Sympathomimétique/lytique (SNA3) Flashcards

1
Q

L’activité adrénergique est contrôlée par une boucle de rétroaction négative. Explique, en spécifiant le récepteur impliqué dans ce processus.

A

Quand la production de cathécolamines (NE) augmente, il y a une boucle de rétroaction négative qui embarque et qui nous incite à moins en faire (moins de conversion en L-DOPA).

Le récepteur alpha-2 (présynaptique) va inhiber la production de catécholamines.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Sur quels structures corporelles retrouve-t-on :

  1. Les récepteurs alpha seulement (4)
  2. Les récepteurs alpha en prédominance (2)
  3. Les récepteurs bêta seulement (4)
  4. Les récepteurs bêta en prédominance (2)
A

1.

  • Organe sexuel (Éjaculation)
  • Vaisseaux (peau, muqueuse, cerveau)
  • Fibres radiaires (mydriase)
  • Sphincters (estomac, intestins, vessie)
    • Artères mésentériques
    • Artères rénales
    • Coeur (B1)
    • Muscles bronchiques
    • Detrusor (B2 et B3)
    • Muscle ciliaire (B2)
    • Vaisseaux hépatiques
    • Vaisseaux des muscles lisses
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Vrai ou Faux. Les sympathomimétiques sont des agonistes, alors que les sympatholytiques sont des antagonistes.

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Vrai ou Faux. Généralement, les agents pharmacologiques du SS sont non-sélectifs.

A

Faux. Ils sont sélectifs. Ils ont souvent une action préférentielle sur alpha ou bêta et une action préférentielle sur des sous-types de récepteurs.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Vrai ou Faux. En général, les agents pharmacologiques du SS ont une bonne lipophilicité et traversent donc bien la BHE.

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

CLP : La phényléphrine agit seulement sur les récepteurs ___________.

A

Alpha-1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Vrai ou Faux. La NA agit principalement au niveau des récepteurs alpha 1 et 2, puis en moindre importance aux récepteurs B2, puis elle a peu d’affinités pour les récepteurs B1.

A

Faux. Moindre importance pour B1, puis peu d’affinité pour B2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Vrai ou Faux. L’isoprotérénol agit davantage au récepteurs B2.

A

Faux. Égal entre B1 et B2. N’agit pas sur alpha.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Quel est l’effet principal des sympathomimétiques indirects ?

A

Augmenter indirectement la concentration de NA dans la fente synaptique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Quel est l’effet principal des antisympathotoniques ?

A

Diminuer le tonus sympathique, soit l’activité générale du SS.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

De façon générale, les sympathomimétiques entraînent une excitation périphérique des muscles lisses, sauf à 2 endroits. Lesquels ?

A
  1. Muscles lisses du TGI

2. Muscles lisses des bronches

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Vrai ou Faux.

  1. Les sympathomimétiques stimulent la respiration et diminuent l’appétit.
  2. Les sympathomimétiques entraînent un contraction de la vessie (muscle détrusor)
  3. Les sympathomimétiques entraînent une accommodation pour la vision de près.
A
  1. Vrai
  2. Faux. Relaxation
  3. Faux. Loin
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Pourquoi l’administration PO de catécholamines endogènes est-elle inefficace ?

A

Elles sont rapidement métabolisées au foie et au TGI par les enzymes MAO et COMT

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Quelles sont les 3 principales voies d’administration des catécholamines endogènes ?

A
  1. IV
  2. IM
  3. Sc (absorption lente, car vasoconstriction)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Quelle est la particularité des effets de l’adrénaline (épinéphrine) au niveau cardiovasculaire ?

A

Au niveau cardiovasculaire, l’adrénaline va agir sur les récepteurs alpha-1 et bêta-2.

Alpha-1 : VASCONSTRICTION des artérioles (surtout au niveau cutané, splanchnique et rénal)

Bêta-2 : VASODILATATION (surtout au niveau des muscles squelettiques)

La balance entre les récepteurs dans un organe déterminera l’effet final d’un stimulation adrénergique sur le flot d’un organe.

