efecto maximo con cierta dosis (entre menos concentracion usemos y produzca el 50%, es mas potente)

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5
Q

Agonistas parciales

A

No alcanzan la eficacia maxima

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6
Q

Eficacia (e)

A

Capacidad de un medicamento para activar un receptor y generar respuesta

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7
Q

Eficacia intrinseca

A

Constante propia del farmaco que indica su capacidad de estimulo por unidad receptiva( receptor)

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8
Q

Ocupancia

A

Union del farmaco a su sitio de accion

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9
Q

Agonista total tiene preferencia por :

A

Receptores activos

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10
Q

Agonista parcial tiene preferencia por

A

Receptor inactivo

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11
Q

Señalizacion basal

A

Receptores que estan en estado activo producen respuesta aun si el agonista

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12
Q

Agonista inverso, mayor afinidad por :

A

Receptor inactivo

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13
Q

Teoria de la reserva de receptores

A

Siempre tebnemos unan reserva de receptores disponibles para ser activados

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14
Q

Ligandos

A

Moleculas marcadas que podemos rastrear

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15
Q

kD

A

Mismacantidad de receptores y de sustrato de un lado y del otro

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16
Q

Ocupancia del receptor al 50%, es igual a:

A

Constante de disociacion

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17
Q

Agonista mas activador alosterico:

A

Alcanza mator eficacia maxima con menos dosis

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18
Q

Agonista + inhibidor alosterico:_

A

Se comporta como un agonista parcial

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19
Q

Constante de afinidad

A

Inversi de la kD

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20
Q

Concentracion del liganodo es igual a :

A

Dosing rate / Aclaramiento

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21
Q

Ki =

A

constante de inhibicion, Una Ki menor nos habla de mayor afinidad

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22
Q

Su valor se asocia proporcionalmente en forma relativa al numero de complejor AR que se forman

A

Eficacia intrinseca

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23
Q

Antagonismo quimico

A

Dso farmacos interactuan entre ellos

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24
Q

Antagonismo fisico

A

Un agonista actua sobre un sitio y otro sobre otro pero para la misma funcion

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25
Q

Antagonismo farmacologico

A

Dos farmacos que se unen al miso receptor

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26
Q

En El antagonismo no competitivo :

A

Se une a un siio diferente del receptor _ alosterico

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27
Q

Ejemplos de antagonistas competitivos::

A

Ach y Atropina

Morfina y Naloxone

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28
Q

Ejemplos de antagonista no competitivos

A

Diazepam - Bicuculline

29
Q

Espefificidad

A

proceso de reconocimento del farmaco por su receptor

30
Q

Selectividad

A

Depende de la capacidad de reconocer los grupos activos del receptor para lograr un acople optimo entre el ligando y el receptor

31
Q

Curvas Dosis - Respuesta: GRADUALES:

A

Vamos aumentando la concentracion

32
Q

Curvas Dosis - Respuesta: CUANTALES

A

Dependen de un SI o de un NO ( ¿respondio el obhjetivo terapeutico? )

33
Q

Indice terapeutico

A

LD / ED

34
Q

dIFERENCIA DE DURVAS GRADUALES Y CUANTALES

A

En una curva dosis respuesta gradual evaluamos en un sujeto experimental EN respuesta en función de dosis crecientes del fármaco
En una curva dosis-respuesta cuantal evaluamos la respuesta de una población de sujetos experimentales a difrentes dosis.

35
Q

Taquifiliaxia (desensibilacion

A

Perdida de respuesta a la accion de un ligando cuando este se administra de manera continua o repetida (minutos 7 horas)

36
Q

Regulacion homloga

A

El ligando afecta unicmante al receptor ocupado por el propio ligando

37
Q

Regulacion heterologa

A

El receptor se ve afectado por la union de un ligando a otros receptores

38
Q

Tolerancia

A

Paciente metaboliza mas rapido el farmaco (das7 semans)

39
Q

Tipos de down regualation:

A 
Secuestro del receptor
Regulacion hacia abajo(lisosomas)
Proteinas tipo ihnibitorio
Inactivacion del receptor
Inactivacion de señales proteicas
40
Q

sensibilización excesiva

A

aparece después del retiro de un fármaco aplicado en forma crónica.

