כרטיסיות תרופות מאנטיביוטיקות Flashcards
Penicillin G = Benzylpenicillin
סוג ומנגנון פעולה
ביתא לקטמים
β lactams
פניצילינים
פגיעה בדופן תא של החיידק.
מניעה של סינדזה חדשה של הדופן.
Penicillin G = Benzylpenicillin
תופעות לוואי
אלרגיה שלשול פגיעה בכליות פגיעה בCNS רעילות לתאי דם
Penicillin G = Benzylpenicillin
התווית נגד
רגישות
Penicillin G = Benzylpenicillin
הערות
חיידקים יכולים לפתח עמידות במידע ויש להם אנזים המפרק את הטבעת הביטא לקטמאז
התמודדות לתת ביחד עם מעכב האנזים הזה
Penicillin V =
Phenoxymethylpenicillin
סוג ומנגנון פעולה
ביתא לקטמים
β lactams
פניצילינים
פגיעה בדופן תא של החיידק.
מניעה של סינדזה חדשה של הדופן.
Penicillin V =
Phenoxymethylpenicillin
תופעות לוואי
אלרגיה שלשול פגיעה בכליות פגיעה בCNS רעילות לתאי דם
Penicillin V =
Phenoxymethylpenicillin
התווית נגד
רגישות
Penicillin V =
Phenoxymethylpenicillin
הערות
חיידקים יכולים לפתח עמידות במידע ויש להם אנזים המפרק את הטבעת הביטא לקטמאז
התמודדות לתת ביחד עם מעכב האנזים הזה
Ampicillin
סוג ומנגנון פעולה
ביתא לקטמים
β lactams
פניצילינים
פגיעה בדופן תא של החיידק.
מניעה של סינדזה חדשה של הדופן.
Ampicillin
תופעות לוואי
אלרגיה שלשול פגיעה בכליות פגיעה בCNS רעילות לתאי דם
Ampicillin
התווית נגד
רגישות
Ampicillin
הערות
חיידקים יכולים לפתח עמידות במידע ויש להם אנזים המפרק את הטבעת הביטא לקטמאז
התמודדות לתת ביחד עם מעכב האנזים הזה
Amoxycillin
סוג ומנגנון פעולה
ביתא לקטמים
β lactams
פניצילינים
פגיעה בדופן תא של החיידק.
מניעה של סינדזה חדשה של הדופן.
Amoxycillin
תופעות לוואי
אלרגיה שלשול פגיעה בכליות פגיעה בCNS רעילות לתאי דם
Amoxycillin
התווית נגד
רגישות
Amoxycillin
הערות
חיידקים יכולים לפתח עמידות במידע ויש להם אנזים המפרק את הטבעת הביטא לקטמאז
התמודדות לתת ביחד עם מעכב האנזים הזה
Cloxacillin
סוג ומנגנון פעולה
ביתא לקטמים
β lactams
פניצילינים
פגיעה בדופן תא של החיידק. מניעה של סינדזה חדשה של הדופן. יעלה גם נגד חיידקים שפיתחו את האנזים: .Beta lactamase לפיכך אין צורך במעכב
Cloxacillin
תופעות לוואי
אלרגיה שלשול פגיעה בכליות פגיעה בCNS רעילות לתאי דם
Cloxacillin
התווית נגד
רגישות
Piperacillin
סוג ומנגנון פעולה
ביתא לקטמים
β lactams
פניצילינים
פגיעה בדופן תא של החיידק.
מניעה של סינדזה חדשה של הדופן.
Piperacillin
תופעות לוואי
אלרגיה שלשול פגיעה בכליות פגיעה בCNS רעילות לתאי דם
Piperacillin
התווית נגד
רגישות
Piperacillin
הערות
חיידקים יכולים לפתח עמידות במידע ויש להם אנזים המפרק את הטבעת הביטא לקטמאז
התמודדות לתת ביחד עם מעכב האנזים הזה
Clavulanic acid
סוג ומנגנון פעולה
מעכב האנזים
Beta lactamase
Clavulanic acid
שימוש
שילוב עם אנטיביוקות של פנצילין
ביתא לקטמים מתוגברים
Amoxycillin + Clavulanic acid
Clavulanic acid
תופעות לוואי
רגישות יתר
פגיעה בכליות
תופעות לוואי של מערכת העיכול
Sulbactam
סוג ומנגנון פעולה
מעכב האנזים
Beta lactamase
Sulbactam
שימוש
Ampicillin + Sulbactam
שילוב עם אנטיביוקות של פנצילין
ביתא לקטמים מתוגברים
Sulbactam
תופעות לוואי
רגישות יתר
פגיעה בכליות
תופעות לוואי של מערכת העיכול
Tazobactam
סוג ומנגנון פעולה
מעכב האנזים
Beta lactamase
Tazobactam
שימוש
Pipracillin +
Tazobactam
שילוב עם אנטיביוקות של פנצילין
ביתא לקטמים מתוגברים
Tazobactam
תופעות לוואי
רגישות יתר
פגיעה בכליות
תופעות לוואי של מערכת העיכול
Cefazolin
סוג ומנגנון פעולה
ביתא לקטמים
β lactams
צפלוספורינים
Cefazolin
תופעות לוואי
אלרגיה IV: דלקת מקומית,פלביטיס-דלקת בווריד IM: כאב מקומי בשילוב עם אמינוגליקוזידים החמרה של פגיעה בכליות DRUG FEVER
Cefazolin
הערות
לתרופות ממשפחת
הצפלוספורינים יש טבעת ביתא-
לקטמית, אך היא אינה נגישה
לאנזים.
