Обща фармакология

Question 1

Кои лекарствени средства се приемат на гладно?

Answer 1

Сърдечни гликозиди и очистващи средства

Question 2

Кои лек. средства се приемат след хранене?

Answer 2

Салицилати, железни препарати и др. дразнещи стомаха лекарства

Question 3

От какво се забавя стомашното изпразване?

Answer 3

Богати на мазнини (перорален антикоагулант) и горещи храни, активен спорт, депресия, болка, присъствие на електролити и секреция на водородни йони, заболявания като гастроентерит, пилорна стеноза, язва на стомаха, лекарства като атропин, морфин, трициклични антидепресанти

Question 4

От какво се ускорява стомашното изпразване?

Answer 4

Гладуване, студена храна, леки физически упражнения, алкални разтвори, лекарства

Question 5

Как влияе вида на лекарствената молекула върху резорбирането в стомаха?

Answer 5

Солната киселина разгражда бензилпеницилина, но подобрява резорбцията на желязото.
Инсулинът се разгражда от полипептидите в стомаха, затова не се въвежда перорално.

Question 5

Как влияе вида на лекарствената молекула върху резорбирането в стомаха?

Answer 5

Солната киселина разгражда бензилпеницилина, но подобрява резорбцията на желязото.
Инсулинът се разгражда от полипептидите в стомаха, затова не се въвежда перорално.

Question 6

Какво е first-pass efect? (+пример)

Answer 6

Деактивиране в значителна степен на медикамент от ЧД ензими (напр. лидокаин)

Question 7

Резорбцията на кои лек-ва е намалена при приемане на храна?

Answer 7

Amoxicillin, Phenocillin, Rifampicin, Erythromycin, Tetracyclin, сърд. гликозиди, Bisoprololum

Question 8

Резорбцията на кои лек-ва се ускорява при приемане на храна?

Answer 8

Propanololum, Metoprololum, Carbamazepin, Lithii carbonas, Hydralazin

Question 9

Кои храни водят до образуване на неразтворими с-я?

Answer 9

Тетрациклини, флуорохинолони и храни, богати на калции

Question 10

Как влияе растителната храна в/у резорбцията на лек-ва?

Answer 10

Намалява резорбцията на слаби киселини (фенобарбитал, пеницилини) и увеличава резорбцията на слаби бази.

Question 11

Какво е влиянието на количеството и вида приети течности в/у резорбцията на лек-ва?

Answer 11

Поемането на течности над 250 мл увеличава резорбцията с 50 до 80% - особено изразен ефект при трудно разтворими лек-ва като аспирин.
С алкални води трябва да се приемат сулфонамидите, за да се намали образуването на кристали.
С плодови сокове да се приемат железни препарати, за да се подобри резорбцията на железните препарати.

Question 12

Как влияе храната, богата на въглехидрати, в/у метаболизирането на лек-вата?

Answer 12

Ограничава се метаболизма /окислителните процеси/ на някои лекарства като теофилин, аминофеназон.

Question 13

Какво представлява синдомът на сиренето?

Answer 13

Болни, които се лекуват с ИМАО не трябва да употребяват храна, богата на тирамин /банани, някои видове сирена, някои алкохолни напитки/, защото се получава синдрома на сиренето. Води до хипертензия.

Question 14

Какво представлява сублингвалното въвеждане на лек. средства? (+ примери)

Answer 14

Чрез него се получава бърза резорбция на лекарства с висока липоидоразтворимост и заобикаляне на черния дроб. (валидол, нитроглицерин, метилтестостерон)

Question 15

Кога се прилага рекатлно въвеждане на лек-ва?

Answer 15

При лечение на локални процеси (напр. хемороиди). Резорбтивната способност е по-слаба, отколкото в тънките черва.

Question 16

Какви са парентералните пътища на въвеждане?

Answer 16

Инжекционни, инхалационни, прилагане в/у кожата и лигавиците, въвеждане в уретрата.