De façon générale, l’effet net d’une stimulation adrénergique sera de redistribuer le débit cardiaque vers les muscles squelettiques et d’augmenter les RVP.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Vrai ou Faux. Par stimulation des récepteurs B2, l’adrénaline (épinéphrine) entraîne de la bronchodilatation.

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Vrai ou Faux. L’adrénaline, par stimulation des récepteurs alpha-2, entraîne une inhibition de relargage d’insuline.

A

Faux. Alpha-1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Vrai ou Faux. L’adrénaline, par stimulation des récepteurs alpha-1, entraîne une contraction du trigone (sphincters de la vessie).

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Vrai ou Faux. L’adrénaline entraîne une relaxation du ______________, ce qui permet l’accommodation du cristallin pour la vision à distance.

A

Muscle ciliaire

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Quelles sont les 5 indications de l’adrénaline ?

A
  1. Choc anaphylactique (Épipen)
  2. Status asthmaticus
  3. Adjuvants à l’utilisation d’anesthésiques locaux.
  4. Arrêt cardio-respiratoire et arythmies cardiaques
  5. Choc cardiogénique (coeur ne pompe pas assez et devient hypotendu)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

En quoi l’épipen (adrénaline) est-il efficace en cas de choc anaphylactique ?

A

Un choc anaphylactique se traduit par des éruptions cutanées, une détresse respiratoire (BRONCHOSPASME), de l’HYPOTENSION et des arrêts cardio-respiratoires.

L’épipen va stimuler les récepteurs B2 (bronchodilatation) et les récepteurs A1 (vasoconstriction et augmentation de la tension artérielle).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Pourquoi donnons-nous de l’épinéphrine comme adjuvant aux anesthésiques locaux ?

A

Elle diminue l’absorption systémique des AL et augmenter leur durée d’action.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Vrai ou Faux. La NE est un vasodilatateur puissant qui agit principalement sur les récepteurs A1.

A

Faux. Vasoconstricteur

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

La NE entraîne une vasoconstriction artérielle et veineuse de tous les lits vasculaires, sauf un. Lequel ?

A

Coronaires

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

CLP : La NE entraîne une augmentation __________ de la tension artérielle (et de RVP)

A

Intense

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Vrai ou Faux. La NE a peu d’effets sur les récepteurs B2, mais beaucoup d’effets métaboliques.

A

Faux. Peu d’effets métaboliques

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Quelles sont les 2 principales indications de la NE ?

A
  1. Traitement de l’hypotension artérielle

2. Traitement du choc septique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

CLP : La dopamine est impliquée dans la régulation du _______________ (1), du coeur et des fonctions ____________________ (2).

A
  1. Tonus vasculaire

2. Endocriniennes

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Quelle est la particularité de l’effet de la dopamine ?

A

Il est dose dépendant (effet variable selon les doses).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Vrai ou Faux.

  1. La stimulation des récepteurs D1, se trouvant sur la membrane post synaptique, entraîne une vasoconstriction rénale, mésentérique, coronaires et cérébrale.
  2. La stimulation des récepteurs D2, se trouvant sur la membrane présynaptique, entraîne une diminution de repartage de NA, donc de la vasodilatation et un effet central (contrôle des nausées et des vomissements).
  3. Les récepteurs D1 et D2 sont stimulées à dose faible en dopamine (0,5 à 2 mcg/kg/min), alors que les récepteurs A1 et B1 sont respectivement activés à dose moyenne et élevée.
A
  1. Faux. Vasodilatation
  2. Vrai
  3. Faux.
    - A1 : Élevée (augmentation de la RVS et de la TA)
    - B1 : Moyenne (augmentation du débit sanguin)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Quelles sont les 2 indications de la dopamine ?

