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Les médicaments NEURO & MUSCULO - Examen 2 > Parasympatholytiques/mimétiques (SNA 2) > Flashcards

Parasympatholytiques/mimétiques (SNA 2) Flashcards

1
Q

Quels sont les 6 sites d’actions de l’ACh (et précise le récepteur impliqué pour chacun) ?

A
  1. Synapse ganglionnaire sympathique (NICOTINIQUES)
  2. Synapses ganglionnaire parasympathique (NICOTINIQUE)
  3. Terminaison nerveuse post-ganglionnaire parasympathique (MUSCARINIQUES)
  4. Glandes sudoripares (MUSCARINIQUES)
  5. Neurones cholinergiques centraux (NICOTINIQUES ET MUSCARINIQUES)
  6. Jonction neuromusculaire (NICOTINIQUES)
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Q

CLP : L’effet de l’ACh sur les récepteurs nicotiniques est toujours _____________.

A

Stimulant

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3
Q

À la suite de l’administration de nicotine IV, il est possible d’obtenir 2 effets sympathiques et 4 effets parasympathiques. Quels sont-ils ?

A

Sympathiques :

  1. Augmentation de la fréquence cardiaque et de la tension artérielle
  2. Stimulation de la respiration (faible dose) et activation du SNC

Parasympathiques :

  1. Augmentation du tonus du péristaltisme intestinal
  2. Diarrhées dans certains cas
  3. Salivation et augmentation des sécrétions bronchiques
  4. Nausées et vomissements
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4
Q

Quelles sont les actions muscariniques de l’acétylcholine :

a. Yeux (2)
b. Glandes (1)
c. Coeur (2)
d. Poumons (2)
e. Estomac et intestin (2)
f. Voies biliaires (1)
g. Vessie (2)

A

a. Yeux :
1. Myosis (contraction des muscles sphincters de l’iris)
2. Accomodation pour la vision de près (contraction des muscles ciliaires)

b. Glandes :
1. Augmentation des sécrétions

c. Coeur :
1. Bradycardie
2. Diminution de l’inotropisme

d. Poumons :
1. Bronchoconstriction
2. Augmentation des sécrétions de mucus

e. Estomac et intestin :
1. Augmentation du péristaltisme et des sécrétions
2. Relaxation des sphincters

f. Voies biliaires :
1. Contraction et vidange de la vésicule biliaire

g. Vessie :
1. Contraction du muscle détrusor
2. Relaxation des sphincters

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5
Q

CLP : L’administration d’____________ permet de prévenir les effets secondaires importants de l’irinotecan.

A

Atropine

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6
Q

Vrai ou Faux. L’irinotecan est un inhibiteur de l’acétylcholinestérase.

A

Vrai

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7
Q

De façon générale, les médicaments qui affectent le SP agissent selon 4 mécanismes. Lesquels ?

A
  1. Agoniste des récepteurs cholinergiques (MUSCARINIQUES)
  2. Antagonistes des récepteurs cholinergiques (MUSCARINIQUES)
  3. Agoniste ou antagoniste des récepteurs des ganglions autonomes (NICOTINIQUES)
  4. Inhibition du métabolisme de l’AChE
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8
Q

Quelles sont les 3 classe d’agonistes muscariniques ? Dites si ils agissent directement ou indirectement sur le SP.

A
  1. Esters cholinergiques : Directs
  2. Alcaloïdes : Directs
  3. Anticholinestérasiques : Indirects
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9
Q

Les agonistes muscariniques peuvent agir de façon directe ou indirecte. Explique.

A

Directe : Agit directement sur les récepteurs muscariniques

Indirecte (majorité) : Facilite la transmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l’ACh, ce qui augmente la concentration de neurotransmetteurs dans la fente synaptique.

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10
Q

Vrai ou Faux.

  1. L’absorption de l’ACh est très faible lorsqu’administré PO ou sc.
  2. L’ACh est rapidement hydrolysé par les cholinestérases plasmatiques.
  3. L’ACh a beaucoup de spécificité au niveau des récepteurs.
  4. Les dérivés synthétiques de l’ACh ont une meilleure affinité au niveau des récepteurs et sont plus résistants à l’action de l’AChE.
A
  1. Vrai
  2. Vrai
  3. Faux. Peu de spécificité
  4. Vrai
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11
Q

QSJ : Agoniste muscarinique pur ayant un action plus sélective pour le TGI et les voies urinaires (vessie neurogène).

