Фармакология Flashcards
Определение за “фармакология”
Наука, която се занимава с проследаване на взаимодействието между лекарствените субстанции и живите организми.
От какво зависи дали едно фармакологично активно вещество е лекарство или отрова?
Дозата
Начинът на приложение
Клиничният случай
Определение за “фармакокинетика”
Връзката между лекарствената доза и достигнатата концентрация първоначално в централния кръвен поток и след това в тъканите (въздействие на организма върху приетата лекарствена субстанция). Изследва закономерностите свързани с процеците абсорбция, разпределение, биотрансформация и екскреция на лекарствените средства, след които лекарствената доза става бионалична.
Определение за “фармакодинамика”
Механизмът на действие на лекарствените вещества и техните терапевтични ефекти.
Кои са 3те фази, през които преминава лекарственото вещество след постъпване в организма?
Биофармацевтична, фармакокинетична и фармакодинамична фаза.
Какво представлява биофармацевтичната фаза?
Включва процесът на освобождаване на активната лекарствена субстанция от съответната лекарствена форма и достигането на определена фармацевтична наличност.
Какво представлява фармацевтичната наличност (бионаличност)?
Количеството от активната субстанция, което се освобождава от лекарствената форма и се превръща в удобен за резобция вид. Концентрацията, която достига непроменена централния кръвен поток. Определя се ин виво.
Определение за абсорбция (резорбция)
Процесът, при който лекарствената субстанция достига от мястото на освобождаване до централния кръвен поток, преминавайки през биологичните мембрани и бариерни системи.
Кои са основните фактори, от които зависи резобцията на лекарствените субстанции?
- Физико-химични свойства на съответните субстанции (структура, молекулна маса, разтворимост, йонизация и др.)
- Пациентски фактори - начин на въвеждане, рН на стомаха и червата, наличие на храна и др.
Какво представлява абсолютната бионаличност?
Интравенозно администриране на лекарствени средства, при което 100 % от въведената доза достига кръвообращението.
Какво представлява относителната бионаличност?
Показва какво количество от активната лекарствена субстанция достига до централния кръвен поток при администриране, различно от парентералното, като се сравнява с лекарствена форма стандарт.
Какво представлява разпределението на активната лекарствена субстанция?
Динамичен процес, при който тя достига до централния кръвен поток и се разпределя между плазмата, плазмените протеини и червените кръвни клетки.
Коя част от лекарствената субстанция в кръвта може да окаже физиологичен ефект?
Тази, която остава свободна в кръвната плазма (несвързана с плазмените протеини) - само тя може да дифундира в тъканните клетки.
Кои фактори оказват влияние върху степента на разпределение на активната лекарствена субстанция?
Начин на приложение
Физико-химични свойства
Способност за свързване с плазмените протеини
Бариерните функции на организма
Кои молекули могат да преминават през биомембраните?
Нейонизирани липидоразтворими молекули
В кои органи се осъществява биотрансформацията (метаболизмът) на лекарства?
Основно в черния дроб, но също и в белите дробове, бъбреците, стомаха, червата, кръвта.
Какви процеси включва първата фаза от биотрансформацията на лекарствата в организма?
- Оксидиране - монооксигенази, свързани с хепатоцитния ендоплазмен ретикулум (цитохроми).
- Редукция (NAD) - нитросъединения (хлорамфеникол) до амини; алдехиди и кетони до алкохоли; нитрати до нитрити.
- Хидролиза - естерази и амидази.
Какви са крайните продукти на метаболизма на лекарствата?
Неактивни водоразтворими йонизирани съединения, които лесно се екскретират с урината, потта, жлъчката, слюнката.
Какви процеси включва втората фаза от биотрансформацията на лекарствата в организма?
Присъединителни реакции на продукти от междинната обмяна:
глюкуроконюгация - глюкуронилтрансфераза (в черния дроб, бъбреците, червата, кожата);
сулфо-конюгация - сулфотрансфераза в хепатоцитите;
ацетилиране - N-ацетилтрансфераза в митохондиите на ретикулоендотелните клетки;
Същност на процеса “глюкуроконюгация”
Образуване на водоразтворими глюкурониди (подлежащи на екскреция) чрез свързване с активирана УДФ-глюкуронова киселина, под действие на ензима глюкуронил трансфераза в черния дроб, бъбреците, червата, кожата.
Каква специфика се наблюдава у новородените по отношение на процесите на биотрансформация от фаза 2?
Имат ниски нива на уридиндифосфат (УДФ) и активността на глюкуронилтрансферазата е ниска, поради което хлорамфениколът може да предизвика сърдечно-съдов колапс.
Какво представлява процеса “екскреция”?
Елиминиране на лекарствените метаболити или непроменените лекарствени субстанции.
Кои са 3те пътища на екскреция?
- Бъбречна екскреция (най-важен път)
- Жлъчна екскреция (от хепатоцитите в лумена на жлъчните каналчета чрез проста дифузия или активен транспорт) - много АБ, лекарства с полярни анионни групи, протеиносвързани лекарства.
- Слюнчена екскреция - липоразтворими
Как се осъществява лекарственото действие?
Чрез въздействие на лекарствените молекули върху определени биологични структури, водещо до функционални и морфологични промени в органите и системите. За да осъществят действието си, лекарствените молекули трябва да се свържат с определени рецептори.
