Sympathomimétique/lytique (SNA3) Flashcards
L’activité adrénergique est contrôlée par une boucle de rétroaction négative. Explique, en spécifiant le récepteur impliqué dans ce processus.
Quand la production de cathécolamines (NE) augmente, il y a une boucle de rétroaction négative qui embarque et qui nous incite à moins en faire (moins de conversion en L-DOPA).
Le récepteur alpha-2 (présynaptique) va inhiber la production de catécholamines.
Sur quels structures corporelles retrouve-t-on :
- Les récepteurs alpha seulement (4)
- Les récepteurs alpha en prédominance (2)
- Les récepteurs bêta seulement (4)
- Les récepteurs bêta en prédominance (2)
1.
- Organe sexuel (Éjaculation)
- Vaisseaux (peau, muqueuse, cerveau)
- Fibres radiaires (mydriase)
- Sphincters (estomac, intestins, vessie)
- Artères mésentériques
- Artères rénales
- Coeur (B1)
- Muscles bronchiques
- Detrusor (B2 et B3)
- Muscle ciliaire (B2)
- Vaisseaux hépatiques
- Vaisseaux des muscles lisses
Vrai ou Faux. Les sympathomimétiques sont des agonistes, alors que les sympatholytiques sont des antagonistes.
Vrai
Vrai ou Faux. Généralement, les agents pharmacologiques du SS sont non-sélectifs.
Faux. Ils sont sélectifs. Ils ont souvent une action préférentielle sur alpha ou bêta et une action préférentielle sur des sous-types de récepteurs.
Vrai ou Faux. En général, les agents pharmacologiques du SS ont une bonne lipophilicité et traversent donc bien la BHE.
Vrai
CLP : La phényléphrine agit seulement sur les récepteurs ___________.
Alpha-1
Vrai ou Faux. La NA agit principalement au niveau des récepteurs alpha 1 et 2, puis en moindre importance aux récepteurs B2, puis elle a peu d’affinités pour les récepteurs B1.
Faux. Moindre importance pour B1, puis peu d’affinité pour B2
Vrai ou Faux. L’isoprotérénol agit davantage au récepteurs B2.
Faux. Égal entre B1 et B2. N’agit pas sur alpha.
Quel est l’effet principal des sympathomimétiques indirects ?
Augmenter indirectement la concentration de NA dans la fente synaptique
Quel est l’effet principal des antisympathotoniques ?
Diminuer le tonus sympathique, soit l’activité générale du SS.
De façon générale, les sympathomimétiques entraînent une excitation périphérique des muscles lisses, sauf à 2 endroits. Lesquels ?
- Muscles lisses du TGI
2. Muscles lisses des bronches
Vrai ou Faux.
- Les sympathomimétiques stimulent la respiration et diminuent l’appétit.
- Les sympathomimétiques entraînent un contraction de la vessie (muscle détrusor)
- Les sympathomimétiques entraînent une accommodation pour la vision de près.
- Vrai
- Faux. Relaxation
- Faux. Loin
Pourquoi l’administration PO de catécholamines endogènes est-elle inefficace ?
Elles sont rapidement métabolisées au foie et au TGI par les enzymes MAO et COMT
Quelles sont les 3 principales voies d’administration des catécholamines endogènes ?
- IV
- IM
- Sc (absorption lente, car vasoconstriction)
Quelle est la particularité des effets de l’adrénaline (épinéphrine) au niveau cardiovasculaire ?
Au niveau cardiovasculaire, l’adrénaline va agir sur les récepteurs alpha-1 et bêta-2.
Alpha-1 : VASCONSTRICTION des artérioles (surtout au niveau cutané, splanchnique et rénal)
Bêta-2 : VASODILATATION (surtout au niveau des muscles squelettiques)
La balance entre les récepteurs dans un organe déterminera l’effet final d’un stimulation adrénergique sur le flot d’un organe.
De façon générale, l’effet net d’une stimulation adrénergique sera de redistribuer le débit cardiaque vers les muscles squelettiques et d’augmenter les RVP.