A

Béthanecol

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12
Q

QSJ : Agoniste muscarinique et nicotinique (non-sélectif) ayant une action plus sélective au niveau urinaire et du TGI.

A

Carbachol (carbamylcholine)

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13
Q

Vrai ou Faux.

  1. L’usage du carbachol est limité en raison des effets indésirables muscariniques.
  2. Le fait que le carbachol ne soit pas sélectif fait en sorte que l’utilisation se fait topique seulement.
A
  1. Faux. Nicotiniques

2. Vrai

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14
Q

Vrai ou Faux.

  1. La métacholine a un effet principalement au niveau respiratoire.
  2. La métacholine est utilisée pour le diagnostic d’une hyporéactivité bronchique (asthme).
  3. La métacholine est administrée PO.
  4. La métacholine agit principalement au niveau muscarinique, mais aussi un peu nicotinique.
A
  1. Faux. Cardiovasculaire
  2. Faux. Hyperréactivité
  3. Faux. Inhalation (petite dose et effet local)
  4. Vrai
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15
Q

Vrai ou Faux.

  1. La pilocarpine possède une action prédominante pour les récepteurs muscariniques.
  2. La pilocarpine est utilisée en ophtalmologie (gouttes topiques), car elle pénètre bien la cornée.
A
  1. Vrai

2. Vrai

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16
Q

CLP : La pilocarpine agit principalement au niveau des __________________.

A

Glandes

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17
Q

Quelles sont les 2 principales indications de la pilocarpine ?

A
  1. Glaucome (gouttes ophtalmiques) : Isopto-carpine

2. Xérostomie (administration PO pour stimuler les glandes salivaires) : Salagen

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18
Q

CLP : Il faut faire attention quant à l’administration d’anticholinergiques (antagonistes muscariniques) dans des cas de glaucome à angle _________, car ils entraînent une dilatation de la pupille.

A

Fermé

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19
Q

Quelles sont les 3 principales contre-indications à l’usage d’agonies muscariniques ?

A
  1. Asthme : Risque de bronchospasme
  2. Obstruction intestinale : Si on augmente l’activité du TGI et qu’il y a obstruction, possibilité de crampes et perforation.
  3. Rétention urinaire obstructive
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20
Q

QSJ : Je mime l’action du SP par une élévation de la concentration d’ACh dans la fente synaptique.

A

Anticholinestérases

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21
Q

Vrai ou Faux.

  1. Les anticholinestérases sont des inhibiteurs de l’AChE.
  2. Les anticholinestérases entraînent une stimulation du SP.
  3. L’effet des anticholinestérases se fait au niveau des récepteurs nicotiniques seulement.
A
  1. Vrai
  2. Vrai
  3. Faux. Nicotinique et muscarinique
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22
Q

Dans le processus de dégradation de l’ACh, l’ACh se lie à l’enzyme AChE par 2 sites. Lesquels ?

A
  1. Site anionique

2. Site estérasique

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23
Q

CLP : Les inhibiteur de l’AChE entre en ____________ avec l’ACh pour se fixer à l’enzyme.

A

Compétition

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24
Q

Vrai ou Faux.

  1. Les organophosphates sont des inhibiteurs irréversibles.
  2. Les inhibiteurs compétitifs réversibles de l’AChE inhibent le site estérasique de l’AChE.
  3. L’action des inhibiteurs compétitifs réversibles est de courte durée.
A
  1. Vrai
  2. Faux. Site anionique
  3. Vrai
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25
Q

Vrai ou Faux. L’édrophonium est un inhibiteur compétitif irréversible.

A

Faux. Réversible

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26
Q

Vrai ou Faux.

  1. Les inhibiteurs du transfert d’acide inhibent le site estérasique.
  2. Les inhibiteurs du transfert d’acide ont une action plus longue que les inhibiteurs compétitifs réversibles.
A
  1. Vrai

2. Vrai

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27
Q

Nomme 3 anticholinestérasiques inhibiteurs du transfert d’acide.

