Tema 1 - Antihelmíntico Flashcards
Fármacos Antihelmínticos
- Benzimidazoles
- Piperazina
- Paomato de Pirantel
- Levamisol
- Ivermectina
- Niclosamida
- Prazicuantel
Benzimidazoles
Fármacos
Mebendazol Albendazol Tiabendazol Flubendazol Triclabendazol
Benzimidazoles
Uso
Contra nemátodos gastrointestinales
Benzimidazoles: Mebendazol
Espectro
Enterobius vermicularis Ascaris lumbricoides Trichuris Trichiura Ancylostoma duodenale Negator americanus
Benzimidazoles: Mebendazol
Mec. de acción
Produce la muerte del gusano bloqueando de forma selectiva y de forma irreversible la absorción (bloqueo a unión neuromuscular del parásito)
Produce alteraciones bioquímicas en el parásito:
- inhíbe la enzima fumarato reductasa
- disminuye la captación y transporte de glucosa por el parásito
- desacopla la fosforilación oxidativa
- inhiben la polimerización de los microtúbulos
Benzimidazoles
Mebendazol
Farmacocinètica : Absorción
Pobre en el TGI, (V.O); sufre efecto del 1er paso
Benzimidazoles
Mebendazol
Farmacocinética: Distribución
Alta unión a proteínas (99%)
Benzimidazoles
Mebendazol
Farmacocinética: Metabolismo
Hígado (parcialmente)
Benzimidazoles
Mebendazol
Farmacocinética: Excreción
Renal
Benzimidazoles: Mebendazol
Efectos Indeseables
Efectos embriotóxicos y teratogénicos (no administrar a embarazadas) Dolor abdominal transitorio Diarreas Cefalea Mareos Erupción dérmica
A altas dosis: Neutropenia Alopecia Agranulositosis Hipospermia Teratógeno en animales
Benzimidazoles: Mebendazol
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Embarazo
Benzimidazoles: Mebendazol
Precaución
Comidas ricas en grasa y alcohol: aumentan su absorción
Benzimidazoles: Albendazol
Espectro
Tiene actividad nematocida y cestocida
Enterobius vermicularis Ascaris lumbricoides Ancylostoma duodenale Necator americanus Estrongyloides stercolari Trichuri tricura *Larva migrans cutanea
Benzimidazoles: Albendazol
Mec. de acción
Disminuye la prod. de ATP en le gusano, causando el agotamiento de la energía, la inmovilización y luego la muerte
Produce alteraciones bioquímicas en el parásito:
- inhíbe la enzima fumarato reductasa
- disminuye la captación y transporte de glucosa por el parásito
- desacopla la fosforilación oxidativa
- inhiben la polimerización de los microtúbulos
Benzimidazoles:
Albendazol
Farmacocinética: Absorción
pobre en TGI, mejora al ingerir alimentos grasos [variable e irregular]
Benzimidazoles
Albendazol
Farmacocinética: Distribución
Se alcanzan concentraciones superiores 50 veces a las alcanzadas con Mebendazol
[No relevante]
Benzimidazoles
Albendazol
Farmacocinética: Metabolismo
Hepatico
Benizmidazoles
Albendazol
Farmacocinética: Excreción
Renal
Benzimidazoles: Albendazol
Efectos Indeseables
Teratogenicidad (no usar en embarazadas) Epigastralgias Náuseas Vómitos Sequedad de la boca Diarreas Mareos
A altas dosis trastornos hepaticos, alopecia, neutropenia
Anorexia
Cefalea
Aumento de las enzimas hepaticas
Embriotóxico
Benzimidazoles: Tiabendazol
Espectro
Gran potencia y selectividad frente a varios helmíntos.
