Ua 7 MACROLIDES Flashcards
Nommer les macrolides abordés en classe?
érythromycine, clarithromycine, aitrhomycine
l’abs de quelle préparation d’érythromycine n’est pas affecté par la nourriture ?
estolate, autrement l’érythromycine est instable dans un milieu acide : il faut le prendre à jeun.
Quel est la biodispo de l’érythromycine ?
a) 35%
b) 55-68%
c) 87%
d) 100%
e) 55%
a)35%
Pour quel raison l’érythromycine est efficace pour les infections respi ? (2)
par la couverture polymorphonucléaire intracellulaire (1) et par sa bonne distribution au niveau des poumons (2).
Pour quel raison l’érythromycine est efficace pour la gastroparésie ?
éryrhromycine fait un métabolite et il va au niveau gastro-intestinal stimuler le récepteur à la motiline (agoniste). Cela va augmenter la motilité gastrique et c’est avantageux chez les pt gastroparésique (paralysé au niveau du système gastro intestinal) —-> on l’observe svt ça chez les pt qui font du diabète.
Dans l’image vous voyez le squelette de l’érythromycine et de la clarithroycine. Identifier le groupement R (au centre) pour l’érythromycine A et pour la clarithromycine?
et quel différence ce groupement fait?
Pour l’érythromycine A le groupement R représente un OH
pour la clarithromycine le groupement R c’est une méthyl( CH3)
Cette diférence fait que la clarithromycine ne se comporte plus de la même façon : ça change un peu au niveau des intéractions, ça change de façon phénoménale les ES.
Identifier la demie vie de l’érythromycine et dites comment il est éliminé ?
élimination surtout hépatique et biliaire. (comme tous les macrolides : clarithro et azithro)
demie vie de 1,5h-3h : très courte elle doit être administré qid pour être efficace.
Parler de la distribution de l’érythromycine?
- se distribu dans les cellules polymorphonucléaires ( cela est un avantage car ça donne un mode d’action aux bactéries qui viennent se cacher dans GB, donc ça donne un mode de défence contre les bactéries atypiques.)
- elle a une distribution large : dans les poumons, les tissus mous ( elle n’est pas fantastique pour les infections urinaire par contre)
- ne traverse pas la BHE (ne se rend pas au cerveau)
Nommer les 5 limites de l’érythromycine qui nous ont poussé à créer l’aythromycine et la clarithromycine ?
- courte demie vie (1,5h) doit l’administrer svt,
- faible biodispo de 35% ,
- ES : douleur gastro-intestinale importante ! ,
- elle fait bcp d’intéractions,
- spectre d’activité relativement limité.
dites le mécanisme d’action des macrolides (ça agit sur quel site ?)
a) au niveau de l’ADN gyrase,
b) au niveau de la sous unité 50 s du ribosome
c) au niveau de la membrane plasmique,
d) agit au niveau des voies métaboliques,
e) agit au niveau de la sous unité 30 s du ribosome
b) au niveau de la sous unité 50 s du ribosome
Comment est l’activité (bactériostatique/bactéricide) d’un AB qui agit au niveau du ribosome en inhibant la synthèse protéique de ce dernier ?
bactériostatique !
–> Ces AB vont au niveau du ribosome empêche la translocation des aa pour faire des prot –> pas de croissance mais la bactérie vie toujours c’est pourquoi c’est un effet bactériostatique.
Si on donne des doses assez fortes dans certain cas ça entraine des erreurs critiques et on peut causer la mort de la bactérie ; bactéricide.
décrivez le mécanisme d’action des macrolides sachant que ils agissent au niveau de la sous unité 50 s du ribosome:
liaison (réversible/iréversible) à la sous-unité 50 s du ribosome,
blocage des réactions de _______ et de _________
activité ___________, mais peut être ______ si donné à trés forte dose.
décrivez le mécanisme d’action des macrolides sachant que ils agissent au niveau de la sous unité 50 s du ribosome:
liaison iréversible à la sous-unité 50 s du ribosome,
blocage des réactions de transpeptidation et de translocation.
activité bactériostatique, mais peut être bactéricide si donné à trés forte dose.
la résistance que nous avont aux macrolides est généralement par 2 voies. Nommer les :
- la voie principale c’est un changement au niveau du site d’activité : la bactérie va changer la conformation de son ribosome et l’AB n’est plus capable de se lier à sa sous unité 50s –> cela confère un haut degrés de résistance.
