מבוא Flashcards
חומר פעיל
החומר הנותן את ההשפעה הפרמקולוגית • ישנן תרופות המכילות מספר חומרים פעילים )יתרון – הגברת היענות, חסרון – כאשר מתפתחת תופעת לוואי לא תמיד יודעים ליחסה לאיזו תרופה(
חומרים לא פעילים )אינרטיים(
• ללא אפקט פרמקולוגי • המטרה: הגדלת נפח, הדבקת המרכיבים וכד' • בד"כ עמילן, ג'לטין, טלק • לעיתים רחוקות יש גם להם ת"ל
Paracetamol
Acetaminophen
Glibenclamide
תרופה נגד סכרת
Glyburide
Salbutamol
Albuterol
להקלת התקפי אסטמה- החומר הפעעיל של ונטולין
Adrenaline
Epinephrine
Noradrenaline
Norephinephrine
אינבו )Placebo)
השפעה פיזיולוגית או נפשית, המושגת בעקבות מתן חומר,
שלא הוכח כי הוא גורם להשפעה פרמקולוגית.
• בעברית: אינבו, כלומבו.
• חומר או טיפול, שיעילותו התרפויטית לא הוכחה.
• להשפעתו יש כנראה קשר להשפעה פסיכולוגית, שעדיין לא
ברורה לחלוטין.
• מקור המונח בלטינית, ופירושו: חומר, הניתן כדי להשביע
את רצון החולה. לתגובה אין הסבר פיסיולוגי.
• אין השפעה של גיל, מין, השכלה או גזע.
• השפעת חיובית מופיעה יותר במצבי מחלה מסוימים, כמו
כאב, הפרעות בשינה והפרעות במערכת העיכול.
• במקרים מסוימים אפקט של %40%-30.
• החשיבות העיקרית של פלצבו היא כקבוצת ביקורת במחקר.
• יכול לשמש גם לשיפור טיפול תרופתי ‘קונבנציונאלי’.
• לפלצבו יש תופעות לוואי!
• על פי חוק זכויות החולה חל איסור לתת לחולה פלצבו.
היענות )Compliance)
היענות היא נטילת התרופה על פי ההמלצות, תוך הקפדה
על זמני מתן ומשך הטיפול.
• חוסר היענות )Noncompliance )היא בעיה נפוצה בטיפול
ארוך טווח במחלות כמו יתר לחץ דם ואפילפסיה.
• כ- %25 מהמטופלים אינם נוטלים את הטיפול על פי
ההנחיות.
• יש לערב את המטופל באחריות לבריאותו.
• טיפולים שיש בהם הרבה תרופות והרבה מנות ביום מועדים
במיוחד לחוסר היענות
פיתוח תרופה
Phase 0
Pharmacokinetics
Non-human
פיתוח תרופה
Phase I
Safety(dose-ranging)
20-100
healthy volunteers
פיתוח תרופה
Phase II
Efficacy and side
effects
100-500
patients
פיתוח תרופהPhase III
1,000-5,000
patients
Efficacy effectiveness &
safety
פיתוח תרופהPhase IV
Post marketing
surveillance
תכשיר ללא מרשם
תכשיר שאין סבירות גבוהה לסכנה הכרוכה בשימוש בו.
• מאפשרים שימוש עצמי בתרופות.
• בארץ, נחלקים לשתי תת-קבוצות של תרופות:
תרופות רוקח ומדף
תרופות רוקח
תרופות ללא מרשם רופא , המחייבות מעורבות של רוקח
ברכישתן על-ידי הצרכן .
•תרופות אלו יימכרו אך ורק בבתי מרקחת .
תרופות מדף
תרופות ללא מרשם רופא , המחייבות מעורבות של רוקח
ברכישתן על-ידי הצרכן .
•תרופות אלו יימכרו אך ורק בבתי מרקחת .
תרופות ללא מרשם
תלוי ב
בטיחות התרופה o הניסיון עם התרופה o התוויה o צורך באבחנה מתאימה o צורך בביקורת אצל רופא o הסיכוי לשימוש לרעה
מנה (Dose (
כמות התרופה הניתנת בפעם אחת
)קיימת ביחידה של תרופה(.
מינון (Dosage(
כמות התרופה הניתנת במהלך טיפול:
כמה, באיזו תדירות, ולכמה זמן.
