Обща фармакология - хормони Flashcards
Какви видове биват женските хормонални препарати?
- Естрогенни
- Гестагенни
- Комбинирани, прилагани в в естроген-заместителната терапия
- Други (Tibulone)
Какви биват естрогенните препарпати?
а/ натурални естрогени Estradiol – amp. 5mg/ 1ml; Estriol (Oestriol) – amp. 1mg/ 1ml; Estradiol & Estriol – Estrofem (сини таблетки съдържащи 2 mg естрадиол и 1 mg естриол); Estrofem forte (жълти таблетки съдържащи 4 mg естрадиол и 2 mg естриол); Premarin – film-tab. 0,625 mg и 1,25 mg. б/ синтетични естрогени Ethinylestradiol (Microfollin forte) – tab. 50 mg; Epimestrol (Stimovul) – tab. 5 mg; в/ нестероидни естрогени Diethylstilbestrol (Oroestron) – amp. 0,5 и 2,5 mg; tab. 0,025 mg. г/ фитопрепарати Menoflavon – tab. Klimadynon – tab. Rimefemin – tdb.
Какви биват гестагенните препарати?
Progesteron – amp. 5mg/ 1ml; Allyestrenol (Turinal) – tab. 5 mg; Lynestrenol (Orgametril) – tab. 5 mg; Norethisterone (Primolut-Nor) – tab. 5 mg. Didrogesterone – tab.
Какви биват комбинираните препарати?
а/ трансдермални терапевтични системи
Estracomb TTS
б/ таблетни форми
Activelle – tab. 1 mg естрадиол и 0.5 mg норетистерон ацетат
Kliogest - tab. 2 mg естрадиол и 1 mg норетистерон ацетат
Pausogest - tab. 2 mg естрадиол и 1 mg норетистерон ацетат
Climen – 11 бели таблетки съдържащи 2 mg естрадиол и 10 розови таблетки съдържащи - tab. 2 mg естрадиол и 1 mg ципротерон ацетат
Каква е фармакокинетиката на естрогените?
Прилагат се орално, инжекционно, трансдермално и локално.
Добра стомашно- чревна резорбция.
Свързват се със SHBG и албумин.
Метаболизират се в черния дроб – ендогенните се метаболизират бързо, а полусинтетичните и синтетичните – бавно. Имат ентерохепатална циркулация.
Екскретират се с урината и жлъчката.
Какъв е механизмът на действие на естрогените?
Пасивно преминават през КМ, свързват се с рецептори в цитоплазмата и повлияват транскрипцията на определени естроген- регулирани гени.
Какви са физиологичните ефекти на естрогените?
Регулация на половото развитие, регулация на менструалния цикъл, пролиферацията и диференциацията на клетките на маточните тръби и техните мускулни съкращения (движение на яйцеклетката до матката), регулират секрецията на мукус от маточната шийка, което подпомага преминаването на сперматозоидите и оплождането
Какви са метаболитните ефекти на естрогените?
Положителен ефект върху строежа и запазването на костната тъкан.
Влияние върху мастната обмяна – увеличават серумното ниво на ТГ и ХДЛ и намаляват нивото на общ холестерол и ЛДЛ.
Влияние върху въглехидратната обмяна – намаляват глюкозния толеранс.
Влияние върху серумните протеини – увеличават концентрацията на хормон свързващи протеини и коагулационни фактори.
Какви са НЛР на естрогените?
Метаболитни - промяна в серумните липиди и глюкоза.
Сърдечно- съдови – хипертония, тромбози, мигреноподобно главоболие.
Поведенчески – от еуфория до депресия.
Стимулирана туморогенеза (млечна жлеза, тяло на матката, яйчници).
Показания за употреба на естрогени
Лечение на забавено полово развитие
Лечение в хода на програмите за ин витро оплождане
Хормонозаместителна терапия в менопауза
В състава на хормоналните контрацептиви
Лечение на карцином на простатата при мъже
Фармакокинетика на гестогените
Прогестеронът има значим first- pass ефект и се прилага инжекционно, а синтетичните аналози се приемат орално.
Метаболизират се в ч. дроб.
Екскретират се с урината предимно като прегнандиол.
Какъв е механизмът на действие на гестогените?
Пасивно преминават през КМ, свързват се с рецептори в цитоплазмата и повлияват транскрипцията на определени гестаген-регулирани гени.
Какви са физиологичните ефекти на гестагените?
Регулират лутеалната фаза на менструалния цикъл и потискат естроген- регулираната пролиферация на ендометриума.
Повишават вискозитета на мукуса на маточната шийка и потискат пенетрацията на сперматозоидите.
Потискат контракцийте на матката.