A
  1. Traitement de la bradycardie

2. Traitement de l’insuffisance cardiaque

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Vrai ou Faux. La dopamine est très peu utilisée en pratique.

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Quels sont les 2 sympathomimétiques bêta-adrénergiques ?

A
  1. Isoprotérénol (Isuprel)

2. Dobutamine (Dobutrex)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Qu’entraîne une stimulation des récepteurs B1 par l’isoprotérénol ? et des récepteurs B2 ?

A

B1 : Augmentation de la fréquence cardiaque, débit sanguin et inotropisme.

B2 : Vasodilation (surtout au niveau des muscles squelettiques)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Quelles sont les 2 indications de l’isoprotérénol ?

A
  1. Bloc auriculoventriculaire réfractaire

2. Bradycardie réfractaire

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

CLP : La dobutamine possède une fort effet isotrope par stimulation des récepteurs _______. Cela entraîne une augmentation du débit cardiaque, du volume d’éjection et de la contractilité du myocarde.

A

B1

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Vrai ou Faux. La dobutamine a un effet léger au niveau de B2.

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
38
Q

Quelles sont les 3 indications de la dobutamine ?

A
  1. Choc cardiogénique
  2. Stimulant cardiaque pendant une chirurgie cardiaque
  3. Échographies cardiaques (ÉchoDobu)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
39
Q

Nomme les 6 sympathomimétiques B2-adrénergiques.

A
  1. Salmétérol
  2. Salbutamol
  3. Terbutaline
  4. Vilantérol
  5. Formoterol
  6. Indacaterol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
40
Q

Pourquoi l’utilisation de sympathomimétiques B (isoprotérénol et dobutamine) est-elle limitée pour le traitement des maladies pulmonaires (effet bronchodilatateur) ?

A

En raison des forts effets cardiaques engendrés par B1.

Les agonistes B2-adrénegiques ont donc été inventées. Ces Rx ont une affinité préférentielle aux récepteurs B2 (sélectifs). Ces Rx sont utilisés majoritairement pour l’asthme et MPOC.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
41
Q

Vrai ou Faux. Le Salbutamol s’adminsitre par inhalation seulement.

A

Faux. Voie orale, parentérale ou par inhalation.

Cependant, l’inhalation est la voie privilégiée, surtout pour le traitement de l’asthme (E2 limités)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
42
Q

Vrai ou Faux.

  1. La biodisponibilité orale des agonistes B2-adrénergiques est d’environ 70 à 90%.
  2. La durée d’action des agonistes B2-adrénergiques est de 8 heures, tout comme le délai d’action.
A
  1. Faux. 30 à 50 %

2. Faux. Durée et délai d’action variables

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
43
Q

Quelle est la durée d’action du Salbutamol inhalé/PO ? et IV ?

A

Inhalé/PO : 4 à 6 heures

IV : 2 à 3 heures

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
44
Q

Vrai ou Faux.

  1. Le Salmétérol (Serevent) a un délai d’action de 20 minutes, ce qui est plus long que le délai d’action du Salbutamol et du Formotérol.
  2. Le Salmétérol a une longue durée d’action de 24 heures.
  3. Le Salmétérol est un agoniste sélectif des récepteurs B2 à action lente et prolongée. Il se rend à raison de 2 inhalations 2 fois par jour.
A
  1. Vrai
  2. Faux. 12 heures (longue)
  3. Vrai
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
45
Q

QSJ : Je suis un agoniste B2-adrénegiques possédant un délai d’action rapide de 1 à 3 minutes et une longue durée d’action, d’où mon importante implication dans le traitement d’urgence.

A

Formotérol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
46
Q

Quelles sont les 2 indications du Salmétérol ?

A
  1. Traitement d’entretien à long terme des bronchospasmes chez le patient asthmatique.
  2. Soulagement de la dyspnée associée à la MPOC
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
47
Q

L’un des effets indésirables des agonistes B2-adrénergiques est la tachycardie. Explique.