A
  1. Néostigmine
  2. Pyridostigmine
  3. Physiostigmine
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28
Q

Quelle sont les 2 principales différences entre les anticholinestérasiques amines quaternaires chargées et ceux amines tertiaires non chargées.

A
  1. AQC ne traverse pas la BHE, mais ATNC la traverse.

2. AQC ne sont pas absorbées oralement, mais ATNC bonne absorption orale.

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29
Q

Nomme 3 anticholinestérasiques qui sont des amines quaternaires chargées et 4 qui sont des amines tertiaires non chargées.

A

AQC :

  1. Édrophonium
  2. Pyridostigmine
  3. Néostigmine

ATNC :

  1. Physiostigmine
  2. Donepezil
  3. Rivastigmine
  4. Galantamine
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30
Q

CLP : Les insecticides ainsi que les gaz de combats sont des inhibiteurs ______________ (1) de l’AChE. Ils sont donc des __________________ (2).

A
  1. Irréversibles

2. Organophosphates

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31
Q

QSJ : Antitode aux intoxications organophosphorées.

A

Pralidoxime

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32
Q

Quelles sont les 5 principales indications des parasympathiques indirects ?

A
  1. Atonie intestinale ou vésicale post-opératoire
  2. Glaucome
  3. Myasthénie grave
  4. Renverser une curarisation
  5. Maladie d’Alzheimer
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33
Q

Vrai ou Faux.

  1. La myasthénie grave est un désordre auto-immun de la jonction neuromusculaire.
  2. La myasthénie grave entraîne une faiblesse articulaire et de la fatigue.
  3. En cas de myasthénie grave, les auto-anticorps ciblent et détruisent les récepteurs muscariniques de la jonction neuromusculaire.
  4. Le diagnostic de la myasthénie grave se fait via un test au Tensilon (Édrophonium), qui est très spécifique à la jonction neuromusculaire et de très courte durée d’action.
  5. Le traitement de la myasthénie grave se fait via le Mestinon (Pyridostigmine), qui vise à diminuer la quantité d’ACh dans la fente synaptique.
A
  1. Vrai
  2. Faux. Faiblesse musculaire
  3. Faux. Nicotiniques
  4. Vrai
  5. Faux. Augmenter la quantité…
34
Q

Vrai ou Faux.

  1. Les curares non-dépolarisants sont des agonistes compétitifs de l’ACh au niveau des récepteurs nicotiniques de la jonction neuromusculaire.
  2. Les curares non-dépolarisants entraînent une paralysie des muscles lisses.
  3. Le renversement d’une curarisation se fait avec des inhibiteurs de l’AChE.
  4. Le faut d’augmenter l’ACh dans la fente synaptique permet de de terminer l’effet du curare non-dépolarisant.
A
  1. Faux. Antagonistes compétitifs
  2. Faux. Muscles squelettiques
  3. Vrai
  4. Vrai
35
Q

CLP : La _____________ permet de décurariser en augmentant la quantité d’ACh dans la fente synaptique quand on donne des curares non-dépolarisants.

A

Néostigmine

36
Q

Les médicaments utilisés pour la maladie d’Alzheimer sont-ils des amines quaternaires ou tertiaires ?

A

Tertiaires (passent la BHE)

37
Q

Lorsque l’on utilise un inhibiteur de l’AChE pour renverser une curarisation :

  1. Sur quel récepteur désire-t-on avoir un effet ?
  2. Quel autre récepteur sera affecté para l’IAChE et quels seront les effets indésirables attendus ?
  3. Quelle classe d’agent pharmacologique pourrait nous aider à contrer ces effets indésirables ?
A
  1. Récepteur nicotinique de la jonction neuromusculaire
  2. Les récepteurs muscariniques.
    a. Bradycardie
    b. Bronchoconstriction
    c. Augmentation des sécrétions
  3. Anti-muscarinique
38
Q

QSJ : Déficit cholinergique au niveau des noyaux gris centraux.

A

Alzheimer

39
Q

Nomme 3 inhibiteurs de l’AChE utilisés dans le traitement de l’Alzheimer.

A
  1. Rivastigmine (Exelon)
  2. Galantine
  3. Donepezil
40
Q

CLP : Pour avoir un effet au niveau de la jonction neuromusculaire, les doses en nicotine doivent être _____________ (1), alors qu’au niveau des ganglions autonomes, elles doivent être ________ (2).

