Σχεδ. & Ανακ. Νέων Φαρμάκων - Ενδιάμεση Flashcards
(81 cards)
1
Q
Οι ιδιότητες των φαρμακομορίων βασίζονται στα δομικά τους χαρακτηριστικά
Σωστό ή Λάθος
A
Σωστό
2
Q
Στόχος σχεδιασμού και ανακάλυψης νέων φαρμάκο
A
Να ανακαλύψουμε αποτελεσματικές και ασφαλής φαρμακευτικές ουσίες με την βοήθεια της μελέτης της δομής και των αλληλεπιδράσεων μεταξύ των φαρμακομορίων και των βιομορίων του οργανισμού
3
Q
Πότε εμφανίζεται η βιολογική δράση των φαρμακομορίων;
A
Μετά από συγκεκριμένες χημικές μεταβολές, όπως αλληλεπιδράσεις-αντιδράσεις μεταξύ φαρμακομορίων και βιομορίων του ζωντανού οργανισμού
4
Q
Φάρμακο
A
Αποτελείται από το φαρμακομόριο και τα έκδοχα
5
Q
Ρόλος εκδόχων
A
Παίζουν σημαντικό ρόλο στο θεραπευτικό αποτέλεσμα, αλλά δεν έχουν φαρμακολογική δράση
6
Q
Επιλογή εκδόχων
A
Πραγματοποείται με στόχο την μέγιστη αποτελεσματικότητα και ασφάλεια του τελικού προϊόντος
7
Q
Όταν ένα μόριο εμφανίζει μια συγκεκριμένη βιολογική δράση σημαίνει ότι είναι φαρμακολογικό μόριο
Σωστο ή Λάθος
A
Λάθος
Δεν σημαίνει ότι είναι αυτομάτων φαρμακολογικό μόριο αρα θεραπευτική ουσία. Για να θεωρηθεί ενα βιοδραστικό μόριο φάρμακο πρέπει να έχει εκλεκτικότητα
8
Q
Ένα φάρμακο δεν απαιτείται να έχει εκλεκτικότητα
Σωστό Ή Λάθος
A
Λάθος
Απαιτείται να έχει εκλεκτικότητα
9
Q
Εκλεκτικότητα φαρμάκου
A
Ένα φάρμακο εμφανίζει εκλεκτικότητα όταν επηρεάζει ένα είδος ζωντανών κυττάρων, ενω αφηνει ανεπηρέαστα τα υπολοιπα κύτταρα, ή είτε γειτονικά είτε βρισκονται σε στενή επαφή μεταξύ τους
10
Q
Τοξικότητα του φαρμάκου
A
Αν ένα φάρμακο εμφανίζει τοξικότητα, δεν σημαίνει πάντα ότι είναι αρνητικό στοιχείο, φτάνει να είναι και η τοξικότητα εκλεκτική πχ αντικαρκινικά φάρμακα -χημειοθεραπευτικά
11
Q
Δραστική ουσία
A
Βιολογικώς δραστικό μόριο που δίνει φαρμακολογικό αποτέλεσμα
12
Q
Γιατί αναπτύσσουμε νέα φαρμακομόρια εφόσον υπάρχουν ήδη τόσα πολλά;
(με εξήγηση αν είναι δυνατόν)
A
- για να βελτιώσουμε τα ήδη υπάρχοντα φάρμακα
- για να μειώσουμε τις ανεπιθύμητες ενέργειες και να αυξήσουμε την εκλεκτικότητα των φαρμάκων
- για να βελτιώσουμε τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά τους
- μείωση τιμής - κόστους (κάτι που ενδιαφέρει πολύ την φαρμακοβιομηχανία)
- για να μειώσουμε την τοξικότητα τους
- για νευροεκφυλιστικές ασθένειες που δεν έχουν θεραπεία και απλά υπάρχουν φάρμακα που αναστέλλουν τα συμπτώματα όπως ειναι το παρκινσον και το altzheimer
- για αυτοάνοσα νοσήματα, νεοπλαστικές ασθένειες και παλιούς και νέους ιούς όπως sars-cov-2 και hiv
- για μικροβιακές λοιμώξεις που δεν αντιμετωπίζονται
13
Q
Η μορφίνη προέρχεται από
α. φυτα
β. μικροοργανισμούς
γ. ζώα
A
α. φυτά (φαρμακευτική παπαρούνα
14
Q
Η ινσουλίνη προέρχεται από φυτά