- pompe à efflux : prot qui s’instale dans la mb bactérienne et qui prend l’ab intra cell et qui le pompe à l’ext de la cellule. cette pompe à efflux augmente la CMI de 1 à 2 dillutions. –> avec ce mécanisme de résistance c’est possible d’utiliser encore les macrolides.
autres mécanismes moins important : inactivation enzymatique (estérases), diminution de la perméabilité (GRAM-)
Vrai ou faux ?
le specte d’activité de l’érythromycine est relativement étroit qd on le compare aux autres ab à large spectre mais relativement large comparé aux ab à spectre étroit.
vrai
érythromycine spectre d’activité :
il a une coucerture adéquate pour les Gram + et - .
quel infection Gram+ permet-il de traiter ; __________,_________,________. Comme son effet est bactériostatique il est utiliser ds les infections mineures au niveau de la peau et les ________.
quels infections Gram- permt-il de traiter : _________,________,_________,_______. Ils sont tous des infections au niveau _________.
à cause que il peuvent pénétrer à l’intérieur des cellules polymoprphonucléaires nommer quels infections il permet de traiter : _________, ________, _______. infections au niveau_________.
érythromycine spectre d’activité :
il a une coucerture adéquate pour les Gram + et - .
quel infection Gram+ permet-il de traiter: streptococcus spp,staphylococcus spp et staphylococcus epidermidis. Comme son effet est bactériostatique il est utiliser ds les infections mineures au niveau de la peau et les tissus mous (pas systémiques).
quels infections Gram- permt-il de traiter : legionella pneumophilia,moraxella catarrhalis,hemophilus influenza. Ils sont tous des infections au niveau respi. et il y a la neisseria gonorrhoea qui est un infection transmise sexuellement.
à cause que il peuvent pénétrer à l’intérieur des cellules polymoprphonucléaires nommer quels infections il permet de traiter : mycoplasma pneumoniae (respi) , chlamydiae pneumoniae (respi) et chlamydia trachomatis( infection sexuelle)
qu’est ce que le spectre d’activité de la clarithromycine a de plus par rapport à l’érythromycine ?
–> meilleur couverture gram + et meilleur couverture pour les pathogènes respi.
Clarithromycine : c’est un agent fantastique pour le traitement de 1er ligne dans les pneumonies. meilleur couverture pour hemophilus influenza, et couverture maintenue pour les atypiques : mycoplasma , chlamydia. Aussi elle a une couverture pour le H pylori.
parler du spectre d’activité de la clarithromycine :
Gram+:
- setrptococcus spp,
- staphylococcus spp.
Gram -:
- legionella pneumophilia (respi)
- moraxella catarrhalis, (respi)
- hemophilus influenzae (respi)
- neisseria gonorrhoeae (infection transmise sexuellement)
autres :
- mycoplasma pneumoniae,
- chlamydia pneumoniae,
- chlamydia tachrolimus, (infection transmise sexuellement)
- H pylori
qu’est ce que le spectre d’activité de l’azithromycine a de plus par rapport à l’érythromycine ?
Moins bonne couverture staphylococcus
meilleur couverture pour les infections respi :
- legionella pneumophilia +++
- moraxella catarrhalis,+++
- hemophilus influenzae +++
maintient de l’efficacité pour les bactéries intra cell :
- mycoplasma pneumoniae,
- chlamydia pneumoniae,
- chlamydia tachrolimus,
- H pylori
- chlamydia tachrolimus (Gram -)
important pour azithromycine : neisseria gonorrhoeae et chlamydia tachrolimus ; agent de 1er ligne pour les maladies transmises sexuellements ( au niveau du tractus génito-urinaire)
Quel est la biodispo de la clarithromycine ?
a) 35%
b) 55-68%
c) 87%
d) 100%
e) 55%
b)55-68%
