Сънотворни и седативни средства Flashcards

1
Q

Какво представляват седативните средства?

A

Имат общо успокояващо действие върху ЦНС, без да проявяват избирателност на действие.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Каква е класификацията на седативните средства?

A
  1. Бромиди
  2. Растителни източници, от които се приготвят препарати със седативно действие (Valeriana officinalis /дилянка, котешко биле/, Humulus lupulus /хмел/, Origanum vulgare /риган/, Crategus oxyacanthia /бял глог/, Hyosciamus niger черен блян/, Convallaria majalis /момина сълза/, Adonis vernalis /горицвет/ и др.
  3. Магнезиеви соли
  4. Сънотворните средства в малки дози имат седативно действие
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Каква е фармакокинетиката на бромидите?

A
  • Добра резорбция в стомашно-чревния тракт, но имат дразнещо действие върху лигавицата на стомаха и червата.
  • Натриевият и калциевият бромид могат да се въвеждат бавно венозно.
  • t½ – 10-12 дни.
  • При продължително приложение кумулират.
  • Излъчват се основно през бъбреците, но също и през слюнка, сълзи, стомашен сок, пот, кърма.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Каква е фармакодинамиката на бромидите?я

A
  • Действат като освобождават бромови йони, които се разпределят в плазмата и интерстициума.
  • Механизъм на д-вие - йонния антагонизъм между бромови и хлорни аниони.
  • Засилват се задръжните процеси в организма.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

НЛР

A
  • Нележани р-ии там където се излъчват - конюнктивит, бромово акне, хрема, стоматит
  • Остро отравяне (рядко) - бромово пиянство, кома
  • Хронично отравяне - усилено слюноотделяне, бромово акне
  • Лечение - натриев хлорид изотоничен или хипертоничен, венозно
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

НЛР

A
  • Нележани р-ии там където се излъчват - конюнктивит, бромово акне, хрема, стоматит
  • Остро отравяне (рядко) - бромово пиянство, кома
  • Хронично отравяне - усилено слюноотделяне, бромово акне
  • Лечение - натриев хлорид изотоничен или хипертоничен, венозно
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Какво е дилянката?

A

Valeriana Officinalis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Каква е фармакокинетиката на валерианата?

A

Добра ентерална резорбция

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Каква е фармакодинамиката на валерианата?

A
  • Фармакологична активност и лечебна стойност има цялостният екстракт от корените на валерианата.
  • Препаратите на валерианата намаляват повишените възбудни процеси (усилвайки задръжните)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Какво представлява валидолът?

A

Това е комбиниран препарат, съдържащ 25-30% ментол в изовалерианов ментолов етер.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Каква е фармакодинамиката на валидола?

A
  • Седативен ефект (потискат възбудните п-си)
  • Потиска повръщането
  • Периферен съдоразширяващ ефект
  • Успокоява спазмите на стомаха, назо-фаренгиалните рефлекси
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Какво е действието на хмела?

A

Хмел (Humulus lupulus)
От хмела се получава керемидено червен прашец лупулин с горчив вкус и особен аромат. Лупулинът има слабо седативно действие. Приготвя се като запарка. Препаратът намалява половата превъзбуденост у мъжете.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Какво представлява риганът?

A

Риган (Origanum vilgare L.)
В цветовете му има ароматично масло, съдържащо цимол, тимол, танин, карвакрол и горчиви вещества. Маслото има седативно, сънотворно, успокояващо маточните болки действие.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Какво представлява белият глог?

A

Бял глог (Crategus oxycantha)
- Употребяват се плодовете - червени, костилкови.Те съдържат холин, ацетилхолин, кверцитрин, кверцетин, етерични масла, олеанолова, урсолова и кратегова киселина/
- Препаратите от кратегуса имат седативно действие. Те усилват действието на сърдечните гликозиди.
- Използува се Tinctura Crataegi. Самостоятелно се използува в еднократна доза 10-15 капки 3 пъти дневно.
Може да се комбинира с Tinctura Valerianae и Tinctura Menthae за лечение на безсъние и неврози. (мента глог и валериан)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Какво представлява магнезиевият сулфат?

A

Приложен венозно или мускулно има изразен седативен ефект и се използува за лечение на конвулсии и възбуда, настъпили след черепно-мозъчна травма, еклампсия и др.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Какво представляват сънотворните вещества?

A

Сънотворните средства са вещества с различен химически строеж, които се използуват за предизвикване на сън, близък до физиологичния.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Какво е действието им в/у ЦНС в различни дози?

A

Те имат потискащо действие върху ЦНС, като в малки дози действат седативно, в средни дози – сънотворно, и в големи дози имат наркотично действие.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Какво са еухипнотиците?

A

Сънотворни лекарствени средства, които не променят съществено съотношението между фазите на съня.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Какво са еухипнотиците?

