Готови лекарствени форми Flashcards
1
Q
Определение за “активна субстанция (API)”
A
Терапевтично активна субстанция, предназначена за упражняване на фармакологично, имунологично или метаболитно действие, с цел възстановяване, коригиране или промяна на физиологични функции, или за диагностика.
2
Q
Определение за “помощно вещество (ексципиент)”
A
Вещество, различно от активната лекарствена субстанция, което влиза в състава на готовия лекарствен продукт и осигурява неговата структура, стабилност и действие. Определя технологичните и биофармацевтичните свойства на готовите лекарствени продукти.
3
Q
Определение за “лекарствена форма”
A
Подходяща за приемане структура, съдържаща една или повече активни субстанции, с или без помощни вещества, получена чрез определени технологични операции, осигуряващи желания терапевтичен ефект и стабилност. Тя е структура с определено агрегатно състояние или тип дисперсна система.
4
Q
Кои са 3те условия, на които трябва да отговарят лекарствените форми?
A
- Удобни за прием
- Удобни за съхранение
- Осигуряват фармакологично, имунологично или метаболитно действие.
5
Q
Определение за “лекарствен продукт”
A
Лекарствена форма, преминала през всички етапи на производствения процес, включително опаковане и етикетиране, и подлежаща на контрол от регулаторните органи в страната, която я произвежда, внася или изнася.
6
Q
Определение за “неопакован насипен продукт”
A
Лекарствена форма, преминала през всички етапи на производствения процес, без опаковане.
7
Q
Определение за “генеричен лекарствен продукт”
A
Продукт със същия качествен и количествен състав, лекарствена форма и биоеквивалентност (доказана с подходящи изпитвания), като референтния (оригиналния) продукт.
8
Q
Какво представлява “Фармакопеята”?
A
Основен документ за лекарствена информация. Сборник с утвърдени спецификации и съответните изисквания, свързани с производството, анализа, съхранението и обозначаването на API, ексципиентите, дозираните лекарствени форми и материалите за опаковки.
Кодекси от задължителни стандарти и норми, регламентиращи качеството на лекарствените продукти. Със законодателен характер.
9
Q
Как се класифицират лекарствените форми според физическото състояние?
A
Течни - разтвори и хетерогенни дисперсни системи (емулсии, суспензии, пени);
Твърди - прахове, гранули, таблети, капсули, супозитории, песарии, стикове, тампони;
Полутвърди (унгменти, кремове, гелове, пасти, лапи, пластири);
Газообразни (аерозоли - течност/газ или твърдо в-во/газ).
10
Q
Какво представляват течните лекарствени форми?
A
Дисперсна среда (носител) - течност. Разтворители са най-често вода, етанол, полиоли, минерални и растителни масла.
11
Q
Кои са предимствата на течните лекарствени форми?
A
Бърз терапевтичен ефект
Лесно приготвяне
Индивидуално дозиране
12
Q
Видове течни лекарствени форми
A
13
Q
Какво представляват твърдите лекарствени форми?
A
Лекарства в твърдо състояние, в повечето случаи съдържащи еднократна доза .
14
Q
Кои са предимствата на твърдите лекарствени форми?
A
Точно дозиране
Висока стабилност и дълъг срок на годност
Възможност за прикриване на неприятен вкус и мирис
Възможност за модифицирано освобождаване активното вещество по време, място и скорост.
15
Q
Какво предназначение имат полутвърдите лекарствени форми?
A
За кожно приложение за локално и трансдермално доставяне на активни субстанции или с емолиентно и протективно действие.
16
Q
Какво представляват аерозолите?
A
Лекарствени форми, при които активното вещество е диспергирано в газова среда.
17
Q
Типове лекарствени форми според начина (пътя) им на въвеждане в организма
A
Перорално, оралномукозно, парентерално, локално, инхалационно, ректално, вагинално, назално, през очите, през ушите.
18
Q
Кои лекарствени форми имат парентерален път на въвеждане?