A

Il s’agit d’un réflexe en réponse à une vasodilatation secondaire par l’activation des récepteurs B2 au niveau des muscles squelettiques.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
48
Q

QSJ : Rx sympathomimétiques sélectif aux récepteurs B3 au niveau de la vessie (relaxation du muscle détrusor)

A

Mirabegon (Myrbetriq)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
49
Q

Quelle est l’indication du Mirabegon ?

A

Hyperactivité vésicale

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
50
Q

Nomme les 4 agonistes A1-adérnergiques.

A
  1. Phényléphrine (Néosynéphrine)
  2. Oxyméthazoline (Dristan)
  3. Xylométhazoline (Otrivin)
  4. Miodrine (Amatine)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
51
Q

La phényléphrine entraîne une augmentation de la TA. Explique.

A

Elle entraîne une vasoconstriction au niveau des muscles lisses et des vaisseaux sanguins, donc augmentation de la TA.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
52
Q

Quelles sont les 5 indications de la phényléphrine ?

A
  1. Hypotension liée à une diminution de la RVP.
  2. Maintient de la pression artérielle pendant une chirurgie.
  3. Décongestionnant nasal en cas de rhinite virale ou allergique
  4. Décongestionnant oculaire en cas de conjonctivite allergique.
  5. Mydriase (contraction du muscle radiaire de l’iris et dilatation de la pupille).
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
53
Q

Vrai ou Faux. Le Dristan et l’Otrivin vont diminuer la sécrétion mucus et la congestion vasculaire.

A

Vrai

54
Q

Vrai ou Faux.

  1. La Miodrine est administrée oralement.
  2. Le délai d’action de la miodrine est de 1 heure, et la durée d’action de 12 heures.
  3. Il est recommandé d’administrer la miodrine au coucher.
A
  1. Vrai
  2. Faux. Durée d’action : 4 à 6 heures
  3. Faux. Ne pas donner au coucher (hypertension décubitus)
55
Q

CLP : Les agonistes A2-adrénergiques sont aussi des _________________.

A

Adrénolytiques (en raison du rétrofeedback).

56
Q

Quels sont les 4 agonistes A2-adrénergiques ?

A
  1. Clonidine (Catapress) (SNC)
  2. Méthyldopa (SNC)
  3. Brimonidine (Alphagan) (YEUX)
  4. Guafancine
57
Q

Vrai ou Faux. La clodinine et la mtéhyldopa sont non-lipophiles et n’ont donc peu/pas d’effets au niveau central.

A

Faux. Très lipophiles, donc beaucoup d’effets au SNC.

58
Q

Quelles sont les 4 indications de la clonidine ?

A
  1. Hypertension artérielle réfractaire (traitement de base)
  2. Sevrage d’alcool ou autres substances (diminution du tonus SS)
  3. Bouffées de chaleurs liées à la ménopause
  4. Psychiatrie
59
Q

CLP : La ____________ est métabolisée en alpha-méthyle Noradrénaline par les mêmes enzymes que les catécholamines (dopa-décarbpxylase, puis dopamine B-hydroxylase).

A

Méthyldopa

60
Q

Quelle est l’indication de la méthyldopa ?

A

Hypertension artérielle (cas très précis)

61
Q

CLP : La brimonidine va diminuer la tension artérielle oculaire via une diminution de la sécrétion d’__________________.

A

Humeur aqueuse

62
Q

Quelle est l’indication de la birimonidine ?

A

Glaucome

63
Q

Quelle est l’indication de la guafancine ?

A

Trouble déficitaire de l’attention chez l’enfant (méthode non psychostimulante pour le maintien de l’attention).

64
Q

Vrai ou Faux. La plupart des sympathomimétiques indirects possèdent des effets centraux et présentent un risque élevé de dépendance.

A

Vrai. De nombreux sympathomimétiques indirects sont des stupéfiants.

