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Antinénéoplasique et antihormonale (pharmacologie) > Thérapies antihormonales > Flashcards

Thérapies antihormonales Flashcards

1
Q

Décrivez comme fonctionne l’axe hypothalamo-hypophyso - gonadique chez la femme (préménopausée et ménopausée)

A

Préménopause: L’hypothalamus sécrète la LHRH ce qui va stimuler l’hypophyse à sécréter la LH er FSH. Ces hormones vont stimuler la sécrétion d’estrogènes et de progestérone par les ovaires. (+ partie sur la ménopause)

Ménopause: L’hypothalamus sécrète la LHRH ce qui va stimuler l’hypophyse à sécréter l’ACTH qui va aller stimuler les glandes surrénales à sécréter les androgènes et la progestérone. Les androgènes vont se convertir en estrogènes par l’aromatase.

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Q

Décrivez comme fonctionne l’axe hypothalamo-hypophyso - gonadique chez l’homme

A

L’hypothalamus va sécréter la LHRH ce qui va stimuler l’hypophyse à sécréter la LH. La LH va stimuler les testicules à sécréter la testostérone. (90%)

L’hypothalamus va sécréter la CRF qui va stimuler l’hypophyse à sécréter l’ACTH. L’ACTH va stimuler les glandes surrénales à sécréter les androgènes. (10%)

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3
Q

Quel est le rx que l’on retrouve dans la classe de antioestrogènes?

A

Le fluvestrant

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4
Q

Quel est le mécanisme d’action du fluvestrant?

A

C’est un antagoniste des récepteurs oestrogènes non agoniste. Il stimule aussi la dégradation de ses récepteurs.

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5
Q

Quels sont les EIs du fluvestrant? (penser à son mode d’action)

A
  • Bouffés de chaleur
  • Nausées
  • Céphalées
  • Réaction au site d’injection
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6
Q

Comment reconnaît-on le fluvestrant?

A

Il a un groupement estradiol avec une longue chaîne.

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7
Q

Quel est le rx dans la classe des SERM?

A

Tamoxifen

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8
Q

Quel est le mécanisme d’action du Tamoxifen?

A

C’est un antagoniste a/n mammaire, mais agoniste au niveau périphérique (os, cerveau, système CV, foie)

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9
Q

Le Tamoxifen est-il antagoniste par lui-même?

A

Non. Via la métabolisation par les CYP, c’est son métabolite actif «endoxifen» qui joue le rôle de l’antagoniste.

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10
Q

Que signifie SERM?

A

Modulateur sélectif des récepteurs oestrogéniques

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11
Q

Quels sont les EIs du tamoxifen?

A
  • Bouffées vasomotrices
  • Nausées
  • Myalgies/athralgies
  • Cancer de l’endomètre
  • sécheresse vaginale
  • Accident thromboembolique
  • Troubles de la vision
  • insomnie
  • gain pondéral
  • trouble de la mémoire
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12
Q

Quels sont les 2 risques importants du Tamoxifen que l’on doit surveiller étroitement?

A
  • Cancer de l’endomètre (référer si saignements vaginaux anormaux chez la femme pré et post-ménopausée)
  • Évènements thromboemboliques (référer si signes de thromboembolie)
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13
Q

Quels sont les interactions médicamenteuses importantes avec le Tamoxifen? et pourquoi?

A

Les inhibiteurs du CYP2D6, car en inhibant ce CYP, ils empêchement la conversion du Tamoxifen en son métabolite actif ce qui pourrait nuire à l’efficacité de ce rx.

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14
Q

Quels sont les rx de la classe des inhibiteurs de l’aromatase?

A
  • Anastrozole
  • Letrozole
  • Exémestane
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15
Q

Expliquez le mode d’action de l’anastrozole et du letrozole et dans quel but.

A

Ils inhibent l’aromatase ce qui résulte en une inhibition de la conversion des androgènes en oestrogènes. On veut réduire le plus possible ces hormones puisque les oestrogènes stimulent la croissance et la prolifération des cancers hormono-dépendants.

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16
Q

Expliquez le mode d’action de l’exémestane. Expliquer la différence avec les 2 autres rx.