Question 17

Какви разтвори могат и не могат да се въвеждат венозно?

Answer 17

Въвеждат се само водни и стабилни колоидални разтвори. Не могат да се въвеждат мастни.

Question 18

Особености на подкожното въвеждане

Answer 18

1) По-бърза абсорбция
2) <0,5мл (за да не дразнят тъканите)
3) Въвеждат се маслени разтвори и суспенсии
4) Скороста на резорбция зависи от скоростта на кръвната циркулация
* Норадреналин не се прилага подкожно, защото има много силен съдосвиващ ефект и може да доведе до некроза

Question 19

Особености на мускулното въвеждане

Answer 19

1) По-бърза и пълна резорбция в сравнение с подкожното
2) По-ниска болезненост от венозното
3) По-голям обем на прилаганите медикаменти

Question 20

Особености въвеждането през дихателния път

Answer 20

Използува се за въвеждане на газове, лесно изпаряващи се течности, твърди и течни аерозоли. Така се въвеждат общи и локални анестетици, бета2-миметици.

Question 21

Какво изучава фармакокинетиката?

Answer 21

Процесите на резорбция, разпределение, метаболизъм и екскреция.

Question 22

Какво трябва да бъде състоянието на лекарството за да се разпределя и за да се екскретира?

Answer 22

За разпределяне - липоразтворимо и нейонизирано (преминава клетъчните мембрани по-лесно).
За екскреция - водоразтворимо и йонизирано (филтрация в бъбречните тубули).

Question 23

Как се транспортират молекулите на лекарствените средства?

Answer 23

Чрез филтрация, дифузия, улеснена дифузия, активен транспорт, ендо- и екзоцитоза.

Question 24

Какво представлява бионаличността (F) и как се измерва?

Answer 24

Фракцията на резорбираното лек-во, достигнала до системното кръвообращение. Измерва се от 0 до 1,0 или от 0 до 100%. Например, ако от 100мг въвъедено лек-во са се резорбирали 40, F е 0,4/40%.

Question 25

Какво е състоянието на съответно киселинните и алкалните лекарства при физиологично pH?

Answer 25

Алкалните са нейонизирани и липоразтворими, а киселите - йонизирани и водоразтворими.

Question 26

Кога лек-вата се разпределят само в плазмата? (+пример)

Answer 26

Когато имат голяма молекулна маса или са свързани във висок процент с плазмените протеини, следователно не могат да преминат през цепковидните контакти на капилярите. (Heparin)

Question 27

Кога лек-вата се разпределят само в интерстициума? (+пример)

Answer 27

Когато имат ниска молекулна маса, но са хидрофилни. Не могат да преминат през клетъчните мембрани след като преминат през ендотела. (аминогликозидните АБ)

Question 28

Кога лек-вата се разпределят в тоталната водна среда на организма (интерстициум, плазма, клетки)? (+пример)

Answer 28

Когато имат ниска молекулна маса и са липофилни. (етанол)

Question 29

Кои лек-ва преминават кръвно-мозъчната бариера?

Answer 29

Силно липофилните, защото капилярните ендотелни клетки в мозъка нямат пори и имат непрекъсната структура.

Question 30

Какво представлява плацентарната бариера и кои лекарства преминават през нея?

Answer 30

Плацентарната бариера е мембрана, която разделя майчината от деталната кръв. Липоразтворимите лесно преминават. Има голямо количество пори, така че, макар и по-слабо, преминават и хидрофилните.

Question 31

Кои са очните бариери?

Answer 31

Корнеална, кръвно-хуморална и кръвно-ретинна.

Question 32

Какво представлява кръвно-млечната бариера?

Answer 32

Майчиното мляко има леко кисел характер (рН 6,5), затова лекарствата бази са йонизирани, водоразтворими и се екскретират в по-голяма степен.

