UA 1 - Formes physiques et libération des actifs Flashcards
VRAI OU FAUX: un solide peut pénétrer l’organisme
FAUX: soluté sure mais solide non
Comment décrit t-on l’état cristallin ?
C’est une distribution tridimensionnelle périodique de la matière
Il y a combien de familles de mailles cristallines ?
7 familles
La maille cristalline cubique a 3 formes, nommes-les.
- Cubique simple (CS)
- Cubique centré (CC)
- Cubique à faces centrées (CFC)
Distingue les trois mailles cristallines cubiques par leur densités
ρCFC > ρCC > ρCS
la formule pour trouver la masse d’Actif par maille (m) est ce qui suit:
m = N * M/Na
que représentent les variables ?
N = # molécules d’actif par maille
M = Masse molaire
Na = Avogadro
Liste les différents types de cristaux (4)
- Cristaux ioniques
- Cristaux moléculaires
- Cristaux covalents
- Solides métalliques
Quel type de cristaux contient uniquement des forces électrostatiques ?
Des cristaux ioniques
Quels types d’interactions moléculaires trouve-t-on dans des cristaux moléculaires ?
- van der Waals (liaisons faibles)
- ponts H
Quels sont les caractéristiques (3) des cristaux moléculaires ?
- les molécules qui les composent ont chacune des formes géométriques propres
- la forme du cristal est déterminée par l’empilement des molécules et leurs interactions
- les propriétés physicochimiques dépendent de la forme cristalline
Pourquoi dit-on que les interactions entre molécules et leur géométrie définissent en partie le type de maille cirstalline ?
parce que les forces intermoléculaires vont stabilizer la configuration favorable pour les mailles cristallines
C’est quoi un polymorphisme (cristallin) ?
Un phénomène où un cristal peut avoir plusierus formes cristallines à partir de la même maille élémentaire
Quels propriétés physicochimiques sont affectés par le polymorphisme ?
- La densité, la dissolution, la solubilité
- Biodisponibilité
- Morphologie, fusion
- hygroscopicité
- dureté
- stabilité, vieillissement
- couleur
Les suspensions injectables sont préférentiellement à bases de polymorphes de quelle forme ?
“arrondie” ou de disque
Quels types de polymorphes ne sont pas injectables avec des seringues de faible diamètre ?
Les polymorphes en forme d’aiguille
le polymorphisme durant le stockage d’une suspension peut entrainer quoi ?
la sédimentation de l’actif
pourquoi observe-t-on parfois la génération d’une texture graveleuse pour des crèmes ?
C’est dû à une croissance de cristaux polymorphiques
la composition des cristaux est variée mais est représentée principalement sous 2 catégories. Nomme-les
- neutre
- chargé
Quelle est la différence entre les vitesses de dissolution entre un composé anhydre et un composé monohydraté ?
le composé monohydraté est plus difficile a cassé (moins vite) en raison du présence des ponts H préalable à l’ajout de l’eau.
Pourquoi les solides amorphes se dissout plus vite ?
Ces solides sont moins organisés, ce qui augmente leur surface de contact et permet alors un plus grand phénomène de couches d’hydratation, ce qui cause une dissolution plus rapide.
Quel processus requiet un solide avant d’intégrer la circulation ?
La dissolution (passer de l’état solide à l’état soluté)
Décrit Dissolution I&II
Dissolution I: expose les grains d’actif d’un comprimé à l’eau par fragmentation
Dissolution II: désagrégation des granules en particules fines pour permettre dissolution
Décrit l’état soluté vs l’état solide
- mobilité de l’actif dû au mouvement Brownien: solide = immobile;
solution = mobile - interactions : le soluté a des couches d’hydratation pour le stabilizer
Que représente cette formule:
L = √(6Dt)
Le libre parcours moyen (L) est exprimé en relation avec le coefficient de diffusion libre (D) & temps (t)
Le libre parcours moyen 𝐿 représente donc la moyenne statistique des distances irrégulières dans le temps 𝑡.
Que nous révèle la présence du coefficient de diffusion libre dans cette formule ?
L = √(6Dt)
Que le libre parcours moyen d’une molécule dépend des propriétés physiques du milieu vu que D peut être défini par l’équation de Stokes-Einstein
D = 𝑘𝑇/(6𝜋𝜂𝑅𝐻)
Que représente l’Équation de Stokes-Einstein ?
