פריקינסון ואלצהמייר Flashcards
Levodopa
precursor of Dopamine
דופמין אינו עובר BBB
ולכן ניתן פרקורסור
תרופה בעלת סבילות גבוהה ות”ל מעטות
לא עוצר את המחלה
הופך לדוםמין ע”י אנזים
DOPA decarboxylase
רק אחוז קטן עובר את BBB
Pramipexole
Dopamine Agonists
Selegiline
MAO-B inhibitors
Amantadine
Drugs that release dopamine
Artane
Acetylcholine antagonists
אציטילכולין מעכב הפרשה של דופמין
שיש פגיעה בדופמין יש פעילות יתר של המערכת הכולינרגית
ולכן תרופות אנטי כולנרגיות משפרות פעילות מוטורית.
שיפור:
parkinsonian tremor
(מורגש הכי טוב)
bradykinesia
rigidity
Carbidopa
Inhibitor of dopa decarboxylase
מוריד את ההמרה של Levodopa
בפריפריה וניתנת איתה במקביל
וכך מפחיתה מינון Levodopa
Levodopa
אפקטים פרמקולוגים
השפעה על: bradykinesia rigidity מהירה יותר מעל tremor
Levodopa
עמידות
מתפתחת עם הזמן עמידות
התרופה יעילה לטווח של 2-5 שנים
Levodopa
השפעות לא רצויות
אנורקסיה, בחילות,הקאה בתחילת הטיפול
השפעות קרדיוווסקולריות- תת ל”ד תנוחתי, הפרעות קצב
השפעות נפשיות
Dyskinesia+On-off phenomena - אחרי 2-5 שנים
הפסקה פיתאומית=> יכולה לגרום לחום, נוקשות שרירים ובלבול
Levodopa
גמילה
לפחות 4 ימים
יש לבצע בהדרגה
Levodopa
תגובות בין תרופתיות
ויטמין B6
מפחית השפעות חיובית של התרופה ע”י הגברה פעילות של
dopa decarboxyloase
מעכבי MAO
לא סלקטיבים
חייבת להיות עצירה של 14 ימים לפני שימוש ראשוני בתרופה
Dopamine Agonists
פועלים ישירות על רצפטור לדופמין פחות יעלות לבדופה
Dopamine Agonists
תופעות לוואי
בחילות,סחרחורות,הלוצינציות
שינה פתאומית, ל”ד נמוך
MAO B Inhibitors
מעכבי אנזים
MAO B
שמפרק דופמין
בשילוב עם לדופה יכול להפחית מינון שלה ב15%
מעכבי
Catechol O-Methyl Transferase
מעכבי
COMT
מעכבי COMT
המפרק דופמין
במערכת ההקפית
בשילוב עם ל-דופה מאריך את זמן מחצית של ל-דופה
ומעכב ת”ל שלה וסיבוכים
כמו dyskinesia
מעכבי
COMT
ת”ל
שלשולים והפרעות שינה
Tolcapone
מעכבי
COMT
טוקסי לכבד
Amantadine
Antiviral agent
תרופה להקלת בסימפטומים
מגבירה ייצור ושחרור דופמין ומסייעת בהפחתה של
dyskinesia
Anticholinergics
בחולי פרקינסון יש פעילות יתר כולינרגית ולכן תרופות אלה עוזרות להם
משפרים רעידות ונוקשות
Artane
תופעות לוואי
בלבול והזיות
atropine like toxicity
cycloplegia, urinary retention, constipation
Cholinesterase inhibitors
לאלציימר טיפול תומך
מעלים רמות אצטיל כולין במוח
דוחה החמרת סימפטומים למשך 6-12 חודשים
Donezepil
Cholinesterase inhibitors
הפיך
לטיפול באלצהמייר קל, בינוני וקשה
עובר BBB
Rivastigmine
Cholinesterase inhibitors
מונעת פירוק של אצטיל כולין ע”י חסימה של 2 אנזמים:
אצטיל כולין אסטרז
בוטיריל כולין אסטרז
עבור אלצהמייר בינוני וקל
עבור דימנציה עקב פרקינסון (קלה ובינונית)
עובר BBB
Galantamine
Cholinesterase inhibitors
מונע פירוק אצטיל כולין במוח
מעכב החמרה של אלצהמייר ב6-12 חודשים
אצטיל כולין
למידה וזכרון
בעל תפקיד מפתח בלמידה וזכרון
Memantine
חוסמת קולטני גולטמט
לאלצהמייר בנוני עד קשה
יכולה לדחות החמרה אצל חלק מאנשים