Cefalexin
סוג ומנגנון פעולה
ביתא לקטמים
β lactams
צפלוספורינים
Cefalexin
תופעות לוואי
אלרגיה IV: דלקת מקומית,פלביטיס-דלקת בווריד IM: כאב מקומי בשילוב עם אמינוגליקוזידים החמרה של פגיעה בכליות DRUG FEVER
Cefalexin
הערות
לתרופות ממשפחת
הצפלוספורינים יש טבעת ביתא-
לקטמית, אך היא אינה נגישה
לאנזים.
Cefuroxime
סוג ומנגנון פעולה
ביתא לקטמים
β lactams
צפלוספורינים
Cefuroxime
תופעות לוואי
אלרגיה IV: דלקת מקומית,פלביטיס-דלקת בווריד IM: כאב מקומי בשילוב עם אמינוגליקוזידים החמרה של פגיעה בכליות DRUG FEVER
Cefuroxime
הערות
לתרופות ממשפחת הצפלוספורינים יש טבעת ביתא- לקטמית, אך היא אינה נגישה לאנזים. חודר BBB
Ceftazidime
סוג ומנגנון פעולה
ביתא לקטמים
β lactams
צפלוספורינים
Ceftazidime
תופעות לוואי
אלרגיה IV: דלקת מקומית,פלביטיס-דלקת בווריד IM: כאב מקומי בשילוב עם אמינוגליקוזידים החמרה של פגיעה בכליות DRUG FEVER
Ceftazidime
הערות
לתרופות ממשפחת
הצפלוספורינים יש טבעת ביתא-
לקטמית, אך היא אינה נגישה
לאנזים.
Ceftriaxone
סוג ומנגנון פעולה
ביתא לקטמים
β lactams
צפלוספורינים
Ceftriaxone
תופעות לוואי
אלרגיה IV: דלקת מקומית,פלביטיס-דלקת בווריד IM: כאב מקומי בשילוב עם אמינוגליקוזידים החמרה של פגיעה בכליות DRUG FEVER
Ceftriaxone
הערות
לתרופות ממשפחת הצפלוספורינים יש טבעת ביתא- לקטמית, אך היא אינה נגישה לאנזים. חודר BBB
Doxycycline
סוג ומנגנון פעולה
טטראציקלינים עיכוב יחידה 30S בריבוזום- יחידה קטנה וכך עיכוב של יצירת חלבונים
Doxycycline
התווית נגד
לא לתת עם מוצרי חלב- יוצרים קומפלקס בלתי מסיס עם יונים רב ערכיים כמו סידן,ברזל וכו. זה מונע ספיגה.
מאותו סיבה גם לא בהריון וילדים קטינים(פגיעה בסידן=פגיעה בהתפתחות)
Doxycycline
תופעות לוואי
פוטוסנסטיביות
השפעות על גדילת העצם בעובר
צביעת שיניים
פגיעה כליתית בשימוש מכשיר פג תוקף
Doxycycline
הערות
יש להגן על עור מהשמש בשימוש יש ליטול בעמידה עם 2 כוסות מים PO פיזור במרבית הרקמות, כולל הפרוסטטה והמוח.
העמידות כנגדם )בחלק מהחיידקים( מבוססת על ידי שינוי במבנה הממברנה, ופגיעה ביכולת הכניסה שלהם לתא החיידק.
אינו דורש
התאמת מינון כלייתי
Minocycline
סוג ומנגנון פעולה
טטראציקלינים עיכוב יחידה 30S בריבוזום- יחידה קטנה וכך עיכוב של יצירת חלבונים
Minocycline
התווית נגד
לא לתת עם מוצרי חלב- יוצרים קומפלקס בלתי מסיס עם יונים רב ערכיים כמו סידן,ברזל וכו. זה מונע ספיגה.
מאותו סיבה גם לא בהריון וילדים קטינים(פגיעה בסידן=פגיעה בהתפתחות)
Minocycline
תופעות לוואי
פוטוסנסטיביות
השפעות על גדילת העצם בעובר
צביעת שיניים
פגיעה כליתית בשימוש מכשיר פג תוקף
Minocycline
הערות
יש להגן על עור מהשמש בשימוש יש ליטול בעמידה עם 2 כוסות מים PO פיזור במרבית הרקמות, כולל הפרוסטטה והמוח.
העמידות כנגדם )בחלק מהחיידקים( מבוססת על ידי שינוי במבנה הממברנה, ופגיעה ביכולת הכניסה שלהם לתא החיידק.
Neomycin
סוג ומנגנון פעולה
אמינוגליקוזידים עיכוב יחידה 30S בריבוזום- יחידה קטנה וכך עיכוב של יצירת חלבונים
Neomycin
תופעות לוואי
פגיעה בכליה
נזק לשמיעה
נזק בחיבור עצב שריר
Neomycin
דגשים
פינוי כליתי ולכן צריך התאמה לתפקודי כליות
יש לבצע בדיקות של רמות בדם- מעקב
Neomycin
הערות
בעלי מטען חשמלי, ולכן לא עוברים ממברנות נכנסות לתא החיידק במנגנון אקטיבי, הדורש חמצן לא יעילות נגד אנאירוביים.
