Zmniejszające stezenie lipidow Flashcards
statyny: mechanizm
(-) reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-CoA (HMG-CoA)
statyny: PL - nieaktywny lakton»_space; wątroba, pierwsza statyna, uzyskana z Aspergillus, metabolizowana przez CYP3A4
lewostatyna
statyny: PL»_space; wątroba, metabolizowana przez CYP3A4
symwastatyna
aktywna statyna (postać grup hydroksylowych), naturalna
prawastatyna
aktywna statyna, syntetyczna, metabolizowana przez CYP2C9
fluwastatyna
aktywna statyna, syntetyczna, metabolizowana przez CYP3A4, cofa zmiany miażdżycowe, długi okres półtrwania (ok. 14h)
*hamuje NF-kB (p-ciw zapalne działanie)
atorwastatyna
aktywna, syntetyczna statyna, zawierająca siarkę, metabolizowana przez CYP2C9, T1/2 =ok. 19h
rozuwastatyna
syntetyczna, aktywna statyna, CYP2C9, T1/2 = ok 9h
pitawastatyna
inhibitory CYP2C9
- flukonazol
- kw. walproinowy
- amiodaron
działanie: statyny (9)
- zmniejszenie stężenia LDL (zahamowanie syntezy cholesterolu i zwiększenie ekspresjii rec. LDL)
- plejo: zmniejszenie prenylacji białek wewnątrzkomórkowych (Ras, RhoA, Racl)»_space; #dysfunkcji srodblonka, stanu zapalnego
- osłabienie agregacji
- pro neowaskularyzacja
- stabilizacja płytki miażdzycowej
- anty: TF, FII, V i XIII, Va
- wzrost fibrynolizy
- immunosupresja
- przeciwdziałają osteoporozie
niepożądane: statyny
- miopatie, rhabdomyolysis (spadek Co Q10)
- uszkodzenie wątroby
- obrzęki naczynioruchowe
żywice wiążace kw. żółciowe
cholestyramina, kolestypol, kolesewelam
żywice wiążace kw. żółciowe: działanie (lipidy)
spadek LDL (też wzrost rec.), niektórzy: wzrost produkcji VLDL, zwiększenie stęż. trójglicerydów
żywice wiążace kw. żółciowe: niepożądane
nudności, wzdęcia, zaparcia, biegunka, zaburzenia ADEK
fibraty: mechanizm
zwiekszają działanie lipazy lipoproteinowej
agoniści rec. PPAR-alfa (oksydacja kw. tłuszczowych)
fibraty: działanie
znaczne zmniejszenie VLDL, cholesterolu i trójglicerydów
umiarkowane LDL
niewielki wzrost HDL
fibraty: niepożądane
rhabdomyolysis
pokarmowe
fibraty: wymienić
klofibrat, bezafibrat, cyprofibrat, gemfibrozyl, fenofibrat
pierwszy lek hamujący bezpośrednio wchłanianie cholesterolu «_space;hamuje NPC1L1 w enterocytach
ezetymib
niepożadane: ezetymib
ból głowy, pokarmowe
witamina, hamuje produkcję trójglicerydów, wydzielanie VLDL (pośrednio spadek LDL, wzrost HDL)
(+) PPAR-gamma (makrofagi)»_space; ^transportu cholesterolu
kw. nikotynowy (B3)
kw. nikotynowy: niepożadane
napadowe czerwienienie twarzy, kołotanie serca, pokarmowe
kw. nikotynowy: działanie
wątroba
PPAR-gamma
rec. na adipocytach (Gi)»_space; spadek uwalniania tł.
rec. na k. Langerhansa»_space; produkcja PGD2 i PGE2
wybiórczy antagonista rec. PGD2
laropirant (razem z kw. nikotynowym aby zapobiegać niepożądanym)
pochodna kw. nikotynowego, w mniejszych dawkach»_space; mniej ubocznych
acypimoks
zmniejsza osoczowe stężenie LDL i HDL, niejasny mechanizm
probukol
antagoniści białka przenoszącego estry cholesterolu (CETP)»_space; zwiększenie HDL
anacetrapib, dalcetrapib, ewacetrapib
powodują zwiększenie wytwarzania HDL w wątrobie
induktory apolipoproteiny A-I