Σωστό ή λάθος
A
Λάθος προέρχεται από ζώα (πάγκρεας χοίρων)
15
Q
Τρόποι προέλευσης φαρμακευτικών χημικών ενώσεων
A
Ι. από την φυση (φυτά, ζώα, μικροοργανισμοί)
ΙΙ. σύνθεση νέων φαρμακομορίων
ΙΙΙ. τροποποίση ήδη υπάρχοντων φαρμακομορίων
16
Q
Η ινσουλίνη προέρχεται από συνθετική πηγή
Σωστό ή λάθος
A
Λάθος
(αν και πλέον μπορούμε να την παράξουμε και συνθετικά)
17
Q
Ποιο από τα παράγωγα της μορφίνης έχει πιο ήπια δράση;
A
Τα παράγωγα της μορφίνης είναι η κωδεΐνη και η πεθιδίνη (μεπεριβίνη)
Η κωδεΐνη έχει πιο ήπια δράση (1/10 της δράσης της μορφίνης)
18
Q
Η χρήση του ακετανιλιδίου συσχετίστηκε με την εμφάνιση κυάνωσης λόγω μεθαιμοσφαιριναιμίας, γιαυτό και απορύρθηκε
Σωστό ή λάθος
A
Σωστό
19
Q
Ενεργός μεταβολίτης του ακετανιλιδίου είναι:
α. ακετυλοσαλικυλικό οξύ
β. σαλικυλικό οξύ
γ. ιβουπροφαίνη
δ. ακεταμινοφαίνη (παρακεταμόλη)
A
δ. ακεταμινοφαίνη (παρακεταμόλη
20
Q
Η φαινακετίνη και το ακετανιλίδιο είναι προφάρμακα της παρακεταμόλης
Σωστό ή λάθος
A
Σωστό
21
Q
Που οφείλεται η τοξικότητα του ακετανιλιδίου
A
Λόγω υδρόλυσης του σε ανιλίνες οι οποίες είναι τοξικές
22
Q
Η πενικιλλίνη ανακαλύφθηκε από τον παστερ
Σωστό ή λάθος
A
Λάθος
ανακαλύφθηκε από τον Fleming
23
Q
Από που προέρχεται η ασπιρίνη;
A
Από το σαλικυλικό οξύ, το οποίοι είναι προϊόν μεταβολισμού του salicin.
24
Q
τι οδηγεί σε απώλεια δράσης των τοπικών αναισθητικών
A
η υδρόλυση του εστέρα οδηγεί σε απώλεια δράσης
25
Ποιο ήταν το πρώτο φάρμακο που ανακαλύφθηκε από τις βενζοδιαζεπίνες
χλωροδιαεποξείδιο
26
Πως αποκτώνται οι δραστικές ουσίες;
1. απόσταγμα ή εκχύλισμα φυσικής προέλευσης
2. με χημική σύνθεση
3. με ζύμωση πχ πενικιλλίνη
27
Ποιες μεθόδοι ανακαλύφθηκαν με την εξέλιξη στο 20-21ο αιώνα
-φασματοσκοπία NMR
-υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδσοης
-κρυσταλλογραφία ακτινών - Χ
28
Κατά τον σχεδιασμό νέων φαρμάκων η μελέτη της πρωτοταγής δομής των μοριακών στόχων είναι σημαντική
Σωστό ή λάθος
Λάθος
μας ενδιαφέρει η τρισδιάστατη δομή
29
Μοριακοί στόχοι φαρμάκου
Αποτελούν μακρομόρια του οργανισμού όπως:
-ένζυμα
-υποδοχείς συζευγμένοι με G πρωτεΐνη
-DNA
-δομικές πρωτεΐνες, όπως τομπουλίνες, δίαυλοι ιόντων, πυρηνικοί ορμονικοί υποδοχείς, νουκλεινικά οξεα, μεμβρανικές πρωτεινες μεταφορεις
30
ειδική δράση φαρμάκου
Η δράση που στοχεύει το αίτιο που είναι υπεύθυνο για την εκδήλωση μιας ασθένειας
31
μη-ειδική δράση φαρμάκου
Η δράση που στοχεύει στο σύμπτωμα μιας ασθένειας, όπως ο πυρετός
32
Όσο μεγαλύτερος είναι ο θεραπευτικός δείκτης τόσο μικρότερο είναι το εύρος ασφάλειας
Λάθος
Τόσο μεγαλύτερο είναι το εύρος ασφάλειας
Μεγάλος θεραπευτικός δείκτης σημαίνει ότι το φάρμακο είναι ασφαλές
33
