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PHA 1160 > UA 3 - Stabilité & Interaction > Flashcards

UA 3 - Stabilité & Interaction Flashcards

1
Q

Quels sont les 2 manières d’observer des transformations que subit un actif avec le temps?

A
  • formation impuretés (pouvant être toxiques)
  • diminution de la teneur en principe actif
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Q

Définition de la stabilité d’un médicament

A

Aptitude du médicament à conserver ses propriétés chimiques, physiques, microbiologiques & bio-pharmaceutiques dans des limites spécifiées pendant toute sa durée de validité

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3
Q

Quel est le risque d’une baisse de la teneur en principe actif en raison de l’instabilité ?

A
  • un sous dosage chez le patient
  • entraînement de résistance en cas des antibiotiques
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4
Q

Quel est le risque associé à une présence acrrue de produits de dégradation en raison de l’instabilité ?

A

risque de toxicité ou d’inactivation

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5
Q

Quel est le risque associé à un pH inadéquat du médicament en raison de l’instabilité ?

A

Problème de solubilité, dissolution, biodisponibilité

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6
Q

VRAI ou FAUX : l’instabilité d’un produit peut réduire la vitesse de dissolution et, en conséquence, la biodisponibilité.

A

VRAI

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7
Q

Quels sont les deux types de facteurs intervenants dans la stabilité des produits ?

A
  • facteurs intrinsèques
  • facteurs extrinsèques
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8
Q

Énnumère les 4 facteurs intrinsèques influencant la qualité & stabilité d’un produit formulé

A
  • La susbtance active
  • La nature des excipients
  • Les interactions ACtif/Excipients
  • L’interaction Contenu/Contenant
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9
Q

Quels sont les facteurs externes agissant sur le médicament ?

A
  • La température
  • L’humidité
  • La lumière
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10
Q

Pourquoi la dégradation de l’épinéphrine est-elle un problème en termes de stabilité chimique ?

A

L’épinéphrine incolore s’oxyde pour former l’adrénochrome, de couleur rouge, ce qui signale une perte de stabilité et d’efficacité.

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11
Q

Quel type d’emballage est préférable pour stabiliser l’épinéphrine, et pourquoi ?

A

Un emballage en aluminium est préférable car il empêche l’oxygène de pénétrer, contrairement au plastique qui laisse passer l’oxygène, favorisant l’oxydation.

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12
Q

Quels sont les deux indicateurs que la stabilité chimique d’un produit a été compromis ?

A
  • apparition de produits toxiques
  • changement inacceptable d’apparence (odeur, couleur)
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13
Q

Quel est le défi de la stabilité chimique pour les actifs formulés pour la voie orale ?

A

Ils doivent être stable au pH de formulation + pH de l’estomac (environ 2)

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14
Q

Quel mécanisme de dégradation chimique concerne surtout les fonctions esters/amides ?

A

L’hydrolyse

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15
Q

Quels sont les 6 mécanismes de dégradation chimique ?

A
  • Hydrolyse
  • Déshydratation
  • Isomérisation
  • Racémisation
  • Oxydation
  • Photodégradation
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16
Q

Comment la vitesse d’hydrolyse est-elle différente d’un ester à l’autre ?

A

La vitesse est modulé selon la nature du groupe attaché au Carbone do l’ester:
- v↑ si groupe électro-attracteur
- v↓ si groupe électro-donneur

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17
Q

Qu’est ce qui rend un ester moins suspectible à l’hydrolyse ?

A

L’absence d’un groupe gros & ramifié sur l’oxygène attaché au carbonyl de l’ester

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18
Q

Quel mécanisme de dégradation concerne surtout les sucres ?

A

La déshydratation

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19
Q

Comment catégorize-t-on le mécanisme de dégradation caractérisé par des isomers trans formant des isomers cis et vice-versa ?

A

Isomérisation

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20
Q

Quel est une conséquence de la racémisation ?

A

perte d’activité du principe actif

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21
Q

L’oxydation transforme un groupe hydroxyde en quel autre groupe fonctionnel ?

A

en carbonyl

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22
Q

Par quel groupement fonctionnel une imine est-elle dérivée en oxydation ?

A

par une amine

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23
Q

Quel est le produit de l’oxydation des polyinsaturés ?