לא נספגות ממערכת העיכול=IM IV
מתן PO :
רק לתרופה לחיטוי מערכת העיכול
Gentamycin
סוג ומנגנון פעולה
אמינוגליקוזידים עיכוב יחידה 30S בריבוזום- יחידה קטנה וכך עיכוב של יצירת חלבונים
Gentamycin
תופעות לוואי
פגיעה בכליה
נזק לשמיעה
נזק בחיבור עצב שריר
Gentamycin
דגשים
פינוי כליתי ולכן צריך התאמה לתפקודי כליות
יש לבצע בדיקות של רמות בדם- מעקב
Gentamycin
הערות
בעלי מטען חשמלי, ולכן לא עוברים ממברנות נכנסות לתא החיידק במנגנון אקטיבי, הדורש חמצן לא יעילות נגד אנאירוביים.
לא נספגות ממערכת העיכול=IM IV
Amikacin
סוג ומנגנון פעולה
אמינוגליקוזידים עיכוב יחידה 30S בריבוזום- יחידה קטנה וכך עיכוב של יצירת חלבונים
Amikacin
דגשים
פינוי כליתי ולכן צריך התאמה לתפקודי כליות
יש לבצע בדיקות של רמות בדם- מעקב
Amikacin
תופעות לוואי
פגיעה בכליה
נזק לשמיעה
נזק בחיבור עצב שריר
Amikacin
הערות
בעלי מטען חשמלי, ולכן לא עוברים ממברנות נכנסות לתא החיידק במנגנון אקטיבי, הדורש חמצן לא יעילות נגד אנאירוביים.
לא נספגות ממערכת העיכול=IM IV
Erythromycin
סוג ומנגנון פעולה
מקרולידים עיכוב יחידה 50S בריבוזום- יחידה גדולה וכך עיכוב של יצירת חלבונים
Erythromycin
תופעות לוואי
תופעות גסטרו-אינטסטינליות כאב בטן בחילה נזק לשמיעה הארכת מקטע QT נדיר: נזק לכבד
Erythromycin
הערות
סיביבה חומצית עלולה להגביר פירוק והפריע לספיגה ולכן עדיף לא אם אוכל.
אבל במידה ויש כאבי בטן על מנת להקל יש לקחת עם אוכל
יש עיכוב של אזנמי כבד ואינטרקציה של תרופית רבות:
כמו סטטינים וTHEOPHYLLINE
Clarithromycin
סוג ומנגנון פעולה
מקרולידים עיכוב יחידה 50S בריבוזום- יחידה גדולה וכך עיכוב של יצירת חלבונים
Clarithromycin
תופעות לוואי
תופעות גסטרו-אינטסטינליות כאב בטן בחילה נזק לשמיעה הארכת מקטע QT נדיר: נזק לכבד
Clarithromycin
הערות
סיביבה חומצית עלולה להגביר פירוק והפריע לספיגה ולכן עדיף לא אם אוכל.
אבל במידה ויש כאבי בטן על מנת להקל יש לקחת עם אוכל
יש עיכוב של אזנמי כבד ואינטרקציה של תרופית רבות:
כמו סטטינים וTHEOPHYLLINE
Azithromycin
סוג ומנגנון פעולה
מקרולידים עיכוב יחידה 50S בריבוזום- יחידה גדולה וכך עיכוב של יצירת חלבונים
Azithromycin
תופעות לוואי
תופעות גסטרו-אינטסטינליות כאב בטן בחילה נזק לשמיעה הארכת מקטע QT נדיר: נזק לכבד
Azithromycin
הערות
סיביבה חומצית עלולה להגביר פירוק והפריע לספיגה ולכן עדיף לא אם אוכל.
אבל במידה ויש כאבי בטן על מנת להקל יש לקחת עם אוכל
יש עיכוב של אזנמי כבד ואינטרקציה של תרופית רבות:
כמו סטטינים וTHEOPHYLLINE
Roxythromycin
סוג ומנגנון פעולה
מקרולידים עיכוב יחידה 50S בריבוזום- יחידה גדולה וכך עיכוב של יצירת חלבונים
Roxythromycin
תופעות לוואי
תופעות גסטרו-אינטסטינליות כאב בטן בחילה נזק לשמיעה הארכת מקטע QT נדיר: נזק לכבד
Roxythromycin
הערות
סיביבה חומצית עלולה להגביר פירוק והפריע לספיגה ולכן עדיף לא אם אוכל.