A
Инжекции - разтвори, емулции, суспензии;
Инфузии - водни разтвори или емулсии;
Импланти - твърди продукти за имплантиране в човешкото тяло и освобождаващи лекарствени в-ва за продължителен период от време.
19
Q
Какво представлява орално-мукозният път на въвеждане?
A
Прилагане на лекарства в устната кухина или гърлото - таблетки за смучене, течни, полутвърди (гелове и пасти), аерозоли.
20
Q
Какво представлява дермалният или трансдермален път на въвеждане?
A
Прилагане на кожата или скалпа - течни и полутвърди.
21
Q
Характеристики на очните лекарствени форми
A
Стерилни
Течни, полутвърди или твърди
Прилагане върху очната ябълка, конюктивата или в конюктивалния сак
22
Q
Определение за “парентерални лекарствени форми”
A
СТЕРИЛНИ форми, предназначени за инжектиране, венозни инфузии или имплантиране в човешкото тяло или животински организъм.
23
Q
Какви предимства имат парентералните лекарствени форми?
A
Бърз терапевтичен ефект
Точно дозиране в определени органи
Подходящи, когато активните субстанции не се резорбират или се инактивират в стомашно-чревния тракт
Подходящи за лечение на пациенти в безсъзнание
Възможност за удължено действие и контролирано освобождаване
24
Q
Какви недостатъци имат парентералните лекарствени форми?
A
Болка при администриране;
Възможност за увреждане на нерви, кръвоносни съдове и поява на абсцес.
25
Класификация на парентералните лекарствени средства в зависимост от обема и начина на приложение
1. Инжекционни лекарствени форми
2. Инфузионни разтвори
3. Концентрати за инжекционни и инфузионни разтвори
4. Прахове за инжекционни и инфузионни разтвори
5. Гелове за инжектиране
6. Импланти
26
Определение за "инжекционни лекарствени форми"
Разтвори, емулсии или суспензии, приготвяни чрез разтваряне, емулгиране или суспендиране на лекарствени и помощни вещества във вода или други подходящи течни носители. Еднодозни или многодозни.
27
Условия спрямо инжекционните лекарствени форми
Прозрачни и без твърди частици;
Да не показват признаци на фазово разслояване (при емулсиите);
Ако образуват утайка, тя да се ресуспендира лесно.
28
Определение за "инфузионни лекарствени форми"
Стерилни водни разтвори или емулсии, предназначени за вливане в големи обеми чрез венозна капкова дифузия, чиято цел е да осигурят на организма електролити, телесни течности или хранителни вещества.
29
Условия спрямо инфузионните лекарствени форми
Бистри, прозрачни, без твърди частици
Без признаци на фазово разслояване
Изотонични с кръвната плазма
Без консерванти и буфери
30
Определение за "концентрати за инжекционни и инфузионни разтвори"
Стерилни разтвори, предназначени за инжектиране или вливане, след разреждане с подходящ обем стерилен течен носител.
31
Определение за "прахове за инжекционни и инфузионни разтвори"
Стерилни прахове, опаковани в подходящи флакони. Преди употреба се смесват с определен обем стерилен течен носител, при което бързо се образува бистър разтвор или хомогенна суспензия.
32
Определение за "гелове за инжектиране"
Стерилни гели с подходящ вискозитет, осигуряващ модифицираното им освобождаване от мястото им на приложение.
33
Определение за "импланти"
Стерилни, твърди лекарствени препарати, с размер и форма, подходящи за имплантиране и освобождаване на активни вещества за продължителен период от време.
34
Изисквания към парентералните форми
Стерилност
Апирогенност
Чистота - прозрачност и безцветност
Стабилност
Липса на локално дразнене
35
Определение за "стерилност" (в контекста на парентералните продукти)
Пълно отсъствие на МО, техни спори и/или метаболитни продукти.
36
Определение за "стерилизация"
Процес, при който се унищожават или отстраняват напълно всички форми на живот (МО, техни спори, вируси и протозои).