65
Q

L’augmentation de la concentration de NA dans la fente synaptique provoquée par les sympathomimétiques indirects peut se faire par l’intermédiaire de 4 mécanismes. Lesquels ?

A
  1. Inhibition de la recapture de la NA (ex: cocaïne)
  2. Accélération de la libération de NA
  3. Inhibition de la dégradation par la MAO
  4. Somme des ces 3 effets (ex: amphétamines et métahamphétamines).
66
Q

CLP : L’efficacité des sympathomimétiques indirects peut diminuer et finalement disparaître (tachyphylaxie) lorsque’on aboutit à un _____________ du stock de NA le plus proche de plasmalemme (membrane plasmique).

A

Épuisement

67
Q

Quels sont les effets du Adderal (amphétamines) au niveau :

  1. Central
  2. Périphérique
A

Central :

  • Effet stimulant du SNC (très puissant)
  • Diminution de la sensation de fatigue et du besoin de sommeil
  • Augmentation de l’attention
  • Diminution de l’appétit (car le SS s’active)

Périphérique :
-Au niveau des récepteurs alpha et beta, augmentation de la TA et tachycardie.

68
Q

Quelle est la particularité de l’éphédrine/pseudoéphédrine (Sudafed) ?

A

Il s’agit d’un sympathomimétique indirect avec une action pharmacologique mixte :

  • Stimulation DIRECTE des récepteurs adrénergiques
  • Stimulation INDIRECTE via l’augmentation du relargage de NA
69
Q

Vrai ou Faux. L’éphdédrine/pseudopéphédrine augmente la fréquence et le débit cardiaque, ainsi que la RVP et la TA.

A

Vrai

70
Q

Quelles sont les 2 indications de l’éphédrine ?

A
  1. Hypotension peropératoire

2. Décongestionnant nasal

71
Q

Les sympathomimétiques sont utilisés généralement pour l’hypotension, mis à part un type de sympathomimétiques qui sont utilisés pour l’hypertension. Lequel ?

A

Agoniste A2-adrénergiques

72
Q

QSJ : État d’inadéquation entre la demande et l’apport en dioxygène

A

Choc

73
Q

Vrai ou Faux.

  1. Les chocs se manifestent surtout par une hypotension.
  2. L’évolution d’un choc peut mener à une défaillance multi-organiques.
A
  1. Vrai

2. Vrai

74
Q

Vrai ou Faux. L’action stimulante des A-sympthomimétiques peut être utilisée en cas d’arrêt cardiaque (administration d’amines cardiostimulantes).

A

Faux. B-sympathomimétiques

75
Q

QSJ : Pierre angulaire de la réanimation médicamenteuse en cas de code bleu (AVC).

A

Épinéphrine

76
Q

Vrai ou Faux. L’utilisation des sympathomimétiques peut entraîner des crampes abdominales et de la perte de poids (par l’augmentation du métabolisme surtout).

A

Faux. Perte de poids (Plus par diminution de l’appétit que par augmentation du métabolisme).

77
Q

CLP : Le traitement de la narcolepsie (hypersomnolence) se fait par l’utilisation de stimulants du SNC, telles les ________________.

A

Amphétamines

78
Q

Vrai ou Faux. Les alpha-sympatholytiques ne possèdent aucune affinité pour les récepteurs bêta.

A

Vrai

79
Q

Quelles sont les 2 principales indications des alpha-sympatholytiques ?

A
  1. Diminution de la pression artérielle

2. Hyperplasie bénigne de la prostate

80
Q

CLP : Le blocage des récepteurs alpha-adrénergiques par des alpha-bloquants est utile dans le cas d’une pression artérielle trop _______.

A

Élevée

81
Q

La diminution de la TA par des alpha-bloquants peut engendrer de la tachycardie réflexe. Explique.

A

Le système est habitué à maintenir sa pression. Si elle baisse tout d’un coup, le système va essayer de la maintenir via la tachycardie.

82
Q

Quels sont les 2 alpha-sympatholytiques non-spécifiques ?

