Tema 11 Flashcards
Cual es el ligando natural del receptor colinérgico nicotínico
Acetilcolina
V/F el receptor colinérgico nicotínico ocupa una sola Ach para activarse
Falso. Ocupa 2 Ach
Que hace el receptor colinérgico nicotínico al activarse
Forma un canal central por la membrana y permite el paso de cationes por la membrana
En que animales se asilo el receptor nicotínico
JEJE xd en anguila y pez torpedo
En que animales se vieron bloqueadores del receptor nicotinico por toxinas
JEJE xd Bungarus multicintus Cobra de la india Naja-Naja
Cual es la estructura del receptor nicotínico
5 subunidades y 4 TMD cada uno
Receptor N1 nicotinico se liga a
hexametonium decametonium
Como son las subunidades del receptor nicotínico
Músculo –> alfa1/alfa1/beta1/gama/delta Neuronal –> alfa4/alfa4/beta2/beta2/beta2 Neuronal –> 5x (alfa7)
Cual es el nombre científico del bloqueador nicotínico CURARE
Chondodendron Tomentosum
Que planta se conoce como “lianas” o “vines” que crece pegada de los arboles a los niveles del dosel
Curare
Cuales son postres lugares donde se investigo el curare y entre que años
entre 1500-1700 Upper amazon Orinco Essequibo River basins
Curare sirve para envenenar que tipo de armas
flechas para cacería
Cual es el efecto de curare
Bloquea acetilcolina alunarse con el sitio en la unión neuromuscular
De donde viene el nombre “curare”
Del Tupi American Indian ave y matar
V/F curare contiene alcaloides estricnícos secundarios
Falso. Son alcaloides estrcnícos TERCIARIOS
Curare es el componente principal de D-tubocuranina produciendo
Metocurina (derivado sintético)
Derivado de curare toxiferinas
cloruro de alcurnia eritodina galamina
Derivado de curare sintéticos
metonio
Derivados de curare más nuevo con actividad antinicotínica en PLACA NEUROMUSCULAR
decametonio
Derivados de curare más nuevo con actividad antinicotínica a nivel GANGLIONAR
Hexametonio
Bloqueantes neuromusculares despolarizantes
Succinilcolina Decametonio
Bloqueantes neuromusculares competitivos derivados de la bencilisoquinola
Tubocurarina Atracurio/ Cistracurio -atracurioy cistacurio pueden tener eliminación de Hofmann cerca de su grupo nitrógeno
Bloqueantes neuromusculares competitivos con esteroides amino
Vecuronio Pancuronio (audición de CH3 en N+) Roncurionio
Bloqueates neuromusculares competitivos que contienen clorofumarato de onio mixto
Gantacurio
Como funciona el curare
Es antagonista competitivo Disminuye la capacidad de crear un potencial de membrana y lo hace más pequeño
Depolarizan sarcolema de la fibra muscular y previenen la activación futura del músculo
Drogas bloqueadoras neuromusculares
Compuesto usado para inducir relajación muscular y paralisis a corto plazo usualmente para hacer una incubación endotraqueal
Succinilcolina (mimetiza los efectos de Ach pero lo hace menor)
Como pueden ser los bloequeos neuromusculares por succinilcolina
De fase 1 y fase 2
Potencial de membrana en placa termianl en fase 1 y 2
- Despolarizado a -55mv (1)
- Repolarizado a -80mv (2)
Inicio de bloeque en fase 1 y 2
- Inmediato (1)
- Transmición lenta (2)
Depenedencia de la dosis en fase 1 y 2
- Inferior
- Más alta o sigue una infusión prolongada
Restablecimiento en fase 1 y 2
- rápido (1)
- más prolongado (2)
Andada de 4 estimulación tetánica en fase 1 y 2
- no desaparece gradualmente (1)
- farmacocinetica (potenciación postetánica se presenta tras la reducción gradual (2)
Inhibición de la acetilcolinesterasa en fase 1 y 2
- aumenta (1)
- revierte o antagoniza (2)
Respuesta muscular en la fase 1 y 2
- Fasulaciones + parálisis flácida (1)
- Paralisis flácida (2)
Tetrodotoxina
Betaotoxina
Anestésicos locales
que bloquean?
el potencial de acción del nervio AP
Hemicolinio
Toxina botulínica
Procaína
Mg
4 - aminopiridina
Falta de Ca
-bloquean?
Bloquean liberación de acetilcolina vesicular
El exceso de Ca intensifica la
Liberación vesicular de acetilcolina
Alcaloides derivados de curare y
Toxinas alfa de serpientes
-bloquean ?
Bloquean la despolarización EPP (aumento de la permeabilidad de Na y K)
Despolarización y bloqueo de la fase 2 en despolarización EPP se da debido a
Succinilcolina
Decametonio
Bloquean la hidrolisis de la acetilcolina por la colinesterasa debido a
Inhibidores de la colinesterasa
duh jeje xd
Compuestos que intensifican e inhiben el potencial de acción muscular
- activan ( Ca y veratidina)
- Inhiben (quinina y tetrodotoxina)
Toxinas metabólicas
Falta de Ca
Procaina
Dantroleno
bloquean?