37
Какво "осигурено ниво на стерилност" (SAL) се изисква спрямо парентералните лекарствени продукти?
SAL=10^-6, тоест вероятност за преживяване на един единствен МО в един флакон от 1 000 000 стерилизирани единици.
38
Кои са основните стерилизационни процеси, съобразно действащите фармакопеи?
Физични - топлинна стерилизация (суха, с водна пара под налягане), радиационна (йонизираща и нейонизираща);
Химични - газова (с етилен оксид или формалдехидни пари);
Механични - микрофилтрация.
39
Същност на процеса на стерилизация със суха топлина
Осъществява се с горещ въздух при висока температура в апарати - стерилизатори. 30 мин при 180оС, 1ч. при 170оС, 2 ч. при 160оС.
40
Същност на процеса на стерилизация с водна пара под налягане
Термична коагулация на клетъчните протеини. Повишаването на налягането на водната пара над атмосферното, води до повишаване на температурата й и води до ефективно унищожаване на вегетативните клетки и спорите им.
41
Параметри на процеса пастьоризация
15 сек, 72оС
42
Същност на процеса "тиндализация (фракционна стерилизация)"
Топлинно въздействие при 100оС за 30-60 мин - инкубиране за 24ч. за развитие на ендоспорите във вегетативни клетки - нов цикъл на топлинно въздействие.
43
Видове радиационна стерилизация и същност
Нерадиационна - УВ 220-280 нм (макс при 265 нм) - бактерициден ефект, абсорбция на ДНК, мутагенен и летален ефект;
Радиационна - бета и гама лъчи.
44
Какъв механичен метод за стерилизация се прилага във биофармацията?
Микрофилтрация - през мембранни филтри с големина на порите 0,22 микром.
45
Кои са методите за контрол на процеса на стерилизация?
Механични индикатори
Химични индикатори
Биологични индикатори
46
Кои са механичните индикатори за контрол на процеса на стерилизация?
Измерващи физичните показатели на самия процес - температура, налягане, концентрация или доза на стерилизиращия агент.
47
Кои са химичните индикатори за контрол на процеса на стерилизация?
Поставят се заедно с материала, който се стерилизира:
- тест ленти за автоклав - променят цвета си при достигане на определени условия на стерилизационната камера;
- термо-епруветки - съдържат в-ва със специфична температура на топене, които променят цвета си при достигане на определени условия в автоклава.
48
Кои са биологичните индикатори за контрол на процеса на стерилизация?
Индикатори, съдържащи точно определен брой (10^6 КОЕ) от определен микробен щам с най-висока устойчивост спрямо конкретните условия на стерилизация. След завършване на процеса се посява асептично в подходяща ХС и се инкубират при 32оС за 14 дни. Не трябва да се наблюдава растеж.
49
Определение за "пироген"
Всеки агент, който навлязъл в системната циркулация на човека, предизвиква повишаване на телесната температура над 38оС.
50
Видове пирогени
От бактериален произход - ендотоксини (ЛПЗ или липопетиди от КС на грам (-)) и екзотоксини (стрептококов и стафилококов);
От небактериален произход - химически или фармакологични агенти.
51
Определение за "депирогенизация" и начини
Процес на отраняване или разрушаване на пирогените. Чрез суха топлина (230оС за 60-90 мин. или 250оС 30-60 мин.) за , ултрафилтрация или обратна осмоза.
52
Какви тестове за доказване на пирогенни вещества се използват във фармацевтичната практика?
Биологичен тест върху зайци
Лимулус амебоцит лизат тест (LAL)
53
Каква е същността на биологичният тест за пирогени върху зайци?
В ушната вена на 3 възрастни заека се въвежда тест доза и в продължение на 4 часа се измерва тяхната ректална температура. Лекарствената форма се приема за апирогенна, ако Т на нито един от зайците не се повиши в повече от 0,6оС и общото повишение за 3те заека не надвишава 1,4оС.
