תרופות הרגעה ושינה Flashcards
Benzodiazepines
שימוש להרדמה כללית
Barbiturates
תרופה מרדימה (היפוטונית), דיכוי כללי של CNS.
עלייה בריכוז שלהם יכול להביא להרדמה כללית.
ייתכן דיכוי של מרכז הנשימה=>מוות
Benzodiazepines
מנגנון פעולה
קישור לרצפטור GABA והגברת פעילותו גורם לפתיחת תעלות כלור ומייצב את הממברנה וכך מונע פעילות של ניורוטרסמטרים
Barbiturates
מנגנון פעולה
קישור לרצפטור
GABA
והגברת פעילותו
גורם לפתיחת תעלות כלור ומייצב את הממברנה וכך מונע פעילות של ניורוטרסמטרים
בעלי טווח תרפוטי צר
Rohypnol
flunitrazepam
סם אונס
ת”ל:אמנזיה, בלבול,סדציה, הפרעות ראיה
Triazolam (Halcion)
Brotizolam (Bondarmin)
Midazolam (Dormicum)
Alprazolam (Xanax)
BENZODIAZEPINES
Lorazepam (Ativan, Lorivan) Oxazepam (Vaben) Nitrazepam (Numbon) Clonazepam (Klonopin, Clonex) Flunitrazepam (Rohypnol) Diazepam (Valium)
BENZODIAZEPINES
Chlordiazepoxide (Librium)
BENZODIAZEPINES
Triazolam, Brotizolam (Bondarmin),
Midazolam
BENZODIAZEPINES
Short -acting
(t1/2 2-3 h)
Nitrazepam, Oxazepam
BENZODIAZEPINES
Medium-acting (t1/2 5-8 h)
Diazepam, Flurazepam
BENZODIAZEPINES
Long-acting(t1/2 50h)
BENZODIAZEPINES
פרמקוקינטיקה
ספיגה יעילה PO
קישור לחלבונים פלזמטיים חזק+מסיסות גבוה בלפידים=>הצטברות ונפח פיזור גדול
פירוק ע”י כבד והפרשה בשתן
אפשט מתחזק בשילוב של תרופות וחומרים מדכאי CNS
כמו אלכוהול
שימוש עלול להוביל לתלות
BENZODIAZEPINES
אינדקציות
טיפול בחרדות
מינון נמוך ביותר שלא פוגע בתפקוד קוגנטיבי או מטורי. משרה הרגעה והפגת מתחים. יש להמנע משילוב אלכוהול, אנטיהסטמינים ואנטיכולינרגים.
נדוודי שינה:
קיצור זמן להתחלת השינה והארכת משך השינה.
התווית נוספות:
אפילפסיה(פרכוסים),הרדמה לניתוח, גמילה מאלכוהול, הרפייה שרירים.
BENZODIAZEPINE
תופעות לוואי
מינון נמוך:
-אופריה,ישנוניות,פגיעה בתפקוד מוטורי,שיפוט לקוי
-בקשישים רגישות יותר גבוה=> בלבול ונפילות
-פגיעה בזכרון
anterogate amnesia
-פגיעה ביכולות בלמידה
BENZODIAZEPINE
תופעות לוואי
במינון גבוה:
עייפות וחולשה בעיות זכרון מצב הדומה להרעלת אלכוהול פרנויה נסערים בקלות
BENZODIAZEPINE
תופעות לוואי
ארוכות טוח
REBOUND EFFECTS:
חזרה למצב התחלתי לפני התחלת הטיפול
TOLERANCE
מעלה סיכון למנת יתר
WITHDRAWAL
לרדת במינונים בהדרגה
BENZODIAZEPINE
סימני גמילה
עלייה בקצב לב כאבי ראש חמורים התקפי פניקה רעד שינויים בתפיסה ירידה במשקל נמלול
BENZODIAZEPINE
מינון יתר
גרימה לשינה ממושכת ללא דיכוי רציני של מערכת נשימה או קרדיו יסקולרית
יש גם אנטגוניסט אפקיטיבי
חוסר הכרה
דיכוי נשימה קל
כשל בפעילות ללבית
קושי בהליכה
בגלל העמידות הנרכשת סימנים של מינון יתר יכולים להופיע מאוחר באופן פתאומי.
