Zmniejszające stezenie lipidow Flashcards
statyny: mechanizm
(-) reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-CoA (HMG-CoA)
statyny: PL - nieaktywny lakton»_space; wątroba, pierwsza statyna, uzyskana z Aspergillus, metabolizowana przez CYP3A4
lewostatyna
statyny: PL»_space; wątroba, metabolizowana przez CYP3A4
symwastatyna
aktywna statyna (postać grup hydroksylowych), naturalna
prawastatyna
aktywna statyna, syntetyczna, metabolizowana przez CYP2C9
fluwastatyna
aktywna statyna, syntetyczna, metabolizowana przez CYP3A4, cofa zmiany miażdżycowe, długi okres półtrwania (ok. 14h)
*hamuje NF-kB (p-ciw zapalne działanie)
atorwastatyna
aktywna, syntetyczna statyna, zawierająca siarkę, metabolizowana przez CYP2C9, T1/2 =ok. 19h
rozuwastatyna
syntetyczna, aktywna statyna, CYP2C9, T1/2 = ok 9h
pitawastatyna
inhibitory CYP2C9
- flukonazol
- kw. walproinowy
- amiodaron
działanie: statyny (9)
- zmniejszenie stężenia LDL (zahamowanie syntezy cholesterolu i zwiększenie ekspresjii rec. LDL)
- plejo: zmniejszenie prenylacji białek wewnątrzkomórkowych (Ras, RhoA, Racl)»_space; #dysfunkcji srodblonka, stanu zapalnego
- osłabienie agregacji
- pro neowaskularyzacja
- stabilizacja płytki miażdzycowej
- anty: TF, FII, V i XIII, Va
- wzrost fibrynolizy
- immunosupresja
- przeciwdziałają osteoporozie
niepożądane: statyny
- miopatie, rhabdomyolysis (spadek Co Q10)
- uszkodzenie wątroby
- obrzęki naczynioruchowe
żywice wiążace kw. żółciowe
cholestyramina, kolestypol, kolesewelam
żywice wiążace kw. żółciowe: działanie (lipidy)
spadek LDL (też wzrost rec.), niektórzy: wzrost produkcji VLDL, zwiększenie stęż. trójglicerydów
żywice wiążace kw. żółciowe: niepożądane
nudności, wzdęcia, zaparcia, biegunka, zaburzenia ADEK
fibraty: mechanizm
zwiekszają działanie lipazy lipoproteinowej
agoniści rec. PPAR-alfa (oksydacja kw. tłuszczowych)