A

Сънотворни лекарствени средства, които не променят съществено съотношението между фазите на съня.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Какво са еухипнотиците?

A

Сънотворни лекарствени средства, които не променят съществено съотношението между фазите на съня.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Каква е класификацията на сънотворните средства?

A

І. Хетероциклични съединения:
1. Бензодиазепинови производни
a/ Nitrazepam /Berlidorm, Radedorm/ tab. 5 mg, tab.10 mg
b/ Alprazolam /Xanax/ tab. 250µg, 500µg, 1 mg, 2 mg
c/ Midazolam /Dormicum/ tab. 7.5 mg,15 mg
d/ Temazepam /Signopam/ tab. 10 mg
e/ Triazolam /Halcion/ film tab. 250µg,
f/ Cinolazepam /Gerodorm/ - tab. 40 mg
2.Барбитурати
a/ Phenobarbiral tab. 100mg
b/ Cyclobarbital (Hexadorm–calcium) tab.200 mg
3. Други сънотворни
a/ Zopiclon (Imovan) tab. 7,5 m
b/ Glutethimide /Noxyron/ tab. 250 mg
c/ Methaqualon tab. 200 mg, Dormutil retard tab. 250 mg.
ІІ. Алифатни съединения: Алдехиди, Алкохоли
ІІІ. Комбинирани
Reladorm (Diazepam + Cyclobarbital)

20
Q

Какъв е механизмът на действие на бензодиазепините?

A

Агонисти на бензодиазепиновите рецептори, които са компонент от функционалното супрамолекулярно цяло, което е известно като бензодиазепин-ГАМК рецептор- хлорйонофорен рецептор.

21
Q

Какви са типовете бензодиазепинови рецептори?

A

Тип 1 е хомогенен и е ангажиран с хипнотичния им ефект.
Тип 2 представлява семейство рецептори, които се различават по структура и свойства. Медиира миорелаксиращите, антиконвулсивните и анксиолитичните ефекти

22
Q

Каква е фармакокинетиката на бензодиазепините?

A

Те са силно липофилни съединения. След перорално приложение имат бърза и пълна резорбция.
Диазепам, клоназепам, клоразепат, мидазолам се метаболизат до активни метаболити. Оксазепам е активен метаболит на диазепам.
Отделят се с урината във вид на глюкурониди или окислени метаболити.
Преминават ХЕБ и плацентата. Не трябва да се използват по време на бременност.

23
Q

Какви биват в зависимост от прдължителността си на действие?

A
  1. Дългодействащи (1-3 дни) - Clorazepate, Diazepam;
  2. Със средна продължителност на действие- (10-20 часа) - Alprazolam,Temazepam;
  3. С кратко действие (3-8 часа) – Oxazepam, Trazolam.
24
Q

Каква е фармакодинамиката на бензодиазепините?

A

Предизвикват сън, близък до физиологичния, траещ 8ч и са еухипнотици. В по-малки количества имат седативен ефект и се използват по-често като седативни средства. Имат анксиолитичен, противогърчов и централен миорелаксиращ ефект.

25
Q

Какви са противопоказанията на бензодиазепините?

A

Бременност, ранна детска възраст, възрастни хора, чернодробни заболявания.

26
Q

Лекарствени вз-я с бензодиазепини

A

Алкохолът и антихистамините потискат ЦНС и повишават ефекта.
Erythromycin и Cimetidin са инхибитори на CYP P450 и повишават времето им на полуелиминиране.
Phenytoin и Rifampicin са индуктори на CYP P450 и намаляват времето на полуелиминиране.

27
Q

Какви са НЛР на бензодиазепините?

A

Развива се толерантност и лекарствена зависимост.
Забавят се рефлексите.
Нарушава се паметта.
Централен миорелаксиращ ефект

28
Q

Каква е фармакокинетиката на Gerodorm (Cinolazepam)?

A

Пълна резорбция след перорално приложение. Да се приема с чаша вода без да се дъвчат таблетките.
Метаболизира се чрез глюкурониране.
Екскретира се през бъбреците. Време на полуелиминиране – 4,8 часа.

29
Q

Особености във фармакодинамиката на Gerodorm

A

Увеличава продължителността на съня - силно хипнотичен ефект.
Свързва се с бензодиазепиновите рецептори особено в лимбичната система.
Води до психическа и физическа зависимост.

30
Q

НЛР на Gerodorm

A

Нарушение в концентрацията, обърканост, депресивно настроение, сухост в устата, чувство на глад, антероградна амнезия.
При рязко спиране – синдром на отнемане

31
Q

Лекарствени вз-я на Gerodorm

A

Потенциране на ефекта на геродорм при комбинация с трициклични андидепресанти, седативни средства, анестетици, аналгетици с централен механизъм на действие, антихипертензивни средства, алкохол.