Question 33

Особености на свързването на лекарствата с плазмените протеини

Answer 33

Повечето лек-ва имат афинитет към плазмените протеини. Фракцията, която не е свързана с тях, е биологично активна. Те имат удължен ефект, защото фракцията, която е свързана с ПП, е недостъпна за елиминиране от метаболизма. При хипоалбуминемия се увеличават нивата на свободно лекарство, което е токсично. Лек-вата с по-висок афинитет могат да изместват тези с по-нисък или ендогенни субстанции, напр. сулфонамидите изместват антикоагулантните инхибитори на витамин К (синтром), което води до риск от кървене.

Question 34

Какво представлява метаболизмът (биотрансофрамция) на лекарствата?

Answer 34

Метаболизмът е процес, който превръща липофилните лекарства в по-полярни и подходящи за елиминиране съединения, улеснявайки тяхната екскреция.

Question 35

Какво се случва с метаболизирането на хидрофилните лек-ва?

Answer 35

Повечето хидрофилни лекарства се метаболизират слабо или въобще не се метаболизират и се екскретират непроменени, например аминогликозидните антибиотици (гентамицин).

Question 36

Какво представлява фаза I на метаболизма?

Answer 36

Това е несинтетичната фаза. Лекарствените молекули се окисляват, редуцират или хидролизират, което ги прави по-полярни и може да ги активира, инактивира или да останат с непроменена активност.

Question 37

Какво представлява фаза II на метаболизма?

Answer 37

Тази фаза включва реакции на конюгация. Много лекарства все още са твърде липофилни след фаза I и не се екскретират, затова те се свързват с ендогенни субстрати като глюкуронова к-на, оцетна к-на, аминокиселини, което ги прави полярни, водоразтворими и лишени от биологична активност. Глюкуронирането е най-честата и важна р-я.

Question 38

Какво представляват ензимната индукция и инхибиция и какви са последствията от тях?

Answer 38

Някои лек-ва стимулират продукцията и активността на цитохром P450, което води до намалена лекарствена конц-я в плазмата и повишена или понижена лекарствена активност, в зависимост от това дали метаболитът е съответно активен или неактивен. Някои лек-ва инхибират цитохром Р450, което води до повишено кол-во в плазмата, повишена активност и повишена токсичност.

Question 39

Какво представлява лекарственият клирънс?

Answer 39

Мярка за нивото на елиминация на лекарството от организма.

Question 40

Как се изчуслява лекарствения клирънс?

Answer 40

CL=Vd.Ke Vd = обем на разпределение в плазмата Ke = елиминационна константа

Question 41

Какво представлява времето на полуживот на едно лекарство?

Answer 41

Времето, за което лекарството достига половината от първоначалната си концентрация в кръвта. t1/2=(0,7.Vd)/CL Тоест колкото по-малко е количеството, толкова по-малко се елиминира. (очевидно) 1 полуживот - остават 50% от първоначалната конц-я 2 полуживтоа - остават 25% и тн За да се елиминира 90% - 3,3 полуживота

Question 42

Кои са основните механизми на бъбречна елиминация?

Answer 42

Филтрация, секреция, реабсорбция

Question 43

Как се изчислява бъбречният клирънс?

Answer 43

CLR=QRxER QR = бъбречен кръвен ток ER = коефициент на бъбречна екстракция

Question 44

Кои лекарства се реабсорбират?

Answer 44

Липофилните през мембраната на тубулния епител. Почти не се елиминират през бъбреците.

Question 45

Как се третира предозиране с алкално лекарство?

Answer 45

Ацидификация на урината, напр. с амониев хлорид, тъй като те се свързват с киселини и така се екскретират в по-голяма степен.

Question 46

Как се третира предозиране с киселинно лекарство?

Answer 46

Алкализация на урината, напр. с натриев бикарбонат, тъй като те се свързват с основи и така се екскретират в по-голяма степен.

Question 47

Кои лекарства се екскретират чрез жлъчката?

