Sympathique Flashcards

1
Q

Nommer les cathécolamines

A

Noradrénaline
Adrénaline
Dopamine

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2
Q

Décrire les deux méthodes d’inactivation des cathécolamines

A

70-90% NA est rechantée pour être recyclée. Le restant est dégradée via les enzymes MAO et COMT

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3
Q

Quel est le type de médicament qui serrait le plus puissant entre un qui joue sur la recapture de NA et l’autre qui joue sur l’enzyme de dégradation (MAO et COMT)

A

Celui qui module la recapture de NA car 70-90% de ce NT est recaptée. Plus grand impact

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4
Q

Comment modifier l’activité adrénergique?

A

Action directe
Action indirecte

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5
Q

QSJ: Liaison ou antagonisme au niveau du récepteur

A

Action directe

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6
Q

que sont les différents types d’actions indirectes (4)

A
  • Augmenter le substrat (tyramine) pour fabriquer le médiateur
  • Modifier la libération du médiateur (NA, A)
  • Modifier la recapture du médiateur
  • Inhiber les enzymes de dégradation du médiateur (COMT et MAO)
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7
Q

que sont les 2 types d’actions indirectes du NA plus puissant

A
  • Modifier la libération du médiateur (NA, A)
  • Modifier la recpature du médiateur
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8
Q

VF: Le mode d’action directe de NA suivant est une grande cible pharmaco : Augmenter le substrat (tyramine) pour fabriquer
le médiateur

A

F

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9
Q

VF:
- Le récepteur alpha 1 = excitation
- Rc beta = excitation

A

V
F (sauf B1 au niveau du coeur)

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10
Q

En général, il y a une ______ des alpha et beta sur l’organe cible

A

cohabitation

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11
Q

Où est-ce qu’on trouve des rc alpha uniquement?

A

Vaisseaux (peau, cerveau, muqueuses)
Sphincter (vessie, estomac, intestins)

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12
Q

Où est-ce qu’on trouve des rc beta seulement

A

Coeur B1
Destrusor B2 et B3
Muscle bronchique

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13
Q

VF: Les artères rénales et mésentériques sont alpha prédominant

A

V

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14
Q

VF: Les vaisseaux muscles squelettiques et vaisseaux hépatiques sont aussi alpha prédominant

A

F

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15
Q

Que cause une stimulation du B2 sur les vaisseau des muscles squelettiques

A

Vasodilatation

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16
Q

Décrire les effets du sympathique sur la vessie

A
  • Relaxation du detrusor (Beta)
  • Contraction de l’uretère (alpha)
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17
Q

QSJ: Sympathomimétique

A

Agoniste du SNAS

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18
Q

QSJ: Sympatholytiques

A

Antagoniste du SNAS

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19
Q

Comment comparer les agents entre eux

A
  • Action préférentielle sur alpha vs beta
  • Action préférentielle sur sous types rc (sélectivité)
  • Lipophilicité et accès à BHE
  • Sympathomimétique
  • Sympatholytiques
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20
Q

Décrire quel récepteur est associé à ces médicaments
- Phényléphrine
- Noradrénaline
- Adrénaline
- Isoprotérénol

A
  • Phényléphrine: alpha 1 seulement
  • Noradrénaline: alpha et beta. Mais ration 4:1 (80,20) en faveur de alpha. alpha 1 = alpha 2&raquo_space; B1&raquo_space; B2
  • Adrénaline: tout égal: alpha 1 = alpha 2 = beta 1 = beta 2 (50,50 entre alpha et beta)
  • Isoprotérénol: beta uniquement. beta 1 = beta 2
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21
Q

Pour déterminer l’effet d’un méd, qu’est-ce qu’on doit considérer

A

Localisation des rc
Prédominance alpha ou beta
Affinité de l’agent pour le rc

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22
Q

Que sont les 2 types de sympathomimétique

A

Sympathomimétique directe
Sympathomimétique indirect

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23
Q

QSJ:
action directe sur les récepteurs adrénergiques agonistes des récepteurs α ou β

A

Sympathomimétique directe

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24
Q

QSJ: augmentent la concentration de NA dans la fente synaptique

A

Sympathomimétique indirect

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25
Q

Que sont les 2 types de sympatholytiques

A

*α-Sympatholytiques: antagonistes des récepteurs α
*β-Sympatholytiques: antagonistes des récepteurs β