54
Каква е същността на лимулус амебоцит лизат теста за пирогенност?
Ин витро тест на база влиянието на бактериални ендотоксини върху лизат от амебоцити на вид рак. Използват се ензими, извлечени от кръвните клетки на този вид морски рак - преципитират до гел в присъствие на ендотоксини. Висока чувствителност - под 0,03 UI/ml.
55
Как се одигурява чистотата на парентералните лекарствени препарати?
1. Филтруване преди първичното опаковане;
2. При пълненето да не се създават условия за попадане на въздушно-преносим прах и други контаминанти (предварително филтриран въздух и директен еднопосочен въздушен поток).
56
Кои са 2та теста за механична чистота на парентералните лекарствени препарати съгласно Фармакопея?
Тест за суб-видими частици и тест за видими частици.
57
Какво представлява тестът за суб-видими частици за механична чистота на парентералните лекарствени препарати?
Използват се 2 различни техники - микроскопски и със светлинно затъмняване.
58
Какво представлява тестът за видими частици за механична чистота на парентералните лекарствени препарати?
Визуално наблюдение при източник на светлина на тъмен фон - при тези условия могат да бъдат забелязани с невъоръжено око частици около 50 микром (25 микром за отразяващи частици).
59
Как се осигурява стабилността на всички лекарствени форми под формата на разтвор?
С добавяне на стабилизатори - натриев метабисулфид, калиев хидроген фосфат, натриев дихидроген фосфат, нипазол, нипагин.
60
Освен основните изискавания към парентералните продукти, какви други допълнителни изисквания съществуват?
Изотоничност
Изохидричност
Изовискозност
Изойонност
Липса на локално дразнене
61
Определение за "изотоничност"
Еднаква моларна концентрация, осмотично налягане, криоскопска и еблиоскопска константа, парен натиск при определена температура на разтвора с тези на кръвния поток.
62
Как се осигурява липсата на локално дразнене при инжектиране на парентерални препарати?
Чрез прибавяне на локални анестетици за намаляване на болката - новокаин, ксилокаин - и магнезиеви соли - за намаляване на дразненето. Само при мускулно въвеждане, не е необходимо при венозно.
63
Кои са 2те условия спрямо инжекционните форми за венозно въвеждане?
Да не дразнят стените на вените
Да не предизвикват образуване на тромби
64
Какви са съставните компоненти на парентералните препарати?
Течен носител (воден или неводен-хидрофилни и хидрофобни органични разтворители) и допълнителни компоненти (буфер, изотониращи агенти, в-ва повишаващи разтворимостта, антиоксидантни, антимикробни агенти, стабилизатори).
65
Характеристики на водата за инжекции
Бистра, безцветна, апирогенна (макс 0,25 IU/ml), без вкус и мирис. Получава се от чешмяна вода чрез дестилация (в дестилатори от кварц, неръждаема стомана или неутрално стъкло, съхранява се до 24ч. под 5оС или над 80оС) или обратна осмоза.
66
Видове вода за инжекции според Европейската и Американската фармакопея
Вода за инжекции и стерилна вода за инжекции + бактериостатична вода (US)
67
Кои са 6те етапи при приготвянето на парентерални лекарствени форми?
1. Измиване и стерилизация на първичните опаковъчни материали;
2. Приготвяне на ПЛФ
3. Филтруване
4. Пълнене и опаковане
5. Стерилизация
6. Контрол
68
Примери за лекарствени форми за очи
Стерилни течности, полутвърди или твърди лекарствени форми:
Капки за очи
Лосиони за очи
Прахове за очни капки и лосиони
Полутвърди (унгвенти, кремове и гели)
Офталмологични инсърти (резервоар на лекарствено в-во)
69
Определение за лекарствената форма "прахове"
Лекарствени форми, които се състоят от твърди, несвързани, сухи частици с достатъчна степен на оситненост. Хетерогенни, полидисперсни системи (различни форма и размери на частиците). Приемат се след разтваряне или диспергиране във вода или друга подходяща течност.