אבל במידה ויש כאבי בטן על מנת להקל יש לקחת עם אוכל
יש עיכוב של אזנמי כבד ואינטרקציה של תרופית רבות:
כמו סטטינים וTHEOPHYLLINE
Ofloxacin
סוג ומנגנון פעולה
קוינולוניםQuinolones
מעכבי האנזים
DNA- GIRASE
וכך מונעים שכפול והעתקה הDNA
יש פיזור מצויין ברקמות
Ofloxacin
תופעות לוואי
ערנות, חוסר מנוחה ובעיות שינה
נגידר: פסיכוזה,התכווציות
נזק לדיגים והארכת QT
Ofloxacin
דגשים
לא הריון וילדים עד גיל 18
אינטרקציות בכבד בינתרופתית
ירידה בספיגה במתן עם מלחים
Ciprofloxacin
סוג ומנגנון פעולה
קוינולוניםQuinolones
מעכבי האנזים
DNA- GIRASE
וכך מונעים שכפול והעתקה הDNA
יש פיזור מצויין ברקמות
Ciprofloxacin
תופעות לוואי
ערנות, חוסר מנוחה ובעיות שינה
נגידר: פסיכוזה,התכווציות
נזק לדיגים והארכת QT
Ciprofloxacin
דגשים
לא הריון וילדים עד גיל 18
אינטרקציות בכבד בינתרופתית
ירידה בספיגה במתן עם מלחים
Levofloxacin
סוג ומנגנון םפעולה
קוינולוניםQuinolones
מעכבי האנזים
DNA- GIRASE
וכך מונעים שכפול והעתקה הDNA
יש פיזור מצויין ברקמות
Levofloxacin
תופעות לוואי
ערנות, חוסר מנוחה ובעיות שינה
נגידר: פסיכוזה,התכווציות
נזק לדיגים והארכת QT
Levofloxacin
דגשים
לא הריון וילדים עד גיל 18
אינטרקציות בכבד בינתרופתית
ירידה בספיגה במתן עם מלחים
Moxifloxacin
סוג ומנגנון פעולה
קוינולוניםQuinolones
מעכבי האנזים
DNA- GIRASE
וכך מונעים שכפול והעתקה הDNA
יש פיזור מצויין ברקמות
Moxifloxacin
תופעות לוואי
ערנות, חוסר מנוחה ובעיות שינה
נגידר: פסיכוזה,התכווציות
נזק לדיגים והארכת QT
Moxifloxacin
דגשים
לא הריון וילדים עד גיל 18
אינטרקציות בכבד בינתרופתית
ירידה בספיגה במתן עם מלחים
Vancomycin
סוג ומנגנון פעולה
גליקופפטידים
פגיעה בסינטזה של דופן החיידק
Vancomycin
הערות
אין ספיגה בPO
ולכן יכול לשמש בדרך מתן זו רק לטיפול ישר במערכת העיכול
פינוי כלייתי=תיאום לתפקודי כליות
ביצוע מעקב של רמות בדם
נתינה איטית באינפוזיה למניעת:
RED MAN SYMDROME
Vancomycin
תופעות לוואי
פגיעה בכליה
נזק לשמיעה
RED MAN SYMDROME
תופעות אלרגיות
Sulfamethoxazole + Trimethoprim
סוג ומנגנון פעולה
תכשירי סולפא
בחיידקים יש יצור אנדוגני של חומצה פולית. חומצה פולית היא מרכיב חשוב ביצרית DNA.
החומר ממנו החיידקים יוצרים אותה הוא PABA.
אנטיביוטיקות אלה דומות לחומר גלם וכך מעכבות את ייצור החומצה פולית=>פגיעה בייצור דנא.
פעולה בקטריוסטאטית
Sulfamethoxazole + Trimethoprim
הסבר לשילוב
Trimethoprim: מעכב את האנזים די הידרו פולאט רדוקטאז בחיידק. מעכב את המסלול המטבולי של חומצה פולית בנקודה שונה.
Sulfamethoxazole:
שמעכב את האינזים הנדרש
גם ליצירת DNA
Sulfamethoxazole + Trimethoprim
תופעות לוואי
אלרגיה הפרעות במערכת העיכול היפרקלמיה במינון גבוה בלקיחה ממושכת+מינון גבוה תופעות של חסר חומצה פולית
Sulfamethoxazole + Trimethoprim
התווית נגד
תכשירי סולפא לא ניתנים ליילודים. סולפא נקשרת לחלבוני
פלזמה, ודוחה משם את הבילירובין. התופעה חשובה רק
אצל עוברים ויילודים, שם ה BBB אינו מפותח דיו. עודף
הבילירובין עלול להגיע למוח ולגרום שם לפגיעה
Sulfamethoxazole- אסור לאנשים עם G6PD!!!!
Clindamycin
סוג ומנגנון פעולה
בקטריוסטאטי
• מעכב את תת היחידה 50s
של ריבוזום החיידק
Clindamycin
דגשים
PO +IV
לא דורש התאמה כלייתית
חדירות טובה לעצם.
Clindamycin
תופעות לוואי
פריחה
שלשול
Rifampin
סוג ומנגנון פעולה
ריפמיצינים
מנגנון הפעולה: עיכוב האנזים RNA
פולימרז בחיידק )וגם בוירוסים
מסוימים(
Rifampin
תופעות לוואי
o הפרשות כתומות )שתן, זיעה וכו'( o תסמין דמוי שפעת o פגיעה בכבד, במיוחד בשילוב עם Isoniazid ,ובאלכוהוליסטים o תרומבוציטופניה o טראטוגני
Rifampin
דגשים
אינדוקציה של אנזימי כבד, ולכן הרבה אינטראקציות בין תרופתיות: גלולות, Theophyllin Warfarin Propranolol
פינוי בצואה
Rifaximin
סוג ומנגנון פעולה
ריפמיצינים
מנגנון הפעולה: עיכוב האנזים RNA
פולימרז בחיידק )וגם בוירוסים
מסוימים(
Rifaximin
תופעות לוואי
בצקת, • כאב בטן, בחילה, • מיימת, • סחרחורת, כאב ראש, • חולשה, • אנמיה.