41
Q

Factores que modifican la acción del fármaco

A

Dosis prescrita
dosis administrada
concentracion en sitio de accion
efectos farmacologicos

42
Q

es un precuros del THC y puede utilizarse para aliviar la presión intraocular

A

CBG (canabigerol)

43
Q

CBD (canabidiol)

A

no es psicoactivo, pero mejora el estado de ánimo, ansiolítico, antiepiléptico y antipsicótico

44
Q

THC

A

psicoactivo, pero también se asocia con alivio del dolor y aumento del apetito

45
Q

La afinidad de un farmaco por un receptor especifico se donota con una constante denominada, Kd, que representa la concentracion a la cual

A

a ocupancia del 50% de los receptores por el farmaco

46
Q

la potencia realtiva de un farmaco en curvas cuantales es:

A

La DE50 con base en un objetivo terapeutico especifico

47
Q

En el antagonismo competitivo de tipo reversible:

A

Dosis crecfientes de un antagonista desvian la curva dosis- rrespuesta del agonista a la derecha conservando el efecto maximo

48
Q

En una curva Dosis- Respuesta cuantal en la que se analizan tanto el efecto tarapeutoco como un efecto toxico es posible establecer el indice terapeutico el cual:

A

A mayor valor absoluto, mayor la seguridad terapeutoca del farmaco

49
Q

La eficacia intrinseca de un reeptror es:

A

Una constante propia del farmaco que indica su capacidad de esimulo por receptor

50
Q

En el antagonisom competitivo de tipo reversible:

A

Los valores de Bmax y Kd cambian en presencia de las dosis del antagonista.

51
Q

En una curva Dosis- Respuestacuantal en la que se analizan tanto el efecto terapeutico como un efecto toxico es posible establecer el indice terapeutico de un farmaco el cual:

A

a mayor valor absoluto, mayor la seguridad terapeutoca del farmaco

52
Q

En el estudio de las interacciones farmaco- recepor en funcion de su ocupancia el valor de Ki indica:

A

La concentracion a la cual se inhibe el 50% de la ocupancia del receptor

53
Q

A dosis farmacologicas la atropina al unirse a los receptores de Ach produce sequedad de boca y dilatacion de la pupila debido a que actua como:

A

Antagonista

54
Q

La mayor parte de los agonistas se unsen a su receptor, pero otros requieren de un coactivador que ayude a activar el receptor, Este es el caso por ejemplo de los receptores:

A

Glutamaergicos

55
Q

Los agonistas inveros al unirse al receptor reducen la fraccion de receptores en estado activado (eficacia negativa) Este ese el cado de sustancias como:

A

Citerizina

56
Q

La respuesta farmacologica al 100% se logra con concentraciones muy inferiores al valor de KD por ejemplo entre el 10 y 20% de la ocupancia de receptores. Este fenomeno se explica por:

A

La existencia de los receptores de reserva

57
Q

A continuacion se presentan las CE50 para diferentes agonistas con eficacia maxima. Señala el agonista mas potente:

  1. 0x10-5 mM
  2. 1x10-5uM
  3. 001x10-3mM
A

0.1x10-5uM

58
Q

Cuando un agonista parcial se une a su receptor la actividad intinseca, comparada contra un agonista puro siempre sera:

A

Cualquier valor entre 0.1 y 0.9

59
Q

El tipo de respuesta a los receptores (R) dependiendo de su estado de actividad (Ri receptor inactivo y Ra receptor activo) al unirse con su ligando (L) para el agonista inverso es:

A

R + L = LRi + Ra

60
Q 
Uno de los siguinetes farmacos no es un agonista inverso:
Cetirizina
Carvedilol
Benzodiacepinas
Aspirina
Loratadina
A

Aspirina

61
Q

En clinica la mayor parte de los farmacos utilizados son:

A

Agonistas inversos y antagonistas reversibles

62
Q

De los derivados del extracto de mota, el quimico que no es psicoactivo, pero si mejora el estado de animo, es ansiolitico, entiepilectico y potencilmente antipsicotico

A

CBD canabidiol

63
Q

La activacion de un receptor con actividad intinseca de TKR se asocia a la activacion de las siguintes vias:

A

Ras y MAPK
PI3K yPLC
GTPasas (GAPs)

64
Q

Las BDZ acutuan en el SNC y favorecen la hiperpolarizacion lo que produce sedacion y disminuye ansiedad. el mecanismo de accion se relaciona con lo siguiente:

A

Incrementan la afinidad del receptor por GABA debido a su union a un sitio alosterico

65
Q

La activacion del receptor para vasopresina en el higado incrementa el cabatolismo de glucogeno a trves de la activacion de la enzima PLCBeta y se ha demostrado que incrementa moderadamente la sintesis de PGLI. Este mecanismo se relaciona con :

A

El receptor para vaspresina activa a una proteina Gq

66
Q

Una prednisolona activa al receptor GR y forma el heterodimero GR-RXR que reconoce a la subunidad p65 del factor de transcripcion proinflamatorio NFKB activo cunado se encuentra asociado a elementos de respuesta eel nucleo, lo cual inhibe la transcripcion de genes inflmatorios como IL-6 y COX-2. El mecaniso de este receptor nuclear en este caso corresponde a lo siguiente:

A

Transrepresion deependiente de ligando

67
Q

Para un agonista puro en presencia de concentraciones crecientes de un antagonista irreversible

A

Disminuye la potencia relativa

68
Q 
Si omparamos varios farmacos agonistas totyales en curvas cuantales el mas seguro sera aquel que tenga un valor de indice terapeurico igual a:
0.1
1
10
100
1000
A

100

Farma 1 (9 decks)

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