70
Предимства на праховете като лекарствена форма
Бърза фармацевтична наличност (лесно разтваряне);
Лесно съхраняване и висока стабилност;
Проста технологична схема.
71
Технологична схема за промишлено получаване на прахове
1. Сушене (влага под 5%)
2. Оситняване
3. Пресяване
4. Смесване
5. Дозиране
6. Опаковане
7. Контрол
72
Определение за "гранули"
Агломерати от твърди сухи частици, достатъчно устойчиви при обработване.
73
Видове гранули в зависимост от начина на освобождаване на лекарството
Необвити (обикновено многодозни)
Обвити
Стомашно-устойчиви (освобождават API в интестиналните течности)
Гранули за приготвяне на течности (съдържат хидрофилни помощни в-ва с приятен вкус)
Гранули с изменено освобождаване (обвити или необвити)
Ефервесцентни
74
Какво представляват ефервесцентните гранули?
Необвити гранули за разтваряне или диспергиране преди употреба. Съдържат в-ва с киселинни или основни свойства, които взаимодействайки с водата образуват СО2.
75
Определение за "гранулиране" и видове
Процес, при който първичните сухи прахови частици се свързват, за да се образува по-голямо многочастичкото тяло, наречено гранула. Бива сухо (посредством налягане) и влажно (посредством гранулираща течност).
76
Определение за "таблетки"
Твърда дозирана еднодозова лекарствена форма, получена чрез пресоване на активната лекарствена субстанция с помощни в-ва, или чрез други техники, като екструзия, формоване или лиофилизация.
77
Какви функции имат помощните в-ва в състава на таблетките?
Изграждане на таблетната маса за лесно дозиране и пресоване;
Подпомагане освобождаването на лекарствената субстанция от таблетката с подходяща скорост;
Стабилност при съхранение и добър външен вид;
Физиологично безвредни и съвместими с API.
Не повече от 20% от таблетката.
78
Кои са 2та етапа на освобождаването на лекарствените субстанции от таблетките?
1. Разпадане на таблетката
2. Разтваряне на лекарствените субстанции
79
Помощни в-ва в таблетките в зависимост от предназначението им
Разреждащи - за постигане на необходимата мас (мин 100 милиг., нишесте, сорбитол, захароза, лактоза, глюкоза, манитол);
Свързващи - увеличаване сцеплението между частиците и механичната здравина на таблетите (сухи - захароза и др.; като разтвори с вода, етанол и др.;
Разпадащи (контролиращи скоростта на разпадане в стомашно-чревния тракт - нишесте, целулоза);
Смазващи и хлъзгащи (намалящи триенето);
Хидрофилизиращи (ПАВ) (улесняват разпадането и резобцията на хидрободни лекарства).
80
Класификация на таблетките
Обвити
Необвити (за киселинно-устойчиви лекарствени субстанции)
Ефервесцентни
Разтворими
Орално-диспергиращи се
С контролирано освобождаване
За дъвчене и за смучене
Флаш-таблетки (орални лиофилизати
81
Методи за получаване на необвити таблетки
Директно таблетиране
Таблетиране след сухо или влажно гранулиране
82
Етапи при директно таблетиране
1. Смилане на съствките на ЛС и ПВ
2. Пресяване
3. Смесване
4. Таблетиране
83
Етапи при таблетиране след гранулиране
1. Предварителна подготовка на ЛС и ПВ - оситняване, пресяване, сухо смилане
2. Омокряне и смесване на гранулната маса + гранулиращ агент
3. Гранулиране
4. Сушене
5. Класифициране
6. Пудрене
7. Таблетиране
84
Предимства на обвитите таблетки
По-стабилни
Прикрити неприятен вкус и мирис
Модифицирано лекарствено освобождаване
Предотвратяване на дразненето
Избягване на несъвмесимост на лекарствените субстанции чрез разделяне в ядрото и повърхността
85
Структура на обвитите таблетки
Ядро - лекарствена субстанция
Обвивка
86
Методи за нанасяне на обвивка при обвитите таблетки
Дражиране - нанасяне на захарно покритие
Филмиране - нанасяне на филмово покритие
87
Какво предствляват капсулите?
