Sympathique Flashcards
Nommer les cathécolamines
Noradrénaline
Adrénaline
Dopamine
Décrire les deux méthodes d’inactivation des cathécolamines
70-90% NA est rechantée pour être recyclée. Le restant est dégradée via les enzymes MAO et COMT
Quel est le type de médicament qui serrait le plus puissant entre un qui joue sur la recapture de NA et l’autre qui joue sur l’enzyme de dégradation (MAO et COMT)
Celui qui module la recapture de NA car 70-90% de ce NT est recaptée. Plus grand impact
Comment modifier l’activité adrénergique?
Action directe
Action indirecte
QSJ: Liaison ou antagonisme au niveau du récepteur
Action directe
que sont les différents types d’actions indirectes (4)
- Augmenter le substrat (tyramine) pour fabriquer le médiateur
- Modifier la libération du médiateur (NA, A)
- Modifier la recapture du médiateur
- Inhiber les enzymes de dégradation du médiateur (COMT et MAO)
que sont les 2 types d’actions indirectes du NA plus puissant
- Modifier la libération du médiateur (NA, A)
- Modifier la recpature du médiateur
VF: Le mode d’action directe de NA suivant est une grande cible pharmaco : Augmenter le substrat (tyramine) pour fabriquer
le médiateur
F
VF:
- Le récepteur alpha 1 = excitation
- Rc beta = excitation
V
F (sauf B1 au niveau du coeur)
En général, il y a une ______ des alpha et beta sur l’organe cible
cohabitation
Où est-ce qu’on trouve des rc alpha uniquement?
Vaisseaux (peau, cerveau, muqueuses)
Sphincter (vessie, estomac, intestins)
Où est-ce qu’on trouve des rc beta seulement
Coeur B1
Destrusor B2 et B3
Muscle bronchique
VF: Les artères rénales et mésentériques sont alpha prédominant
V
VF: Les vaisseaux muscles squelettiques et vaisseaux hépatiques sont aussi alpha prédominant
F
Que cause une stimulation du B2 sur les vaisseau des muscles squelettiques
Vasodilatation
Décrire les effets du sympathique sur la vessie
- Relaxation du detrusor (Beta)
- Contraction de l’uretère (alpha)
QSJ: Sympathomimétique
Agoniste du SNAS
QSJ: Sympatholytiques
Antagoniste du SNAS
Comment comparer les agents entre eux
- Action préférentielle sur alpha vs beta
- Action préférentielle sur sous types rc (sélectivité)
- Lipophilicité et accès à BHE
- Sympathomimétique
- Sympatholytiques
Décrire quel récepteur est associé à ces médicaments
- Phényléphrine
- Noradrénaline
- Adrénaline
- Isoprotérénol
- Phényléphrine: alpha 1 seulement
- Noradrénaline: alpha et beta. Mais ration 4:1 (80,20) en faveur de alpha. alpha 1 = alpha 2»_space; B1»_space; B2
- Adrénaline: tout égal: alpha 1 = alpha 2 = beta 1 = beta 2 (50,50 entre alpha et beta)
- Isoprotérénol: beta uniquement. beta 1 = beta 2
Pour déterminer l’effet d’un méd, qu’est-ce qu’on doit considérer
Localisation des rc
Prédominance alpha ou beta
Affinité de l’agent pour le rc
Que sont les 2 types de sympathomimétique
Sympathomimétique directe
Sympathomimétique indirect
QSJ:
action directe sur les récepteurs adrénergiques agonistes des récepteurs α ou β
Sympathomimétique directe
QSJ: augmentent la concentration de NA dans la fente synaptique
Sympathomimétique indirect
Que sont les 2 types de sympatholytiques
*α-Sympatholytiques: antagonistes des récepteurs α
*β-Sympatholytiques: antagonistes des récepteurs β
Décrire l’activité des antisympathotoniques
Diminuent le tonus sympathique (activité sympathique générale)
Décrire les actions sympathomimétiques des catécholamines (9)
- Excitation périphérique de certains muscles
lisses (ex: vaisseaux sanguins peau, reins, splanchniques - Inhibition périphériques de certains muscles lisses (ex: TGI, bronches)
- Excitation cardiaque (éFC et inotropisme)
- Actions métaboliques (élipolyse et glycogénolyse hépatique)
- Actions endocriniennes et glandulaires
(augmentation glucagon et diminution insuline) - Actions centrales (stimulation respiration, diminution appé
- Action présynaptique (inhibition ou facilitation de la
transmission NT) - Action au niveau de l’œil (accomodation pour vision loin)
- Action au niveau de la vessie (relaxation)
La tension artérielle repose sur 2 facteurs. Lesquels?
Dc (débitt cardiaque)
RVP (résistance vasculaire périphérique)
Le Dc repose sur 2 facteurs. Lesquels?
