Antimétabolites

Question 1

À quoi sont similaires les antagonistes des folates?

Answer 1

À l’acide folique

Question 2

Nomme les rx de la classe des antagonistes des folates.

Answer 2

• Methotrexate
• Raltitrexed
• Pemetrexed

Question 3

Quel est le mécanisme d’action des antagonistes des folates ? (soyez spécifique pour chaque rx)

Answer 3

• Méthotrexate: inhibe la dihydrofolate réductase
• Reltitrexed et pemetrexed: inhibe la dihydrofolate réductase et la thymidylate synthase.

Empêche la formation de précurseur de la thymidine et donc empêche synthèse ADN et ARN.

Question 4

Qu’est-ce que le Leucovorin/ acide folinique?

Answer 4

C’est une forme active d’acide folique que l’on administre au patient durant son traitement de methotrexate (pas en même temps) afin de réduire les toxicités.

Question 5

Donnez des exemples d’intrx avec méthotrexate et pemetrexed.

Answer 5

IPP, AINS

Question 6

Comment faire pour reconnaître les analogues des pyrimidines?

Answer 6

Ressemble bcp aux groupements pyrimidines ( T,C)

Question 7

Nomme les rx de la classe des analogues des pyrimidines

Answer 7

• 5 -Fluorouracile
• Capécitabine
• Cytarabine
• Gemcitabine

Question 8

Expliquez le mode d’action du 5-FU

Answer 8

Formation du complexe ternaire fluoré avec la thymidine synthétase et 5,10-Méthylene tétrahydrofolate ce qui inhibe le processus et inhibe la synthèse de l’ADN

Question 9

Que doit-on administrer avant le 5-FU pour en augmenter son efficacité? et pourquoi?

Answer 9

Leucovorin, car pour former le 5,10-Méthylene

tétrahydrofolate

Question 10

Expliquez le métabolisme de la capécitabine.

Answer 10

La capécitabine se transforme en 5-FU au foie ainsi qu’au site de la tumeur, mais se transforme +++ au site de la tumeur.

Question 11

Quel est le mode d’action de la cytarabine?

Answer 11

Anabolisé en triphosphate et ce triphosphate inhibe la synthèse de la désoxycytidine, les polymérases et ainsi inhibe la synthèse de l’ADN.

Question 12

Quel est le mode d’action de la gemcitabine?

Answer 12

Anabolisé en diphosphate et inhibe la ribonucléotide réductase ce qui a pour effet de diminuer le bassin de désoxynucléotides.

Question 13

Quels sont les rx de la classes des analogues des purines?

Answer 13

• Mercaptopurine
• Thioguanine
• Fludarabine
• Cladribine
• Clofarabine
• Nelarabine

Question 14

Quel est le mode d’action de la Mercaptopurine et thioguanine?

Answer 14

• S’incorpore dans l’ADN à la place de purines

- Inhibe les enzymes synthétisant les purines

Question 15

Quel est le mode d’action de clofarabine, cladribine et fludarabine ?

Answer 15

Inhibe l’enzyme ribonucléotide réducatase comme le gemticabine

Question 16

Quel est le mode d’action de la nelarabine?

Answer 16

Incorportation de l’ARA-GTP dans l’ADN= mort

Question 17

Quels sont les EIs fréquents des antimétabolites?

Answer 17

• Myélosuppression
• Stomatite
• No/vo

Question 18

Quels sont les EIs spécifiques des antimétabolites?

Answer 18

• Diarrhée ( 5-FU, capécitabine)
• Neurotoxicité ( cytarabine)
• Néphrotoxicité (methotrexate)
• Hépatotoxicité (méthotrexate)
• syndrome d’érythème palmo-palmaire (5-FU, capécitabine)