(W) Leki nasenne, p/lękowe, uspokajające, cucące, psychostymulujące Flashcards

1
Q

Roślinne leki uspokajające

A

Valeriana officinalis (waleropotriaty, ester borneolowy kwasu izowalerianowego, ester mentolowy kwasu izowalerianowego - mentowal)

Piper methysticum (pieprz metystynowy)

Humulus lupulus (szyszki chmielu)

Passiflora incarnata (passiflora)

Melissa officinalis (liść)

Adonis vernalis (ziele miłka wiosennego)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Wyciąg z kozłka lekarskiego

A

Valeriana officinalis (waleropotriaty, ester borneolowy kwasu izowalerianowego)

Najbardziej udokumentowane działanie (wg. aktualnych meta-analiz efekt co najwyżej na poziomie placebo lub słaby)

Zwiększone uwalnianie GABA do szczeliny synaptycznej, zmniejszenie wychwytu zwrotnego

Mentowal - ester mentolowy kwasu izowalerianowego (krople i tabletki do ssania)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Kalms

A

Wyciąg z kozłka, szyszek chmielu i goryczki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Sole bromu (bromek potasu, sodu i amonu)

A

Dawniej stosowane

Wypierają z komórek jony chlorkowe prowadząc do zakłócenia czynności OUN

BROCALIN (wapnia bromolaktobionian), sól Erlenmayera

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Brocalin

A

Wapnia bromolaktobionian, uspokajająco (sól bromu)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

NREM i REM czas trwania (8 h snu)

A

NREM 5.5 h

REM 2.5 h

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

REM

A

Trwa ok. 20 min, kilkakrotnie w trakcie snu

Marzenia senne

Brak REM = poważne stany patologiczne

Poza zwiększoną aktywnością mózgu (marzenia senne) przebieg nie odbiega znacząco od NREM (m.in. napięcie mięśni, wysoki próg wybudzenia)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Wejście w NREM

A

Neurony pasma samotnego hamujące wstępujący układ siatkowaty aktywujący (ARAS) = zmniejszenie stopnia stanu czuwania

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Substancje wyzwalające sen

A

Peptyd wyzwalający falę snu delta

Adenozyna

5-HT (brak serotoniny prowadzi do bezsenności)

Melatonina

Substancje przeciwhistaminowe (histamina agonistycznie na r-H1 działa na sen hamująco)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Melatonina

A

Tworzona w szyszynce pod wpływem impulsów SEROTONINOWYCH w nocy

Obniża T ciała

Obniża poziom testosteronu

Wzmacnia układ immunologiczny

Wpływ na długość życia człowieka

Przeciwdziała stresowi

Antyoksydant

Ważna rola w utrzymaniu równowagi eikozanoidów

Najskuteczniejszy środek na syndrom ODRZUTOWCA (szybka zmiana czasowa, 0.3 - 1.0 mg)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

PW i stosowanie melatoniny

A

Podawanie przed 60 r.ż. niewskazane (wg. wykładu)

Małe ilości (0.5 - 1.0 mg, maksymalnie 5-10 mg 60-120 min przed snem)

Nie można:

  • odstawić gwałtownie
  • stosować w alergiach, depresjach, chorobach psychicznych i autoimmunologicznych
  • u kobiet w ciąży/karmiących
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Podział leków nasennych

A

1) Barbiturany (barbital, luminal, metylofenobarbital)
2) Tiobarbiturany (tiopental)
3) Pochodne piperydyny (glutetimid, metyprylon)
4) Pochodne chinazolonu (metakwalon)
5) Pochodne karbinolu (metylopentynol, etchlorwinol)
6) Pochodne tiazolu (klometiazol)
7) Pochodne cyklopyrolonu (zopiklon)
8) Pochodne imidazopirydyny (zolpidem)
9) Pochodne pirazolopirymidyny (zaleplon)
9) Pochodne benzodiazepiny o przeważającym działaniu:

  • przeciwlękowym (lorazepam, medazepam, oksazepam, prazepam, klorazepat, temazepam, alprazolam)
  • nasennym (nitrazepam, flunitrazepam, estazolam, lormetazolam)
  • przeciwdrgawkowym (klonazepam, klobazam, diazepam)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Barbiturany