A
  1. Élevées

2. Faibles

41
Q

Vrai ou Faux.

  1. À petite dose, la nicotine entraîne une légère augmentation de la fréquence cardiaque et de la tension artérielle (SS).
  2. La nicotine entraîne séquentiellement une stimulation au niveau du SS, puis au niveau du SP. Ensuite, il y a inhibition du SP, puis ultimement du SS (hautes doses).
  3. Une intoxication à la nicotine peut entraîner de l’hypotension, de la diarrhée et même la mort par insuffisance respiratoire.
A
  1. Vrai
  2. Vrai
  3. Faux. Hypertension
42
Q

Vrai ou Faux.

  1. Les effets parasympatholytiques sont aussi connus comme effets anticholinergiques.
  2. Les parasympatholytiques bloquent l’action du SP.
  3. Les parasymptholytqiues sont des antagonistes de l’ACh au niveau des récepteurs nicotiniques.
A
  1. Vrai
  2. Vrai
  3. Faux. Muscariniques (donc effets anti-muscariniques)
43
Q

Vrai ou Faux.

  1. Les parasympatholytiques ont des effets sur les récepteurs muscariniques du SP et ceux du SS au niveau des glandes sudoripares.
  2. Les parasympatholytiques ont des effets au niveau du SNC.
  3. Les parasympatholytiques ont peu d’effets au niveau des récepteurs nicotiniques.
A
  1. Vrai
  2. Vrai
  3. Vrai
44
Q

Quels sont les 4 principaux effets des anti muscariniques ?

A
  1. Inhibition des sécrétions glandulaires (ex: bronchiques et acide dans l’estomac)
  2. Relaxation des muscles lisses (ex: bronchodilatation, spasmolyse, diminution du tonus des muscles de l’iris, tractus urinaire)
  3. Accélération de l’activité du coeur (élever la fréquence cardiaque)
  4. Sédation du SNC (ex: prophylaxie du mal des transports, sédation dans les état agités, maladie de Parkinson)
45
Q

Vrai ou Faux. Les propriétés des spasmolyse des parasympatholytiques peuvent être utilisés dans le cas de spasmes intestinaux associés à de nombreuses pathologies gastro-intestinales. Il y a alors réduction du tonus et de la fréquence des contractions péristaltiques du TGI (diarrhée).

A

Faux. du TGI (constipation)

46
Q

Quel parasympatholytique utilise-t-on principalement pour la prophylaxie du mal des transports ?

A

Scopolamine sous forme d’une emplâtre transcutané (traverse la BHE plus vite que l’atropine).

47
Q

Quel parasympatholytique utilise-t-on principalement dans le cas d’une sédation des états agités ?

A

Scopolamine

48
Q

Quelle est le but de l’utilisation de parasympatholytiques dans la maladie de Parkinson ?

A

Atténuer la prépondérance relative d’ACh dans le corps strié (atténuer les symptômes)

49
Q

Vrai ou Faux. Les parasympatholytiques utilisés comme antiparkinsoniens sont des molécules qui traversent aisément la BHE et dont les effets périphériques sont plus marqués que pour l’atropine pour une même action centrale.

A

Faux. Moins marqués que pour l’atropine…

50
Q

Quelles sont les 6 contre-indications à l’usage des parasympatholytiques ?

A
  1. Glaucome à angle droit : Relâchement des muscles des sphincters (circulaires) de la pupille bloque l’écoulement de l’humeur aqueuse et augmente la pression intraoculaire.
  2. Rétention urinaire
  3. Hyperplasie bénigne de la prostate
  4. Obstruction du TGI (consitpation)
  5. Xérostomie
  6. Dysfonction cognitive
51
Q

Vrai ou Faux. Les médicaments parasympatholytiques sont à manier avec prudence chez le sujet âgé, qui sont très sensible aux effets cholinergiques.

A

Vrai

52
Q

Nomme 5 classes de médicaments qui possèdent des effets anticholinergiques.