A
  1. Phénoxybenzamine

2. Phentolamine

83
Q

CLP : Une fois dans l’organisme, la phénoxybenzamine subit une série de transformations chimiques spontanées pour devenir un ion ___________ (1) électrophile actif. Cette forme finale forme une liaison __________ (2) stable avec les récepteurs alpha.

A
  1. Carbonium

2. Covalente

84
Q

QSJ : Seul antagoniste irréversible (non-compétitif) de la NA et de l’adrénaline au niveau des récepteurs alpha.

A

Phénoxybenzamine

85
Q

Vrai ou Faux.

  1. La phénoxybenzamine est administrée IV.
  2. Le début d’action du phénoxybenzamine est progressif.
  3. La durée d’action du phénoxybenzamine est de 3 à 4 jours.
A
  1. Faux. PO
  2. Vrai
  3. Vrai
86
Q

Quelle est l’indication de la phénoxybenzamine ?

A

Hypertension dans le cas de phéochromocytomes

87
Q

Vrai ou Faux.

  1. La phentolamine est administrée IV.
  2. La phentholamine a un effet immédiat.
  3. La durée d’action de la phentolamine est de 6 heures.
A
  1. Vrai
  2. Vrai
  3. Faux. 15 à 30 minutes (rapidement métabolisé dans le foie et excrétée dans l’urine)
88
Q

Quelles sont les 2 indications de la phentolamine ?

A
  1. Hypertension dans le cas de phéochromocytomes

2. Ischémies et nécroses dermales à la suite d’accidents dans l’utilisation des amines vasoactives.

89
Q

CLP : Un phéochromocytome est une tumeur de la ___________________.

A

Médullosurrénale

90
Q

Vrai ou Faux. En cas de phéochromocytome, il y a diminution de sécrétion de catécholamines, et donc diminution de la tension artérielle et de la fréquence cardiaque.

A

Faux. Plus de catécholamines, donc augmente TA et FC.

91
Q

Quel est le problème des alpha-sympatholytiques non-spécifiques ?

A

Les alpha-sympatholytiques non-spécifiques bloquent l’effet de la NA non seulement au niveau des récepteurs A1 postsynaptiques, mais également au niveau des récepteurs A2 présynpatiques. Alors, il y aura blocage des récepteurs A2, ce qui entraînera une libération incontrôlée de NA. Ceci se traduit notamment au niveau du muscle cardiaque (B1) par l’apparition de tachycardie et de tachyarythmie.

92
Q

Vrai ou Faux. Les A1-sympatholytiques spécifiques n’entraînent pas de libération de NA.

A

Vrai

93
Q

Quelles sont les 2 indications des A1-sympatholytiques spécifiques ?

A
  1. HTA

2. Hyperplasie bénigne de la prostate (HBP)

94
Q

Les A1-Sympatholytiques spécifiques ont 2 niveaux de sélectivité pour les récepteurs. Explique.

A

Sélectivité A1 : Moins de tachycardie réflexe

Sélectivité A1A : Ciblé au niveau de la prostate, MOINS D’HYPOTENSION

95
Q

Les effets indésirables des alpha-1 sympatholytiques spécifiques sont principalement liés à une vasodilatation excessive. Nomme les 6 E2.

A
  1. Hypotension orthostatique
  2. Vertiges (ÉTOURDISSEMENTS)
  3. Pertes de conscience
  4. Tachycardie réflexe
  5. Palpitations cardiaques
  6. Oedèmes des membres inférieurs
96
Q

CLP : Les A1-sympatholytiques produisent souvent un effet plus important sur la pression sanguine lors de leur première administration, provoquant ainsi une _________________ (1). Les patients doivent donc recevoir des doses plus __________ (2) lorsqu’ils débutent le traitement.

A
  1. Syncope de première dose

2. Faible

97
Q

QSJ : Je suis le principal A1-sympatholytiques. Je possède une durée d’action d’environ 6 heures.

