Обща фармакология Flashcards

1
Q

Кои лекарствени средства се приемат на гладно?

A

Сърдечни гликозиди и очистващи средства

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Кои лек. средства се приемат след хранене?

A

Салицилати, железни препарати и др. дразнещи стомаха лекарства

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

От какво се забавя стомашното изпразване?

A

Богати на мазнини (перорален антикоагулант) и горещи храни, активен спорт, депресия, болка, присъствие на електролити и секреция на водородни йони, заболявания като гастроентерит, пилорна стеноза, язва на стомаха, лекарства като атропин, морфин, трициклични антидепресанти

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

От какво се ускорява стомашното изпразване?

A

Гладуване, студена храна, леки физически упражнения, алкални разтвори, лекарства

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Как влияе вида на лекарствената молекула върху резорбирането в стомаха?

A

Солната киселина разгражда бензилпеницилина, но подобрява резорбцията на желязото.
Инсулинът се разгражда от полипептидите в стомаха, затова не се въвежда перорално.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Как влияе вида на лекарствената молекула върху резорбирането в стомаха?

A

Солната киселина разгражда бензилпеницилина, но подобрява резорбцията на желязото.
Инсулинът се разгражда от полипептидите в стомаха, затова не се въвежда перорално.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Какво е first-pass efect? (+пример)

A

Деактивиране в значителна степен на медикамент от ЧД ензими (напр. лидокаин)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Резорбцията на кои лек-ва е намалена при приемане на храна?

A

Amoxicillin, Phenocillin, Rifampicin, Erythromycin, Tetracyclin, сърд. гликозиди, Bisoprololum

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Резорбцията на кои лек-ва се ускорява при приемане на храна?

A

Propanololum, Metoprololum, Carbamazepin, Lithii carbonas, Hydralazin

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Кои храни водят до образуване на неразтворими с-я?

A

Тетрациклини, флуорохинолони и храни, богати на калции

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Как влияе растителната храна в/у резорбцията на лек-ва?

A

Намалява резорбцията на слаби киселини (фенобарбитал, пеницилини) и увеличава резорбцията на слаби бази.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Какво е влиянието на количеството и вида приети течности в/у резорбцията на лек-ва?

A

Поемането на течности над 250 мл увеличава резорбцията с 50 до 80% - особено изразен ефект при трудно разтворими лек-ва като аспирин.
С алкални води трябва да се приемат сулфонамидите, за да се намали образуването на кристали.
С плодови сокове да се приемат железни препарати, за да се подобри резорбцията на железните препарати.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Как влияе храната, богата на въглехидрати, в/у метаболизирането на лек-вата?

A

Ограничава се метаболизма /окислителните процеси/ на някои лекарства като теофилин, аминофеназон.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Какво представлява синдомът на сиренето?

A

Болни, които се лекуват с ИМАО не трябва да употребяват храна, богата на тирамин /банани, някои видове сирена, някои алкохолни напитки/, защото се получава синдрома на сиренето. Води до хипертензия.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Какво представлява сублингвалното въвеждане на лек. средства? (+ примери)

A

Чрез него се получава бърза резорбция на лекарства с висока липоидоразтворимост и заобикаляне на черния дроб. (валидол, нитроглицерин, метилтестостерон)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Кога се прилага рекатлно въвеждане на лек-ва?

A

При лечение на локални процеси (напр. хемороиди). Резорбтивната способност е по-слаба, отколкото в тънките черва.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Какви са парентералните пътища на въвеждане?

A

Инжекционни, инхалационни, прилагане в/у кожата и лигавиците, въвеждане в уретрата.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Какви разтвори могат и не могат да се въвеждат венозно?

A

Въвеждат се само водни и стабилни колоидални разтвори. Не могат да се въвеждат мастни.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Особености на подкожното въвеждане

A

1) По-бърза абсорбция
2) <0,5мл (за да не дразнят тъканите)
3) Въвеждат се маслени разтвори и суспенсии
4) Скороста на резорбция зависи от скоростта на кръвната циркулация
* Норадреналин не се прилага подкожно, защото има много силен съдосвиващ ефект и може да доведе до некроза

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Особености на мускулното въвеждане

A

1) По-бърза и пълна резорбция в сравнение с подкожното
2) По-ниска болезненост от венозното
3) По-голям обем на прилаганите медикаменти

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Особености въвеждането през дихателния път

A

Използува се за въвеждане на газове, лесно изпаряващи се течности, твърди и течни аерозоли. Така се въвеждат общи и локални анестетици, бета2-миметици.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Какво изучава фармакокинетиката?

A

Процесите на резорбция, разпределение, метаболизъм и екскреция.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Какво трябва да бъде състоянието на лекарството за да се разпределя и за да се екскретира?

A

За разпределяне - липоразтворимо и нейонизирано (преминава клетъчните мембрани по-лесно).
За екскреция - водоразтворимо и йонизирано (филтрация в бъбречните тубули).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Как се транспортират молекулите на лекарствените средства?

