Tema 1 - Antimicrobianos Flashcards
Betalactamicos
Sub-categorías
- Penincilinas
2. Cefalosprorinas
Penincilinas
Fármacos: Bencilpenicilina
Penincilina G Cristalina
Penincilina G Procaina
Penincilina G Benzatínica
Penincilina V o Fenoximetilpenicilina
Penincilinas
Fármacos: Aminopenicilina
Ampicilina
Amoxicilina
Bacampicilina
Pivampicilina
Penincilinas
Fármacos: Isoxazililpenicilina
Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Meticilina
Penincilinas
Fármacos: Carboxipenicilina
Carbenicilina
Ticarcilina
Sulbenicilina
Penincilinas
Fármacos: Ureidopenicilina
Piperacilina
Azlocilina
Mezlocilina
Alpacilina
Penincilinas
Acción sobre los gérmenes
Bactericida
Penicilinas
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis de la pared celular en los gérmenes sensibles, al inhiben la enzima transpectidasa
Son eficaces en la fase de crecimiento rápido de los microorganismo
Penicilinas
Farmacocinético
-Absorción
Variable por VO y no administrarse con la comida
Bueno por vía IM y EV
Penicilinas
Farmacocinético
-Distribución
Amplia en líquidos y tejidos corporales
Son insolubles en lípidos
Escasa distribución en SNC, ojo y prostata
Atraviesa las meninges si están inflamadas
Penicilinas
Farmacocinético
-Metabolismo
Nulo
Penicilinas
Farmacocinético
-Excreción
Renal y escasa por otras vías
Penicilinas
Efectos Indeseables
Reacciones de hipersensibilidad (desde anafilácticas y tardías)
Convulsiones de altas dosis y con IRC
Nefritis
Anemia Hemolític
Dolor en el sitio de la inyección (vía IM)
Tromboflebitis (vía EV)
Trastornos GI (VO)
Lengua negra (VO)
Colitis pseudomembranosas por Clostridium difficile
Súperinfecciones cuando su uso es prolongado
Penicilinas
Espectro Antimicrobianos: Bencilpenicilinas
Cocos: Gram + y Gram -
Bacilo: Gram +
Penicilinas
Espectro Antimicrobianos: Aminopenicilinas
Cocos: Gram+ y Gram -
Bacilos: Gram +
Algunos Bacilos Gram - [H. influenzae, E. coli, Proteus mirabilis, Neisseria spp.]
Penicilinas
Espectro Antimicrobianos: Isoxazililpenicilinas
Cocos: Gram + y Gram - [incluye Estaphylococcus]
Bacilos: Gram -
Penicilinas
Espectro Antimicrobianos: Carboxipenicilinas
Pseudomonas
Proteus
Enterobacter
Penicilinas
Espectro Antimicrobianos: Ureidopenicilinas
Klebsiella
Enterobacter
Pseudomonas
Penicilinas
Resistencia: Bencilpenicilinas
Estaphylococcus
Bacilos Gram -
Penicilinas
Resistencia: Aminopenicilinas
Gérmenes productores de penicilinasas
Penicilinas
Resistencia: Isoxazililpenicilinas
Bacilos Gram -
Penicilinas
Resistencia: Carboxipenicilinas
Ninguna
Penicilinas
Resistencia: Ureidopenicilina
Ninguno
Penicilinas
Uso: Bencilpenicilina
Otitis media Faringoamigdalitis Faringitis Neumonía Endocarditis Leptospirosis Sífilis Fiebre por mordedura de rata Actinomicosis Profilaxis intervenciones quirúrgicas y odontológicas Fiebre reumática
Penicilinas
Uso: Aminopenicilina
Otitis media Faringoamigdalitis bacteriana Faringitis Neumonía adquirida en la comunidad Meningitis Bronquitis Shigelosis Salmonelosis Infección de piel y tejidos blandos Fiebre tifoidea ITU por E. coli y Proteus mirabilis
Penicilinas
Uso: Isoxazililpenicilina
Infecciones por Estaphylococcus en pulmón, hueso, articulaciones y tejidos blandos
Endocarditis
Osteomilitis
Impétigo
Celulitis