32
Q

Какво представлява Flumazenil?

A

Антагонист на бензодиазепиновите рецептори. Прилага се по 1-2мг на всеки 2 часа при интоксикация с бензодиазепини.

33
Q

Какви биват барбитуратите според продължителността им на д-вие и за какво се използват?

A

С ултракратко д-вие (30мин, венозна наркоза), с кратко д-вие (2ч, улесняват заспиването), с умерена продължителност на д-вие (3-5ч, сънотворно д-вие) и с продължително д-вие (6-8ч, сънотворно, седативно, противоепилептично д-вие).

34
Q

Каква е фармакокинетиката на барбитуратите?

A

Резорбират в стомаха, тънките черва, ректума и при интрамускулно инжектиране.
Могат да се метаболизират чрез окисление и глюкурониране.
Високата липоидоразтворимост позволява бърз транспорт през хематоенцефалната бариера.
Те преминават през плацентарната бариера и в кръвта на плода са в концентрация, еднаква с тази на майката.

35
Q

Какъв е механизмът на действие на барбитуратите?

A

В ниски дози барбитуратите имат активност подобна на ГАМК или повишават ефектите на потискащия медиатор на ЦНС ГАМК. Когато ГАМК рецепторите са активирани хлорните канали са отворени. Хлорните йони навлизат в клетките и предизвикват хиперполяризация на клетките и намаляват възбудата.

36
Q

Каква е фармакодинамиката на барбитуратите?

A

Потискат REM-фазата на съня и нарушават съотношението между двете фази на съня.
Притежават противогърчово действие в правилните дози.
Потискат центъра на дишане.
В токсични дози водят до циркулаторен колапс и потискат съдодвигателния център.

37
Q

Кои барбитурати се използват за кои типове безсъние?

A

Старчески тип - Фенобарбитал

Младежки тип - Циклобарбитал

38
Q

НЛР на барбитуратите

A

Сутрешна сънливост, отпадналост, световъртеж, атаксия, лесна уморяемост.
Мегалобластна анемия
Толерантност и зависимост
Могат да доведат до барбитурат индуцирана порфирия в резултат на бързото разграждане на хемоглобина

39
Q

Какви са симптомите на острото отравяне с барбитурати?

A

Дълбок сън, унесеност, трудно установяване на контакт, кома, потиснато дишане, циркулаторен колапс, олигурия или анурия, нарушени зенични реакции.

40
Q

Каква е фармакокинетиката на Зопиклон (циклопирилоново прозиводно)?

A

Има добра резорбция, кратък полуживот. Метаболизира се в черния дроб. Излъчва се през урината.

41
Q

Каква е фармакодинамиката на Зопиклон (Имован)?

A

Свързва се на друго място в ГАМК-рецепторите в сравнение с бензодиазепините. Няма афинитет към серотонинови, допаминови и периферни бензодиазепинови рецептори.

42
Q

Какъв е ефектът на Имован?

A

Запазено съотношение между фазите на съня, 6-8 часа сън (близко до естественото), кратък полуживот => по-малко рискове от обърканост и т.н. Намалява опасността от привикване, тревожност и безсъние.

43
Q

Противопоказания на Имован

A

При стари хора и хора с ЧД заболявания дозата от 7.5мг се намаля наполовина.

44
Q

Как се използва Zalepton?

A

Има кратък полуживот - 1ч. Улеснява заспиването в дози от 5 до 20мг.

45
Q

Особености на Eszopiclone

A

Активен изомер на Zopiclone.
Агонист на бензодиазепиновите рецептори.
Резорбира се много добре - 3мг от него са еквивалентни на 10мг Диазепам
НЛР: Главоболие, дневна сънливост, загуба на координация, гастроентестинални смущения, намалено сексуално желание, болезнен мензис, уголемяване на гърдите при мъже; може да предизвика рак, инфекции и смърт.

46
Q

Особености на пипиридиновите производни, Глутетимид

A

Има добра резорбция в стомашно-чревния тракт.
Препаратът е ензимен индуктор.
Скъсява REM фазата на съня.
Има атропиноподобно действие.
Води до толерантност и притежава тератогенни ефекти, ако се използува по време на бременност.

47
Q

Какво представлява Рaмелтеон (Rozerem?)

A

Агонист на мелатонина. Т1/2=2-5ч. Приема се 30мин преди сън.

48
Q

Особености на Мелатонина

A

Добре е мелатонин да се приема вечер по едно и също време, обикновено между 22 и 23 часа. Дозата за всеки е много индивидуална, обикновено се препоръчва прием на 2-3 таблетки от 1 мг. Мелатонин не показва странични действия и може да се прилага продължително време.