Ua 7 MACROLIDES Flashcards

1
Q

Nommer les macrolides abordés en classe?

A

érythromycine, clarithromycine, aitrhomycine

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2
Q

l’abs de quelle préparation d’érythromycine n’est pas affecté par la nourriture ?

A

estolate, autrement l’érythromycine est instable dans un milieu acide : il faut le prendre à jeun.

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3
Q

Quel est la biodispo de l’érythromycine ?

a) 35%
b) 55-68%
c) 87%
d) 100%
e) 55%

A

a)35%

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4
Q

Pour quel raison l’érythromycine est efficace pour les infections respi ? (2)

A

par la couverture polymorphonucléaire intracellulaire (1) et par sa bonne distribution au niveau des poumons (2).

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5
Q

Pour quel raison l’érythromycine est efficace pour la gastroparésie ?

A

éryrhromycine fait un métabolite et il va au niveau gastro-intestinal stimuler le récepteur à la motiline (agoniste). Cela va augmenter la motilité gastrique et c’est avantageux chez les pt gastroparésique (paralysé au niveau du système gastro intestinal) —-> on l’observe svt ça chez les pt qui font du diabète.

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6
Q

Dans l’image vous voyez le squelette de l’érythromycine et de la clarithroycine. Identifier le groupement R (au centre) pour l’érythromycine A et pour la clarithromycine?

et quel différence ce groupement fait?

A

Pour l’érythromycine A le groupement R représente un OH

pour la clarithromycine le groupement R c’est une méthyl( CH3)

Cette diférence fait que la clarithromycine ne se comporte plus de la même façon : ça change un peu au niveau des intéractions, ça change de façon phénoménale les ES.

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7
Q

Identifier la demie vie de l’érythromycine et dites comment il est éliminé ?

A

élimination surtout hépatique et biliaire. (comme tous les macrolides : clarithro et azithro)

demie vie de 1,5h-3h : très courte elle doit être administré qid pour être efficace.

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8
Q

Parler de la distribution de l’érythromycine?

A
  1. se distribu dans les cellules polymorphonucléaires ( cela est un avantage car ça donne un mode d’action aux bactéries qui viennent se cacher dans GB, donc ça donne un mode de défence contre les bactéries atypiques.)
  2. elle a une distribution large : dans les poumons, les tissus mous ( elle n’est pas fantastique pour les infections urinaire par contre)
  3. ne traverse pas la BHE (ne se rend pas au cerveau)
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9
Q

Nommer les 5 limites de l’érythromycine qui nous ont poussé à créer l’aythromycine et la clarithromycine ?

A
  1. courte demie vie (1,5h) doit l’administrer svt,
  2. faible biodispo de 35% ,
  3. ES : douleur gastro-intestinale importante ! ,
  4. elle fait bcp d’intéractions,
  5. spectre d’activité relativement limité.
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10
Q

dites le mécanisme d’action des macrolides (ça agit sur quel site ?)

a) au niveau de l’ADN gyrase,
b) au niveau de la sous unité 50 s du ribosome
c) au niveau de la membrane plasmique,
d) agit au niveau des voies métaboliques,
e) agit au niveau de la sous unité 30 s du ribosome

A

b) au niveau de la sous unité 50 s du ribosome

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11
Q

Comment est l’activité (bactériostatique/bactéricide) d’un AB qui agit au niveau du ribosome en inhibant la synthèse protéique de ce dernier ?

A

bactériostatique !

–> Ces AB vont au niveau du ribosome empêche la translocation des aa pour faire des prot –> pas de croissance mais la bactérie vie toujours c’est pourquoi c’est un effet bactériostatique.

Si on donne des doses assez fortes dans certain cas ça entraine des erreurs critiques et on peut causer la mort de la bactérie ; bactéricide.

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12
Q

décrivez le mécanisme d’action des macrolides sachant que ils agissent au niveau de la sous unité 50 s du ribosome:

liaison (réversible/iréversible) à la sous-unité 50 s du ribosome,

blocage des réactions de _______ et de _________

activité ___________, mais peut être ______ si donné à trés forte dose.

A

décrivez le mécanisme d’action des macrolides sachant que ils agissent au niveau de la sous unité 50 s du ribosome:

liaison iréversible à la sous-unité 50 s du ribosome,

blocage des réactions de transpeptidation et de translocation.

activité bactériostatique, mais peut être bactéricide si donné à trés forte dose.

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13
Q

la résistance que nous avont aux macrolides est généralement par 2 voies. Nommer les :

A
  1. la voie principale c’est un changement au niveau du site d’activité : la bactérie va changer la conformation de son ribosome et l’AB n’est plus capable de se lier à sa sous unité 50s –> cela confère un haut degrés de résistance.
  2. pompe à efflux : prot qui s’instale dans la mb bactérienne et qui prend l’ab intra cell et qui le pompe à l’ext de la cellule. cette pompe à efflux augmente la CMI de 1 à 2 dillutions. –> avec ce mécanisme de résistance c’est possible d’utiliser encore les macrolides.

autres mécanismes moins important : inactivation enzymatique (estérases), diminution de la perméabilité (GRAM-)

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14
Q

Vrai ou faux ?

le specte d’activité de l’érythromycine est relativement étroit qd on le compare aux autres ab à large spectre mais relativement large comparé aux ab à spectre étroit.