Ένα φαρμακομόριο που έχει θεραπευτικό δείκτη 4000 είναι πιο ασφαλές από το να είχε 5000
Λάθος
Όσο πιο μεγάλος είναι ο θεραπευτικός δείκτης τόσο πιο ασφαλές είναι το φάρμακο
34
Η συνεισφορά του P.Ehrlich
1. ήταν ο πρώτος που ανέφερε τον ορισμό της χημειοθεραπείας, και διατύπωσε την έννοια του χημειοθεραπευτικού δείκτη
2. ανακάλυψε την έννοια της φαρμακοφόρου δομής
3. διατύπωσε ότι "οι ενώσεις δεν δρουν εάν δεν συνδεθούν"
4. ανέφερε ότι τα μόρια πρέπει να θανατώνουν τα παράσιτα και όχι απλώς να τα αναστέλλουν
5. ανακάλυψε την ύπαρξη υποδοχέων στα κύτταρα όπου δεσμεύονται εκλεκτικά οι χημικές ενώσεις
6. magic bullets - τοξικές χρωστικές που μπορούν επιλεκτικά να σκοτώσουν κάποια είδη μικροοργανισμών
35
Επικύρωση στόχων
Για να επικυρωθούν οι στόχοι θα πρέπει να αναπτυχθούν κατάλληλες in vitro, in vivo και in silico μέθοδοι
-οι in vitro μέθοδοι αναφέρονται στην τεχνική εκτέλεσης μιας δεδομένης διαδικασίας σε ελεγχόμενο περιβάλλον έξω από έναν ζωντανό οργανισμό
-οι in vivo μέθοδοι χρησιμοποιουν ένα ολοκληρο ζωντανο οργανισμο σε αντίθεση με εναν μερικο, νεκρο οργανισμο. Οι μελετες σε ζωα και οι κλινικες δοκιμες ειναι 2 μορφές in vivo μελετης
-οι in vivo μέθοδοι εκτελούνται σε υπολογιστη ή μέσω προσομοιωσης υπολογιστη
36
Στόχοι του σχεδιασμού νέων φαρμακομορίων
1. το φαρμακομόριο είναι πολύ σημαντικό να είναι ασφαλές
2. να έχει χαμηλη τοξικότητα και λιγότερες ανεπιθυμητες ενεργειες
3. να εχει ικανοποιητική βιοδιαθεσιμότητα per os
4.επιθυμητες φαρμακοκινητικες ιδιότητες
5. δραστικά ακόμα και σε χαμηλες δόσεις
6. φαρμακομόρια που στοχευουν στο ΚΝΣ να διαπερνουν τον αιματοεγκεφαλικο φραγμό σε χαμηλα ποσοστά
7. φαρμακομόρια για χρόνια νοσηματα να φέρουν επιθυμητο χρόνο παραμονης για να αποφευγεται η συχνη χορηγηση
8. εύκολη σύνθεση και καλη χημικη σταθερότητα
37
Τα νέα "sulfa drugs" ή αλλιώς σουλφοναμίδια αποτελούν αντιβιοτικά που περιέχουν την μοριακή δομή σουλφοξειδίου
Σωστό ή Λάθος
Λάθος περιέχουν την μοριακή δομή σουλφανιλαμιδίου
38
Ποια ήταν τα πρώτα αντιμικροβιακά
sulfa drugs
ηταν οι πρωτες χημικές ουσίες που χρησιμοποιήθηκαν συστηματικά για την θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων στον άνθρωπο
39
Η σουλφαμεθοξαζόλη δεν χρησιμοποιείται πλέον σήμερα
Λάθος
Εξακολουθεί να χρησιμοποιείται και σήμερα
40
Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου Prontosil είναι η διαιθυνελογλυκόλη και χρησιμοποιείται για την υπερταση
Σωστό ή λάθος
Λάθος
Το δραστικό συστατικό ειναι το σουλφοναμίδιο και χρησιμοποιειται για βακτηριακες λοιμώξεις (στρεπτοκοκκική)
41
Η διαδικασία ανάπτυξης φαρμάκων είναι μια σύντομη διαδικασία
Σωστό ή λάθος
Λάθος
Χρονοβόρα διαδικασία, παίρνει περισσότερο από 10 χρόνια
42
Ανάπτυξη Φαρμάκων
