Tema 1 - Antiprotozoarios Flashcards
Fármacos Antiprotozoarios
- Nitroimidazoles
- Furoato de Diloxanida
- Yodoquinol
- Quinacrina
Nitroimidazoles
Fármacos
Metronidazol
Tinidazol
Secnidazol
Ornidazol
Nitroimidazoles
Metronidazol
Espectro Antimicrobianos
Es amebicida mixto, activo contra las formas intestinales y sistémicas de la amibiasis con notable actividad contra E. hytolytica.
Tiene acción tricomonicida directa, afecta de manera directa de Giardia lamblia.
Posee actividad contra bacterias anaerobias.
-Trichomona
-Amebas
-Giardia
Otros…..
**Bacterias anaerobias: bacteroide fragilis, Clostridium difficile, H. coli…)
** facilita la extracción del gusano en la dranculosis
Nitroimidazoles
Metronidazol
Mec. de acción
La forma reducida provoca modificaciones en la estructura helicoidal del ADN, con rotura de sus hebras y pérdida de función y muerte celular
Su reducción del grupo 5 nitro del fármaco sólo ocurre en condiciones anaerobias, esto explica su selectividad por dichos gérmenes
Nitroimidazoles
Metronidazol
Farmacocinética: Absorción
Completa y rápida por VO
Nitroimidazoles
Metronidazol
Farmacocinética: Distribución
Tiene un tiempo de vida prolongada (8h) los diferentes congéneres del metronidazol
Poca unión a las proteínas plasmaticas (10%)
Tiene amplia distribución (líquido seminal, LCR, secreciones vaginales, saliva y leche materna)
Nitroimidazoles
Metronidazol
Farmacocinética: Excreción
Renal (del 60-80%)
Una parte del medicamento no sufre cambios
Nitroimidazoles
Metronidazol
Farmacocinética: Metabolismo
Hepatico
Nitroimidazoles
Metronidazol
Efectos Indeseables
-TGI: anorexia, nauseas, vómitos y diarreas.
** sabor metálico en la boca
Xerostomía
Lengua saburral
Glositis
Estomatitis
-Intensificación de la monilia (en tratamiento por candidas o trichomonas)
-Efectos neurotóxico que pueden obligar a interrumpir la medicación (mareos, vértigo, parestesis en extremidades)
-(menos frecuentes) Encefalopatías, convulsión, incoordinación y ataxia
-Otras: Urticaria, prurito, disuria, ascitis, orinas oscuras
Nitroimidazoles
Metronidazol
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Embarazo
- Lactancia (extraer la leche y desecharla y reanudad lactancia pasada 48 h de terminado el tratamiento)
- Daño hepático
- Porfiria
Nitroimidazoles
Metronidazol
Usos
- Amebiasis
- Giardiasis
- Trichomoniasis
- ** infección por bacterias anaerobias: inflamación pélvica, infección intraabdominal, endocarditis, osteomielitis, abcesos cerebrales, tétanos, gingivitis.
- **Infección por bacteroide fragilis, clostridium difficile,)
- ** erradicación del H. cli en el tratamiento de la ulcera péptica.
- ** tratamiento loica del acné rosácea
Nitroimidazoles
Metronidazol
Presentación
Tab oral 250 mg, tab vag 500 mg
Bbo 500 mg/100 ml, jalea 0.75%
Furoato de Diloxanida
Presentación
Tab 500 mg
Furoato de Diloxanida
Espectro Antimicrobianos
Amebicida directo
Portadores asintomáticos o erradicación de amebas luminales después del tratamiento
Furoato de Diloxanida
Mec. de acción
DESCONOCIDO
Potencia la acción del metronidazol
Furoato de Diloxanida
Farmacocinética: Absorción
Absorción: se absorbe el 90% del principio activo pero solo la fracción que no se absorbe es la que ejerce su efecto.
Furoato de Diloxanida
Farmacocinética: Distribución
Nulo
Furoato de Diloxanida
Farmacocinética: Metabolismo
Hepático
Hidrolisis a nivel intestinal
Furoato de Diloxanida
Farmacocinética: Excreción
Renal
Menos en heces fecales
Furoato de Diloxanida
Efectos Indeseables
- Flatulencia
- Vómitos
- Prurito
- Urticaria
Furoato de Diloxanida
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Embarazo
- Lactancia
Furoato de Diloxanida
Usos
- Amebiasis intestinal
- Portadores asintomáticos
Yodoquinol
Espectro Antimicrobiano
Amebicida activo exclusivamente contra amebas localizadas en en la luz intestinal
Cierta acción sobre la dientamoeba fragilis y el ballantidium coli
Yodoquinol
Farmacocinética
Absorcion: VO escasa
Metabolismo: Hepático
Excreción: Renal
Yodoquinol
Efectos Indeseables
Neuropathic miélooptica subaguda Dolor muscular Debilidad muscular Atrofia óptica y ceguera Nauseas Prurito anal Molestias intestinales Reacciones al yodo en pcts. alérgicos Tumefacción del tiroides Erupción dérmica
Quinacrina
Mec. de acción
Se intercala en las hebras de ADN
Quinacrina
Farmacocinética: Absorcion
Bien por VO
Quinacrina
Farmacocinética: Distribución
Por todos los tejidos y se elimina lentamente por lo que puede acumularse con facilidad
Quinacrina
Farmacocinética: Metabolismo
Hepático
Quinacrina
Farmacocinética: Excreción
Renal
Persiste aún w2 meses después de suspendido el tratamiento
Quinacrina
Efectos Indeseables
Coloración amarilla de la piel y de la orina en tratamientos prolongados Uñas y paladar de color azul oscuro Nauseas Vomitos Mareos Cefalea Psicosis Exacerba la psoriasis Anemia a plástica Dermatitis exfoliativa Necrosis Hepático
Plantas Medicinales antiparasitarias(amebas)
Allium sativum (ajo) Escoba amarga (Parthenium hysterophorus L. Artemisia absinthium L.