Thème 6 - Anti-dépresseur Flashcards
2 premières classes d’anti-dépresseur sur le marché
Tricycliques
IMAO
TCA
Anti-dépresseur tricyclique
IMAO
Inhibiteur de la monoamine oxydase
ISRS
Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine
SNRI/ISRN
Inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline
NDRI
Inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine
NaSSA
Anti-dépresseur noradréngergique et sérotoninergique spécifiques
SARI
Inhibiteur de la recapture et antagoniste sérotoninergique
Modulateur de la sérotonine
Inhibiteur de la recapture de la sérotonine, agoniste 5HT1A, antagoniste 5HT1D et 5HT3
Mécanismes d’action des anti-dépresseurs
Inhibition de la recapture
Inhibition de la MAO
Antagoniste alpha-2
Antagoniste 5HT2A
Vrai ou Faux
Les AD agissent immédiatement
Faux
Il y a un délai de quelques semaines avant de faire effet car ça prend un down-régulation des récepteurs pré-synaptique
Vrai ou Faux
Les effets secondaires des AD sont moins importants après quelques semaines de tx
Vrai
Il y a un délai de quelques semaines avant d’avoir moins d’effets secondaires car ça prend un down-régulation des récepteurs post-synaptique
Explication mécanisme d’action des antagonistes 5HT2A
Potentialisation de l’effet de la 5HT sur les récepteurs 5HT1A
Stimulation du 5HT1A augmente l’ARNm donc plus de monoamines produites
Stimulation du 5HT2A inhibe l’ARNm donc moins de monoamines produites donc en bloquant ce récepteur, on bloque l’inhibition
Effets thérapeutiques généraux des AD
Amélioration humeur, appétit, insomnie
Amélioration énergie, concentration, mémoire
Diminution sentiment de culpabilité, ambivalence, impuissance, dévalorisation
Diminution anxiété, agressivité, impulsivité
Généralités TCA
Aussi efficaces que les autres AD
Utilisé en 3e ligne à cause des effets 2nd, des interactions et des risques de surdose
Dosage plasmatique possible
2 voies métaboliques des TCA
Déméthylation
Hydroxylation
Effets secondaires systémiques des TCA
gain de poids somnolence constipation vision brouillée bouche sèche sédation baisse de pression étourdissement
effets anti-H1, anti-cholinergiques, noradrénergiques
Contre-indication des TCA
QTc long pré-tx de plus de 450 msec
Vrai ou Faux
Des overdoses sont possibles à cause d’intoxication au TCA/amitryptiline
Vrai
10x la dose quotidienne = létal
Overdose à l’amitryptiline est la 2e cause de décès par intox aux USA
Particularités des ISRS
Tb bipolaire : induises moins de virage maniaque que TCA, IMAO ou venlafaxine/bupropion
ISRS le mieux toléré
Citalopram = mieux toléré, non stimulant, moins d’interactions
Rx des modulateurs de la sérotonine et combien de mécanismes d’action
Trintellix / Vortioxétine
5 mécanismes d’action qui augmente la 5HT dans la fente synaptique
Pharmacocinétique des ISRS
métabolisés par cytochromes
inhibent les cytochromes donc faire attention aux interactions
dose diminuée si insuffisance hépatique
dose plus élevée en tb anxieux qu’en dépression
Vrai ou Faux
Les overdoses sont aussi fréquentes avec les ISRS qu’avec les TCA
Faux
Toxicité des ISRS bcp moindre que pour les TCA