Η διαδικασία ανάπτυξης φαρμάκων είναι μια τυποποιημένη διαδικασία που παίρνει περισσότερο από 10 χρόνια
43
Στην ανάπτυξη των φαρμάκων:
α. το κόστος είναι χαμηλό
β. δεν μας ενδιαφέρουν τα σφάλματα κατά την παραγωγή
γ. Το κόστος είναι πολύ υψηλό γιαυτό και τα σφάλματα κατά την παραγωγή πρέπει να είναι μειωμένα
το γ
44
Το κόστος είναι μεγαλύτερο στην Φάση Ι
Σωστό ή Λάθος
Σωστό
45
Τι είναι η μεθοδολογία "fail fast- γρήγορη αποτυχία
Για να μειώσουμε το κόστος ανάπτυξης φαρμάκων, ένας αποτελεσμαστικός τρόπος είναι να βρούμε τα προβλήματα του φαρμάκου από την αρχή και να τα εξαλείψουμε
46
Η πιο συνηθισμένη μέθοδος ανακάλυψης φαρμάκων είναι η ανακάλυψη με βάση τον φαινότυπο (phenotype based discovery)
Σωστό ή Λάθος
Λάθος
είναι η ανακάλυψη με βάση τον στόχο (target based discovery)
47
Σύγχρονος σχεδιασμός φαρμάκων
Έχουμε την ανακάλυψη μιας αρχικής βιοδραστικής οδηγού-δομής (hit), που προηγείται της οδηγού-ένωσης (lead compound).
Η οδηγός-δομή προέρχεται από μια ταχεία διαδικασία διαλογης υψηλής απόδοσης, που συνήθως μας δίνει την δυνοτότητα να δούμε αν η ένωση έχει δραστικότητα σε καθορισμένη συγκέντρωση.
Κατά την βελτιστοποίηση της ένωσης-οδηγού τροποποιείτα το μόριο (οχι σε δομικό υπόβαθρο), ούτως ώστε να βελτιωθεί η συγγένεια ή/και η εκλεκτικότητα προς τους υποδοχείς, ή να βελτιωθούν οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες.
48
Στάδια ανάπτυξης φαρμάκων
1. Επιλόγη της νόσου
2. Επιλογή του στόχου του φαρμάκου
3. Προσδιορισμός μίας βιοδοκιμασίας
4. Εύρεση της ένωσης οδηγού
5. Απομόνωση και καθαρότητα
6. Δομικός προσδιορισμός
49
Ανακάλυψη με βάση τον στόχο (target based discovery)
Για ανακάλυψη δραστικών μορίων
Η πιο συνηθισμένη μέθοδος ανακάλυψης φαρμάκων στην φαρμακοβιομηχανία.
Το σημείο εκκίνησης αποτελεί ο μοριακός στόχος πχ πρωτεΐνες που παίζει σημαντικό ρόλο στην ασθένεια
Πορεία:
1. Μελετώνται οι βιοχημικές διαδικασίες (μονοπάτια) που οδηγούν στην εμφάνισης της ασθένειας
2. Γίνεται εύρεση του μοριακού στόχου που αποτελεί σημαντικό μέρος αυτών βιοχημικών διαδικασιών
3. Πρέπει να βρεθούν φαρμακομόρια που συνδέονται σε αυτούς τους μοριακούς στόχους
4. Για να μετρηθεί η σύνδεση αυτή απαιτείται ανάπτυξη ενός βιοχημικού τρόπου ελέγχου, δηλαδη ένα in vitro τεστ που να ποσοτικοποιεί την σύνδεση φαρμάκου-μακρομοίου, δηλαδή την σύνδεση του φαρμάκου στον μοριακό στόχο
50
Τα in vitro tests μετρούν την αλληλεπίδραση ενός φαρμάκου με τον στόχο, καθώς και την ικανότητα του φαρμάκου να φτάσει στον στόχο
Σωστό ή Λάθος
Λάθος
Δεν μπορούν να μετρήσουν την ικανότητα του φαρμάκου να φτάσει στον στόχο
51
Τι απο τα πιο κάτω είναι ΛΑΘΟΣ όσον αφορά τα in vitro tests;
α. Δεν επιδεικνύει φυσιολογική ή κλινική επίδραση
