TEMA 3: LADME: Absorción Y Distribución De Fármacos Flashcards
¿Qué significa LADME?
Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción.
¿Qué es la fase biofarmacéutica?
Comprende la disgregación de la forma farmacéutica y la disolución del fármaco en el fluido corporal.
¿Qué barreras debe atravesar un fármaco para ser absorbido?
La barrera epitelial y el endotelio vascular.
¿Qué es la biodisponibilidad?
La fracción del fármaco que accede inalterada a la circulación sistémica.
¿Qué influye en la velocidad de liberación de un fármaco?
- La formulación
- Tamaño de partícula
- Solubilidad del fármaco
- Presencia de aditivos o excipientes
Define la difusión pasiva.
Es el paso de moléculas a favor de un gradiente de concentración sin gasto de energía.
¿Qué tipo de moléculas utilizan la difusión pasiva?
- Moléculas liposolubles
- Moléculas no ionizadas
¿Qué caracteriza al transporte activo?
Requiere gasto de energía para mover moléculas contra el gradiente de concentración.
¿Qué es el efecto de primer paso?
Es la eliminación presistémica del fármaco antes de llegar a la circulación sistémica.
¿Cómo afecta el pH gástrico a la absorción de fármacos?
Determina el grado de ionización del fármaco, afectando su capacidad de atravesar membranas.
¿Qué caracteriza a la vía oral?
Es cómoda, económica, pero puede ser lenta y sufrir pérdidas presistémicas.
¿Por qué los fármacos sublinguales tienen un efecto rápido?
Porque evitan el primer paso intestinal y hepático.
¿Qué ventajas tiene la vía intravenosa?
- Biodisponibilidad del 100%
- Efecto rápido
- Posibilidad de administrar grandes volúmenes
¿Qué factores condicionan la distribución de un fármaco?
- Unión a proteínas plasmáticas
- Características físico-químicas del fármaco
- Características del tejido u órgano
¿Qué tipos de unión a proteínas plasmáticas existen?
- A albúmina (fármacos ácidos)
- A lipoproteínas (fármacos liposolubles)
- A globulinas (fármacos básicos)
¿Qué función tiene la barrera hematoencefálica (BHE)?
Limita el paso de moléculas polares al sistema nervioso central.
¿Qué son los modelos compartimentales?
Representaciones cinéticas del cuerpo para estudiar la distribución de los fármacos.
¿Qué caracteriza al modelo bicompartimental?
Tiene dos fases: distribución rápida al compartimento central y lenta al periférico.
¿Qué es el volumen de distribución (Vd)?
El volumen en el que un fármaco se distribuiría para igualar la concentración plasmática observada.
¿Qué importancia tiene el volumen de distribución en la clínica?
Permite calcular la dosis inicial necesaria para alcanzar niveles plasmáticos efectivos.
¿Qué factores afectan el efecto de primer paso intestinal?
- Degradación enzimática
- Metabolismo por CYP3A4
- Expulsión por glicoproteína P
¿Cómo se relacionan el pKa y el pH en la absorción de un fármaco?
Según la ecuación de Henderson-Hasselbalch, determinan el grado de ionización del fármaco.
¿Por qué los fármacos liposolubles atraviesan mejor las membranas?
Porque pueden difundir pasivamente a través de la bicapa lipídica.
¿Qué función tiene la glicoproteína P en la distribución?
Expulsa fármacos hacia el exterior de las células, reduciendo su acumulación intracelular.