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26
Q

Décrire l’activité des antisympathotoniques

A

Diminuent le tonus sympathique (activité sympathique générale)

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27
Q

Décrire les actions sympathomimétiques des catécholamines (9)

A
  • Excitation périphérique de certains muscles
    lisses (ex: vaisseaux sanguins peau, reins, splanchniques
  • Inhibition périphériques de certains muscles lisses (ex: TGI, bronches)
  • Excitation cardiaque (éFC et inotropisme)
  • Actions métaboliques (élipolyse et glycogénolyse hépatique)
  • Actions endocriniennes et glandulaires
    (augmentation glucagon et diminution insuline)
  • Actions centrales (stimulation respiration, diminution appé
  • Action présynaptique (inhibition ou facilitation de la
    transmission NT)
  • Action au niveau de l’œil (accomodation pour vision loin)
  • Action au niveau de la vessie (relaxation)
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28
Q

La tension artérielle repose sur 2 facteurs. Lesquels?

A

Dc (débitt cardiaque)
RVP (résistance vasculaire périphérique)

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29
Q

Le Dc repose sur 2 facteurs. Lesquels?

A

Fc (fréquence cardiaque)
FeVG (fraction d’éjection du ventricule gauche)

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30
Q

Nommer les types d’agonistes sympathomimétiques (6) et nommer des médicaments pour chacun

A
  1. Catécholamine endogene: Adrénaline, NA, DA
  2. Agonistes beta-adrénergique: Isoprotérénol, dobutamine
  3. Agoniste B2 adrénergique: Salbutamol
  4. Agonistes a1 adrénergique: Phényléphrine
  5. Agonistes a2 adrénergique: clonidine
  6. agonistes sympathomimétique divers: amphétamine, oxymetazoline, éphedrine
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31
Q

Action de la cocaine

A

Inhibition de la recapture de NA (concentration, FC, HTA)

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32
Q

Que sont les 2 catécholamines synthétiques

A

Isoproténérol
Dobutamine

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33
Q

VF: Les catécholamines endogène sont facilement absorbable PO

A

F

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34
Q

Voies d’administration des catécholamines endogènes

A

Sc, IM, IV

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35
Q

VF: catécholamines endogènes passent BHE

A

F

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36
Q

VF: catécholamines endogènes on peu d’effets centraux

A

V

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37
Q

VF: L’adrénaline est un puissant stimulant alpha et beta

A

V

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38
Q

Effets cardiovasculaires de l’adrénaline

A

B1: Augmente Tension artérielle, débit cardiaque, fréquence cardiaque
a1: Vasoconstriction artériole
B2: Vasodilatation muscles squelettiques (revigorer le sang vers les muscles)

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39
Q

Effet AD sur les bronches

A

B2: Relaxation muscles lisses des bronches (bronchodilatation)

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40
Q

Effets AD au niveau TGI et génito-urinaires

A

Relaxation muscles lisses TGI (ralentir transit)

Effet Beta : relaxation detrusor
Effet a1: contraction sphincter
(Veut pas qu’on urine)

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41
Q

Effets AD au niveau de l’oeil

A

Mydriase (voir de loin)

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42
Q

Que sont les indication AD

A

Choc anaphylactique
Asthme, crise asthme
Choc cardiogénique
Arret cardia-respiratoire et arythmies cardiaques
Adjuvant lorsque utilisation anesthésique locaux

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43
Q

Effet de l’epipen

A

B2: bronchodilatation
A1: vasoconstriction, Augmentation TA

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44
Q

Décrire l’effet de NA sur chaque rc

A
  • a1: vasoconstricteur puissant. augmentation TA
  • effet stimulant modérée sur B1: augmentation Fc et force contraction
  • Peu d’effet B2
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45
Q

Indications NA

A

Hypotension artérielle
Tx choc septique

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46
Q

Action de NA

A

Augmentation RVP, TA

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47
Q

QSJ: * Impliquée dans la régulation du tonus vasculaire, du coeur, des fonctions endocriniennes
* Neurotransmetteur SNC + SNP

A

Dopamine

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48
Q

que sont les rc et actions de dopamine

A

Agoniste D1
Agoniste D2
Agoniste alpha et beta

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49
Q

VF: Effet de dopamine sur les différents rc sont dose-dépendant

A

V

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50
Q

Rc postsynaptique ou présynaptique?
D1
D2

A

D1: post
D2 pré

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51
Q

Effet du rc D1

A

Vasodilatation rénale, mésentère, coronaires, cérébrales

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52
Q

Effets du rc D2

A

Diminue relarguage NA
Effet centrale (contrôle No Vo, sensation récompense)

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53
Q

À dose faible, dopamine innerve quel rc?