β. Εντοπίζει πιθανές παρενέργειες
γ. Δεν εντοπίζει αποτελεσματικά προφάρμακα
δ. Μετρούν την αλληλεπίδραση ενός φαρμάκου με τον στόχο
β διότι δεν εντοπίζει πιθανές παρενέργειες
52
Η ένωση-οδηγός αποτελεί την βάση για την σύνθεση συγγενών μορίων με στόχο την βελτιστοποιήση της ένωσης οδηγού
Σωστό ή Λάθος
Σωστό
53
Το σχήμα της φαρμακοφόρου δομής είναι πολυ σημαντικό
Σωστό ή Λάθος
Σωστό
54
Φαρμακοφόρος δομή
Φέρει ηλεκτρονικά και στερικά χαρακτηριστικά που είναι απαραίτητα για να επιτευχθούν μόνο οι υπερμοριακές αλληλεπιδράσεις με τον βιολογικό στόχο, ούτως ώστε να προκληθεί το βιολογικό αποτέλεσμα
55
Βασικό χαρακτηριστικό της φαρμακοφόρου δομής
το δομικό υπόβαθρο κεντρικά, που προσδίδει στο μόριο το σχήμα του, καθορίζει την ευκαμψία ή δυσκαμψία και τοποθετεί τους υποκαταστάτες σε συγκεκριμένες θέσεις
56
Απο τι αποτελείται η ένωση-οδηγός
Από την φαμακοφόρο δομή και το αυξοφόρο τμήμα
57
Η φαμακοφόρος δομή αποτελεί αναγκαία αλλα μη ικανή συνθήκη
Αν δεν υπάρχει, δεν θα εμφανιστεί η επιθυμητή δράση, αλλά η παρουσία της δεν εγγυάται την δράση αυτή
Σωστό ή Λάθος
Σωστό
58
Οι ογκώδεις υποκαταστάτες επιτρέπουν την σύνδεση με τον υποδοχέα
Σωστό ή Λάθος
Λάθος
Παρεμποδίζουν το μόριο να συνδεθεί με τον υποδοχέα
59
Αυξοφόρο τμήμα
Τα υπόλοιπα άτομα της ένωσης οδηγού αποτελούν το αυξοφόρο τμήμα
Κάποια άτομα του αυξοφόρου επιτρέπουν την συνοχή του μορίου και διατηρούν τις χαρακτηριστικές ομάδες της φαρμακοφόρου δομής σε συγκεκριμένες θέσεις και αποστάσεις μεταξύ τους
Άλλα άτομα μπορεί να παρεμποδίζουν την προσέγγιση και δέσμευση του φαρμάκου με τον υποδοχέα, οπότε επιβάλλεται να απομακρυνθούν
60
Πως μετράμε την δραστικότητα ενός φαρμάκου
σταθερά χημική ισορροπίας KD
αλλοι τρόποι: Ki, IC50, ED50
61
Τα hits έχουν KD της τάξης των:
α. nM
β.cM
γ.μΜ
δ.dM
γ. μΜ
62
Τα πιο ισχυρά συνδεόμενα μόρια (lead) έχουν KD της τάξης των:
α. 100 nM
β. 0.1 μΜ
γ. 1000 μΜ
δ. 10 nM
α και β
0.1 μΜ = 100 nM
63
Πλεονεκτήματα ανακάλυψης με βάση τον στόχο
1. Γρήγορη εύρεση και βελτιστοποίηση ενώσεων-οδηγών
64
Μειονεκτήματα ανακάλυψης με βάση τον στόχο
1. Χαμηλή αποτελεσματικότητα (λόγος αποτυχίας στην φάση ΙΙ) δεδομένου οτι είναι δύσκολο να βρεθεί ο ακριβής στόχος μιας ασθένειας
2. Παράλληλα, ένας ζωντανός οργανισμός ειναι πολύπλοκος και η μελέτη μόνο της σύνδεσης ενος φαρμακομορίου σε έναν πρωτϊνικό στόχο αγνοεί πολλές άλλες παραμέτρους σχετικά με την δράση του μορίου σε ολόκληρο τον οργανισμό
65
Ανακάλυψη με βάση τον φαινότυπο (phenotype based discovery)
Μέθοδος ανακάλυψης φαρμάκων που βασίζεται στον φαινότυπο και στοχεύει στην εύρεση φαρμακομορίων που επηρεάζουν τον φαινότυπο ενός ζωντανού οργανισμού, ιστού ή κυττάρου.