A

Чрез филтрация, дифузия, улеснена дифузия, активен транспорт, ендо- и екзоцитоза.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Какво представлява бионаличността (F) и как се измерва?

A

Фракцията на резорбираното лек-во, достигнала до системното кръвообращение. Измерва се от 0 до 1,0 или от 0 до 100%. Например, ако от 100мг въвъедено лек-во са се резорбирали 40, F е 0,4/40%.

25
Q

Какво е състоянието на съответно киселинните и алкалните лекарства при физиологично pH?

A

Алкалните са нейонизирани и липоразтворими, а киселите - йонизирани и водоразтворими.

26
Q

Кога лек-вата се разпределят само в плазмата? (+пример)

A

Когато имат голяма молекулна маса или
са свързани във висок процент с плазмените протеини, следователно не могат да преминат през цепковидните контакти на капилярите. (Heparin)

27
Q

Кога лек-вата се разпределят само в интерстициума? (+пример)

A

Когато имат ниска молекулна маса, но са хидрофилни. Не могат да преминат през клетъчните мембрани след като преминат през ендотела. (аминогликозидните АБ)

28
Q

Кога лек-вата се разпределят в тоталната водна среда на организма (интерстициум, плазма, клетки)? (+пример)

A

Когато имат ниска молекулна маса и са липофилни. (етанол)

29
Q

Кои лек-ва преминават кръвно-мозъчната бариера?

A

Силно липофилните, защото капилярните ендотелни клетки в мозъка нямат пори и имат непрекъсната структура.

30
Q

Какво представлява плацентарната бариера и кои лекарства преминават през нея?

A

Плацентарната бариера е мембрана, която разделя майчината от деталната кръв. Липоразтворимите лесно преминават. Има голямо количество пори, така че, макар и по-слабо, преминават и хидрофилните.

31
Q

Кои са очните бариери?

A

Корнеална, кръвно-хуморална и кръвно-ретинна.

32
Q

Какво представлява кръвно-млечната бариера?

A

Майчиното мляко има леко кисел характер (рН 6,5), затова лекарствата бази са йонизирани, водоразтворими и се екскретират в по-голяма степен.

33
Q

Особености на свързването на лекарствата с плазмените протеини

A

Повечето лек-ва имат афинитет към плазмените протеини. Фракцията, която не е свързана с тях, е биологично активна. Те имат удължен ефект, защото фракцията, която е свързана с ПП, е недостъпна за елиминиране от метаболизма. При хипоалбуминемия се увеличават нивата на свободно лекарство, което е токсично. Лек-вата с по-висок афинитет могат да изместват тези с по-нисък или ендогенни субстанции, напр. сулфонамидите изместват антикоагулантните инхибитори на витамин К (синтром), което води до риск от кървене.

34
Q

Какво представлява метаболизмът (биотрансофрамция) на лекарствата?

A

Метаболизмът е процес, който превръща липофилните лекарства в по-полярни и подходящи за елиминиране съединения, улеснявайки тяхната екскреция.

35
Q

Какво се случва с метаболизирането на хидрофилните лек-ва?

A

Повечето хидрофилни лекарства се метаболизират слабо или въобще не се метаболизират и се екскретират непроменени, например аминогликозидните антибиотици (гентамицин).

36
Q

Какво представлява фаза I на метаболизма?

A

Това е несинтетичната фаза. Лекарствените молекули се окисляват, редуцират или хидролизират, което ги прави по-полярни и може да ги активира, инактивира или да останат с непроменена активност.

37
Q

Какво представлява фаза II на метаболизма?

A

Тази фаза включва реакции на конюгация. Много лекарства все още са твърде липофилни след фаза I и не се екскретират, затова те се свързват с ендогенни субстрати като глюкуронова к-на, оцетна к-на, аминокиселини, което ги прави полярни, водоразтворими и лишени от биологична активност. Глюкуронирането е най-честата и важна р-я.

38
Q

Какво представляват ензимната индукция и инхибиция и какви са последствията от тях?

A

Някои лек-ва стимулират продукцията и активността на цитохром P450, което води до намалена лекарствена конц-я в плазмата и повишена или понижена лекарствена активност, в зависимост от това дали метаболитът е съответно активен или неактивен.
Някои лек-ва инхибират цитохром Р450, което води до повишено кол-во в плазмата, повишена активност и повишена токсичност.

39
Q

Какво представлява лекарственият клирънс?

A

Мярка за нивото на елиминация на лекарството от организма.

40
Q

Как се изчуслява лекарствения клирънс?

A

CL=Vd.Ke
Vd = обем на разпределение в плазмата
Ke = елиминационна константа

41
Q

Какво представлява времето на полуживот на едно лекарство?

A

Времето, за което лекарството достига половината от първоначалната си концентрация в кръвта.
t1/2=(0,7.Vd)/CL
Тоест колкото по-малко е количеството, толкова по-малко се елиминира. (очевидно)
1 полуживот - остават 50% от първоначалната конц-я
2 полуживтоа - остават 25% и тн
За да се елиминира 90% - 3,3 полуживота

42
Q

Кои са основните механизми на бъбречна елиминация?