A

D1 et D2 (0,5 à 2 mcg par kg par min)

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54
Q

À dose moyenne, dopamine innerve quel rc?

A

Stimulation B1: augmentation Dc

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55
Q

À dose élevée: dopamine innerve quel rc?

A

Stimulation a1: RVP et TA

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56
Q

VF: Dopamine peut avoir un effet sur a2

A

F

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57
Q

Quel est la conséquence d’une dose élevée de dopamine

A
  • Augmentation Fc, donc du Dc, donc de TA
  • Augmentation RVP, donc de TA
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58
Q

Que sont les indications d la dopamine

A

Tx bradycardie
Tx IC

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59
Q

VF: dopamine est souvent utilisée en pratique

A

F

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60
Q

Quel est le prototype des agonistes beta

A

Isoproténérol

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61
Q

VF: Isoprotenerol et dobutamine (catécholamines synthétiques) sont des agonistes beta pur

A

V

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62
Q

Quel est l’effet du isoprotérénol sur chaque rc

A

Puissant stimulateur B1 et B2
B1: aug FC, aug débit cardiaque, aug inotropisme
B2: Vasodilatation (muscles)

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63
Q

Effet indésirables de l’isoprotérénol et décrire le mécanisme

A

Hypotension, car vasodilatation des muscles. Cependant, ce méd n’a aucun effet sur rc alpha, donc il ne peut pas compenser la VD

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64
Q

Indications de isoproténérol

A

Bloc AV réfractaire
Bradycardie réfractaires

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65
Q

Décrire l’effet du dobutamine sur chaque rc adrénergique

A

B1: puissant stimulateur. Aug Dc, aug FeVG, aug contractibilié
B2: effet léger
A1 et A2: Aucun

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66
Q

Indications dobutamine (dobutrex)

A

Choc cardiotonique (++)
Échographies cardiaques

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67
Q

QSJ: prototypes a1

A

Phényléphrine

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68
Q

Le développement des molécules avec affinité préférentielle B2 est utile pour quel tx?

A

Asthme, MPOC

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69
Q

Donner un exemple d’agoniste B2 sélectif

A

Salbutamol, terbutaline, formoterol (Symbicort), indacaterol

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70
Q

Salbutamol peut être administré par quelle voie?

A

IV, inhalation

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71
Q

Voie prévilégie salbutamol

A

inhalation pour soigner asthme

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72
Q

Durée action salbutamol?

A

4-6h pour IHN ou 2-3h pour IV

73
Q

Indication salbutamol

A

Asthme, MPOC

74
Q

Effets indésirables salbutamol

A

Tachycardie réflexe
Tremblements musculaires
agitation nerveuse

75
Q

VF: formeterol permet un tx de base et d’urgence

A

V. Délai rapide et durée longue

76
Q

Mirabegron (myrbetriq) est agoniste de quel rc?

A

B3

77
Q

Action B3

A

Agoniste B3 qui engendre une relaxation du muscle détrusor

78
Q

Indication mirabegron

A

Hyperactivité vésicale

79
Q

VF: Augmentation des doses de mirabegron cause une perte de sélectivité

A

V

80
Q

Conséquence perte sélectivité de mirabegron

A

Aug Fc
HTA

81
Q

Activité phényléphrine

A

Puissant agoniste a1
Aucune activité B

82
Q

effet phényléphrine

A

vasoconstricteur, aug TA via la contraction des muscles lisses des vaisseaux sanguins

83
Q

Indication phényléphrine

A
  • Hypotension (ou choc) liée à diminution RVP, maintient TA pendant chirurgie
  • Décongestionnant nasal (rhinite virale, rhinite allergique)
  • Décongestionnant oculaire (conjonctivite allergique)
84
Q

Activité Midodrine (Amatine)