A

vrai

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15
Q

érythromycine spectre d’activité :

il a une coucerture adéquate pour les Gram + et - .

quel infection Gram+ permet-il de traiter ; __________,_________,________. Comme son effet est bactériostatique il est utiliser ds les infections mineures au niveau de la peau et les ________.

quels infections Gram- permt-il de traiter : _________,________,_________,_______. Ils sont tous des infections au niveau _________.

à cause que il peuvent pénétrer à l’intérieur des cellules polymoprphonucléaires nommer quels infections il permet de traiter : _________, ________, _______. infections au niveau_________.

A

érythromycine spectre d’activité :

il a une coucerture adéquate pour les Gram + et - .

quel infection Gram+ permet-il de traiter: streptococcus spp,staphylococcus spp et staphylococcus epidermidis. Comme son effet est bactériostatique il est utiliser ds les infections mineures au niveau de la peau et les tissus mous (pas systémiques).

quels infections Gram- permt-il de traiter : legionella pneumophilia,moraxella catarrhalis,hemophilus influenza. Ils sont tous des infections au niveau respi. et il y a la neisseria gonorrhoea qui est un infection transmise sexuellement.

à cause que il peuvent pénétrer à l’intérieur des cellules polymoprphonucléaires nommer quels infections il permet de traiter : mycoplasma pneumoniae (respi) , chlamydiae pneumoniae (respi) et chlamydia trachomatis( infection sexuelle)

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16
Q

qu’est ce que le spectre d’activité de la clarithromycine a de plus par rapport à l’érythromycine ?

A

–> meilleur couverture gram + et meilleur couverture pour les pathogènes respi.

Clarithromycine : c’est un agent fantastique pour le traitement de 1er ligne dans les pneumonies. meilleur couverture pour hemophilus influenza, et couverture maintenue pour les atypiques : mycoplasma , chlamydia. Aussi elle a une couverture pour le H pylori.

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17
Q

parler du spectre d’activité de la clarithromycine :

A

Gram+:

  1. setrptococcus spp,
  2. staphylococcus spp.

Gram -:

  1. legionella pneumophilia (respi)
  2. moraxella catarrhalis, (respi)
  3. hemophilus influenzae (respi)
  4. neisseria gonorrhoeae (infection transmise sexuellement)

autres :

  1. mycoplasma pneumoniae,
  2. chlamydia pneumoniae,
  3. chlamydia tachrolimus, (infection transmise sexuellement)
  4. H pylori
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18
Q

qu’est ce que le spectre d’activité de l’azithromycine a de plus par rapport à l’érythromycine ?

A

Moins bonne couverture staphylococcus

meilleur couverture pour les infections respi :

  1. legionella pneumophilia +++
  2. moraxella catarrhalis,+++
  3. hemophilus influenzae +++

maintient de l’efficacité pour les bactéries intra cell :

  1. mycoplasma pneumoniae,
  2. chlamydia pneumoniae,
  3. chlamydia tachrolimus,
  4. H pylori
  5. chlamydia tachrolimus (Gram -)

important pour azithromycine : neisseria gonorrhoeae et chlamydia tachrolimus ; agent de 1er ligne pour les maladies transmises sexuellements ( au niveau du tractus génito-urinaire)

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19
Q

Quel est la biodispo de la clarithromycine ?

a) 35%
b) 55-68%
c) 87%
d) 100%
e) 55%

A

b)55-68%

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20
Q

vrai ou faux

La nourriture retarde l’abs de la clarithromycine : la biodispo est diminué.

A

faux,

La nourriture retarde SEULEMENT l’abs de la clarithromycine : la biodispo est INCHANGE.

21
Q

vrai ou faux

pour les co à libération prolongé de clarithromycine il est préférable de les prendre en mangeant

A

vrai

la nourriture augmente la biodispo de la clarithromycine co XL

22
Q

La demie vie de l’erythromycine (<,>,=) la demie vie de la clarithromycine

A

La demie vie de l’erythromycine (1,5-3h) < la demie vie de la clarithromycine (3,5-5h)

23
Q

Concernant l’administration de la clarithromycine , nommer un avantage qui augmente l’observance:

A

Avec la clarithromycine on peut l’administrer DIE ou BID (deux types de formulations qui existe : Reg ou XL). Cela facilite l’observance.

24
Q

Nommer le désavantage en commun avec la clarithromycine et l’érythromycine :

A

intéraction mx

25
Q

Nommer un désavantage de la clarithromycine qui affecte la compliance des patients:

A

Son goût métalique nuit à sa compliance ( goût peut persister pendant 8h après la prise de mx)

26
Q

Il y a 2 formulations pour l’azithromicyne et indiquer leur particularité face à la nourriture.

