שיעורים 11,12,13 Flashcards
אילו 3 דרגות יש לשיכוך כאב?
תרופות קלות- אקמול, אספירין, NSA
תרופות אופיאטיות
תרופות אופיאטיות יותר פוטנטיות
מה השתלשלות צריכת האופיאטים?
בהתחלה הצריכה הייתה בליעה (השהייה של 20 -30 דקות)
במאה ה16 עם גילוי המקטרת התחילו לעשן אותו
ב1806 זיקקו אותו והצליחו להגיע לרמות גבוהות פי 10 לו
ב1848 עם גילוי המחט התת עורית הצלחיות להזריק ישירות לווריד
מה ההבדל בין אופיאטים לאופיואידים?
אופיאטים - כל החומרים שהופקו מצמח הפרג.
אופיואידים - כל חומר, אנדוגני או סינתטי, שגורם לאפקטים דמויי מורפין ושניתן לחסום את פעילותו על ידי
אנטגוניסטים למורפין.
מהן תסמונות הרעלה של אופיואידים?
אישוני מוקטנים (סיכה) עור יבש נשימה איטית, מדוכאת קצב לב נמוך עצירות הפרעות קשב וריכוז נמנום
מהן תסמומנות גמילה של אופיואידים?
אישונים מורחבים הזעה, נזלת, דמעות קצב לב גבוה הקאות, שלשולים התכווצויות, רעד, עור ברווז מתח, אי שקט פסיכומוטורי טמפרטורה גבוהה הפרעות בשינה, דיכאון
איפה הרצפטורים שעליהם האופיואידים עובדים עליהם נמצאים?
אזורים שקשורים לכאב, התמכרות, תגמול. בנוסף רואים אותם גם בחוט השדרה ובמערכת העיכול.
תלמוס, אינסולה, ACC, Periequeductal gray, אמיגדלה,VTA, גזע המוח.
מה המבנה של רצפטור לאופיאטים אנדוגניים?
GPCR
תעלות מצומדות חלבון G, 7 טראנס ממברנלי.
אילו קולטנים לאופיואידים יש לנו בגוף?
μ, κ, δ
מה קורה כאשר יש קשירה לקולטני μ?
אפקט אנלגטי ואופוריה
עיכוב של הגרעין שעושה אינהיבציה קבועה לשחרור
דופמין בNA.
ברגע שמורפיום למשל נקשר לμ רצפטור בLC הוא גורם לעיכוב של יצירת cAMP ושחרור מופחת של אדרנלין. התא מנסה לפצות על כך ואז ומצב הטבעי יש שחרור גדול של אדרנלין שגורם לקריז
מה קורה כאשר יש קשירה לקולטני κ?
דיספוריה
מה אופיואיד עושה?
מעכב סינתזת cAMP,
מגביר את פתיחת תעלות אשלגן ויציאת אשלגן החוצה (פוסט סינפטי), מעכב כניסת סידן פנימה. (פרה סינפטי
איך עובד מנגנון הדה סנסיטיזציה?
מה שקורה בדרך כלל בגוף- ברגע שיש קשירה ממושכת של אגוניסט לרצפטור יש פוספורילציה בחלק הפנימי של הרצפטור וגורמים לקשירה של β- ארסטין.
הβ ארסטין
גורם לאנדוציטוזה של הרצפטור וכך יש פחות רגישות לאגוניסט. בד”כ אחרי שרמת האגוניסט יורדת הרצפטורים חוזרים לפני הממברנה, אך חלקם עוברים דגרגציה כשהם בתוך התא מה שגורם לכך שיישארו פחות רצפטורים לאגוניסט והעמידות תהיה כרונית.
מה ההשערה למנגנון בו במתדון לא מתפתחת עמידות לסם?
שבמתדון רוב הרצפטורים חוזרים לממברנה ולא עוברים דגרגציה.
מה הגורם הראשון לתמותה בקרב אמריקאים בגילאי 25 עד 45 ?
מנת יתר של אופיואידים
מה הטיפול הכרוני להתמכרות לאופיאטים ?
טיפול מתדון אחזקתי ביחד עם טיפול פסיכולוגי