Infección por Estaphylococcus epidermidis y Estaphylococcus coagulasa positivo productor de betalactamasas
Penicilinas
Uso: Carboxipenicilina
Infección por Pseudomonas (combinadas con aminoglucósidos)
Infección por Proteus mirabilis
Infección por E. coli
Penicilinas
Uso: Ureidopenicilina
Infección por:
- Pseudomonas
- Enterococcus
- Klebsiella
Penicilinas
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las penicilinas
Penicilinas
Presentación: Bencilpenicilina
Penicilina G Cristalina
-c/4h EV o IM
Penicilina G Procaina
-c/12-24h IM
Penicilina G Benzatínica
-c/28 días IM
Fenoximetilpenicilina o Penicilina V
-c/6h VO
Penicilinas
Uso: Aminopenicilina
Ampicilin
- c/6h VO
- c/4-6h IM y EV
Amoxicilina
-c/8h VO e IM
Penicilinas
Uso: Isoxazililpenicilina
Oxacilina
-c/4-6h VO
Meticilina
- c/4h EV adulto
- c/4-6h EV niño
Penicilinas
Uso: Carboxipenicilina
Ticarcilina
-c/4h EV
Penicilinas
Uso: Ureidopenicilina
Piperacilina
-c/4h EV
Cefalosporinas
Fármacos: 1er Gen
Cefalexina
Cefazolina
Cefradina
Cefalotina
Cefalosporinas
Fármacos: 2do Gen
Cefaclor
Cefuroxima
Cefamandol
Cefprocilo
Cefalosporinas
Fármacos: 3er Gen
Cefotaxima
Ceftrazidima
Ceftriaxona
Cefixima
Cefalosporinas
Fármacos: 4to Gen
Cefepime
Cefpirone
Cefaclidina
Cefoselis
Cefalosporinas
Acción sobre los gérmenes
Bactericida
Cefalosporinas
Mec. de acción
Inhibe la síntesis de la pared celular en los gérmenes sensibles, al inhiben la enzima transpectidasa
Cefalosporinas
Farmacocinética: Absorción
VO (1ra, 2da y 3ra gen)
Vía parenteral (los 4 gens)
Cefalosporinas
Farmacocinética: Distribución
Amplia
Se incrementa en tejidos inflamados
Escasa en LCR, humor vítreo del ojo
Unión reversible a las proteínas plasmaticas
Cefalosporinas
Farmacocinética: Metabolismo
Pobre a nivel hepático
Cefalosporinas
Farmacocinética: Excreción
Renal
Cefalosporinas
Efectos Indeseables
Dolor en el sitio de la inyección (IM)
Tromboflebitis (EV)
Reacciones de hipersensibilidad (exantema, anafilaxia, urticaria)
Colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile
Hematologicos (leucopenia, trombocitopenia, prueba de Coombs +)
Aumento del tiempo de protrombina
Cefalosporinas
Espectro Antimicrobianos: 1er Gen
Cocos Gram+ (excepto enterococos y estafilococos coagulasa + y coagulasa – resistente a la meticilina)
E. coli
Proteus mirabilis
Klebsiella pneumonia
Cefalosporinas
Espectro Antimicrobianos: 2da Gen
Más activas que la 1ra Gen contra H. influenzae, E. coli, especies de Enterobacter Serratia Bacilos Gram- anaerobios Proteus Indol + Cepas de E. coli Klebsiella Proteus mirabilis
Cefalosporinas
Espectro Antimicrobianos: 3er Gen
Cocos Gram – Enterobacteria Neumococo Estreptococos grupo A Pseudomona
Cefalosporinas
Espectro Antimicrobianos: 4ta Gen
Cocos Gram+
Pseudomonas
Enterobacterias
Cefalosporinas
Resistencia: 1era Gen
Enterococos
Estafilococos coagulasa + y coagulasa – resistente a la meticilina
Cefalosporinas
Resistencia: 2da Gen
Parecido a las de 1ra Gen
Cefalosporinas
Resistencia: 3ra Gen
Estaphylococcus
Cefalosporinas
Resistencia: 4ta Gen
Bactericides frágiles
Otros anaerobios
Cefalosporinas
Usos: 1ra Gen
Otitis media
Sinusitis
Infecciones del tracto respiratorio y urinario
Profilaxis cirugía ortopédica, abdominal y pelviana.