A
  1. capsule–> doit prendre à jeun
  2. comprimé –> peut importe avec la nourriture
27
Q

Quelle est la biodispo de l’azyrhomycine ?

a) 35%
b) 55-68%
c) 87%
d) 100%
e) 55%
f) 37%

A

F) biodispo de 37% (peut aller jusqu’à max 50)

28
Q

vrai ou faux

l’azithromycine a une distribution dans les PMNs élevé et se distribue majoritairement dans les tissus : 10 à 100 x la [azitho] sérique. ( reste très peu dans le sang)

A

vrai

29
Q

Vrai ou faux

ça prend 1 à 2 semaines pour éliminer complétement l’azitromycine du corps !

A

Vrai !

l’azithro a 2 demies vies :

1er demie vie de distribution : 14-16hrs (pour que le rx se distribu partout dans le corps)

2e demie vie d’élimination de 40-60 hrs

et on sait que c’est 5 x la demie vie pour que le rx soit éliminé complètement… faites le calcul ;)

30
Q

Nommer 2 avantages de l’azithromycine par rapport à l’érytrhomycine :

A
  1. sa longue demie vie permet de l’administrer DIE,
  2. il a moins d’intéractions au niveau du CYP450
31
Q

Dites les indications principales pour utiliser érythromycine:

A

#1 gastriparésie,

2 parfois utiliser pour les infections respiratoires,

  1. infections au niveau des tissus mous tel la conjonctive
32
Q

Si un rayon x des poumons est négatif qu’est ce qu’on peu dire?

A

il n’y a pas de pneumonie, tandis que si le rayon x est positif : il y a une pneumonie (avec s et sx de pneumonie : crachat, fièvre, augmentation des GB)

33
Q

QU’est ce qu’on utilise en 1er ligne pour la communauté chez les pt à faible risque de complication concernant les infections respi ?

A

la clarithro ou l’azitro

34
Q

QU’est ce qu’on utilise comme pierre angulaire dans le traitement de H pylori ?

A

Clarithromycine

35
Q

vrai ou faux

les macrolides sont les agents de 1er ligne pour le traitement de la maladie de lyme ?

A

vrai

36
Q

Quel AB est le 1er choix dans les maladies transmises sexuellement ? (clamydia.trachomatis, neisseria gonorhoeae)

A

Azitrhomycine

37
Q

VRAI ou FAUX

érythromycine et clarithromycine font bcp d’intéractions au niveau du CYP450

et quelle conséquence au niveau cardiaque cela peut engendrer ?

A

vrai

ils inhibent le métabolisme des autres rx : ça fait des torsades de pointe.

38
Q

vrai ou faux

l’érythromycine et la clarithromycine prolonge l’intervalle QT

A

vrai

39
Q
A
40
Q

Nommer les résactions indésirables de l’érythromycine ?

A
  1. GI : N/V/D (avec IV ou PO)
  2. le métabolite est un agoniste du récepteur à la motiline (stimule la motilité gastrique fait des doulours abdominales atroces)
  3. hépatoxicité :
    - estolate sel,
    - hépatite cholestatique,
    - jaunisse
  4. phlébites,
  5. otoxicité
    - tinnitus et surdité transitoire,
    - facteurs de risque: vieillesse, doses >2gm/d, insufissance rénale/hépatique.
41
Q

nommer les réactions indésirables de l’azithromycine ?

A

GI : azithro 10%

ototoxicité,

hépatotoxicité azithro <2%

42
Q

Nommer les réactions indésirables de la clarithro ?

A
  1. GI 10-20% ,
  2. goût métabolique, clarithro à haute dose
  3. ototoxicité à dose élevé,
  4. hépatotoxicité clarithro <5%
43
Q

Quel(s) classe d’AB couvrent les infections intracellulaires ?

A

les macrolides, les fluroquinolones

44
Q
A
45
Q

Il ya des intéractions (pk/pd) avec la fluroquinolone,

il y a des intéractions (pk/pd) avec les macrolides

–>On préfère que ça soit des intéractions (pk/pd) et pourquoi?

A

Il ya des intéractions (pd) avec la fluroquinolone,

il y a des intéractions (pk) avec les macrolides

–>On préfère que ça soit une intéraction pd et pourquoi?

pcq les intéractions pd on un risque incertain et sont habituellement moins grave,

tandis que les intéractions PK : c’est un risque certain et potentiellement grave.

46
Q

lequel entre les macrolides et les fluroquinolones est indiqué pour les patients plus à risque de complications ?

A

les fluroquinolones, car ils ont un taux très faible de résistance

47
Q

vrai ou faux

on va utiliser la fluroquinolone en 1er intention, car elle à moins de résistance

A

faux,

on ne veux pas utiliser tjrs fluroquinolones, car cela augementerait l’emergence de résistance : on veux la limiter c’est pour ca que les macrolides sont en 1er intention

48
Q

En cas de résistance aux b-lactam on donne quoi?

A

la fluroquinolone