FLUMAZENIL
אנטידוט
BENZODIAZEPINE
BENZODIAZEPINE
אזהרה
שילוב עם אלכוהול או תרופות מסוכן משום שתרופות אלו נשארות הרבה זמן בדם. יכול לגרום: Slowed breathing/decrease lung function Decrease heart rate
Thiopental
Barbiturates
Ultra-short-acting barbiturates
שימוש רק להרדמה
Secobarbital
תרופה היפנוטית
Barbiturates
Short-acting barbiturates
Amobarbital
Intermediate-acting barbiturates
תרופה היפנוטית
Phenobarbital , Barbital
Long-acting barbiturates
תרופה סדטיביות והיפנוטיות וכן אנטי אפילפטיות במינונים נמוכים
SEDATIVE
תרופות מרגיעות
barbiturates
כללי
שימשו העיקרי היום להרדמה ואפילפסיה
לא ממולץ להשתמש כתרופה היפוטונית
barbiturates
כללי
שימשו העיקרי היום להרדמה ואפילפסיה
לא ממולץ להשתמש כתרופה היפוטונית
מדכאים שנת REM
עמידות מתפתחת יחסית מהר
יש פוטנציאל גבוה לתלות והתמכרות
משרנים פוטנטיים של המערכת האמזימתית למטבוליזם של תרופות בכבד
barbiturates
התוויות
מצבי חירום של פרכוסים לאפילפסיה
חומר הרדמה
ניתן בקומבנציה עם תרופות מורידות חום ומשככות כאבים
ניתנות כטיפול ל
hyperbilirubinemia
ביילוד מכיוון שעלה ייצור אנזימים המפרקים בילירובין בכבד
barbiturates
תופעות לוואי
הנגואבר-נמנום,שכחה,שיפוט לקוי, בלבול
חשיפה חוזרת מביאה לעמידות,עקב ירידה בביטוי הרצפטורים ועלייה באנזמי כבד
תלות פסיכולוגית ופזיולוגית
תסמיני גמילה:עוררות יתר, שכחה,רעד,הזיות לעיתים פרכוסים
דיכוי נשימה
בזמן הריום חותה שלייה ועובר בהנקה
פריחות בעור
barbiturates
מינון יתר
יכול לגרום לקומה, פגיעה ברפלקסים, כשל נשמתי חמור, תת לחץ דם המוביל לכשל של הלב והכלייה
טיפל ABC: תמיכה נשמתית ובסרקולציה אלקליזציה של השתן וקידום הפרשת שתן המוזיאלזה או peritoneal טיפול ב Sodium Bicarbonate
barbiturates
VS
BENZODIAZEPINE
בנזודיאזפינים יותר ספציפים ופחות מדכאי נשימה פחות תופעות של סבילות והתמכרות פחות תפועות של סבילות התמכרות פחות טשטוש ויותר הרגעה מינון יתר איננו מסוכן מאוד יש אנטאגוניסט Flumazenil מסוכן לקחת אותם בשילוב עם אלכוהול או תרופות נוספות שמדכאות CNS
NON-BENZODIAZEPENES: ZOLPIDEM
יעיל כמו בנזודיאזפינים
אגוניסט לGABA
אפקט מינמלי של הרפיון שרירים ואנטי אפילפסיה (לא יעיל לפרכוסים)
שימוש עיקרי להפרעות שינה
עובר פירוק מהיר ע”י כבד
ניתן המינון נמוך לחולי כבד ולחולים המקבלים
cimetidine
ZOLPIDEM
NON-BENZODIAZEPENES
Antipsychotics
אנטי פסיכוטי
Antidepressants
נוגדי דכאון
Antihistaminic
drugs
כגון וספרין
SSRI