בהתחשב בנתוני המטופל כמו גיל,
משקל או שטח גוף וכו’.
אצווה )Batch)
• כמות מוגדרת של חומרי גלם וחומרי אריזה שעברו ביחד תהליך יצור כך שהתוצאה צפויה להיות אחידה • כל אצווה נבדקת • כאשר יש בעיה באצווה, נעשה איסוף )Recall )של כל הפריטים באצווה, גם אם היא כבר שווקה
התוויה )Indication)
מצב החולה, המתאים לטיפול בתרופה, כפי שאושר על ידי
הרשויות.
• ההשפעה התרפויטית מכתיבה את מטרת הטיפול בתרופה.
• לתרופה יכולה להיות יותר מהתוויה אחת,
שימוש בתרופה להתוויה שלא אושרה על ידי הרשויות
• יכול להיות מבוסס ומוכר אך לא רשום!
• בארץ מותר רק באישור מיוחד – טופס 29ג’: מתן תרופה
שאינה רשומה בארץ או מתן תרופה הרשומה בארץ,
להתוויה שלא אושרה על ידי משרד הבריאות
• בארה”ב מותר, באחריות הרופא המטפל
התווית נגד
מצבים שבהם לא רצוי, או אסור לקחת את התרופה.
• התווית נגד מוחלטת: מצבים שבהם אסור בשום אופן
להשתמש בתרופה )למשל מתן Captopril בהריון(.
• התווית נגד יחסית )אזהרה(: מצבים שבהם לא רצוי, יש
להשתמש בזהירות, ורק כאשר אין אופציות נוספות )למשל
מתן Ciprofloxacin בילדים(.
נזק יתרוגני )Iatrogenic)
- נזק שנגרם כתוצאה מהטיפול.
* לא רק כתוצאה מתרופה.
תופעות
לוואי
השפעות פרמקולוגיות נוספות
להשפעה התרפויטית, המתקבלות
במינון התרפויטי.
השפעה
טוקסית
נגרמת כתוצאה מעליה במינון
• מעבר לרמה התרפויטית
השפעה פרמקולוגית
כל תגובה, המתקבלת כתוצאה מהתערבות תרופה
במערכות הגוף.
• השפעות רצויות: השפעה תרפויטית.
• השפעות שליליות: תופעות לוואי ורעילות.
• ההשפעה הפרמקולוגית דומה וצפויה אצל כל האנשים
• בכל מקרה לתרופה המסוימת יש השפעות פרמקולוגיות
צפויות
• מתן לאנשים שונים, או מתן חוזר לאותו אדם, גורמת
במרבית המקרים לאותן ההשפעות.
השפעה תרפויטית
ההשפעה המיטיבה המתקבלת כתוצאה מהתערבות התרופה במערכות הגוף • ייחודית לכל תרופה • להרבה תרופות יש יותר מהשפעה תרפויטית אחת • חוזרת על עצמה
פרמקוקינטיקה
מסלול התנועה של
התרופה בגוף:
•ספיגה, פיזור, פינוי.
•מה הגוף עושה לתרופה.
פרמקודינמיקה
ההשפעה של התרופה
על הגוף,
•מנגנון הפעולה.
•מה התרופה עושה לגוף.
אינטראקציות בין תרופתיות
כאשר מתן של תרופה אחת משפיע על תרופה אחרת.
• אינטראקציה יכולה להיות גם כאשר שתי התרופות אינן ניתנות
באותו הזמן.
• אינטראקציות בין תרופתיות על רקע פרמקוקינטי
o ספיגה
o פיזור
o מטבוליזם
o פינוי
• אינטראקציות בין תרופתיות על רקע פרמקודינמי
o אינטראקציה ברמת האפקט
o אינטראקציה ברמת תופעות הלוואי
PharmacoGENETICS /
PharmacoGENOMICS
• חוקר את הקשר בין גורמים גנטיים ואופן התגובה של הפרט
לתרופה.
• ענף העוסק בהערכת ההבדלים הגנטיים בחולים והשפעות
הבדלים אלו על פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה של
תרופות.
• משתמשים במטרה לזהות כישלון תרפויטי והרעלות לא
צפויות.