A

Prazosin (Minipress)

98
Q

CLP : Le Prazosin bloque les récepteurs A! au niveau des ____________ (1) et des _________ (2), ce qui entraîne une ___________ (3) de la RVP.

A
  1. Artérioles
  2. Veines
  3. Diminution
99
Q

Quelles sont les 3 principales applications thérapeutiques des bêta-sympatholytiques ?

A
  1. Cardiologie : Protection du muscle cardiaque
  2. Diminution de la pression artérielle
  3. Glaucome (diminution de la pression interne de l’oeil)
100
Q

Explique l’activité sympathomimétique intrinsèque (ASI).

A

Il s’agit d’une activation partielle des récepteurs BÊTA en l’absence de catécholamines, ce qui permet un fond d’activité du SS résiduel.

En fait, au repos, pour éviter la bradycardie, il y aura une action agoniste bêta. L’effet bêta-bloqueur reprend le dessus lors d’efforts.

101
Q

Vrai ou Faux. Quelques bêta-bloqueurs auront également un effet antagoniste alpha.

A

Vrai

102
Q

Vrai ou Faux. Les bêta-bloqueurs sont liposolubles (passe la BHE et atteints le SNC).

A

Vrai

103
Q

Vrai ou Faux.
1, Les bêta-bloqueurs diminuent la pression artérielle.
2.Les bêta-bloqueurs entraînent de la bronchoconstriction.

A
  1. Vrai

2. Vrai

104
Q

QSJ : Pierre angulaire de la prise en charge d’un patient ayant eu de l’angine de poitrine.

A

Bêta-bloqueurs

105
Q

Vrai ou Faux. Les bêta-bloqueurs peuvent être utilisés pour la tachycardie sinusale et les arythmies supraventriculaires.

A

Vrai

106
Q

Quels sont les 3 bêta-bloqueurs recommandés dans le cas d’une insuffisance cardiaque compensée ?

A
  1. Carvédilol
  2. Métoprolol
  3. Bisoprolol
107
Q

Les bêta-bloqueurs contribuent à diminuer une pression artérielle trop élevée par un effet combiné. Explique.

A
  1. Effet sur le COEUR (diminution de la fréquence cardiaque)
  2. Effet sur le SYTÈME CIRCULATOIRE par une action complexe (diminution de la TA)
  3. Action au niveau RÉNAL (diminution de la sécrétion de rénine)
108
Q

Quel est le rôle des bêta-bloqueurs dans le glaucome ?

A

Ils diminuent la production d’humeur aqueuse. Ainsi, ils sont utilisés localement pour diminuer la pression interne de l’oeil en cas de glaucome.

109
Q

CLP : Les ________________ (1) ont une action anxiolytique qui repose principalement sur l’atténuation des signes caractéristiques d’une libération d’adrénaline d’organe psychologique (battements du coeur, tremblements), signes qui de leur côté peuvent renforcer l’___________ (2).

A
  1. Bêta-bloqueurs

2. Trac

110
Q

Vrai ou Faux. Les bêta-bloqueurs diminuent l’attention.

A

Faux. NE DIMINUENT PAS

111
Q

Vrai ou Faux. En cas d’insuffisance cardiaque compensée, le coeur peut dépendre d’une stimulation du SS pour fournir un débit suffisant (activation SS nécessaire).

A

Faux. Décompensée

112
Q

CLP : Il faut cesser l’utilisation de bêta-bloquer chez le patient insuffisant cardiaque au premier signe de ________________.

A

Décompensation

113
Q

Pouvons-nous donner des bêta-bloqueur chez les personnes avec asthme/MPOC ?

A

Les patient avec MPOC ou asthme seront sensibles au bronchospasme dédié par l’effet antagoniste B2 des bêta bloqueurs. Alors, si un bêta-bloqueur doit abosulement être débuté chez ce type de patients, choisir de préférence un Rx B1-sélectif.