A

Puissante activité a1: vasoconstricteur, aug TA
Aucune activité a2, B1, B2, B3

85
Q

VF: Midodrine est un agoniste a1 sélectif

A

V

86
Q

VF: Midodrine est un agent oral

A

V

87
Q

Faut-il donner midodrine hs

A

Non

88
Q

Indication thérapeutique midodrine

A
  • Hypertension orthostatique
  • Syndrome hépato-rénal)
89
Q

Nommer des agonistes a1 topiques

A

Oxymetazoline (dristan), xylometazoline (otrivin)

90
Q

Activité des agonistes a1 topiques

A
  • Très puissante activité a-adrénergique: Diminution sécrétion mucus et congestion vasculaire
  • Aucun effet B
91
Q

Indication des 2 agonistes a1 topiques

A

Congestion nasale
Rhinite allergique

92
Q

La clonidine est un agoniste a2, mais ____

A

adrénolytique

93
Q

Clonidine joue sur quel rc

A

a2

94
Q

Activité clonidine

A

*Activation récepteurs α2 centraux = diminution TA via diminution de la libération de noradrénaline

95
Q

VF: clonidine est très lipophile, donc passe BHE et cause effets centraux

A

V

96
Q

Indication clonidine

A

Hypertension artérielle réfractaire tx de base
Sevrage alcool et autres substances
Bouffées de chaleurs liée à ménopause
Indications en psychiatrie (effet calmant)

97
Q

Nommer d’autres agoniste a2 sélectif

A

Methyldopa
Brimonidine (alphagan)
Guanfancine
Dexmedetomidine

98
Q

Activité méthyldopa

A

Diminution TA

99
Q

Indication méthyldopa

A

Hypertension artérielle (obstétrique)

100
Q

activité et indication brimonidine (alphagan)

A

Diminution TA oculaire en diminuant sécrétion humeur aqueuse
Indication: glaucome

101
Q

Voie administration Dexmedetomidine

A

IV

102
Q

VF: Dexmedetomidine est + sélectif au a2 que clonidine

A

V

103
Q

Activité Dexmedetomidine

A

permet une sédation
analgésie (corne dorsale moelle)

104
Q

Dans quel secteur de la médecine voit-on la Dexmedetomidine

A

soins intensifs

105
Q

Indication Dexmedetomidine

A

sédation non profonde en vue de faciliter l’extubation

106
Q

VF: La plupart des sympathomimétiques indirects possèdent des effets centraux et présentent un risque élevée de dépendance

A

V

107
Q

Que sont les mécanismes d’actions des sympathomimétiques indirects (4)

A

Þ par une inhibition de la recapture de la noradrénaline (par exemple : cocaïne)
Þ par une accélération de la libération de la noradrénaline
Þ par une inhibition de la dégradation par la MAO
Þ par la somme de ces trois effets (exemple : amphétamine et métamphétamine)

108
Q

Quel est le mécanisme de la cocaine

A

Inhibition de recpature NA, DA (dépendance), Sérotonine

109
Q

Que sont les 3 mécanismes d’actions de l’amphétamine (adderal)

A
  • Augmenter libération NA
  • Diminution recapture neuronale
  • Diminution activité MAO
110
Q

Décrire les effets physiologiques des amphétamines

A

Stimulant SNC très puissant
Action périphérique alpha et beta: aug TA, tachycardie
Aug attention
Diminue appétit
Diminution sensation fatigue et besoin de sommeil

111
Q

Nommer un sympathomimétique indirect avec action pharmacologie mixte (directe et indirecte)

A

Pseudoéphédrine (Sudafed)

112
Q

Décrire effet pharmacologique du Sudafed

A

Aug Fc et Dc
Aug RVP
Aug TA

113
Q

indication Sudafed

A

Tx hypotension pré-opératoire
Décongestionnant nasal

114
Q

En tout, quelles sont les application thérapeutiques des sympathomimétiques?

A
  • Traitement choc hypovolémique/cardiogénique/distributif/ anaphylaxie
  • Arrêt cardiaque
  • Hypotension
  • Hypertension (α2)
  • Traitement insuffisance cardiaque
  • Décongestion nasale
  • Asthme et MPOC
  • Autres (TDAH, narcolepsie, obésité)
115
Q

QSJ: état d’inadéquation entre la demande et l’apport en O2

A

Choc

116
Q

Décrire l’utilisation sympathomimétiques en cas d’arrêt cardiaque

A

B-sympathomimétiques peut être utilisée
Code bleu (arrêt CV): épinéphrine (adrénaline)

117
Q

Quel est un choix de tx en cas d’asthme ou MPOC et pq?

