Inhibiteurs des topoisomérases I et II Flashcards
Que sont les topoisomérases?
Enzymes qui contrôlent la structure topologique de l’ADN en générant des coupures dans l’ADN et en catalysant le passage des segments d’ADN à travers ces coupures avant de les refermer.
Que sont les anthracyclines?
Des antibiotiques antitumoraux.
Comment peut-on reconnaître la structure des anthracyclines?
4 cycles lié à un sucre
Quel est le mécanisme d’action des anthracyclines?
- Génèrent des radicaux libre qui vont détruit la membrane cellulaire et l’ADN
- Inhibent la topoisomérase II essentiel dans la réparation et réplication de l’ADN.
(PAS SPÉCIFIQUE À UNE PHASE CELLULAIRE)
Nommez les rx de la classe des anthracyclines.
- Daunorubucine
- Doxorubicine
- Doxorubicine liposomale
- Épirubicine
- Idarubicine
Quels sont les EIs fréquents des anthracyclines?
- Myélosuppression
- No/vo
- Alopécie
- Stomatite
- Vésicant
- Coloration des urines
Quels sont les EIs spécifiques aux anthracyclines?
- Cardiotoxicité ( doxorubicine)
- Syndrome d’érythème palmo-plantaire (doxorubicine liposomale)
Comment peut-on reconnaître les Épipodophyllotoxines?
4 cycles + groupement lactone + groupement dioxine
Nomme les rx de la classe des Épipodophyllotoxines.
- Podophyllotoxines
- Étoposide
- Teniposide
Quel est le mécanisme d’action des Épipodophyllotoxines?
- Forme un complexe tertiaire avec la topoisomérase II ce qui créer un bris du double brin d’ADN
Les EIs des Épipodophyllotoxines sont-ils semblables aux anthracyclines?
Oui. et avec hypotension en plus.
Quel est le rx de la classe des anthracènes? Comment peut -on le reconnaître?
Mitoxantrone. 3 cycles + 2 chaînes de chaque coté
Les EIs des anthracènes sont-ils semblables aux anthracyclines? et son MA?
oui. Inhibe la topoisomérase II
Qu’est-ce que la camptothécine?
Alcaloïde peu soluble et toxique
Quels sont les modifications faite à la camptothécine?
ajoute des groupements diméthylaminométhyle et hydroxyle en position 10 et 11, respectivement augmente la solubilité et diminue la toxicité