Answer 47

Полярни с-я с мол. маса 250-300мг/мол. Трябва да са субстрати в някоя от транспортните системи на жлъчката (за органични к-ни, органични основи и неутрални с-я). Значителна концентрация в жлъчката достигат пеницилини, тетрациклини, еритромицин, рифампицин, цефтриаксон. Това може да се използува за лечение на възпалителни процеси в черния дроб и жлъчнитеи пътища.

Question 48

Какво представлява ентеро-хепаталният кръговрат?

Answer 48

Осъществява се повторна резорбция на лекарства в тънките черва, след като са били отделени в жлъчката. (напр. морфин)

Question 49

Кои лек-ва са противопоказни по време на кърмене?

Answer 49

Амиодарон с дълъг полуживот, съдържаща йод молекула и може да повлияе на функцията на щитовидната жлеза при кърмачета. Цитостатици, които водят до левкопения и потискане на костния мозък. Златни соли, които предизвикват обрив, нефрит, хематологични отклонения. Йодни съединения поради риск от хипотиреоидизъм при кърмачетата. Перорално ретиноиди.

Question 50

Кои лекарства се отделят в слюнката?

Answer 50

Тежки метали, ровамицин, фенитоин (води до хиперплазия на венците).

Question 51

Какви лекарства се илзъчват на различните нива на храносмилателния тракт?

Answer 51

В стомах и дуоденум се излъчват базични лекарства, а в тънките и дебелите черва – киселините.

Question 52

Кои лекарства се излъчват чрез потните и мастните жлези?

Answer 52

Така се излъчват халогенни елементи, арсенови съединения, соли на среброто, живак, олово. При излъчването може да се развие възпалителен процес например бромово акне.

Question 53

Кои лек-ва се излъчват с издишания въздух?

Answer 53

Всички газове, бързо изпаряващи се течности, халогенни елементи. Йодидите и бромидите, които втечняват бронхиалния секрет и имат антитусивно действие.

Question 54

Какви промени има в лекарствения клирънс по време на бременност?

Answer 54

Гломерулната филтрация е с 50% по-висока към първия триместър и продължава да се увеличава до последната седмица от бременността. . Ако лекарството се екскретира единствено чрез гломерулна филтрация, се очаква промените в бъбречния му клирънс да са успоредни промени в GFR по време на бременността.

Question 55

Какви са промените в лек. клирънс в старческа възраст?

Answer 55

Установени са намален бъбречен кръвоток, понижена скорост на гломерулна филтрация и редуцирана тубулна секреция, намален брой функциониращи нефрони при възрастните хора, което означава, че лекарства, които се екскретират с уринтата трябва да се дават в по-малки дози при тях.

Question 56

Какво може да бъде лекарственото д-вие?

Answer 56

Структурно специфично нерецепторно, структурно специфично рецепторно, структурно неспецифично Главно и второстепенно

Question 57

Какви могат да бъдат лекарствените ефекти?

Answer 57

Възбуждащи, потискащи, тонизиращи, успокояващи Обратими и необратими С общ и избирателен ефект Преки, косвени, заместителни Симптоматични, патогенетични, етиологични Местни и рефлекторни Терапевтични и нежелани

Question 58

Какво представляват лекарствата агонисти и антагонисти?

Answer 58

Те се свързват с рецептори. Агонистите имат действие, същото или подобно на това на ендогенните лгианди. Антагонистите имат противоположно действие - блокира действието на съответните лиганди.

Question 59

Какви са видовете рецептори?

Answer 59

Ензими, йонни канали, G-протеини, нуклеарни рецептори.

Question 60

Какви биват еднократните дози на лекарствата?

Answer 60

``` Dosis minima (минимална доза) Dosis optima (therapeutica) Dosis maxima Dosis toxica – отровна доза, Dosis letalis – смъртна доза. Средна ефективна доза ED50 Средна летална доза LD50 ```

Question 61

Дозите в зависимост от срока и схемата на лечение са:

Answer 61

dosis pro dosis (еднократна доза) dosis pro die (денонощна доза) dosis pro cura (курсова доза)