Cefalosporinas
Usos: 2da Gen
Profilaxis cirugía quirúrgica
Infecciones tracto biliar
Endocarditis estafilocócica
Peritonitis
Cefalosporinas
Usos: 3ra Gen
Neumonía Endocarditis Infecciones tracto biliar, urinaria, ginecológicas Artritis sépticas Osteomielitis Septicemia
Cefalosporinas
Usos: 4ta Gen
Infecciones graves nosocomiales o comunitaria del tracto urinario, respiratorio , intrabdominal y piel
Cefalosporinas
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las cefalosporinas
Cefalosporinas
Presentación: 1era Gen
V.O. (Cefalexina, Cefradina)
I.M. e E.V. (Cefazolina)
Cefalosporinas
Presentación: 2da Gen
I.M. y E.V. (Cefoxitina)
V.O. (Cefuroxima, Cefprocilo)
Cefalosporinas
Presentación: 3ra Gen
I.M. y E.V. (Cefotaxima, Ceftizoxima)
V.O. (Cefixima, Cefpodoxima)
Cefalosporinas
Presentación: 4ta Gen
Via Parenetral TODOS
Aminoglucósidos
Fármacos
Estreptomicina Neomicina Gentamicina Kanamicina Amikacina Tobramicina Netilmicina
Aminoglucósidos
Acción sobre los gérmenes
Bactericida
Aminoglucósidos
Mec. de acción
Interfiere en la etapa de traducción de la síntesis proteica, al unirse a la subunidad 30S de los ribosomas y fijan el complejo ribosómico al codón de comienzo del ARNm, provocando la una lectura errónea del código del ARNm, ocasionando la incorporación de aa incorrectos y por consiguiente la formación de proteínas anormales o no funcionales.
Aminoglucósidos
Farmacocinética: Absorción
Mala por VO
Se debe utilizar la vía EV e IM
Se absorbe a través de la piel de pacientes con quemadura
Son muy hidrosolubles
Aminoglucósidos
Farmacocinética: Distribución
Se distribuye principalmente en el líquido extracelular
Baja unión a proteínas plasmáticas
Baja conc. en bilis, tejidos y secreciones, ojo, LCR, y secreción respiratoria.
Alta concentración en la perilinfa del ojo y el tejido cortical renal
Aminoglucósidos
Farmacocinética: Metabolismo
Nulo
Aminoglucósidos
Farmacocinética: Excreción
Renal por filtración glomerular
Vida media de 2-3 h en todos
Aumenta en IRC y ancianos
Aminoglucósidos
Efectos Indeseables
- Nefrotoxicidad
- Ototoxicidad (pérdida de audición, daño vestibular y afectación en la rama coclear)
- Bloqueo neuromuscular
- Parestesia
- Neuropatía periférica
Aminoglucósidos
Espectro Antimicrobianos
Bacilos Gram - Estaphylococcus [Gentamicina, Amikacina, Tobramicina, Netilmicina] Micobacterias [Extreptomicina]
Aminoglucósidos
Usos
- Tratamiento de la endocarditis estafilococica, enterococica y estreptocócica combinado con Penicilinas
- Profilaxis dela endocarditis.