A

L’exémestane se lie de façon covalente à l’aromatase et inhibent celle-ci de façon irréversible. C’est un analogue structurel de l’androstènedione.

Différence avec les 2 autres : liaison covalente et irréversible vs liaison électrostatique et réversible

17
Q

Pourquoi ce rx ne fonctionne pas chez les femmes préménopausées?

A

Car la majorité de leur oestrogènes sont sécrétés par les ovaires et non par la glande surrénale.

18
Q

Quels sont les EIs des inhibiteurs de l’aromatase?

A
  • Bouffées de chaleurs
  • sécheresse vaginale
  • arthralgie/myalgie
  • diminution densité osseuse
  • évènements thromboembolique (- que tamoxifène)
  • cancer endomètre (- que tamoxifène)
19
Q

Expliquez la différence de l’administration pulsée vs en continue d’un agoniste LHRH.

A

pulsée = augmente libération FSH, LH

continue = effet inhibiteur = castration chimique = diminue FSH,LH (au début = flare-up effect)

20
Q

Quels sont les 2 modifications importantes au niveau de la chaîne d’acide aminé du LHRH pour améliorer sa demi-vie et affinité au R?

A
  • Substitution de l’acide aminé #6 = améliore la demi-vie en protégeant de la protéolyse
  • Substitution en C-terminal = améliore affinité au R
21
Q

Nomme les rx de la classe des agonistes LHRH.

A
  • Leuprolide
  • Buséréline
  • Triptoréline
  • Goséréline
22
Q

Quels sont les EIs des agonistes LHRH?

A
  • Bouffées de chaleur
  • Diminution de la libido
  • Nausées
  • Diminution densité osseuse
  • fatigue
  • Gynécomastie (homme)
23
Q

Comment fonctionne les antagonistes LHRH?

A
  • Effet antagoniste LHRH, donc supprime rapidement la sécrétion de LHRH
    PAS DE FLARE UP EFFECT
24
Q

Quel est le rx de la classe de antagoniste LHRH?

A

Degarelix

25
Q

Quel est le rx dans la classe des progestatifs?

A

Mégestrol

26
Q

Quel est le mode d’action du mégestrol?

A

Pas tout à fait connu.

Mécanisme progestatif classique. Inhiberait la production de FSH et LH et donc d’oestrogènes.

27
Q

Quels sont les EIs du mégestrol?

A
  • Gain de poids
  • Stimulation de l’appétit
  • Suppression surénalienne
  • Rétention hydro-sodée
  • Saignements vaginaux
28
Q

Quels sont les rx de la classe des antiandrogènes?

A
  • Flutamide
  • Cyprotérone
  • Bicalutamide
  • Nilutamide
  • Enzalutamide
29
Q

Quel est le mode d’action des antiandrogènes?

A

Bloquent la fixation de la testostérone et de la DHT a/n des cellules cancéreuses de la prostate

30
Q

Quels sont les EIs spécifiques des antiandrogènes?

A
  • augmentation enzymes hépatiques (flutamide)
  • diarrhée
  • effet antabuse (nilutamide)
  • trouble adaptation à l’obscurité (nilutamide)
31
Q

Qu’est-ce que le super antiandrogène?

A

Enzalutamide.

Il a 5x plus d’affinité pour les cellules cancéreuses de la prostate que les autres. Diminue la croissance et stimule apoptose des cellules tumorales.

médicament d’exception

32
Q

Quels sont les intrx à surveiller avec l’enzalutamide?

A

attention aux inhibiteurs et inducteurs CYP

33
Q

Quel est le rx de la classe des inhibiteurs de la biosynthèse des androgènes?

A

Abiratérone

34
Q

Quel est le mode d’action de l’abiratérone?

A

Inhibiteur irréversible du CYP 17A1

35
Q

Quels sont les EIs de l’abiratérone?

A
  • Hypertension
  • hypokaliémie
  • rétention liquidienne
  • fatigue
36
Q

Quels sont les intrx à surveiller avec l’abiratérone?

A

attention aux inhibiteurs ou inducteurs du 3A4

attention au rx qui passent au 2D6 et 1A2

Antinénéoplasique et antihormonale (pharmacologie) (11 decks)

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