A

Barbital
Luminal
Metylofenobarbital

Zwiększają powinowactwo GABA do r-GABA_A, ale też bezpośrednio otwierają kanał chlorkowy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Tiobarbiturany

A

Tiopental

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Pochodne piperydyny

A

Glutetimid

Metyprylon

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Pochodne chinazolonu

A

Metakwalon

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Pochodne karbinolu (metanolu)

A

Metylopentynol

Etchlorwinol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Pochodne tiazolu

A

Klometiazol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Pochodne cyklopirolonu

A

Zopiklon

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Pochodne imidazopirydyny

A

Zolpidem

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Pochodne BDZ o przeważającym działaniu p/lękowym

A
Lorazepam
Medazepam
Oksazepam
Prazepam
Klorazepat (= klorazepan)
Temazepam
Alprazolam
22
Q

Pochodne BDZ o przeważającym działaniu nasennym

A

Nitrazepam
Flunitrazepam
Estazolam
Lormetazolam

23
Q

Pochodne BDZ o przeważającym działaniu p/drgawkowym

A

Klonazepam
Klobazam
Diazepam

24
Q

Struktura r-GABA_A

A

U ssaków (ALFA1)2 (BETA2)2 GAMMA1 (5 podjednostek)

6 różnych ALFA
4 różne BETA
3 różne GAMMA

25
Q

Miejsca wiążące r-GABA

A

Barbiturany

Pikrotoksyna

GABA

Sterydowe

BDZ

26
Q

WSK dla barbituranów

A

Anestezjologia

Leczenie padaczki

Małe dawki - uspokajająco

Rzadko nasennie

27
Q

SU barbituranów

A

Senność następnego dnia

Mała różnica między dawką efektywną a toksyczną

Reakcje paradoksalne głównie u starszych (pobudzenie, splątanie)

Bóle mm i stawów, nadwrażliwość na światło, bóle głowy, nudności, alergie, uszkodzenie wątroby

UZALEŻNIENIE, rebound effect

28
Q

Zatrucia barbituranami

A

Źrenice zwężone

Zaburzenia oddychania

Hipoksja, kwasica oddechowa

Niewydolność sercowa

Śmierć w wyniku PORAŻENIA OŚRODKA ODDECHOWEGO

29
Q

Interakcje barbituranów

A

To induktory enzymatyczne, przyspieszają metabolizm innych leków i obniżają ich działanie

Interakcje z:

  • lekami działającymi na OUN
  • alkoholem
30
Q

Właściwości farmakologiczne anksjolityków

A

Działanie uspokajające, obniżające drażliwość i niepokój

Ułatwiające zasypianie (nawet nasenne)

Przeciwlękowe

Miorelaksujące

31
Q

Podział anksjolityków

A

1) Pochodne dioli (meprobamat, wycofany, b. szybkie uzależnienie - polska “tabletka szczęścia”)
2) Pochodne difenylometanu (hydroksyzyna, difenhydramina, doksylamina, prometazyna)
3) Pochodne BDZ
4) Pochodne pirymidynylopiperazyny (buspiron, ipsapiron, gepiron)

32
Q

Pochodna dioli

A

Meprobamat - wycofany, b. szybkie uzależnienie

Polska “tabletka szczęścia”

33
Q

Pochodne difenylometanu

A

Hydroksyzyna
Difenhydramina
Doksylamina

Wszystkie 1. generacji antagonisty r-H1 o właściwościach CHOLINOLITYCZNYCH

34
Q

Pochodne pirymidynylopiperazyny

A

Buspiron
Ipsapiron
Gepiron

35
Q

Hydroksyzyna
Difenhydramina
Doksylamina (pochodne difenylometanu)
Prometazyna (pochodna fenotiazyny)

A

Hamowanie czynności neuronów układu limbicznego

Sedatywnie, p/lękowo, p/emocjonalnie, p/histaminowo, cholinolitycznie, rozkurczowo, p/wymiotnie, SŁABO NASENNIE

WSK stany niepokoju głównie u dzieci i ludzi starszych

SU senność, suchość błon śluzowych, spadek CTK, bóle głowy, osłabienie mm pp

NIE WYWOŁUJE UZALEŻNIENIA

36
Q

BDZ

A

Nasilenie powinowactwa GABA do r-GABA_A

P/lękowo, kojąco, p/emocjonalnie, miorelaksująco, nasennie i ułatwiają zasypianie

