TEMA 4: LADME: y metabolismo y excreción de los fármacos Flashcards
¿Qué dos procesos comprenden la eliminación de un fármaco?
Metabolismo y excreción.
¿Cuál es la principal función del metabolismo de los fármacos?
Inactivar y detoxificar los fármacos para facilitar su eliminación.
¿Qué órgano es el principal responsable del metabolismo farmacológico?
El hígado.
¿Qué es un profármaco?
Es un fármaco inactivo que requiere biotransformación para activarse.
¿Qué tipos de reacciones ocurren en la fase I del metabolismo?
Oxidación, reducción e hidrólisis.
¿Qué tipo de reacciones ocurren en la fase II del metabolismo?
Reacciones de conjugación que aumentan la hidrosolubilidad del fármaco.
¿Qué enzimas son responsables de la mayoría de las reacciones de oxidación?
Enzimas del citocromo P-450 (CYP).
¿Qué familias de CYP metabolizan la mayoría de los fármacos?
CYP1, CYP2 y CYP3.
¿Qué ocurre con los fármacos liposolubles en la fase II del metabolismo?
Se transforman en compuestos más hidrosolubles para facilitar su eliminación.
¿Qué enzima está involucrada en la glucuronidación?
UDP-glucuroniltransferasa (UGT).
¿Qué ocurre en la conjugación con glutatión?
El glutatión se une a moléculas tóxicas, como el paracetamol, para neutralizarlas.
¿Qué factor genético puede influir en el metabolismo de un fármaco?
Polimorfismos en las enzimas metabolizadoras, como CYP2D6.
¿Cómo afecta la edad al metabolismo de los fármacos?
Los niños y los ancianos tienen menor capacidad metabólica.
¿Qué tipo de dieta puede inducir enzimas metabólicas?
Dietas hiperproteicas.
¿Qué efecto tiene el consumo crónico de alcohol en el metabolismo de fármacos?
Induce el metabolismo enzimático a través de CYP2E1.
¿Qué tipo de interacción ocurre si dos fármacos son metabolizados por el mismo CYP?
Competencia por el metabolismo, lo que puede incrementar o disminuir su actividad.
¿Qué significa inhibición enzimática en el metabolismo de fármacos?
Disminución de la actividad enzimática, prolongando la vida media del fármaco.
¿Qué importancia tiene la flora intestinal en el metabolismo?
Participa en reacciones de reducción y metabolización de fármacos.
¿Qué enzima cataliza la acetilación?
N-acetiltransferasa (NAT).
¿Qué efecto tiene el zumo de pomelo sobre el metabolismo farmacológico?
Inhibe enzimas metabólicas, como CYP3A4, aumentando las concentraciones plasmáticas de ciertos fármacos.
¿Qué factores pueden modificar la actividad de las enzimas CYP?
Polimorfismos genéticos, edad, dieta, interacciones medicamentosas y condiciones patológicas.
¿Cómo influye la insuficiencia hepática en el metabolismo de los fármacos?
Disminuye la capacidad metabólica, aumentando la vida media de los fármacos.
¿Qué ocurre si un fármaco es un inductor enzimático?
Aumenta la síntesis de enzimas, reduciendo la concentración plasmática de otros fármacos.
¿Qué importancia tiene la conjugación con sulfato en la fase II?
Forma metabolitos altamente solubles, facilitando la excreción renal.