Fármaco de elección contra la Strongyloides Stercoralis (100% Curación)
Enterobius vermicularis Ascaris lumbricoides Ancylostoma duodenale Necator americanus Estrongyloides stercolari *Larva migrans cutanea
Benzimidazoles: Tiabendazol
Mec. de acción
Inhibe a la enzima fumarato-reductasa,
Inhibe el ensamblaje de los microtúbulos, impidiendo la liberación de acetilcolina
Produce alteraciones bioquímicas en el parásito:
- inhíbe la enzima fumarato reductasa
- disminuye la captación y transporte de glucosa por el parásito
- desacopla la fosforilación oxidativa
- inhiben la polimerización de los microtúbulos
Benzimidazoles: Tiabendazol
Efectos Indeseables
Anorexia. Nausea Vomito Mareo Somnolencia Diarreas Fiebre Epigastralgia Síndrome de Stevens-Johnson Reacciones anfilácticas Escalofríos Angioedema Prurito Zumbido de oído Visión borrosa Síncope Linfadenopatías Hiperglicemia Disfunción hepatica
*No consumir durante la realización de actividades q exijan un estado de alerta psíquica
Benzimidazoles
Presentaciónes
Mebendazol: Tab 100 mg VO
Tiabendazol : Tab 500 mg
Albendazol: Tab 200 mg
Susp. 100mg/5mL
Piperazina
Uso/Espectro
Eficacia frente a Enterobius y Ascaris, aunque ha quedado en un 2do plano pq el Mebendazol y el Pirantel son más eficaces e inocuos
Piperazina
Fármacodinamia/Mec. de Acción
Produce parálisis flácida del parásito por bloqueo de su respuesta al acetilcolina, el cual es eliminado posteriormente por los movimientos peristálticos
Piperazina
Farmacocinética
A: Bien por vía oral
D: _
M: se metaboliza en un 25%
E: Renal
Piperazina
Efectos Indeseables
La crisis en pct. epileptícos Diarreas Visión borrosa Vértigo Incoordinacion Somnolencia Reacciones alérgicas Broncoespasmo Sind. de Stevens-Johnson
Evitar el el 1er trimestre del embarazo
Paomato de Pirantel
Espectro
Enterobius vermiculares
Ascaris lumbricoides
Curación en el 90-100%
Anylostoma duodenalis
Necator americano
Paomato de Pirantel
Farmacodinamia/Mec. de Acción
Despolarizacion y parálisis de los parásitos, que son eliminados del intestino por el peristaltismo
Paomato de Pirantel
Farmacocinética
A+E
A: poco VO
E: Renal (solo el 15% de forma activa y metabolizada)
Paomato de Pirantel
Efectos Indeseables
Anorexia Mareos Nauseas Erupción Elevación de las transaminasas
Levamisol
Espectro
Muy eficaz contra gran variedad de Nematodos y Ascaris Lumbricoides
Levamisol
Mec. de Acción
Se debe a la estimulación ganglionar que produce una parálisis muscular en los parásitos. Además es un inmunoestimulante, aumentando la resp en el hospedero a través de los linfocitos T.
Levamisol
Farmacocinética
A: bien por VO
D: amplio por los tejidos
M: penetra el SNC
E: Renal
Levamisol
Efectos Indeseables
Nausea Vomito Cefalea Dolor abdominal Anemia Leucopenia (reversible)
Ivermectina
Espectro + Uso
Filariasis Humano Enterobius vermiculares Trichuri trichiura Ascaris lumbricoides W. Bancrofti
Infecciones dérmicas y oculares, más eficaz = una sola dosis
Niclosamida
Espectro
Las cestocis de localización intestinal producidas por Taenia saginata y Taenia sollium
Niclosamida
Mec. de acción
Inhibe la fosforilacion anaerobia del ADP en las mitocondrias de los cestodos.
Bloquea la captación de glucosa por el parásito
Niclosamida
Farmacocinética
A: Escasa VO
D:[local]?
M:?
E: se elimina por heces fecales
Niclosamida
Efectos Indeseables
Molestas abdominales
- Cólicos abdominales
- Dolores epigástricos
Utilizar purgente después 2-4 de la dosis VO para eliminar del Intestino los segmentos del gusano
Prazicuantel
Espectro
Cestodes
Trematodes
Prazicuantel
Mec. de acción
Aumenta la permeabilidad de membranas de células helmínticas para el paso de iones monovalentes y bivalentes
Provoca contracción y parálisis espastica del parásito
Prazicuantel
Farmacocinética
A: rápida VO (80%)
D: alta unión a proteínas plasmaticas (90%)
M: Hepático, sufre efecto del 1er pasó
E: Renal (el 70% metabolizado), casi completa a la 24h de haber administrado la droga; por leche materna y la bilis
Prazicuantel
Efectos Indeseables
Dólores abdominales a tipo colico Sabor metálico en la boca Cefalea Diarreas Urticaria Prurito Erupción Elevación de las transaminasas reversible Somnolencia
No administrarse durante actividades q requieren u n estado de alerta psíquico
Prazicuantel
Presentación
Tab 600 mg
Niclosamida
Presentación
Tab 500 mg
Piperazina
Presentación
Jarabe 1.5g/ 15mL
Pamoato de Pirantel
Presentación
Tabletas