Vrai ou Faux. Par stimulation des récepteurs B2, l’adrénaline (épinéphrine) entraîne de la bronchodilatation.
Vrai
Vrai ou Faux. L’adrénaline, par stimulation des récepteurs alpha-2, entraîne une inhibition de relargage d’insuline.
Faux. Alpha-1
Vrai ou Faux. L’adrénaline, par stimulation des récepteurs alpha-1, entraîne une contraction du trigone (sphincters de la vessie).
Vrai
Vrai ou Faux. L’adrénaline entraîne une relaxation du ______________, ce qui permet l’accommodation du cristallin pour la vision à distance.
Muscle ciliaire
Quelles sont les 5 indications de l’adrénaline ?
- Choc anaphylactique (Épipen)
- Status asthmaticus
- Adjuvants à l’utilisation d’anesthésiques locaux.
- Arrêt cardio-respiratoire et arythmies cardiaques
- Choc cardiogénique (coeur ne pompe pas assez et devient hypotendu)
En quoi l’épipen (adrénaline) est-il efficace en cas de choc anaphylactique ?
Un choc anaphylactique se traduit par des éruptions cutanées, une détresse respiratoire (BRONCHOSPASME), de l’HYPOTENSION et des arrêts cardio-respiratoires.
L’épipen va stimuler les récepteurs B2 (bronchodilatation) et les récepteurs A1 (vasoconstriction et augmentation de la tension artérielle).
Pourquoi donnons-nous de l’épinéphrine comme adjuvant aux anesthésiques locaux ?
Elle diminue l’absorption systémique des AL et augmenter leur durée d’action.
Vrai ou Faux. La NE est un vasodilatateur puissant qui agit principalement sur les récepteurs A1.
Faux. Vasoconstricteur
La NE entraîne une vasoconstriction artérielle et veineuse de tous les lits vasculaires, sauf un. Lequel ?
Coronaires
CLP : La NE entraîne une augmentation __________ de la tension artérielle (et de RVP)
Intense
Vrai ou Faux. La NE a peu d’effets sur les récepteurs B2, mais beaucoup d’effets métaboliques.
Faux. Peu d’effets métaboliques
Quelles sont les 2 principales indications de la NE ?
- Traitement de l’hypotension artérielle
2. Traitement du choc septique
CLP : La dopamine est impliquée dans la régulation du _______________ (1), du coeur et des fonctions ____________________ (2).
- Tonus vasculaire
2. Endocriniennes
Quelle est la particularité de l’effet de la dopamine ?
Il est dose dépendant (effet variable selon les doses).
Vrai ou Faux.
- La stimulation des récepteurs D1, se trouvant sur la membrane post synaptique, entraîne une vasoconstriction rénale, mésentérique, coronaires et cérébrale.
- La stimulation des récepteurs D2, se trouvant sur la membrane présynaptique, entraîne une diminution de repartage de NA, donc de la vasodilatation et un effet central (contrôle des nausées et des vomissements).
- Les récepteurs D1 et D2 sont stimulées à dose faible en dopamine (0,5 à 2 mcg/kg/min), alors que les récepteurs A1 et B1 sont respectivement activés à dose moyenne et élevée.
- Faux. Vasodilatation
- Vrai
- Faux.
- A1 : Élevée (augmentation de la RVS et de la TA)
- B1 : Moyenne (augmentation du débit sanguin)
Quelles sont les 2 indications de la dopamine ?
- Traitement de la bradycardie
2. Traitement de l’insuffisance cardiaque
Vrai ou Faux. La dopamine est très peu utilisée en pratique.
Vrai
Quels sont les 2 sympathomimétiques bêta-adrénergiques ?
- Isoprotérénol (Isuprel)
2. Dobutamine (Dobutrex)
Qu’entraîne une stimulation des récepteurs B1 par l’isoprotérénol ? et des récepteurs B2 ?
B1 : Augmentation de la fréquence cardiaque, débit sanguin et inotropisme.
B2 : Vasodilation (surtout au niveau des muscles squelettiques)
Quelles sont les 2 indications de l’isoprotérénol ?