A

La formation des radicaux (extrêmement réactifs)

24
Q

Décrit le mécanisme de photodégradation de manière générale

A

La molécule absorbe un photon l’amenant dans un état métastable susceptible aux réarrangements intramoléculaires, ces nouveaux pouvant subir davantage d’autres réactions de dégradation

25
Q

Quelle est la raison la plus commune d’une trans-esterification ?

A

une réaction entre principes actifs

26
Q

Décrit la trans-esterification

A

C’est quand un ester réagit avec un hydroxyde (OH) ou une amine pour former un nouveau ester qui prend la place du groupement OH/NH2

27
Q

on remarque un épinéphrine dégradé portant un groupement SO3- sur la molécule. De quel réaction de dégradation provient-il ?

A

Réaction avec les bisulfites comme agents de conservations présents dans les excipients

28
Q

Décrit la réaction de Maillard

A

C’est une réaction entre un actif aminé et un sucre réducteur (ex. groupement aldehyde), souvent observé quand l’actif réagit avec les excipients

28
Q

Quels sont les 6 facteurs qui influencent la stabilité chimique ?

A
  • température
  • pH
  • salinité (sels)
  • oxygène
  • lumière
  • excipients
29
Q

VRAI ou FAUX: la vitessede disparition d’un actif (v) peut être néagative

A

NON JAMAIS, c pas le vecteur vitesse mais bien une norme

30
Q

Que représente les variables de l’équation suivante ?
v = k[A]ᵖ[B]ᑫ

A

c’est la vitesse de disparition d’un actif, dépendante de:
k : constante cinétique
[A] : Concentration du réactif A
[B] : Concentration du réactif B
p : ordre partiel de réaction, souvent coefficient stoechiométrique du réactif A
q : ordre partiel de réaction, souvent coefficient stoechiométrique du réactif B

31
Q

que représente p + q dans l’équation suivante ?
v = k[A]ᵖ[B]ᑫ
Pq c utile ?

A

p + q = ordre globale de la réaction.
L’ordre de la réaction va ensuite déterminer les formules que l’on doit employer pour trouver certains paramètres comme la demi-vie.

32
Q

Quels sont les unités de la constante de vitesse pour une dégradation simple du premier ordre ?
- k = 1 / [s]
- k = [mol] / ([L][s])
- k = [L] / ([mol][s])

A

k = 1 / [s]

33
Q

Quels sont les unités de la constante de vitesse pour une dégradation de 2e ordre ?
- k = [L] / ([mol][s])
- k = [mol] / ([L][s])
- k = 1 / [s]

A

k = [L] / ([mol][s])

34
Q

Quels sont les unités de la constante de vitesse pour une dégradation de 0 ordre ?
k = [L] / ([mol][s])
k = [mol] / ([L][s])
k = 1 / [s]

A

k = [mol] / ([L][s])

35
Q

Que représente la formule suivante ?
[A] = [A]₀ e⁻ᵏᵗ

A

Elle indique la concentration du réactif A en fonction du temps, dépendament des constantes suivantes:
[A]₀ : Dose initiale/Concentration initiale
k : constante de vitesse de la réaction

36
Q

Quelle formule parmi les suivantes est utilisée↑ pour trouver la demi-vie d’une réaction de 0 ordre ?
t₁/₂ = ln2 / k
t₁/₂ = [A]₀ / (2k)
t₁/₂ = 1 / (2k[A]₀)

A

t₁/₂ = [A]₀ / (2k)

37
Q

Voici une réaction chimique :
2A → P
Quelle formule parmi les suivantes est utilisée pour trouver la demi-vie de la réaction:
t₁/₂ = ln2 / k
t₁/₂ = [A]₀ / (2k)
t₁/₂ = 1 / (2k[A]₀)

A

t₁/₂ = 1 / (2k[A]₀)

38
Q

Quelle formule parmi les suivantes est utilisée pour trouver la demi-vie d’uen réaction du premier ordre ?
t₁/₂ = ln2 / k
t₁/₂ = [A]₀ / (2k)
t₁/₂ = 1 / (2k[A]₀)

A

t₁/₂ = ln2 / k

39
Q

Décrit de quels variables dépend la loi d’Arrhenius :
k = Aᵣ * e⁻ᴱᵃ/ᴿᵀ

A

T : température absolue est la seule variable
Aᵣ : constante d’Arrhenius
R : constante des gaz parfaits
Ea : énergie d’activation

40
Q

Que permet de trouver cette formule ?
ln(k₁/k₂) = Ea/R * (1/T₂ - 1/T₁)

A

On peut trouver l’énergie d’activation si l’on détient la constante de vitesse (k₁ & k₂) d’une même réaction à 2 températures différentes.