צורות רקיחה של תרופות
תכשירים לשימוש פנימי
לא לבליעה
שימוש חיצוני
תמיסה
Solution
(חומר פעיל המומס בדרך כלל במים
תרחיףSuspension
החומר הפעיל איננו נוזל ואינו נמס במים, החומר המוצק המפוזר בנוזל ונוטה לשקוע
סירופSyrup
• (תמיסה עם תוספת סוכר
אליקסירElixir
• (תמיסה המכילה ממס כוהלי לרוב
תשאיף (Inhalation • (
• (הכנה המיועדת למתן תרופות בשיאוף
תרסיס Spray
הכנה מימת המאפשרת התזת החומר לתוך דרכי
הנשימה בצורת טיפות זעירות
נבולה Nebula
טיפות תרסיס קטנות במיוחד היוצרות ערפל המאפשר
החדרת התרופה לדרכי הנשימה הקטנים ביותר
קרם
הכנה חצי מוצקה למריחה על העור, על בסיס של
(שומן ומים
משחה
Ointment
הכנה חצי מוצקה, למריחה על עור, על בסיס
שומני
ג’לי
הכנה חצי מוצקה, על בסיס מים בלבד
פתילה
Suppository
הכנה חצי מצוקה, כגון חמאת קקאו שניתכת
בחום הגוף, המיועדת לטיפול דרך פי הטבעת
טבליה
הכנה מוצקה המכילה את החומר
הפעיל אשר נדחס עם חומר בלתי פעיל
כמוסה
צורת רקיחה מוצקה. לצורך הכנת
:(הקופסית נעשה שימוש בג’לטין
קפלייה
טבלית בצורה מוארכת לנוחות בבליעה
לכסניה
טבליה מוצקה המיועדת למציצה
ציפוי אנטרי )Coated Enteric)
בקיבה יש חומצה חזקה, שתפקידה לסייע בעיכול המזון, ועלולה
להשפיע על תרופות מסוימות.
• ציפוי אנטרי הוא ציפוי עמיד לחומצה )הנמצאת בקיבה(, העוטף
את התרופה.
• הציפוי נמס רק באזור בסיסי או ניטראלי, ורק אז מתחילה ספיגה
של התרופה לדם.• אסור לשבור או לכתוש.
• לא מתאים כשרוצים אפקט מידי.
מסומן EC
שחרור מושהה
שחרור מושהה )Release Sustained)
• שחרור איטי )Release Slow)
• שחרור מבוקר )Release Controlled)
• התרופה בנויה בשכבות, כל הזמן נמסה שכבה נוספת שלה, ורק
החלק של התרופה המומס בה נספג לדם. המינון, כמובן, גבוה יחסית לזה של הטבליות הרגילות.
• השליטה ברמה התרפויטית בפלזמה מדויקת יותר במתן תכוף!
מסומן SR
שחרור מושהה
יתרונות
• הקטנת תדירות מתן: שיפור
ההיענות.
• הקטנת עוצמת ת”ל בזכות
ירידה בגובה הפיקים.
שחרור מושהה
חסרונות
בעיה גדולה יותר כשמדלגים על מנה • אסור לשבור או לכתוש • לא מתאים לכל תרופה • מחיר • קשה יותר לטפל במקרה של מנת יתר • חשש מטעויות
מתן דרך הפה
PO
יתרונות
בטוח • אינו דורש מיומנות • אינו דורש נוכחות של צוות רפואי • תכשיר נוח לנשיאה • אין צורך בסטריליות נוחה ביותר למטפל ולמטופל • אינה כואבת • לא נדרשת עזרה
מתן דרך הפה
PO
מגבלות
זמן עד תחילת ההשפעה התרפויטית, לפחות 20 דקות • היענות, מחייב שיתוף פעולה של החולה • תהליך ספיגה מורכב • צריך להתגבר על חומציות הקיבה • אנזימים פרוטאוליטים הנמצאים בקיבה, מפרקים פפטידים וחלבונים, לכן לא ניתן לתת PO תרופות כמו I ספיגה מהמעי לדם לא תמיד אפשרית, למשל אמינוגליקוזידים, שהם גדולים ובעלי מטען חשמלי • השפעה של מזון • השפעה של תרופות אחרות • מצבים של הקאה ושלשול • מטבוליזם במעבר ראשון - First pass effect