Fc (fréquence cardiaque)
FeVG (fraction d’éjection du ventricule gauche)
Nommer les types d’agonistes sympathomimétiques (6) et nommer des médicaments pour chacun
- Catécholamine endogene: Adrénaline, NA, DA
- Agonistes beta-adrénergique: Isoprotérénol, dobutamine
- Agoniste B2 adrénergique: Salbutamol
- Agonistes a1 adrénergique: Phényléphrine
- Agonistes a2 adrénergique: clonidine
- agonistes sympathomimétique divers: amphétamine, oxymetazoline, éphedrine
Action de la cocaine
Inhibition de la recapture de NA (concentration, FC, HTA)
Que sont les 2 catécholamines synthétiques
Isoproténérol
Dobutamine
VF: Les catécholamines endogène sont facilement absorbable PO
F
Voies d’administration des catécholamines endogènes
Sc, IM, IV
VF: catécholamines endogènes passent BHE
F
VF: catécholamines endogènes on peu d’effets centraux
V
VF: L’adrénaline est un puissant stimulant alpha et beta
V
Effets cardiovasculaires de l’adrénaline
B1: Augmente Tension artérielle, débit cardiaque, fréquence cardiaque
a1: Vasoconstriction artériole
B2: Vasodilatation muscles squelettiques (revigorer le sang vers les muscles)
Effet AD sur les bronches
B2: Relaxation muscles lisses des bronches (bronchodilatation)
Effets AD au niveau TGI et génito-urinaires
Relaxation muscles lisses TGI (ralentir transit)
Effet Beta : relaxation detrusor
Effet a1: contraction sphincter
(Veut pas qu’on urine)
Effets AD au niveau de l’oeil
Mydriase (voir de loin)
Que sont les indication AD
Choc anaphylactique
Asthme, crise asthme
Choc cardiogénique
Arret cardia-respiratoire et arythmies cardiaques
Adjuvant lorsque utilisation anesthésique locaux
Effet de l’epipen
B2: bronchodilatation
A1: vasoconstriction, Augmentation TA
Décrire l’effet de NA sur chaque rc
- a1: vasoconstricteur puissant. augmentation TA
- effet stimulant modérée sur B1: augmentation Fc et force contraction
- Peu d’effet B2
Indications NA
Hypotension artérielle
Tx choc septique
Action de NA
Augmentation RVP, TA
QSJ: * Impliquée dans la régulation du tonus vasculaire, du coeur, des fonctions endocriniennes
* Neurotransmetteur SNC + SNP
Dopamine
que sont les rc et actions de dopamine
Agoniste D1
Agoniste D2
Agoniste alpha et beta
VF: Effet de dopamine sur les différents rc sont dose-dépendant
V
Rc postsynaptique ou présynaptique?
D1
D2
D1: post
D2 pré
Effet du rc D1
Vasodilatation rénale, mésentère, coronaires, cérébrales
Effets du rc D2
Diminue relarguage NA
Effet centrale (contrôle No Vo, sensation récompense)
À dose faible, dopamine innerve quel rc?
D1 et D2 (0,5 à 2 mcg par kg par min)
À dose moyenne, dopamine innerve quel rc?
Stimulation B1: augmentation Dc
À dose élevée: dopamine innerve quel rc?
Stimulation a1: RVP et TA
VF: Dopamine peut avoir un effet sur a2
F
Quel est la conséquence d’une dose élevée de dopamine
- Augmentation Fc, donc du Dc, donc de TA
- Augmentation RVP, donc de TA
Que sont les indications d la dopamine
Tx bradycardie
Tx IC
VF: dopamine est souvent utilisée en pratique
F
Quel est le prototype des agonistes beta
Isoproténérol
VF: Isoprotenerol et dobutamine (catécholamines synthétiques) sont des agonistes beta pur
V
Quel est l’effet du isoprotérénol sur chaque rc
Puissant stimulateur B1 et B2
B1: aug FC, aug débit cardiaque, aug inotropisme
B2: Vasodilatation (muscles)
Effet indésirables de l’isoprotérénol et décrire le mécanisme
Hypotension, car vasodilatation des muscles. Cependant, ce méd n’a aucun effet sur rc alpha, donc il ne peut pas compenser la VD
Indications de isoproténérol
Bloc AV réfractaire
Bradycardie réfractaires
Décrire l’effet du dobutamine sur chaque rc adrénergique
B1: puissant stimulateur. Aug Dc, aug FeVG, aug contractibilié
B2: effet léger
A1 et A2: Aucun
Indications dobutamine (dobutrex)
Choc cardiotonique (++)
Échographies cardiaques
QSJ: prototypes a1
Phényléphrine
Le développement des molécules avec affinité préférentielle B2 est utile pour quel tx?
Asthme, MPOC
Donner un exemple d’agoniste B2 sélectif
Salbutamol, terbutaline, formoterol (Symbicort), indacaterol
Salbutamol peut être administré par quelle voie?
IV, inhalation
Voie prévilégie salbutamol
inhalation pour soigner asthme