A

Salbultamol, car il faut trouver une bronchodilatation provoquée par stimulation des rc B2 sélectif.

118
Q

Quel est la rationnelle de la thérapie du TDAH?

A
  • catécholamines sont impliquées dans le contrôle de l’attention
  • usage de stimulants SNC peut aider enfant à soutenir son attention
119
Q

Tx narcolepsie

A

Stimulants SNC (amphétamines)

120
Q

VF: a-bloquants ne possèdent aucune affinité pour les rc B

A

V

121
Q

Application thérapeutique des a-bloquants

A
  • Diminution de la pression artérielle
  • Hyperplasie bénigne de la prostate
122
Q

Effet indésirable d’un a-bloquant qui bloque a1 et a2

A

Tachycardie réflexe

123
Q

Effet des a-bloquant sur la TA

A

Bloque rc a, ce qui cause VD, ce qui diminue RVP, ce qui diminue TA

124
Q

Nommer des a-sympatholytiques non spécifiques

A

Phénoxybenzamine
Phentolamine

125
Q

Effets pharmacologiques des a-sympatholytiques non spécifiques ( Phénoxybenzamine, Phentolamine)

A

VD: diminution RVP, HypoTA via bloc a1
Bloc rc a2: aug NA = aug Fc et Dc (stimulation B1)

126
Q

Tx a-sympatholytiques non spécifiques ( Phénoxybenzamine, Phentolamine)

A

tx crises hypertensives
infiltration locale en cas d’extravasation d’amines

127
Q

Administration phentolamine

A

IV

128
Q

Durée action phentolamine

A

15 mins, effet immédiat

129
Q

indication phentolamine

A

hypertension dans les cas de phéochromocytomes
tx des ischémies et nécroses dermales à la suite d’accident dans l’utilisation des amines vasoactives

130
Q

QSJ: tumeur de la médullosurrénale:

A

phéochromocytome

131
Q

phéochromocytome sécrète quoi?

A

Grande quantité cathécolamines (TA et FC élevées)

132
Q

phéochromocytome est une indication de quoi?

A

indication résiduelle des antagonistes a non sélectifs (phentolamine)

133
Q

Si un patient utilisant un autoinjecteur d’adrénaline pour un traitement de réactions allergiques aiguës se pique accidentellement le doigt, il va provoquer une ischémie importante et possiblement une nécrose dermale.
Tx?

A

Phentolamine: Une injection d’α-bloquants sur le même site va alors entraîner un blocage de la vasoconstriction provoquée par la stimulation des récepteurs α.

134
Q

Quel est le gros problème des a-sympatholytiques non spécifiques

A

Libératoion incontrôlée de la NA (rc a2), ce qui se traduit au niveau du muscle cardiaque (B1) par l’apparition de tachycardie et tachyarythmie

135
Q

On combine a-sympatholytiques non spécifiques avec quoi?

A

B-bloquants

136
Q

Est-ce que les a-sympatholytiques (phentolamine) non spécifiques représentent le tx de choix pour HTA chronique

A

Non grâce aux effets secondaires (tachycardie réflexe, vasodilatation excessive, effets liés au blocage a2)

137
Q

Est-ce que les α1-sympatholytiques spécifiques ou α1-bloquants provoquent une libération NA

A

Non

138
Q

Indication α1-sympatholytiques spécifiques

A

HTA (rc a1)
HBP (rc a1A)

139
Q

Nommer un α1-bloquants

A

Prazosin

140
Q

Action prazosin

A

Bloque rc a1 au niveau artérioles et veines = diminution RVP = diminution TA

141
Q

Indication prazosin

A

HTA
Hyperplasie bénigne de la phosphate (HBP)

142
Q

Que sont les principaux effets indésirables des a1-bloquants

A

Þ une hypotension orthostatique
Þ des vertiges
Þ des pertes de conscience
Þ une tachycardie réflexe
Þ des palpitations cardiaques
Þ des œdèmes des membres inférieurs

143
Q

VF: Les α1-bloquants produisent souvent un effet plus important sur la pression sanguine lors de leur première administration, provoquant une syncope de première dose