- Profilaxis de la cirugía intestinal o coma hepático (Neomicina y Kanamicina)
- Tratamiento de infecciones por Pseudomonas (combinado con penicilinas)
- Tratamiento de la TB (Estreptomicina)
- Tratamiento de la Brucelosis, tularemia y la peste
Aminoglucósidos
Contraindicaciones
- Embarazo
- Hipersensibilidad a los aminoglucósidos .
- Miastenia Gravis
Aminoglucósidos
Presentación
- V.O.
Kanamicina y Neomicina - V. Parenteral (todas)
- Gentamicina (20,40,80,240 mg) I.M. E.V e I.T
- Amikacina (100, 250 y 500 mg) I.M. E.V e I.T
- Kanamicina (50, 100 y 1000 mg) V.O. I.M. y E.V.
La administración de dosis completa suele ser menos nefrotoxico que las dosis fraccionadas
Tetraciclínas
Fármacos
Tetraciclínas Clortetraciclinas Oxitetraciclinas Demecloxacilina Doxiciclina Minociclina Limeciclina
Tetraciclínas
Acción sobre los gérmenes
Bacteriostática
Tetraciclínas
Mec. de acción
Interfiere en la etapa de traducción de la síntesis proteica, al unirse a la subunidad 30S de los ribosomas interfiriendo con la unión del aminoacil ARNt al sitio A, previniendo la introducción de a.a. a la cadena de formación.
Tetraciclínas
Farmacocinética: Absorción
Por V.O. es variable
Se afecta con alimentos y medicamentos que contengan iones Ca, Mg, Al y preparados de Fe
Tetraciclínas
Farmacocinética: Distribución
Penetra en la mayoría de los tejidos y líquidos corporales pero es bajo en LCR (minociclina muy liposoluble, distribuyéndose a las lágrimas y saliva)
Tetraciclínas
Farmacocinética: Metabolismo
Hepático (variable entre ellas)
Tetraciclínas
Farmacocinética: Excreción
Orina por filtración glomerular (excepto la doxiciclina por heces)
Por la bilis parcialmente
Tetraciclínas
Efectos Indeseables
- Trastornos en el TGI
- Tinción parda amarillenta de los dientes, hipoplasia del esmalte dental y anomalías en el crecimiento oseo en niños menos de 6 años
- Cuadro de pseudotumor cerebral y aumento de la presión intracraneal y abombamiento de las fontanelas en lactantes
- Colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile
- Superinfecciones por Candida albicans
- Tromboflebitis por uso E.V.
- Sindrome de Fanconi (tetraciclina Vencida)
- Fotosensibilidad (Demeclociclina)
Tetraciclínas
Aspecto Antimicrobianos
Estreptococcus Bacilos Gram- Rickettsia Espiroquetas Mycoplasma Chlamydia Algunos protozoos
Tetraciclínas
Usos
- Infecciones por Rickettsia, Chlamydia, Mycoplasma, Vibrio cholerae.
- Enfermedad de Lyme
- Alternativa de infección por Leptospira y Actinomyces
- Shigelosis, Brucelosis, Sifilis
- Exacerbaciones agudas de bronquitis crónica.
- Quimioprofilaxis del paludismo Por Plasmodium falciparum resistente a la cloroquina (Doxiciclina)
Tetraciclínas
Contraindicaciones
- Insuficiencia Renal
- Embarazo
- Niño menos de 6 años
Tetraciclínas
Presentación: Tetraciclína
V.O tab 250 mg
Susp 125 mg/5ml
I.M. y E.V. Bbo 100, 200 y 500 mg
Tetraciclínas
Presentación: Doxiciclina
V.O. Comprim 50 y 100 mg
Tetraciclínas
Presentación: Minociclina
V.O Comprim 50 mg
Cap 100 mg
Macrólidos
Fármacos
Eritromicina Oleandomicina Azitromicina Claritromicina Roxitromicina
Macrólidos
Aspectos sobre los gérmenes
Bacteriostática
Macrólidos
Mec. de acción
Interfiere en la etapa de traducción de la síntesis proteica, al unirse a la subunidad 50S de los ribosomas impidiendo la reasociación de las 2 subunidades en la iniciación y bloquean la translocación durante la fase de elongación.