A
  1. Antidépreseurs tricycliques
  2. Neuroleptiques
  3. Antihistaminiques
  4. Antiarythmiques
  5. Antiparkinsoniens
53
Q

Quelles sont les 2 classes de parasympatholytiques ?

A
  1. Alcaloïdes naturels

2. Les dérivés synthétiques

54
Q

Quels sont les 5 principaux effets physiologiques de l’atropine ?

A
  1. Diminution de l’activité des glandes exocrines : salivaires, gastriques, bronchiques et sudoripares.
  2. Diminution de l’activité des muscles lisses : TGI et vessie.
  3. Au niveau du coeur, augmentation de la fréquence cardiaque et de la vitesse de conduction.
  4. Au niveau de l’oeil, induction d’une mydriase et d’une cycloplégie.
  5. Au niveau du SNC, il y a peu d’effets aux doses habituelles. À hautes doses (5-10 mg), il peut y avoir une désorientation et une stimulation du SNC, pouvant mener jusqu’à un coma et la mort.
55
Q

Quelles sont les indications de l’atropine au niveau :

  1. Oculaire
  2. Cardiaque
  3. Respiratoire
  4. Gastro-intestinal et urinaire
A

1 :
-Examen du fond de l’oeil
-Détermination des erreurs réfractaires (problèmes d’accommodation)
-Traitement des uvéites (inflammation des muscles ciliaires à la suite d’une infection, un traumatisme ou une intervention chirurgicale
2 :
-Bradycardie sinusale symptomatique
-Bloc auriculoventriculaire
3 :
-Diminution des sécrétions salivaires et bronchiques
4 :
-Spasmes intestinaux et douleurs intestinales (antispasmodique)
-Diminution des spasmes de la vessie chez les patients atteints de vessie hyperactive.

56
Q

Vrai ou Faux.

  1. L’atropine peut donner la bouche sèche à des doses de 0,5 mg.
  2. L’atropine entraîne de la tachycardie et une vision troublée à des doses de 10 mg.
  3. L’atropine entraîne une augmentation du rythme cardiaque, une bouche très sèche et la soif a des doses de 1 mg.
  4. L’atropine entraîne de la rétention urinaire et de la fatigue intense à des doses de 5 mg.
A
  1. Vrai
  2. Faux. 2 mg
  3. Vrai
  4. Vrai
57
Q

Vrai ou Faux.

  1. L’atropine peut être utilisée pour prévenir des effets secondaires nicotiniques après une utilisation d’inhibiteurs de la cholinestérase.
  2. L’atropine peut être utilisée pour prévenir les symptômes cholinergiques liées à la prise d’irinotecan.
  3. L’atropine peut servir d’antidote après une overdose d’inhibiteurs de la cholinestérase.
A
  1. Faux. Secondaires muscariniques
  2. Vrai
  3. Vrai
58
Q

Vrai ou Faux. Les signes d’un empoissonnement à l’atropine sont reconnaissables par des effets périphériques et centraux.

A

Vrai

59
Q

Vrai ou Faux. Une empoissonnement à l’atropine peut entraîner de l’hypothermie, le rougissement de la peau et de la constipation.

A

Faux. Hyperthermie (élévation de la température du corps)

60
Q

Vrai ou Faux. L’effet de l’atropine se transmet également aux glandes sudoripares cholinergiques, bien qu’elles soient innervées par le SS.

A

Vrai

61
Q

Vrai ou Faux. Les effets de la Scopolamine sont similaires à ceux de l’atropine, mais l’effet sédatif est moins prononcé.

A

Faux. Plus prononcé (pénètre mieux le SNC : amine tertiaire)

62
Q

Quel est le mode d’action de la Scopolamine en cas de mal des transports ?

A

Inhibition de la neurotransmission entre le système vestibulaire et les centres du vomissement.

63
Q

QSJ : Analogue de l’atropine, ayant un effet plus rapide, une action plus courte et qui est plus puissant.

A

Homatropine

64
Q

CLP : L’homatropine est utilisée sous forme de gouttes ophtalmiques en cas de mydriase ou ___________ (diminution de l’accommodation).

A

Cycloplégie

65
Q

Vrai ou Faux.