Твърди еднодозови лекарствени форми, при които лекартвените форми са затворени в капсули с различна форма и обем. По терапевтичен ефект са равностойно на таблетките.
88
Видове капсули
Твърди желатинови - желатин и вода;
Меки желатинови - желатин, вода и пластификатори;
Твърди целулозни/нишестени/пупуланови.
89
Технологичен процес за получаване на капсулни форми
Отваряне на капсулите;
Пълнене с една или повече лекарствени субстанции, с или без помощни в-ва;
Херметично затваряне;
Отделяне на празните и опаковане на качествените под формата на флакони и блистери.
90
Основни изисквания към капсулните форми
Херметично затворени;
Да не са трошливи и да не се отварят;
Да имат стандартна маса и да са точно дозирани;
Да отговарят на изискванията за време-продължителност на разпадане.
91
Помощни в-ва в течните лекарствени форми
Антимикробни (консерванти)
Диспергиращи
Суспендиращи
Емулгиращи
Солубилизиращи
Стабилизиращи
Буфериращи
Оцветители
Ароматизатори
Подслаждащи
92
Основни течни лекарствени форми за перорално приложение
Перорални разтвори, емулсии и суспензии;
Прахове или гранули за перорални разтвори или суспензии;
Капки;
Прахове за перорални капки;
Сиропи;
Прахове и гранули за сиропи.
93
Определение за молекулни разтвори
Хомогенни, еднофазни дисперсни системи, получени чрез разтваряне на едно или повече лекарствени в-ва в дисперсна среда, или чрез разреждане на концентрирани разтвори. ПВ за запазване на МБ и химичната им стабилност. Технологичен процес: подготовка на ЛС, разтваряне, фултруване, контрол, опаковка.
94
Определение за колоидни разтвори
Микрохетерогенни дисперсни системи с големина на частиците 1-100 микром. Колоидните частици могат да се наблюдават под микроскоп и скоростта им на дифузия е изключително ниска. Те са термодинамично неустойчиви системи поради голямата специфична повърхност и наличието на свободна повърхностна енергия.
95
По какво се различават колоидните разтвори от молекулните?
Имат опалесценция и по-ниско осмотично налягане
96
Определение за сиропи
Водни препарати, представляващи гъсти, бистри течности със сладък вкус (45% захароза - задължително отбелязана концентрация на етикета). Съдържат още ароматизиращи в-ва, антимикробни в-ва и оцветители. Произвеждат се в многодозови опаковки (с устройство за отмерване на точния обем).
97
Видове сиропи според състава
Захарни
Плодови
Лекарствени
98
Каква захар се използва за получаването на сиропи?
Чиста рафинирана захар с бял цвят, с 99,9% захароза и не повече от 0,5% вода.
99
Как се получава захарен сироп?
Чрез разтваряне на рафинирана захар във вода при стайна температура или при загряване до 60-70оС за 35-40 мин. и непрекъснато разбъркване, в съдове с парна риза и разбъркващо устройство. Готовият сироп се филтрува. Микробиологична стабилност се осигурява чрез насищане с пари етанол.
100
Как се получава лекарствен сироп?
Чрез разтваряне на лекарствени субстанции в захарен сироп.
101
Какво представляват микстурите?
Течни лекарствени форми, съдържащи повече от една лекарствена субстанция в подходящ носител. Най-често са молекулни разтвори, приготвени чрез смесване и разреждане.
102
Недостатък на микстурите
Съществува възможност за взаимодействое между отделните ЛВ и между ЛВ И ПВ, което да промени терапевтичните активности или да повиши риска от странични ефекти.