Metronidazole
סוג ומנגנון פעולה
ניטרומידזולים
עיכוב אנזימים בתוך תא החיידק וגורמים לחיזור
של קבוצת ניטרו, ויוצרים רדיקל חופשי, שפוגע ב- DNA של
החיידק.
Metronidazole
פרמקוקינטיקה
o עוברים בדיפוזיה, ספיגה וחדירות מצויינים
o ספיגה מצוינת
o פיזור בכל רקמות הגוף
o פינוי בכבד
Metronidazole
תופעות לוואי
כאב ראש, סחרחורת, איבוד ש"מ תופעות נוירולוגיות כמו פרסתזיות יובש בפה, טעם מתכתי לויקופניה, נדיר תגובה דומה לשל Disulfiram :מתן יחד עם אלכוהול נותן תחושה רעה, הכוללת בחילה והקאה אינם ניתנים בהריון, במיוחד בטרימסטר הראשון
Colistin
סוג ומנגנום פעולה
ממשפחת
Polymixin
פועל כדטרגנט, ו’ממיס’ את הממברנה של החיידק
בסביבה מימית – בקטריוצידי.
Colistin
תופעות לוואי
רעילות כלייתית=>יש להתאים מינון לפי תפקודי כליות
Chloramphenicol
מעכב את תת היחידה 50s
של ריבוזום החיידק
Chloramphenicol
שימוש
o בעיקר במתן לעור ולעיניים
o דלקת קרום המוח )יעיל נגד
המופילוס אינפלואנזה(
o טיפוס
Chloramphenicol
תופעות לוואי
o דיכוי מוח העצם o דיכוי נשימה, שיתבטא בתחילה בכיחלון, במינון יתר o תמת קרדיווסקולרי :Gray baby syndrome o ילדים, שחסר להם האנזים המפנה אותו יש הצטברות שלו, שעלולה לגרום להרעלה, במתן I
Nitrofurantoin
סוג ומנגנון פעולה
פוגע ב DNA של חיידק, בקטריוצידית, טווח רחב
Nitrofurantoin
התווית נגד
פינוי בלעדי בכליה , אסור ב RF
אסור לG6PD
בעייתי בהריון
Nitrofurantoin
תופעות לוואי
הפרעות במערכת העיכול
Pneumonitis דלקת ריאות שאינה זיהומי
נוירוטוקסיות נוירופתיה פריפרית מתקדמת
Fosfomycin
סוג ומנגנון פעולה
מעכב יצירה של דופן התא
Fosfomycin
תופעות לוואי
GI ,כאב ראש, פריחה
Fosfomycin
דגשים
מופרשת בשתן, ולא עוברת מטבוליזם
רמות גבוהות בשתן נמשכות 48 שעות ויותר אחרי מתן P
Aspirin
סוג ומנגנון פעולה
חסימה לא הפיכה של COX
Aspirin
דגשים
מכיוון שהפגיעה בטסיות הדם היא בלתי הפיכה, עוברים כ
10 ימים )הזמן הדרוש ליצירת טסיות חדשות( עד
שהשפעתו של האספירין נגד הטסיות חולפת.
Aspirin
תופעות לוואי
o עלייה בסיכון לדמם,
o דמם ממערכת העיכול
העליונה
oשבץ המורגי.
Clopidogrel
סוג ומנגנון פעולה
P2Y12 מעכבי • אנטאגוניסטים לרצפטור ל- ADP על הטסיות • על ידי כך הם מעכבים את תהליך הגיוס של הטסיות
Clopidogrel
שימוש
o למניעת אירועים לבביים
o למניעת אירועים מוחיים
Clopidogrel
תופעות לוואי
o דימום )בייחוד בשילוב עם נוגדי טסיות או נוגדי קרישה אחרים(
)
)נדיר )Thrombotic thrombocytopenic purpura o
Clopidogrel
אינטראקציות בין תרופתיות:
o Clopidogrel הינו פרו-תרופה )drug Pro )הנדרשת לעבור
אקטיבציה בכבד )דרך ציטוכרום CYP2C19 )לצורה הפעילה.
פעילותו עשויה לרדת בחולים שהם metabolizer Poor דרך
ציטוכרום זה, או בשילוב עם מעכבי האנזים.