Contracción muscular
Adivina el compuesto:
- Ester de dicolina
- Ultrabreve / despolarizante
- Instauración 0.8-1-4 min
- Duración 6-11 min
- Hidrolisis por colinesterasas plsmáticas
Succinilcolina
Adivina el fármaco:
- Alcaloide natural (bencilisoquina cíclica)
- prolongado / competitivo
- instauración 6 min
- duración 80 min
- Eliminación renal y hepática
D-tubocuranina
Adivina el fármaco:
- Benzilsoquilina
- prolongada / competitivo
- instauración 4 min
- duración 110 min
- eliminación renal
metocurina
adivina el fármaco
- benzilsoquilina
- INTERMEDIA competitivo
- instauración 3 min
- duración 45 min
- eliminación hoffman hidrolisis oor esterasas plasmáticas
atracurio
aDIVINA EL FÁRMACO
- benzilsoquilina
- intermedio / competitivo
- instauración 2-8 min
- duración 45-90
- eliminación de hoffman y eliminación renal
cisatracurio
ADIVINA EL FÁRMACO
- benzilsoquinolina
- prolongada / competitivo
- instauración 4-8 min
- duración 120 min
- eliminación renal
doxacurio
ADIVINA EL FÁRMACO:
- benzilsoquinolina
- prolongada / competitivo
- instauración 2-3 min
- duración 15-21
- hidrolisis por las colinesterasas plásmaticas
-doxacurio
ADIVINA EL FÁRMACO:
- esteroide de amonio
- prolongada / competitivo
- instauración 3-4 min
- duración 85-100 min
- eliminación renal y hepática
pancuronio
ADIVINA EL FÁRMACO
- esteroide de amonio
- prolongado / competitivo
- instauración 3-6 min
- duración 30-90 min
- eliminación renal,metabolismo y aclarameinto hepático
pipercuronio
ADIVINA EL FÁRMACO:
- esteroide de amonio
- prolongado / competitivo
- instauración 0.9-1-7 min
- duración 36-73 min
- eliminación hepática
Rocuronio
Adivina el fármaco:
- estroide de amonio
- intermedio / competitivo
- instauración 2-3 min
- duración 40-45 min
- eliminación hepática y renal
Vecuronio
ADIVINA EL FÁRMACO:
- clorofumarato de grupo onio mixto asimétrico
- ultrabreve / competitivo
- instauración 1-2 min
- duración 5-10 min
- eliminación por aducción de ciestína e hidrolisis de éster
Gantacurio
…
Rx de bloqueador con el corazón
( predomina Parasimpatico)
taquicardia
Rx de bloqeuador ganglionar en vasos sanguineos
(predomina simpatico)
vasodilatación
abole reflejos (postural /sincope/hipotension por ejercicio)
Rx en iris con bloqueo ganglionar
(Predomina parasimpatico )
midriasis (fotofobia)
Rx de musculo ciliar con bloqueo ganglionar
(predomina parasimpatico )
cilcoplegia (visión cercana borrosa)
Rx de bloequeo ganglionar en intestinos
predomina parasimpático
baja motilidad (distension y constirpación)
Rx en vejiga de bloequeo ganglionar
predomina parasimpatico
baja tono (dificultad en micción)
Rx con bloqueo ganglionar en la funcion sexual masculina
predomina para y simpatico
inhibe erección y eyaculación (impotencia)
Rx de glandulas salivares con bloqueo ganglionar
predomina parasimpatico
inhibe la salivación
Rx de glandulas sudoriparas con bloqueo ganglionar
predomina simpatico colinergico
inhibe el sudor (anidrosis)
Agonistas nicotinicos SELECTIVOS
nicotina
lobelina
dimetil fenil piperazium DMPP
tetrametil amonio TMA
varenicline
Agonustas muscarinicos NO selectivos
acetilcolina
carbacol
pilocarpina
anticolinesterasas
Hexamethonium
Mecamilamina
Pentolinium
Pempidina
Bloqueadores quaternarios competitivos de compuestos de amonio
Trimethapan camforsulfonate
Bloqueador competitivo cvuaternario MONOSULFONIUM
Nicotina
Anticolinesterasa
(ambas a largas dosis)
Bloqueador depolarizador persistente
Rx en arteriolas con bloqueador ganglionar
predomina simpatico adrenérgico
vasodilatación
aumento de flujo sang perif
hipotensión
Rx en venas con bloqueador ganglionar
predomina simpatico adrenergico
dilatación
estancamiento periférico de sang
baja del retorno venoso
baja de gasto cardiaco
V/F los agentes bloqueadores ganglionares son drogas que actuan por competencia de Ach desde los receptores colinergicos presentes en las neuronas posganglionares autonoma
Verdadero
V/F los ganglios de los simpaticos y parasimpatgicos son colinergicos y estas drogas aumentan salida / actividad por ambos sistemas
Falso, si son colinergicos ambos pero disminuyen salida en ambos sistemas
V/F se usan para la interrupción de la salida del simpatico en hipertension, desordenes vasoespasticos y en enf vasculares perifericas –> bajando el B.P e incrementandoel flujo sanguineo periférico
Verdadero