WSK leczenie lęku, premedykacja znieczulenia ogólnego, uspokajająco, nasennie, napady padaczki, leczenie alkoholowego zespołu abstynencyjnego, miorelaksująco OŚRODKOWO, leczenie lęków nocnych u dzieci

37
Q

SU BDZ

A

Senność

Spowolnienie psychiczne i motoryczne

Osłabienie, zmęczenie, zobojętnienie

Spadek CTK

U osób starszych paradoksalne, NASILENIE lęku/psychozy

Zaburzenia libido

Bóle głowy

UZALEŻNIENIE (wzrost tolerancji, objawy odstawieniowe, rebound effect)

38
Q

Objawy abstynencyjne BDZ

A

Grypopodobne bóle mm i nudności

Pobudzenie psychoruchowe, lęk, niepokój, uczucie napięcia

Utrata łaknienia

Zaburzenia snu

Majaczenie, drgawki, zaburzenie świadomości (ciężkie przypadki, stąd konieczne POWOLNE ZMNIEJSZANIE DAWKI)

39
Q

Interakcje BDZ

A

Nie łączyć z alkoholem

Ostrożnie stosować z innymi lekami działającymi hamująco na OUN

W trakcie stosowania nie prowadzić pojazdów i nie obsługiwać maszyn

40
Q

Buspiron (Spamilan)
Ipsapiron
Gepiron

A

Anksjolityki, pełny agonista presynaptycznych r-5HT_1A (spadek produkcji 5HT, regulacja w górę i efekt po 2-3 tyg. zwiększonej reakcji na małe ilości 5HT), antagonizm r-D (wg. Mutschlera r-D2)

NIE DZIAŁA NA r-GABA

Działanie po 2-3 tygodniach

Nie działa nasennie i p/drgawkowo

Nie wpływa na napięcie mm

NIE UZALEŻNIA

SU niepokój, dysforia (tj. obniżenie nastroju przez wyolbrzymianie problemów)

41
Q

Leki o działaniu bezpośrednio pobudzającym ośrodek naczynioruchowy w opuszce

A

Niketamid (Cardiamidum)
Etamiwam
Pentetrazol (Kardiazol)

42
Q

Leki o działaniu pośrednio pobudzającym ośrodek naczynioruchowy poprzez pobudzenie chemoreceptorów w zatoce szyjnej

A

Lobelina

43
Q

Leki obniżające próg pobudliwości w interneuronach rdzenia kręgowego (blokowanie receptorów glicynowych)

A

Azotan strychniny

44
Q

Skutki przedawkowania leków cucących

A

Drgawki kloniczne
Drgawki toniczne
Drgawki kloniczno-toniczne

45
Q

Metylofenidat (Ritaline)

A

Środek pobudzający w niektórych dysfunkcjach mózgu

46
Q

Avipron

Mazindol

A

Kiedyś jako środki odchudzające (pobudzające)

47
Q

Pochodne pirolidy-2-onu

A
Aniracetam
Etiracetam
Oksiracetam
Piracetam
Pramiracetam
48
Q

Mechanizm działania pochodnych pirolidy-2-onu

A

Usprawniają metabolizm mózgowy

Zwiększają odporność komórek mózgu na niedotlenienie

Zwiększają wykorzystanie glukozy i mleczanów

Zwiększają wykorzystywanie związków fosforowych

Poprawiają mikrokrążenie mózgowe

Zmniejszają zdolność do agregacji płytek krwi

49
Q

Meklofenoksat

Naftidrofuryl

A

Wpływają pobudzająco na przemianę węglowodanów oraz procesy oksydoredukcyjne w komórkach OUN, ułatwiają transport glukozy, mleczanów i jonów przez błony komórkowe, poprawiają krążenie mózgowe

50
Q

Flawonoidy z Ginkgo Biloba

A

Izoramnetyna
Olejek kamforowy
Kwercetyna

Plus laktony terpenowe: bilobalid, ginkgolidy a, b i c

Poprawiają krążenie mózgowe (działanie podobno zbliżone do innych nootropów)