A

V

144
Q

Comment fait-on pour éviter syncope de 1ere dose

A

commencer avec petite dose et augmenter après

145
Q

VF:
- a-bloquant est utile HTA
- a-bloquant est 1er choix tx

A

V
F

146
Q

QSJ: obstruction de l’efflux de l’urine a/n de l’urètre (il y a obstruction mécanique de l’urètre par l’augmentation de la masse musculaire lisse et du tonus α1 médié de la prostate et du col vésical)

A

HBP

147
Q

action des a-bloquant sur prostate

A

bloquage rc a = relâchement de la prostate et des muscles lisses de la vessie

148
Q

Quel type de méd peut être utilisé pour favoriser la miction (uriner) et nommer des exemples

A

a1-bloquant: prazocin, térasocin, doxazocin

149
Q

Quels méds peuvent avoir une plus grande affinité pour sous-type rc a1A

A

Tamsolusin, Alfuzocin, silodosine. Danger de baisse TA est réduit

150
Q

Comment ces agents peuvent causer la congestion nasale?

A

Bloquer rc a1 = vasodilatation et sécrétion mucus

151
Q

Application thérapeutique des b-bloquant

A

Cardiologie: protection du muscle cardiaque
Diminution TA
Glaucome : diminution pression interne de l’oeil

152
Q

VF: qqe b-bloqueurs auront également effet sur antagoniste a

A

V

153
Q

VF: b-bloqueur sont liposolubles

A

V

154
Q

Effet cardio-vasculaire de b bloquer

A

Dim Fc
Dim Contractibilité myocarde
Dim TA

155
Q

Effet pulmonaire b bloqueur

A

bronchoconstriction (B2)

156
Q

VF: Chez diabétique, b bloquer peut masquer sx hypoglycémie

A

V

157
Q

utilisation de quel méd pour MCAS (maladie coronarienne athérosclérotique)

A

B-bloqueur: diminuent travail du joueur et donc diminuer l’angine

158
Q

que sont les méds utilisés pour ICC

A

Carvédilol, metoprolol, bisoprolol

159
Q

on utilise les B-bloqueur dans quelles conditions cardiaques

A

MCAS
ICC
Tachycardie sinusale, arythmies ventriculaires
Tx HTA

160
Q

VF: B-bloqueur sont 1er choix pour réduire HTA

A

F

161
Q

VF: B-bloqueurs diminuent l’attention

A

F

162
Q

CI des b-bloqueurs

A
  1. ICD (insuffisance cardiaque décompensée)
  2. Asthme ou MPOC (pour les b-bloqueurs non sélectif. on peut utiliser des b-bloqueurs cardioselectif pour ces pt)
  3. Hypoglycémie en cas de diabète sucré
163
Q

Effets indésirables b-bloqueurs

A

Bradycardie, Bloc AV
Effets SNC (dépression, cauchemars, insomnie, fatigue)
Dysfonctionnement sexuelle

164
Q

Comment on utilise un b-bloqueur chez un pt IC

A

utilisation prudente des β-bloqueurs chez le patient insuffisant cardiaque:
*Cesser aux premiers signes de décompensation
*Introduire très lentement et progressivement chez le patient IC stable

165
Q

Action de propanolol

A

antagoniste B1 et B2

166
Q

indication propanolol

A

Prévention migraine
HTA, MCAS, aryhtmies
Hyperthyroïdie symptomatique

167
Q

Action timolol

A

antagoniste B1 et B2

168
Q

indication timolol

A

Glaucome

169
Q

VF: les B1- bloquant sélectif perdent leur sélectivité à haute dose

A

V

170
Q

Nommer des B1-bloquants sélectif

A

Métoprolol (lopressor)
Bisoprolol (monocordes)

171
Q

Indication metoprolol

A

HTA, IM,IC, arythmies

172
Q

voie administration metoprolol

A

PO ou voie parentérale

173
Q

Indication bisoprolol

A

HTA (voie orale), IC

174
Q

VF: Labétalol est un B-bloquant non spécifique

A

V

175
Q

est-ce que labétalol a un effet a-bloquant

A

Oui, a1: vasodilatation

176
Q

Action labétalol

A

anti-hypertensive (B1 et a1)
diminution Fc (B1)
diminution RVP (a1)

177
Q

indication labétalol

A

HTA

178
Q

Quel b-bloquant possède un effet antioxydant

A

Carvedilol