- Bloc auriculoventriculaire réfractaire
2. Bradycardie réfractaire
CLP : La dobutamine possède une fort effet isotrope par stimulation des récepteurs _______. Cela entraîne une augmentation du débit cardiaque, du volume d’éjection et de la contractilité du myocarde.
B1
Vrai ou Faux. La dobutamine a un effet léger au niveau de B2.
Vrai
Quelles sont les 3 indications de la dobutamine ?
- Choc cardiogénique
- Stimulant cardiaque pendant une chirurgie cardiaque
- Échographies cardiaques (ÉchoDobu)
Nomme les 6 sympathomimétiques B2-adrénergiques.
- Salmétérol
- Salbutamol
- Terbutaline
- Vilantérol
- Formoterol
- Indacaterol
Pourquoi l’utilisation de sympathomimétiques B (isoprotérénol et dobutamine) est-elle limitée pour le traitement des maladies pulmonaires (effet bronchodilatateur) ?
En raison des forts effets cardiaques engendrés par B1.
Les agonistes B2-adrénegiques ont donc été inventées. Ces Rx ont une affinité préférentielle aux récepteurs B2 (sélectifs). Ces Rx sont utilisés majoritairement pour l’asthme et MPOC.
Vrai ou Faux. Le Salbutamol s’adminsitre par inhalation seulement.
Faux. Voie orale, parentérale ou par inhalation.
Cependant, l’inhalation est la voie privilégiée, surtout pour le traitement de l’asthme (E2 limités)
Vrai ou Faux.
- La biodisponibilité orale des agonistes B2-adrénergiques est d’environ 70 à 90%.
- La durée d’action des agonistes B2-adrénergiques est de 8 heures, tout comme le délai d’action.
- Faux. 30 à 50 %
2. Faux. Durée et délai d’action variables
Quelle est la durée d’action du Salbutamol inhalé/PO ? et IV ?
Inhalé/PO : 4 à 6 heures
IV : 2 à 3 heures
Vrai ou Faux.
- Le Salmétérol (Serevent) a un délai d’action de 20 minutes, ce qui est plus long que le délai d’action du Salbutamol et du Formotérol.
- Le Salmétérol a une longue durée d’action de 24 heures.
- Le Salmétérol est un agoniste sélectif des récepteurs B2 à action lente et prolongée. Il se rend à raison de 2 inhalations 2 fois par jour.
- Vrai
- Faux. 12 heures (longue)
- Vrai
QSJ : Je suis un agoniste B2-adrénegiques possédant un délai d’action rapide de 1 à 3 minutes et une longue durée d’action, d’où mon importante implication dans le traitement d’urgence.
Formotérol
Quelles sont les 2 indications du Salmétérol ?
- Traitement d’entretien à long terme des bronchospasmes chez le patient asthmatique.
- Soulagement de la dyspnée associée à la MPOC
L’un des effets indésirables des agonistes B2-adrénergiques est la tachycardie. Explique.
Il s’agit d’un réflexe en réponse à une vasodilatation secondaire par l’activation des récepteurs B2 au niveau des muscles squelettiques.
QSJ : Rx sympathomimétiques sélectif aux récepteurs B3 au niveau de la vessie (relaxation du muscle détrusor)
Mirabegon (Myrbetriq)
Quelle est l’indication du Mirabegon ?
Hyperactivité vésicale
Nomme les 4 agonistes A1-adérnergiques.
- Phényléphrine (Néosynéphrine)
- Oxyméthazoline (Dristan)
- Xylométhazoline (Otrivin)
- Miodrine (Amatine)
La phényléphrine entraîne une augmentation de la TA. Explique.
Elle entraîne une vasoconstriction au niveau des muscles lisses et des vaisseaux sanguins, donc augmentation de la TA.
Quelles sont les 5 indications de la phényléphrine ?
- Hypotension liée à une diminution de la RVP.
- Maintient de la pression artérielle pendant une chirurgie.
- Décongestionnant nasal en cas de rhinite virale ou allergique
- Décongestionnant oculaire en cas de conjonctivite allergique.
- Mydriase (contraction du muscle radiaire de l’iris et dilatation de la pupille).