103
Определение за "емулсии"
Грубодисперсни, двуфазни системи от две несмесващи се течности, еднато от които (дисперсна фаза) е диспергирана в другата (дисперсна среда) под формата на малки капчици с диаметър над 0,1 микром.
104
Типове емулсии в зависимост от фазите
Вода-масло - вода, диспергирана в масло;
Масло-вода - масло, диспергирано във вода.
105
Типове емулсии в зависимост от големината на частиците
Микроемулсии - прозрачни, монодисперсни, термодинамично стабилни. Големина на капчиците 100-600 нм.
Макроемулсии - прозрачни, полидисперсни, нестабилни. Големина на капчиците 1 микром.
106
Предимства на емулсиите
Подходящи за пренос на водонеразтворими лекарствени субстанции, субстанции с неприятен вкус и мастно разтворими витамини и хормони.
107
Недостатък на емулсиите
Физично нестабилни
108
Определение за суспензии
Макрохетерогенни дисперсни системи на твърда дисперсна фаза (1-50 микром) в течна дисперсна среда. Готови за употреба или гранули/прахове за разтваряне.
109
Примери за лекарствени форми с неконвенционално освобождаване на ЛС
със забавено освобождаване
с продължително освобождаване
с повтарящо се освобождаване
с удължено освобождаване
с контролирано освобождаване
с променено освобождаване
с поддържащо действие
110
Начини за регулиране на дифузията на ЛС
чрез повишаване вискозитета на течните ЛФ
създаване на мембранни системи за твърдите ЛФ
създаване на монолитни системи
111
Иновативни агенти за пренос на лекарствени субстанции
Липозоми
Наносфери
Мицели
Нанокапсули
Твърди липидни наночастици
Магнитни наночастици
Дендримери
112
Класификация на течните ЛФ за приложение върху кожа в зависимост от течния носител
Водни разтвори
Алкохолни разтвори - етанол, изопропанол, макс 70%
Маслени
Гликолови носители - глицерин, полиетиленгликол, обикновено разреден с вода
Органични разтворители
113
Класификация на течните ЛФ за приложение върху кожа в зависимост от мястото на приложение
за уши
за назално приложение
ректални
за промивки
за инхалация
за устната кухина
114
Какво представляват полутвърдите ЛФ за приложение върху кожата?
ЛФ за локално или трансдермално доставяне на лекарствена субстанция, или с омекчаващо и протективно действие.
115
Състав на полутвърдите ЛФ за приложение върху кожата
Мазилна основа - определя качеството, осигурява необходимата консистенция, обем, стабилност и терапевтично действие; биват природни и синтетични, едно - и многофазни, хидрофилни и хидрофобни.
Равномерно разпределени в мазилната основа ЛВ, с или без ПВ
116
Видове мазилни основи
Хидрофилни - полиетиленгликоли, разтворими във вода, спирт, ацетон;
Хидрофобни - въглеводородни;
Триглицеридни - растителни и животински масла, естери на ВМК с алкохоли, силиконови масла, восъци;
Емулсионни - безводни, съдържат емулгатори;
Абсорбционни - поглъщат вода и образуват В/М, поддържат полутвърда консистенция (ланолин, ланолинови алкохоли, ланостерол, ацетилирани стероли).
117
Видове въглеводородни мазилни основи
Твърд парафин - смес от наситени ВВ с Тт 50-57оС, без цвят и мирис, използва се като съставка за повишаване на вискозитет и термоустойчивост.
Течен парафин - безцветна, прозрачна, масловидна течност, без мирис и вкус, придаваща по-мека консистенция.
118
Предимства на въглеводородни мазилни основи
Химически и термоустойчиви
Не налагат използването на консерванти
Прилепват добре върху кожата
119
Недостатъци на въглеводородни мазилни основи
Слаба адхезия върху лигавици;
Нарушават топлинния и газовия обмен на кожата;
Имат повърхностно действие - не проникват в кожата и освобождават ЛС с ниска скорост.