Prasugrel
סוג ומנגנום פעולה
P2Y12 מעכבי • אנטאגוניסטים לרצפטור ל- ADP על הטסיות • על ידי כך הם מעכבים את תהליך הגיוס של הטסיות
Prasugrel
שימוש
למניעת אירועים לבביים
Prasugrel
תופעות לוואי
o דימום )בייחוד בשילוב עם נוגדי טסיות או נוגדי קרישה אחרים(
)
)נדיר )Thrombotic thrombocytopenic purpura o
Ticagrelor
סוג ומנגנון פעולה
P2Y12 מעכבי • אנטאגוניסטים לרצפטור ל- ADP על הטסיות • על ידי כך הם מעכבים את תהליך הגיוס של הטסיות
Ticagrelor
שימוש
o למניעת אירועים לבביים
o למניעת אירועים מוחיים
Ticagrelor
תופעות לוואי
o דימום )בייחוד בשילוב עם נוגדי טסיות או נוגדי קרישה אחרים(
)
)נדיר )Thrombotic thrombocytopenic purpura o
Heparin
סוג ומנגנון פעולה
UFH Unfractionated Heparin הפעלה של אנטי-תרומבין- 3( פי 1000 ,)הגורמת ל: o עיכוב של פקטור 2 o מעט עיכוב של פקטור X
Heparin
תופעות לוואי
דמם טרומבוציטופניה מושרית הפרין=HIT אוסטיאופרוזיס עלייה באנזמי כבד אלרגיה התקרחות
Heparin
שימוש
טיפול בקרשיות יתר
טיפול מונע
Heparin
התווית נגד
• חולים שהציגו בעבר רגישות יתר לתרופה.
• דימום פעיל.
• חולים שבעבר פיתחו HIT.
• • חולים עם טרומבוציטופניה חמורה.
• אלכוהוליסטים )נמצאים בסיכון לדמם משמעותי(.
• לאחר ניתוח רצנטי באיבר שנוטה לדמם )מוח, עיניים, חוט
השדרה(.
• חולים המתוכננים לעבור ניקור מותני או הרדמה ספינלית.
Enoxaparin
סוג ומנגנון פעולה
LMWH
Low Molecular Weight Heparins
פועלים בעיקר על ידי עיכוב פקטור 10
Enoxaparin
התווית נגד
• חולים שהציגו בעבר רגישות יתר לתרופה.
• דימום פעיל.
• חולים שבעבר פיתחו HIT.
• חולים עם טרומבוציטופניה חמורה.
• אלכוהוליסטים )נמצאים בסיכון לדמם משמעותי(.
• לאחר ניתוח רצנטי באיבר שנוטה לדמם )מוח, עיניים, חוט
השדרה(.
• חולים המתוכננים לעבור ניקור מותני או הרדמה ספינלית.
Enoxaparin
תופעות לוואי
דמם התקרחות HIT=טרומבוציטופניה מושרית הפרין אוסטיאופורוזיס עלייה באנזימי כבד תגובת רגישות יתר, אלרגיה
Fondaparinux
סוג ומנגנון פעולה
נגזרות של Heparin
)מעכבי פקטור Xa)
• נוגד קרישה בעל מבנה פנטסכרידי )מכיל רק את הרצף הפנטה-סכרידי הקריטי הקיים ב- Heparin.)
Fondaparinux
שימוש
o תחליף ל- Heparin או LMWH בחולים שפיתחו HIT.
o למניעת DVT לאחר ניתוחים אורטופדיים
טיפול אקוטי בDVT
Fondaparinux
תופעות לוואי
דמם
Fondaparinux
הערות
פרופיל פרמקוקינטי צפוי
Warfarin
סוג ומנגנון פעולה
Vitamin K Antagonists VKA מעכב את האנזים האחראי לשחזור ויטמין K בצורתו הפעילה בכבד. פוגע באופן לא ישיר בייצור פקטורי קרישה פעילים. ללא אפקט על פקטורי קרישה בדם או קריש שכבר נוצר
Warfarin
הערות
עובר שליה
חלון תרפויטי צר
Warfarin
תופעות לוואי
דמם:
o מערכת העיכול היא המושפעת ביותר.
o דמם תוך גולגולתי הוא המסוכן ביותר.
Warfarin induced skin necrosis=
o אירועי טרומבוזיס בכלי דם קטנים בעור.
o נדיר, בעיקר בקרב חולים עם חסר גנטי
של חלבונים S ו- C
Purple toe syndrome • GI :בחילה, שלשול, עוויתות בבטן • עליית חום • גרד • נשירת שיער • שתן כתום • תראטוגניים: עוברים את השליה ועלולים לגרום להפרעה התפתחותית ולדמם
Dabigatran
סוג ומנגנון פעולה
DOACs
)Direct Oral AntiCoagulants(
עיכוב פקטור 10 ו2
זה מעכב פקטור 2 יותר
Dabigatran
תופעות לוואי
דמם
• יש להיזהר בשימוש בקרב האוכלוסיה הגריאטרית.
• ריבוי אינטרקציות בין תרופתיות ותרופות נוספות בעלות
פוטנציאל לדמם )כולל מיץ אשכוליות!(
• אין לתת אותן לחולים עם פרפור עליות מסתמי ולחולים עם
מסתם מלאכותי.
• הפסקה פתאומית – מקושרת עם עלייה חדה באירועי שבץ
)במידה וניתנים למניעת שבץ על רקע פרפור עליות(
• זמן הפסקה לפני ניתוחים – תלוי תפקוד כלייתי וסוג הניתוח.
• אין מידע מספק על בטיחות השימוש בהריון ו/או הנקה.
