Voies Signalisation Et Transduction Signal Flashcards
Caractéristiques du Buparlisib et Idelasilib
Inhibiteur des différents isoforme de PI3K
Voies complexe trop de retrocontrole
Inhibe PI3Kdelta
Lymphome avec conditions utilisation restreintes
Caractéristiques de temsirolimus et everolimus
Fixation sur domaine FRB (allosterique) et favorise transformation mTOR C2, diminuant HIF et angiogenese
Carcinome rénal à cellules claires (perte gène VHL, augmentation HIF)
Caractéristiques de Vemurafenib
Inhibe B-raf, ttt du melanome
EI: arthralgie, rash ou photosensibilite, tumeurs keratocytaires ou carcinome epidermoide spinocellulaires
Caractéristiques de Dabrafenib
Inhibiteur B-raf, ttt melanome et cancer du poumon (bitherapie avec Trametinib)
EI: arthralgie, sd pied/main: dessechement et crevasses, moins de photosensibilite et carcinope epidermoide
Caractéristiques de Trametinib
Inhibiteur de MEK pour patient avec mutation B-raf. Moins efficace que inhibiteur de B-raf mais pas de tumeurs cutanés secondaires.
Ttt mélanome et cancer du poumon avec Dabrafenib
Les 2 types d’associations
Verticale: RAF et MEK (dabrafenib + trametinib)
Horizontale: RAF et PI3K
Association avec meilleurs résultats ont le moins d’EI
TTT standard pour mélanome et cancer du poumon
Caractéristiques des inhibiteurs direct “direct targeting”
- GDP analogue: liaison covalentes à une cysteine, ne pourra plus se dissocier de KRAS (mutation KRAS G12C)
- Inhibiteurs allosterique: favorisent la liaison du GDP au dpd du GTPm
Caractéristiques de Rigosertib
Ras mimétique
Bloque interaction Ras et Raf en se mettant à la place de Ras
Caractéristiques des inhibiteurs de glutaminase
Pour mutation KRas dans cancer des poumons, il y a aussi une mutation gène clip1 agissant sur NRF2. Provoque une augmenation de glutaminose
Caractéristiques des ARN anti-sens
ARN anti-sens avec qualité thérapeutique