Macrólidos
Farmacocinética: Absorcion
Buena V.O.
La via parenteral (Eritromicina y Azitromicina)
Mejora BD tomar claritromicina con alimento
Afecta BD tomar Azitromicina con alimento
Macrólidos
Farmacocinética: Distrbución
Amplia en los líquidos corporales excepto LCR
Macrólidos
Farmacocinética: Metabolismo
(Diferente entre ellas)
Azitromicina no se metaboliza
Claritromicina se metaboliza en hígado y excreta en bilis
Macrólidos
Farmacocinética: Excreción
En orina (la claritromicina en bilis) El t½ es variable entre ellas (Alta azitromicina, menor en claritromicina y mucho menor en la eritromicina)
Macrólidos
Efectos Indeseables
-Trastornos en el TGI (nauseas vómitos, diarreas)
-Ictericia colostásica (con eritromicina)
Rara: Hipersensibilidad
Macrólidos
Espectro Antimicrobianos
Cocos Gram+ aerobios y anaerobios excepto enterococos. Bacilos Gram- anaerobios Chlamydias Legionella pneumofilia principalmente Corynebacterium diftheriae Campylobacter Treponema pallidum Borrelia burdoferi (la claritromicina sobre H. influenzae, Moraxella catarrhalis y mycobacterium avium)
Macrólidos
Usos
- Infección por mycobacterium avium en pacientes con SIDA
- Faringitis estreptocócica
- Exacerbaciones de la neumonía obstructiva crónica
- Uretritis
- Cervicitis
- Infecciones cutáneas
- Preparación intestinal antes de la cirugía (combinada con Aminoglucósidos)
Macrólidos
Presentación: Eritromicina
V.O. tab 250 mg
Comprim 500 mg
Susp 125 mg/5ml
E.V Bbo 250 mg
Macrólidos
Presentación: Claritromicina
V.O. comprim 250 y 500 mg
Macrólidos
Presentación: Azitromicina
V.O. Comprim 500 y 250 mg
Susp 100 mg/ 5ml
E.V. Bbo 500 mg
Fenicoles
Fármacos
Cloranfenicol
Fenicoles
Acción sobre los gérmenes
Bacteriostático y bactericida
Fenicoles
Mec. de acción
Interfiere en la etapa de traducción de la síntesis proteica, al unirse a la subunidad 50S de los ribosomas al sitio de la enzima peptidiltransferasa que forma los enlaces peptídicos e impedir la elongación de la cadena e la síntesis de proteínas
Fenicoles
Farmacocinética: Absorción
Buena V.O. y E.V (mala los Via I.M.)
Fenicoles
Farmacocinética: Distribución
Amplia en los líquidos corporales y en LCR
Fenicoles
Farmacocinética: Excreción
Renal
Fenicoles
Efectos Indeseables
-Depresión de la médula ósea.
Reversible: anemia, leucopenia y trombocitopenia
Irreversible: Anemia aplásica (mortal)
-Síndrome gris del recién nacido
-Neuritis óptica y periférica
-Trastornos en el TGI (náuseas vómitos, diarreas)
-Suprainfecciones
Fenicoles
Espectro Antimicrobianos
Cocos y Bacilos Gram- y Gram+ incluso anaerobios Rickettsia Mycoplasma Chlamydias H. Influenzae
Fenicoles
Usos
- Fiebre tifoidea
- Infección por Salmonella
- Alternativa de betalactamicos en infección por bacteroides fragilis
- Alternativa a las tetraciclinas en infecciones por Rickettsia.
Fenicoles
Contraindicaciones
- Durante el parto
- Recién nacidos
Fenicoles
Presentación
V.O. Grageas 250 mg
Susp 125 mg/ 5ml
E.V. ámpulas
Tópica: colirio
Fenicoles
Farmacocinética: Metabolismo
Hepático