• ניטור– מעקב אחר סימני דמם ותפקודי כליות )לפחות פעם
בשנה(
Dabigatran
הערות
במקרים של מינון יתר:
oל- Dabigatran יש נוגדן מונוקולונלי Idarucizumab
אפקט אנטי-קואגולנטי צפוי
תחילת פעולה מהיר
Rivaroxaban
סוג ןמנגנו פעולה
DOACs
)Direct Oral AntiCoagulants(
עיכוב פקטור 10 ו2
זה מעכב פקטור 10 יותר
Rivaroxaban
תופעות לוואי
דמם
• יש להיזהר בשימוש בקרב האוכלוסיה הגריאטרית.
• ריבוי אינטרקציות בין תרופתיות ותרופות נוספות בעלות
פוטנציאל לדמם )כולל מיץ אשכוליות!(
• אין לתת אותן לחולים עם פרפור עליות מסתמי ולחולים עם
מסתם מלאכותי.
• הפסקה פתאומית – מקושרת עם עלייה חדה באירועי שבץ
)במידה וניתנים למניעת שבץ על רקע פרפור עליות(
• זמן הפסקה לפני ניתוחים – תלוי תפקוד כלייתי וסוג הניתוח.
• אין מידע מספק על בטיחות השימוש בהריון ו/או הנקה.
• ניטור– מעקב אחר סימני דמם ותפקודי כליות )לפחות פעם
בשנה(
Rivaroxaban
הערות
אפקט אנטי-קואגולנטי צפוי
תחילת פעולה מהיר
Apixaban
סוג ומנגנון פעולה
DOACs
)Direct Oral AntiCoagulants(
עיכוב פקטור 10 ו2
זה מעכב פקטור 10 יותר
Apixaban
תופעות לוואי
דמם
• יש להיזהר בשימוש בקרב האוכלוסיה הגריאטרית.
• ריבוי אינטרקציות בין תרופתיות ותרופות נוספות בעלות
פוטנציאל לדמם )כולל מיץ אשכוליות!(
• אין לתת אותן לחולים עם פרפור עליות מסתמי ולחולים עם
מסתם מלאכותי.
• הפסקה פתאומית – מקושרת עם עלייה חדה באירועי שבץ
)במידה וניתנים למניעת שבץ על רקע פרפור עליות(
• זמן הפסקה לפני ניתוחים – תלוי תפקוד כלייתי וסוג הניתוח.
• אין מידע מספק על בטיחות השימוש בהריון ו/או הנקה.
• ניטור– מעקב אחר סימני דמם ותפקודי כליות )לפחות פעם
בשנה(
Apixaban
הערות
אפקט אנטי-קואגולנטי צפוי
תחילת פעולה מהיר
Alteplase
סוג ומנגנום פעולה
רופות הממסות קרישים שכבר נוצרו התרופות )IV )מזרזות הפיכת פלזמינוגן לפלזמין ופלזמין מפרק פיברין וממיס קרישים
Alteplase
שימוש
לטיפול ב:
o אוטם
PE =תסחיף ראיתי
CVA =אירוע מוחי
Alteplase
תופעות לוואי
דמם
הפרעות קצב הלב עקב זרימת הדם החדשה
Tranexamic acid
סוג ומנגנום פעולה
.תרופות מעכבות פלסמינוגן
הארכת חיי הקריש
Tranexamic acid
שימוש
• שימושים:
o במצבי טראומה,
o דמם מחזור מסיבי,
o סביב ניתוחים.
Amiodarone
סוג ומנגנון פעולה
III Class :חוסמי תעלות
אשלגן
מאריכי פוטנציאל פעולה
חסימת זרמי האשלגן.
לכן הם מאריכים את פוטנציאל הפעולה ומאריכים את
התקופה הרפרקטורית, וכך מעכבים חלק מהגירויים
האקטופיים.
Amiodarone
שימוש
יעילים ברוב ההפרעות של טאכיקרדיה
Amiodarone
תופעות לוואי
o הורדת ל"ד )במיוחד במתן IV) o אריתמיות o עייפות, סחרחורת, כאב ראש, חוסר שינה, סיוטי לילה o פוטוסנסיטיביות o צביעה של העור )כחול-אפור( o בחילה והקאה o רעד, פרסטזיות, חולשת שרירים o פיברוזיס בריאות, פנאומוניטיס )lung Procor) o היפר והיפו-תירואיד o הפרעות ראיה: גבישים בקרנית o שינויים בטעם ובריח
Amiodarone
הערות
עיכוב של Pgp ואנזימי CYP ,ולכן הרבה אינטראקציות
Sotalol
סוג ומנגנון פעולה
III Class :חוסמי תעלות אשלגן
• מעכב את זרם האשלגן החוצה במהלך רה-פולריזציה.
פעילות של חוסם ביתא לא סלקטיבי, אולם השפעתו
האנטי-אריתמית אינה קשורה לכך.
Sotalol
התווית נגד
פינוי כלייתי ולכן אינו מומלץ בקרב קשישים.
Sotalol
תופעות לוואי
o הורדת ל"ד )במיוחד במתן IV) o אריתמיות o עייפות, סחרחורת, כאב ראש, חוסר שינה, סיוטי לילה o פוטוסנסיטיביות o צביעה של העור )כחול-אפור( o בחילה והקאה o רעד, פרסטזיות, חולשת שרירים o פיברוזיס בריאות, פנאומוניטיס )lung Procor) o היפר והיפו-תירואיד o הפרעות ראיה: גבישים בקרנית o שינויים בטעם ובריח
Verapamil
סוג ומנגנום פעולה
IV Class :חוסמי תעלות סידן
Verapamil
תופעות לוואי
ת”ל: ברדיקרדיה והאטת הולכה דרך ה- NODE AV עד חסימת
הולכה מוחלטת.