Φαινότυπος: όλα τα χαρακτηριστικά επου εκδηλωνει ενας ζωντανος οργανισμός σε μια δεδομενη στιγμη που μπορουμε να τα μετρησουμε ή να τα παρατηρήσουμε πχ χρωμα ματιων, συγκεντρωση καποιου συστατικου στο αιμα
Η ένωση-οδηγος είναι γνωστη και γνωρίζουμε οτι εχει δραση στον φαινοτυπο ενος ζωντανου οργανισμου, ιστού η κυττάρου. Στην συνέχεια βελτιστοποιούμε την ενωση-οδηγο για να επιλεχθεί η καλυτερη. Η βελτιστοποίηση πραγματοποιείται με in vivo ελέγχους σε ζωντανούς οργανισμούς ή κύτταρα. Ειναι μια αργη διαδικασία, αλλά μας δίνει την δυνατότητα να ξέρουμε ότι το τελικό μόριο ειναι δραστικο
66
Πλεονεκτήματα ανακάλυψης με βαση των φαινοτυπο
1. Μεγάλη αποτελεσματικότητα
2. Χρήσιμη για ασθένειες με πολλαπλούς στόχους ή μη κατανοητό βιολογικό μηχανισμό
67
Μειονεκτήματα ανακάλυψης με βαση των φαινοτυπο
1. Χρονοβόρα διαδικασία
2. Δύσκολη απόκτηση και ανάλυση δεδομένων (χρήση χρώσεων, τεχνολογιών ανάλυσης κ.ά.)
68
Μοριακοί στόχοι φαρμάκων
Μακρομόρια του οργανισμού:
-dna
-ένζυμα
-υποδοχείς συζευγμένοι με G πρωτεΐνες
-δομικές πρωτεΐνες πχ τομπουλίνες, δίαυλοι ιόντων, μεμβρανικές πρωτεΐνες-μεταφορές, πυρηνικοί ορμονικοί υποδοχείς, νουκλεινικα οξέα
69
πεπτίδια
πολυμερή αμινοξέων συνδεμένων με αμιδικούς δεσμούς
70
η πρωτοταγής δομή φέρει α-έλικα και β-πτυχωτή επιφάνεια
Σωστό ή λάθος
Λάθος
Δευτεροταγής δομή
71
Σε μια κρυσταλλογραφία ακτινών Χ, βλέπω 4 εικόνες ποια από αυτή εχει περισσότερη ευκρίνεια
α. 0.8 Α
β. 1.2 Α
γ. 2.7 Α
δ. 3 Α
το α
όσο πιο μικρή είναι η ανάλυση της εικονας της δομης τόσο πιο ακριβης είναι => περισσοτερη ευκρίνεια των πολυπεπτιδικων αλυσιδων
72
Πως αξιολογούνται οι δομές
με τα διαγραμματα ramachandran
73
Καθώς αυξάνεται η συγκέντρωση του υποστρώματος μείωνεται και η αρχική ταχύτητα
Σωστό ή Λάθος
Λάθος
μειωνεται η αρχική ταχύτητα
74
Αναστολείς ενζύμων
Ειδικά μόρια ή ιόντα που αναστέλλουν την δραστικότητα των ενζύμων
75
Η ενζυμική αναστολή είναι μόνο αντιστρεπτή
Σωστό ή λάθος
Λάθος
είναι μη αντιστρεπτη και αντιστρεπτή
76
Ένζυμα
Πρωτεινες που δρουν ως βιολογικοι καταλυτες στον οργανισμο δηλαδη επιταχυνουν χημικες αντιδράσεις του οργανισμού
77
Ποιο/Ποια απο τα παρακατω είναι μη αντιστρεπτοί αναστολείς
α. μεθοτρεξάτη
β. πενικιλλίνη
γ. ακεταζολαμίδη
δ.ετοποσίδη
ε.ασπιρινη
ζ. εβαφιρενζη
β και ε
78
Οι μη αντιστρεπτοί αναστολεις συνδέονται μη δεσμικά με δεσμούς υδρογόνου
Σωστό ή λάθος
Λάθος
Συνδεονται με ισχυρες διαμ δυναμεις ή ομοιοπολικους δεσμους και διαχωριζονται αργα απο το ενζυμο
79
IC50
είναι η συγκέντρωση του αναστολεά που απαιτείται για την μείωση της δραστικότητας του ενζύμου στο 50%
80
Hit - οδηγος δομη
η ένωση που εχει την ικανοτητα να προσδεθει σε υποδοχεα, ένζυμο ή πρωτεινη
81
lead - ενωση οδηγος
η ενωση που εχει τροποποιηθει καταλληλα για να δρα σαν φαρμακευτικη ενωση