  1. L’ipratrorium (Atrovent) et le tiotropium (Spiriva) sont des amines tertiaires dérivés de l’atropine.
  2. L’ipratrorium est administré par inhalation aux patients présentant des MPOC.
  3. L’absorption de l’ipratrorium à partir des poumons vers le sang est faible. Ils ne produisent donc que très peu d’effets secondaires.
  4. L’ipratrorium est beaucoup utilisé pour traiter les emphysèmes, la bronchite chronique et l’asthme.
A
  1. Faux. Amines quaternaires
  2. Vrai
  3. Vrai
  4. faux. Rôle thérapeutique plus faible pour l’asthme.
66
Q

Quel est le principal rôle de la dicyclomine (Bentylol) ?

A

Relaxation des muscles lisses intestinaux (utilisé pour les crampes intestinales)

67
Q

CLP : Administré à faibles doses, le glycopyrrolate (Robinul) inhibe de manière préférentielle les _____________ dans l’organisme.

A

Sécrétions

68
Q

Vrai ou Faux.

  1. Le glycopyrrolate est utilisé de manière pré-opératoire afin d’inhiber une production excessive de salive et de sécrétions au niveau du système respiratoire.
  2. Le glycopyrrolate est utilisé pendant la chirurgie afin d’inhiber les effets vagaux et sécrétoires des inhibiteurs de la cholinestérase (ex: néostigmine) utilisés pour renverser le blocage neuromusculaire induit par des agents curarisants.
  3. Le glycopyrrolate peut être utilisé aux soins palliatifs dans des cas de spasmes vésicaux, des crampes abdominales et des râles terminaux.
A
  1. Vrai
  2. Vrai
  3. Vrai
69
Q

Dans quels cas (2) est-il recommandé d’utiliser des parasympatholytiques synthétiques chez les patients atteints de Parkinson ?

A
  1. Parkinson réfractaire au traitement de première ligne

2. Symptômes extra pyramidaux liés aux antipsychotiques (anti-dopamine)

70
Q

Quels sont les 3 principaux antagonistes muscariniques utilisés dans la maladie de Parkinson ?

A
  1. Trihexyphénidyle
  2. Procyclidine
  3. Benztropine
71
Q

Certains parasympatholytiques sont aussi appelés bloquer ganglionnaires. Comment agissent-ils ?

A

Ils inhibent de façon compétitive l’ACh au niveau des ganglions autonomes (antinicotiniques ou ganglioplégiques)

72
Q

Vrai ou Faux.

  1. Les bloqueurs ganglionnaires n’ont aucune sélectivité pour le SS ou le SP.
  2. L’action des bloqueurs ganglionnaires dépend du système (SS ou SP) le plus actif à ce moment ou sur cet organe.
A
  1. Vrai

2. Vrai

73
Q

Vrai ou Faux. L’hexamethonium, le trimetophan et le pentolinium, sont des bloqueurs compétitifs dépolarisants au niveau des ganglions.

A

Faux. Non-dépolarisants

74
Q

Quel est le système (SS ou SP) le plus actif au niveau digestif et de la vessie ?

A

SP (cela implique que le tonus et le sécrétions y sont diminués).

75
Q

Quel est le système (SS ou SP) le plus actif au niveau cardiovasculaire ?

A

SS (cela implique une vasodilatation, une légère tachycardie et une forte hypotension si l’individu se lève).

76
Q

CLP : Au niveau des glandes sudoripares, l’activité de celle-ci est fortement _________ par les bloqueurs ganglionnaires.

A

Diminuée

77
Q

CLP : Les bloqueurs neuro musculaires (curares) entraînent une relaxation musculaire via une action au niveau de la ______________________.

A

Jonction neuromusculaire

78
Q

Quelles sont les 2 catégories de bloquer neuromusculaires ?

A
  1. Dépolarisants : Succinylcholine (Anectine)

2. Non-dépolarisants : Rocuronium (Zemuron), Cisatracurium

79
Q

Vrai ou Faux. L’action des bloqueurs dépolarisants peut être renversée par un inhibiteur AChE.

A

Faux. Ne peut pas

80
Q

Quelles sont les 2 principales utilités des bloqueurs neuromusclaires ?

A
  1. Relaxation musculaire durant une chirurgie

2. Optimiser les conditions d’intubation

Les médicaments NEURO & MUSCULO - Examen 2 (4 decks)

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