Verapamil
שימוש
הפרעות קצב על חדריות
Diltiazem
סוג ומנגנון פעולה
IV Class :חוסמי תעלות סידן
Diltiazem
שימוש
הפרעות קצב על חדריות
Diltiazem
תןפעןת לןןאי
ת”ל: ברדיקרדיה והאטת הולכה דרך ה- NODE AV עד חסימת
הולכה מוחלטת.
Digoxin
סוג ומנגנון פעולה
\:Class V תרופות שונות שאינן מסווגות עליה בעצמת הכיווץ של שריר הלב )פעילות אינוטרופית חיובית( האטה בקצב הלב )פעילות כרונוטרופית שלילית(
עיכוב משאבת הנתרן-אשלגן )ATPase-K-Na)= כתוצאה מכך עולה רמת הסידן בדם
השפעה ואגומימטית=הפעלת עצב הווגוס
Propafenone
סוג ומנגנון פעולה
Ic Class :חוסמי תעלות נתרן
מקטינים באופן משמעותי
את מהירות ההולכה,
Propafenone
שימוש
הפרעות קצב
Propafenone
התווית נגד
- דופק איטי, הפרעות הולכה, בלוק לבבי
- שוק קרדיוגני
- QT מוארך
- אי ספיקת לב
- הפרעות אלקטרוליטים: היפוקלמיה, היפומגנזמיה
Propafenone
תופעות לוואי
- הפרעות במקצב הלב
- הארכת QT
- תופעות במערכת העיכול: עצירות, בחילה, הקאה, שינויים בתחושת הטעם
- השפעה על מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, חרדה, עייפות
- החמרה של אי ספיקת לב
- ירידה בלחץ הדם
Propranolol
סוג ומנגנון פעולה
II Class :חוסמי ביתא
Metoprolol
סוג ומנגנום פעולה
II Class :חוסמי ביתא
Lidocaine
סוג ומנגנון פעולה
Ib Class :חוסמי תעלות נתרן חוסמי תעלות נתרן חלשים מקצרים את הרפרקטוריות מבלי להשפיע על מהירות ההולכה.
Lidocaine
שימוש
משמשים בעיקר בהפרעות
חדריות.
Lidocaine
תופעות לוואי
- הפרעות במקצב הלב
- הארכת QT
- תופעות במערכת העיכול: עצירות, בחילה, הקאה, שינויים בתחושת הטעם
- השפעה על מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, חרדה, עייפות
- החמרה של אי ספיקת לב
- ירידה בלחץ הדם
Lidocaine
התווית נגד
- דופק איטי, הפרעות הולכה, בלוק לבבי
- שוק קרדיוגני
- QT מוארך
- אי ספיקת לב
- הפרעות אלקטרוליטים: היפוקלמיה, היפומגנזמיה
Ertapenem
סוג ומנגנון פעולה
קרבפנמים
(β לקטמים)
פגיעה בדופן תא החיידק. פגיעה ביצירה של פפטידוגליקן המצוי בו. סלקטיביות ביותר, באדם אין דופן תא, ולכן רעילותן לאדם נמוכה. בקטריוצידיות, מאחר שהפגיעה בדופן התא הורגת את החיידק.
עיכוב ביוסינתזת דופן התא.
Ertapenem
תופעות לוואי
- התכווצויות (תלוי מינון)
- ירידת ריכוז חומצה ולפרואית ב- 90%
Iimipenem + Cilastin
סוג ומנגנון פעולה
קרבפנמים
(β לקטמים)
פגיעה בדופן תא החיידק. פגיעה ביצירה של פפטידוגליקן המצוי בו. סלקטיביות ביותר, באדם אין דופן תא, ולכן רעילותן לאדם נמוכה. בקטריוצידיות, מאחר שהפגיעה בדופן התא הורגת את החיידק.
עיכוב ביוסינתזת דופן התא.
Iimipenem + Cilastin
תופעות לוואי
- התכווצויות (תלוי מינון)
- ירידת ריכוז חומצה ולפרואית ב- 90%
Iimipenem + Cilastin
הסבר לשילוב
יש בכלייה אנזים שמפרק את התרופה Imipenem ,לכן היא ניתנת יחד עם החומר Cilastin המעכב את האנזים.
כלומר – תפקידו הוא להאריך את זמן מחצית החיים של התרופה, וכעת ניתן לתת אותה רק 3 פעמים ביום )במקום 8 .
Meropenem
סוג ומנגנון פעולה
קרבפנמים
(β לקטמים)
פגיעה בדופן תא החיידק. פגיעה ביצירה של פפטידוגליקן המצוי בו. סלקטיביות ביותר, באדם אין דופן תא, ולכן רעילותן לאדם נמוכה. בקטריוצידיות, מאחר שהפגיעה בדופן התא הורגת את החיידק.
עיכוב ביוסינתזת דופן התא.
Meropenem
תופעות לוואי
- התכווצויות (תלוי מינון)
- ירידת ריכוז חומצה ולפרואית ב- 90%
זה פחות התכווציות