120
Изисквания към полутвърдите ЛФ
1. Гъсто вискозни и хомогенни при 20-25оС;
2. Без отделяне на течна фаза, газ или неприятна миризма при отваряне;
3. Консистенция, цвят, наличие на кристали, предпоставки за микробен растеж - белези за нестабилност;
4. Допустим общ брой аеробни МО - до 10^2 CFU/ml;
5. Допустим брой ентеробактерии и др. грам (-) - до 10^1 CFU/ml;
6. Пълно отсъствие на Ps. aeruginosa и St. aureus;
7. Стерилност, ако е необходима такава;
8. Еднородност;
9. Емулсионна стабилност;
10. Тк, рН, реологични свойства.
121
Определение за "унгвенти"
Състоят се еднофазна основа, в която са диспергирани твърди или течни ЛС.
122
Видове унгвенти
Хидрофобни - с основа парафин, растителни или животински масла, синтетични глицериди;
Водно-емулсионни - образуват В/М или М/В емулсии;
Хидрофилни - от основи, които се смесват с вода.
123
Определение за "кремове"
Съдържат мазилна основа с високо съдържание на вода и разтворена в нея ЛС. Водата се включва с помощта на емулгатори при енергично разбъркване и температура под 50оС. Имат по-висока пенетрираща способност.
124
Определение за "гели"
Състоят се от течност, желирана с подходящи желиращи агенти.
125
Видове гели
Олеогели - основи от течен парафин или тлъсти масла, желирани със SiO2 или Al или Zn сапуни.
Хидрогели - основа вода/глицерол/пропиленгликол, желирани с нишесте/целулозни деривати/метилцелулоза.
126
Етапи при получаването на полутвърди лекарствени форми
1. Стерилизация на компонентите на мазилната основа;
2. Нагряване на конпонентите до пълно разтапяне в предварително стерилизиран смесител;
3. Филтруване и охлаждане;
4. Смесване на основата с ЛС;
5. Разфасоване в туби със защитен лак или кутии.
127
Определение за "супозитории"
Дозирани лекарствени форми, които са твърди при стайна температура, и се стапят при 33-35оС. Биват зъбни, ректални, уринарни, вагинални, във вид на свещи, глобули, зъбни конуси и др.
128
Изисквания спрямо супозиторните основи
- осигуряват добра резорбция на ЛС;
- интервал на Т на стапяне с 1 до 3оС по-ниска от телесната Т;
- 3,5оС разлика в Т на стапяне и втвърдяване;
- времето на деформация да не надвишава 30 мин за липофилните и 60 мин за хидрофилните;
- стабилни при съхранение;
- не взаимодействат с ЛС;
- физиологично поносими.
129
Видове основи при супозиториите
Липофилни - стапят се след прилагане и освобождават ЛС; растителни масла (какаово масло) и полусинтетични глицеридни основи;
Хидрофилни - разтварят се в телесните течности; полиетиленгликол, желатино-глицеринови хидрогелни основи.
130
Етапи при производството на супозитории
1. Приготвяне на супозиторна маса и стерилизация;
2. Разтапяне на супозиторната основа;
3. Филтруване;
4. Смесване с ЛС чрез разтваряне, емулгиране или суспендиране;
5. Запълване на съответните матрици;
6. Охлаждане и образува на желаната форма;
7. Опаковане на PVC или алуминиеви форми.
131
Какво представляват аерозолите?
Дисперсия на твърди или течни частици в газ.
132
Кое е основносто изискване към аерозолите?
Разтворимост или смесване на ЛС с пропеленти - смес от газове, обезпечаващи образуването на аерозол. Пропеленти са основно фреони и още - сгъстени газове, като азот, CO2, аргон, наситени ВВ.
133
Предимства на аерозолите
- бърз терапевтичен ефект;
- равномерно нанасяне;
- висока стабилност спрямо външни фактори;
- приложение на трудно достъпни места.
134
Недостатъци на аерозолите
- ограничена безопасност;
- екологични и токсикологични проблеми.