114
Q

Explique le lien entre l’utilisation de bêta-bloqueurs et le coma hypoglycémique.

A

Chez un patient diabétique sous traitement par l’insuline ou par un antidiabétique oral, la survenue d’une hypoglycémie déclenche la libération d’adrénaline, qui va provoquer une stimulation des récepteurs B2 dans le foie et une augmentation de la libération de glucose.

L’utilisation de bêta-bloqueurs va supprimer aussi bien la contre-régulation (c’est-à-dire la libération de glucose) que les signes annonciateurs d’une hypoglycémie dus à la libération d’adrénaline (battements du coeur).

Il y a donc un danger de survenue d’un coma hypoglycémique.

115
Q

Vrai ou Faux. Les bêta-bloqueurs peuvent entraîner un dysfonctionnement sexuel.

A

Vrai

116
Q

Quelles sont les 3 contre-indications à la prise de bêta-bloqueurs ?

A
  1. Bradycardie
  2. Bloc auriculo-ventriculaire
  3. Effets SNC
117
Q

Quels sont les 2 bêta-sympatholytiques non-spécifiques ?

A
  1. Propanolol (Inderal)

2. Timolol (Timoptic)

118
Q

Vrai ou Faux.

  1. Le propanolol n’a aucune activité antagoniste alpha, mais il possède une activité sympathomimétique intrinsèque.
  2. Le propanolol a une demi-vie de 4 à 6 heures.
  3. Le propanolol est très liposoluble, il a donc des effets importants au SNC.
A
  1. Faux. Pas d’activité sympathomimétique intrinsèque
  2. Vrai
  3. Vrai
119
Q

Quelles sont les 5 indications du propanolol ?

A
  1. HTA
  2. MCAS
  3. Arythmies
  4. Prévention des migraines
  5. Hyperthyroïdie symptomatique
120
Q

CLP : Le timolol, administré par voie topique en goutte ophtalmiques, agit entre autres au niveau des récepteurs B2 des corps ciliaires. Il ______________ la sécrétion d’humeur aqueuse (impliqué dans le glaucome).

A

Diminue

121
Q

CLP : Les B1-sympatholytiques spécifiques sont aussi appelés __________.

A

B-bloqueurs cardiosélectifs

122
Q

CLP : En comparaison avec les bêta-bloqueurs non-sélectifs, les B1-sympatholytiques spécifiques (cardiosélectifs) produisent moins de ____________________ (liée à l’antagonisme des récepteurs B2).

A

Bronchoconstriction

123
Q

Vrai ou Faux. Bien que sélectifs, les B1-bloqueurs doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints d’asthme/MPOC.

A

Vrai

124
Q

Quels sont les 2 B-bloqueurs cardiosélectifs ?

A
  1. Métaprolol (Lopressor)

2. Bisoprolol (Monocor)

125
Q

Quelles sont les 2 voies possibles d’administration du métorpolol ?

A
  1. Orale

2. Parentérale

126
Q

Quelle est la demi-vie du métroprolol ?

A

3 à 4 heures

127
Q

Quelles sont les 4 indications du métoprolol ?

A
  1. HTA
  2. Infarctus du myocarde
  3. Insuffisance cardiaque
  4. Arythmies
128
Q

Quelles sont les 2 indications du bisoprolol ?

A
  1. Hypertension (voie orale)

2. Insuffisance cardiaque

129
Q

QSJ : Je suis à la fois un B-bloquer non-spécifique (diminution de la fréquence cardiaque) et un A1-bloqueur spécifique (vasodilatation en périphérie). Son affinité est 5 à 10 fois plus élevée pour les récepteurs bêta que pour les récepteurs alpha, mais les 2 effets contribuent à son action anti-hypertensive (indication).

A

Labétalol

130
Q

Vrai ou Faux. Le Carvedilol possède un effet antioxydant (protecteur du muscle cardiaque).

A

Vrai