מתן תת לשוני - Sublingual
רירית הפה עשירה בכלי דם, ולכן מושגת השפעה פרמקולוגית מהירה • דרך מתן עם ספיגה טובה והשפעה מהירה • ספיגה ישירה למחזור הדם ללא מעבר ראשוני במערכת הכבדית )זמינות ביולוגית גבוהה( • רצוי שהתרופה תהיה חסרת טעם וריח • מעט תרופות נספגות בדרך מתן זו למשל: B12 ויטמין o Nitroglycerin o o אלכוהול
מתן דרך פי הטבעת
Per Rectum- PR
נרות וחוקנים • לטיפול מקומי או סיסטמי • הספיגה הסיסטמית נמוכה ,איטית ולא מושלמת • השפעת התרופה אינה צפויה • דרך מתן אינה נוחה ואינה נעימה • בדרך כלל בשימוש בילדים, חולים שאינם יכולים לבלוע או עם הקאות • דרך פי הטבעת • בעיקר לילדים • לא עובר מטבוליזם במעבר ראשון
מתן בהזרקה
סוגים
IV- מתן וריד
IM-מתן תוך השריר
SC- מתן תת עורי
מהירות הספיגה:
IV Bolus > IM > SC
IV
יתרון: תגובה מהירה, שימוש בחרום
• מגבלה: לא מתאים לתמיסות
שמנוניות ולחומרים בלתי מסיסים
IV
יתרון
יתרון: תגובה מהירה, שימוש בחרום זמינות ביולוגית %100 • אפשרות שליטה בכמות הניתנת • השפעה תרפויטית מהירה, תוך דקות, מתאים למצבי חירום • כשיש צורך לתת נפח גדול של תרופה • שימושי בתרופות שעלולות לגרום נזק לרקמה כשהן ניתנות לשריר
IM
יתרונות
• יתרון: מתאים גם לתמיסות שמנוניות אפקט מהיר • עוקפת את מרבית הקשיים של מתן PO ,אין חשיבות לקשיי בליעה, הקאה, היענות וכו' • אינה חייבת להיות מומסת בנוזל פיזיולוגי
IV
חסרונות
• מגבלה: לא מתאים לתמיסות
שמנוניות ולחומרים בלתי מסיסים
כאב • סכנת זיהום וצורך בסטריליות • מיומנות • סיכון לתגובות אלרגיות • התרופה צריכה להיות מומסת בנוזל פיזיולוגי • מסוכן בתרופות בעלות טווח תרפויטי נמוך • מתן ע"י רופא
IV
דגשים
תנאי הכנה )סטריליות( o תמיסת מיהול מתאימה o נפח הממס )אם התרופה בצורת אבקה( o קצב מתן התרופה o יציבות ההכנה o תנאי אחסון )קירור / טמפ' החדר / שימוש מידי / רגישות לאור( o מתן תרופות נוספות במקביל )באותה שקית / בסט מסוג Y / באותו מזרק( o תרופות בנות סיכון
IM
חסרונות
מגבלה: ספיגה תלויה באספקת דם התגובה אינה צפויה עקב השינויים האנטומיים בין בני האדם, גודל השרירים, עובי שכבת השומן
מגבלת נפח • גורמת לכאב ולסבל )כיום לא נהוג לתת תרופות נגד כאב במתן IM) • מתן ע"י צוות רפואי
מתן תוך שרירי של תכשיר Depo
הזרקת תמיסה שומנית של התרופה לשריר
• במתן בתמיסה שומנית הספיגה ממקום ההזרקה לדם היא
איטית
• יצירת Depo ,מאגר של התרופה בשריר
• התרופה יוצאת באיטיות מהתמיסה השומנית, ונספגת לדם
• מעין שחרור מושהה
DEPO יתרונות
יכולה לאפשר זריקה אחת
לחודש ואף יותר
DEPO חסרונות
יש לוודא שהמטופל נחשף בעבר לתרופה ולא סבל מתופעות לוואי קשות • כאב • מתן ע"י צוות רפואי
מתן בשאיפה
דרך מתן בעלת אפקט סיסטמי ומקומי • התרופה ניתנת במשאפים, מכשירי אינהלציה וספרי התזה • משאף מתחלק לשני סוגים משאף רגיל וספייסר • מכשיר אינהלציה- ממלאים את הכוסית של המכשיר בתרופה מדודה ושמים את המסכה על הפנים