Регулират развитието на млечната жлеза през пубертета и бременността.
Какви са метаболитните ефекти на гестагените?
Увеличават нивото на инсулин и подобряват глюкозния толеранс.
Стимулират липопротеинлипазата и повишават нивата на ТГ и ЛДЛ, понижават ХДЛ.
Намаляват ефекта на алдостерона.
Стимулират терморегулационния център – през лутеалната фаза базалната температура се повишава с 0,5 оС.
НЛР на гестагените
ГИТ - Диспепсия, хепатотоксичност.
ССС – Хипертония, тромбози.
ЦНС – Главоболие, безсъние, раздразнителност.
Полова система – промени в либидото, напрегнатост в гърдите, нарушения в менструалния цикъл.
Хиперкалциемия.
Показания за приемане на гестагени
Хормонална контрацепция – самостоятелно или в комбинация с естрогени.
Лечение на яйчникова дисфункция и свързани с нея дисменорея, ендометриоза, хирзутизъм, дисфункционални маточни кръвотечения.
ХЗТ – в комбинация с естрогени.
Лечение на спонтанни аборти.
В комплексното лечение на рака на гърдата и бъбрека.
Класификация на хормоналните контрацептиви
Класификация:
І. Хормонални контрацептиви, съдържащи естрогени и гестагени.
1. Перорални орални контрацептиви:
а) Монофазни препарати
Logest , Loette, Cilest, Marvelon, Jasmin, Jasminelle, Jeanine
Femoden , Mercilon, Miligest, Minulet, Novinette, Regulon
Rigevidon, Lindynette 20, Lindynette 30
б) Бифазни
Anteovin
в) Трифазни препарати
Tri-regol, Trisiston, Tristep, Triquilar
ІІ. Хормонална контрацепция само с прогестини:
Medroxyprogesterone acetate (Depo- Provera)
Levonorgestrel (Escapelle) – tab. 1,5 mg, intrauterine system 52 mg
III. Вагинални прекоитални спермицидни контрацептиви:
Nonoxinol (Patentex Oval N) – песари
Benzalkonium chloride (Pharmatex) – крем, вагинални глобули
ІV. Hов клас перорални контрацептиви, наречени селективни модулатори на прогестероновите рецептори.
Ulipristal (Ellaone) – tab. 30 mg
Каква е фармакодинамиката на хормоналните контрацептиви?
Най- често са комбинирани и съдържат ниски дози естрогени и гестагени. Така се поддържа относително високо плазмено ниво на ЖПХ и по механизма на отрицателната обратна връзка се потиска продукцията на съответните хипоталамични и хипофизни хормони, а чрез тях и на овулацията.
Каква е фармакодинамиката на монофазните контрацептиви?
Съдържат естрогени и гестагени във фиксирано отношение през целия 21 дневен период.
Каква е фармакодинамиката на бифазните КЦ?
През първия период на цикъла съдържат само висока доза естроген, а във втория период се добавя и гестаген.
Каква е фармакодинамиката на трифазните КЦ?
Съдържат естрогени и гестагени, фиксирани в 3 дози: от 1-7 ден и от 15-21 ден естрогените са в ниска доза, а от 8-14 във висока. Гестагените са фиксирани в 3 градирани дози – ниска, средна и висока.
Каква е схемата за приемане на КЦ?
От първи ден на менструалното кървене по 1 таблетка ежедневно за 21 дни. След пауза от 7 дни триседмичният курс се повтаря. Таблетките се приемат по едно и също време на денонощието.
По изключение някой препарати се приемат без прекъсване (Yaz, Yasmin), тъй като съдържа 28 таблетки, 7 от които са плацебо.
Примери за антиестрогени
Raloxifene – агонист на естрогенните рецептори в костите и съдовете и антагонист в матката и гърдата. Използва се за ХЗТ.
Ароматазните инхибитори – инхибират превръщането на андрогените в естрогени при жените. Използват се за лечение на метастазирал хормонозависим рак на млечна жлеза.
Tamoxifene – антагонист на естрогенните рецептори за лечение рак на гърдата.
Clomiphene - антагонист на естрогенните рецептори за лечение на ановулаторни цикли (стимулират овулацията).
Класификация на препаратите с мъжки полови хормони (андрогени)
Testosteron propionate (Testosteron) – amp. 50mg/1ml;
Testosteron undecanoas (Nebido) – amp.;
Testosteron depot (Omnadren, Sustanon) – amp. 250 mg/ 1ml;
Mesterolon (Proviron) – tab. 25 mg;
Testosteron undecanoas (Undestor) – dr. 40 mg;
Androgel – трансдермална терапевтична система.