41
Q

Pourquoi certains composés se dégradent-ils plus vite à froid ?

A

La congélation concentre l’actif dans de petits espaces. Cette concentration altère l’équilibre tampon, modifiant le pH. Un pH instable ou extrême (plus acide ou plus basique) favorise la dégradation chimique.

42
Q

Comment caractérise-t-on le temps de péremption ?

A

t₉₀ = t * ([A])
où [A] = 0.9[A]₀
C’est le temps nécessaire pour que 10% de l’actif se dégrade

43
Q

Comment écris-t-on la formule de la vitesse de dégradation du 1e ordre si présence d’un actif solide ?
-d[A]/dt = k₀[A]

A

-d[A]/dt = k₀S
la concentration en soluté [A] est égale à la solubilité

44
Q

De quelle ordre est la réaction suivante ? Quel sont les unités pour k ?
[A] = [A]₀ * -(k₀St)

A

De 1ère ordre
Cependant, le k s’exprime en 1 / [s]

45
Q

Que représente [A]₀ graphiquement, basée sur l’équation suivante :
[A] = [A]₀ * -(k₀St)

A

La concentration initiale est l’ordonnée à l’origine (courbe passe par l’axe des y)

46
Q

Que représente k₀ graphiquement, basée sur l’équation suivante :
[A] = [A]₀ * -(k₀St)

A

Elle indique la pente de la droite tracée par la formule

47
Q

VRAI ou FAUX : la température peut affecter les valeurs d’uen courbe tracée par l’équation suivante :
[A] = [A]₀ * -(k₀St)

A

VRAI : la loi d’Arrhenius nous indique que le k dépend de la température
k = Aᵣ * e⁻ᴱᵃ/ᴿᵀ

48
Q

VRAI ou FAUX : la cinétique de dégradation d’un principe actif solide dépend de la taille du grain selon cette équation
[A] = [A]₀ * -(k₀St)

A

FAUX : [A]₀ est une constante dans l’équation, établissant l’ordonée à l’origine. La cinétique de dégradation est expliquée par la pente “k.”

49
Q

Quels sont les facteurs externes catalysant la dégradation

A
  • pH
  • salinité
  • oxygène
50
Q

Quel est l’effet de l’humidité au niveau de la dégradation d’un principe ?

A

l’humidité peut changer la structure cristalline (if applicable) d’un actif pure en y introduisant l’eau

51
Q

Comment stabilise-t-on chimiquement un actif (5)

A
  • En modifiant chimiquement sa structure
  • Formation de complexe chimique (avec excipients)
  • Formation de complexe d’inclusion (avec les cyclodextrines)
  • En utilisant des antioxydants
  • En emballant hermétiquement
52
Q

La stabilité physique est affecté par la forme cristalline. Explique pourquoi

A

La solubilité affecte la stabilité physique.

On fabrique les actifs sous forme amorphe en raison d’une solubilité plus élevée, mais avec le temps, l’Actif passe de la forme amorphe à la forme cristalline (moins soluble).

53
Q

VRAI ou FAUX : la présence des polymoprhismes catalyse la dégradation de l’actif

A

VRAI : elle modifie sa structure cristalline, augmentant ainsi sa réactivité chimique ou sa sensibilité à l’humidité.

54
Q

Qu’est ce qui peut provoquer une perte d’intégrité de la membrane d’un actif encapsulé dans un liposome ?

A

L’oxydation

55
Q

Qu’est ce qui qui peut provoquer une déstabilisation de l’émulsion ?

A
  • Un changement de force ionique
    Cependant, les émulsions sont instabels par définition.
56
Q

Comment l’ensacchement peut-il dégrader l’actif ?

A
  • l’actif peut interagir avec l’emballage (certains plastiques (PVC))
  • le plastique (PVC) peut absorber l’actif avec le temps, ainsi modifiant le dosage

PHA 1160 (4 decks)

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