A

Филтрация, секреция, реабсорбция

43
Q

Как се изчислява бъбречният клирънс?

A

CLR=QRxER
QR = бъбречен кръвен ток
ER = коефициент на бъбречна екстракция

44
Q

Кои лекарства се реабсорбират?

A

Липофилните през мембраната на тубулния епител. Почти не се елиминират през бъбреците.

45
Q

Как се третира предозиране с алкално лекарство?

A

Ацидификация на урината, напр. с амониев хлорид, тъй като те се свързват с киселини и така се екскретират в по-голяма степен.

46
Q

Как се третира предозиране с киселинно лекарство?

A

Алкализация на урината, напр. с натриев бикарбонат, тъй като те се свързват с основи и така се екскретират в по-голяма степен.

47
Q

Кои лекарства се екскретират чрез жлъчката?

A

Полярни с-я с мол. маса 250-300мг/мол. Трябва да са субстрати в някоя от транспортните системи на жлъчката (за органични к-ни, органични основи и неутрални с-я). Значителна концентрация в жлъчката достигат пеницилини, тетрациклини, еритромицин, рифампицин, цефтриаксон. Това може да се използува за лечение на възпалителни процеси в черния дроб и жлъчнитеи пътища.

48
Q

Какво представлява ентеро-хепаталният кръговрат?

A

Осъществява се повторна резорбция на лекарства в тънките черва, след като са били отделени в жлъчката. (напр. морфин)

49
Q

Кои лек-ва са противопоказни по време на кърмене?

A

Амиодарон с дълъг полуживот, съдържаща йод молекула и може да повлияе на функцията на щитовидната жлеза при кърмачета.
Цитостатици, които водят до левкопения и потискане на костния мозък.
Златни соли, които предизвикват обрив, нефрит, хематологични отклонения.
Йодни съединения поради риск от хипотиреоидизъм при кърмачетата.
Перорално ретиноиди.

50
Q

Кои лекарства се отделят в слюнката?

A

Тежки метали, ровамицин, фенитоин (води до хиперплазия на венците).

51
Q

Какви лекарства се илзъчват на различните нива на храносмилателния тракт?

A

В стомах и дуоденум се излъчват базични лекарства, а в тънките и дебелите черва – киселините.

52
Q

Кои лекарства се излъчват чрез потните и мастните жлези?

A

Така се излъчват халогенни елементи, арсенови съединения, соли на среброто, живак, олово. При излъчването може да се развие възпалителен процес например бромово акне.

53
Q

Кои лек-ва се излъчват с издишания въздух?

A

Всички газове, бързо изпаряващи се течности, халогенни елементи.
Йодидите и бромидите, които втечняват бронхиалния секрет и имат антитусивно действие.

54
Q

Какви промени има в лекарствения клирънс по време на бременност?

A

Гломерулната филтрация е с 50% по-висока към първия триместър и продължава да се увеличава до последната седмица от бременността. . Ако лекарството се екскретира единствено чрез гломерулна филтрация, се очаква промените в бъбречния му клирънс да са успоредни промени в GFR по време на бременността.

55
Q

Какви са промените в лек. клирънс в старческа възраст?

A

Установени са намален бъбречен кръвоток, понижена скорост на гломерулна филтрация и редуцирана тубулна секреция, намален брой функциониращи нефрони при възрастните хора, което означава, че лекарства, които се екскретират с уринтата трябва да се дават в по-малки дози при тях.

56
Q

Какво може да бъде лекарственото д-вие?

A

Структурно специфично нерецепторно, структурно специфично рецепторно, структурно неспецифично
Главно и второстепенно

57
Q

Какви могат да бъдат лекарствените ефекти?

A

Възбуждащи, потискащи, тонизиращи, успокояващи
Обратими и необратими
С общ и избирателен ефект
Преки, косвени, заместителни
Симптоматични, патогенетични, етиологични
Местни и рефлекторни
Терапевтични и нежелани

58
Q

Какво представляват лекарствата агонисти и антагонисти?

A

Те се свързват с рецептори. Агонистите имат действие, същото или подобно на това на ендогенните лгианди. Антагонистите имат противоположно действие - блокира действието на съответните лиганди.

59
Q

Какви са видовете рецептори?

A

Ензими, йонни канали, G-протеини, нуклеарни рецептори.

60
Q

Какви биват еднократните дози на лекарствата?

A
Dosis minima (минимална доза) 
Dosis optima (therapeutica) 
Dosis maxima 
Dosis toxica – отровна доза, 
Dosis letalis – смъртна доза.
Средна ефективна доза ED50
Средна летална доза LD50
61
Q

Дозите в зависимост от срока и схемата на лечение са:

A

dosis pro dosis (еднократна доза)
dosis pro die (денонощна доза)
dosis pro cura (курсова доза)