מתן בשאיפה
דרך מתן בעלת אפקט סיסטמי ומקומי • התרופה ניתנת במשאפים, מכשירי אינהלציה וספרי התזה • משאף מתחלק לשני סוגים משאף רגיל וספייסר • מכשיר אינהלציה- ממלאים את הכוסית של המכשיר בתרופה מדודה ושמים את המסכה על הפנים כטיפול מקומי לדרכי הנשימה, כמו בתכשירים לטיפול באסתמה • כדרך מתן להשפעה סיסטמית, התרופה הנשאפת עוברת לריאות, נספגת מהבועיות לדם, ומגיעה משם לאתר הפעולה
מתן בשאיפה
יתרונות
השפעה פרמקולוגית
מהירה
• נוח למטופל
מתן בשאיפה
חסרונות
בעיה בשליטה על המינון, קל להגיע למינון יתר, הרעלה ומוות, כפי שקורה למשתמשים בקראק • בעייתי בחולי ריאות בגלל שיבושים בספיגה • פסיכולוגי • חשש מפגיעה בריאות במתן כרוני
מתן דרך העור
דרך מתן זו מאופיינת בתופעות לוואי סיסטמיות מזעריות אבל אפשריות וזה תלוי בשטח הגוף שנספגת דרכו התרופה ,ככל שהשטח גדול החדירה של התרופה לזרם הדם יותר גדולה • מדבקות לטיפול סיסטמי, כאשר החומר הפעיל משתחרר דרך העור למערכת הדם במשך מספר ימים בקצב קבוע מדבקות המכילות את החומר הפעיל. • חשוב להקפיד: o להחליף מקום o להקפיד על זמנים o לא על אזור שעיר o לא על קרם לחות o מושפע מטמפרטורה סביבתית, עלייה בספיגה בטמפרטורה גבוהה o מושפע מהזעה
מתן דרך העור
יתרונות
• משך פעולה ארוך
מתן דרך העור
בעייתיות
רוב החומרים לא נספגים היטב דרך העור • קשיי ספיגה והכמות שנספגת משתנה • מחיר גבוה
מתן לאף
דרך מתן נוחה ובטוחה לטיפול מקומי וסיסטמי • התרופה ניתנת בטיפות או בתרסיס • השפעה מקומית - Otrivin ניתן לפרק זמן קצר בלבד עקב תופעת התרגלות של הגוף להשפעת התרופה • השפעה סיסטמית – Minirin .תופעות לוואי סיסטמיות משמעותיות )כאב ראש, היפותרמיה, פרכוסים( הסנפה • יתרון כשיש צורך במתן בפולסים • לטיפול מקומי או סיסטמי
מתן עיני
טיפול מקומי
• צורות המתן: טיפות או משחות
• תופעות לוואי סיסטמיות מזעריות אבל אפשריות
במתן טיפות עיניים:
• 1 -יש לשטוף ידיים טרם המתן ולהוציא עדשות מגע.
• 2 - מטפטפים טיפה אחת בלבד לתוך העין
• 3 -יש לעצום את העיניים למשך דקה
• 4 -צריך לחסום את מוצא דרכי הדמעות על ידי לחיצה עדינה
עם האצבע באזור הזווית הפנימית של העפעפיים
• 5 -במתן יותר מסוג אחד של טיפות עיניים יש להפריד
ביניהם עד 5 דקות
מתן מקומי
מתן ישיר לאתר הפעולה
• לדוגמא: סטרואידים למפרקים, הרדמה מקומית, טיפות
עיניים, טיפות אוזניים, משחות.
• בד”כ גם נוקטים באמצעים כדי להאריך את השהות של
התרופה במקום
• מקטין ת”ל סיסטמיות
• יש ת”ל כי התרופה בד”כ מסולקת ע”י זרם הדם
Intra-thecal
הזרקה לתוך ה- CSF ,משתמשים בדרך מתן זו
בהזרקת תרופות כימותרפיות או אנטיביוטיקות לטיפול
בדלקות בקרום המוח
ntra-peritoneal
• הזרקה לצפק. משתמשים בהזרקה זו לטיפולים נדירים
rans-conjunctival
הזרקות לעין, בדרך כלל אנטיביוטיות לטיפול במחלות
זיהומיות