D = 𝑘𝑇/6𝜋𝜂𝑅h
Elle relie le coefficient de diffusion
𝐷 aux propriétés physiques du milieu et de la particule :
𝑘: constante de Boltzmann.
𝑇 : température absolue.
𝜂 : viscosité du milieu.
𝑅h : rayon hydrodynamique de la molécule.
Pourquoi un solide se dissout-il
C’est plus énergétiquement favorable de prendre l’état liquide (la thermodynamique).
Comment qualifie-t-on l’équilibre de dissolution ?
C’est un état où les potentiels chimiques de la phase solide (s) est égale à la phase soluté (aq)
Quand est-ce que la concentration du ssel dissout est égale à la solubilité du sel ?
Seulement quand on observe qu’il reste du sel solide dans la solution (dépot)
Quels sont les deux manières de prédire la solubilité d’un actif ?
- propriétés physico-chimiques de l’actif SOLIDE
ln xs = ∆hf/(RTf) . (Tf/T - 1) - propriétés thermodynamiques de l’équilibre SOLIDE-SOLUTÉ (Ks)
Comment devrait-on varier chacun des variables de cette équation pour augmenter la solubilité ?
ln xs = ∆hf/(RTf) . (Tf/T - 1)
- ∆hf : ↓
- Tf : ↓
- T : ↑
Pourquoi dit-on que Ks = [A]aq = S pour le solide moléculaire ?
la constante d’équilibre Ks dépend des concentration des produits d’une formule. Cependant, il n’y a qu’un produit dans une réaction de dissolution; le soluté en forme aqueuse. Aussi, si l’on peut écrire Ks ça veut dire que le soluté est complètement dissout et donc cela représente également la solubilité (mol/L)
Comment la constante d’équilibre est-elle exprimée différement pour le cas d’un sel ?
Ks = s^2 puisqu’un sel se dissocie en 2 ions, les deux prix en compte pour écrire la relation d’équilibre.
Dans le cas d’un(e) acide/base faible, il y a une étape supplémentaire après dissolution. Nomme la.
C’est la dissociation en acide/base faible ainsi que le proton/hydroxide
C’est quoi la solubilité intrinsèque ?
Solubilité notée So = [AH], indépendante du pH & décrit la solubilité d’une molécule dans un état non ionisé.
Que représente S dans cette équation :
S = [A-]aq + [AH]aq
La solubilité effective.
Cette équation met en relation la solubulité effective avec la solubilité intrinsèque y compris l’effet du pH.
S = So(10^(-pKa+pH) +1)
Est-ce pour un acid faible ou une base faible ?
Acide faible. pH positif dans l’équation
Situe les 2 données importantes graphiques pour une courbe S vs pH selon la formule suivante :
S = So(10^(-pKa+pH) +1)
Acide Faible
On peut situer 2 coordonnés importantes:
> le point d’inflexion de la courbe dont x = pKa (la solubilité augmente significativement après cette valeur)
So est le plateau où So ≈ S, avant la valeur du pKa. Pour un acide faible, cela est aussi l’ordonnée à l’origine.
Explique pourquoi, chimiquement, la solubilité d’un acide faible (S) augmente après le pKa.
Après le p𝐾𝑎, la forme ionisé (𝐴−) de l’acide faible prédomine, ce qui le rend plus hydrophile et augmente sa solubilité grâce à de meilleures interactions avec l’eau.
Le flux F varie-t-il en fonction du temps lors d’une dissolution? Pourquoi ou pourquoi pas
Le flux ne varie pas tant que la quantité de matière dissolue reste constante par unité de temps. Il s’agit d’un débit global.
La densité de flux (J = F/A) varie-t-elle ?
Oui.
La densité de flux peut varier si la surface 𝐴 change (grain diminue de grandeur durant dissolution), même si le flux total 𝐹 reste constant.
Explique que signifie F = -dM/dt
F représente la perte totale de masse (perspective de la dissolution).
&& la quantité traversant la surface (perspective de la diffusion)
Que représente les variables de la 1ère loi de Fick :
J = -D* dC/dx
D : coefficient de diffusion
dC : différence en concentration d’actif
– non instant: Cm (milieu) - Cs (surface)
dx : différence en abscisse = L = distance
Comment interprète-t-on la 1ère loi de Fick graphiquement? Que nous dit la pente de l’équation
J = -D* dC/dx ?
Graphiquement, on observe la pente donnée par la fonction.
- pente + : précipitation
- pente - : dissolution
- pente nulle : équilibre où Cs = S & Cm = 0
