SNA Flashcards
CARACTERISTICAS DO SNA SIMPATICO
Fibra pre-ganglionar
Curta
CARACTERISTICAS DO SNA SIMPATICO
Fibra pos-ganglionar
Longa
CARACTERISTICAS DO SNA SIMPATICO
Origem dos nervos
Região toracica e lombar da medula
CARACTERISTICAS DO SNA SIMPATICO
Mediador quimico
Fibras pré-ganglionares:
Acetilcolina
Fibras pós-ganglionares:
Noradrenalina e Ach
CARACTERISTICAS DO SNA PARASSIMPATICO
Fibra pre-ganglionar
Longa
CARACTERISTICAS DO SNA PARASSIMPATICO
Fibra pos-ganglionar
Curta
CARACTERISTICAS DO SNA PARASSIMPATICO
Origem dos nervos
Região cervical e região sacral da medula
CARACTERISTICAS DO SNA PARASSIMPATICO
Fibras pré-ganglionares:
Acetilcolina
Fibras pós-ganglionares:
Acetilcolina
Processo de neurotransmissao colinergica
Acetil-CoA se junta com colina catalisada pela acetil transferase = forma ACh que e liberada na fenda por meio do influxo de Ca2+ agindo no receptor pós-sinaptico. Ocorre a degradação da mesma pela AChE em colina + ac. acetico recaptada e usada na reação inicial para formação de ACh
Receptores muscarinicos sao acoplados a….
Proteina G
receptores nicotinicos sao acoplados a…..
Canais ionicos
Mecanismo de ação intracelular a partir da ligação do agonista no receptor muscarinico
Ativa a proteina G, diminui a atv de AC, diminui AMPc que diminui influxo de Ca+. Pode ocorrer tb hiperpolarização da celula pela abertura e efluxo de K+
LOCALIZAÇÃO DE RECEPTORES COLINERGICOS
M1
Nêuronios
LOCALIZAÇÃO DE RECEPTORES COLINERGICOS
M2
Miorcadio, celulas do musculo liso e neuronios
LOCALIZAÇÃO DE RECEPTORES COLINERGICOS
M3
Glandulas exocrinas, musculo liso e endotelio
LOCALIZAÇÃO DE RECEPTORES COLINERGICOS
M4
SNC e glandulas
LOCALIZAÇÃO DE RECEPTORES COLINERGICOS
M5
SNC
LOCALIZAÇÃO DE RECEPTORES COLINERGICOS
Nm
JNM
LOCALIZAÇÃO DE RECEPTORES COLINERGICOS
Nn
Neuronios
MECANISMO DE AÇÃO
receptor alfa1-adrenérgico
Ativa Proteína Quinase C (PKC):
•Aumenta [Ca2+]i:
•Contração da Musculatura Lisa
MECANISMO DE AÇÃO
receptor alfa2-adrenérgico
Reduz a atividade das quinases: Redução de AMPc: redução da liberação de neurotransmissores
MECANISMO DE AÇÃO
receptor Beta-adrenérgico
Ativação das Adenilatocliclase: Ativação das Quinases Ativação de canais de Ca2+ = aumento de FC e contratilidade (B-1) • ativação dos Canais de K += vasodilatação e relaxamento do musculo liso (B-2) • Ativação as enzimas do metabolismo energético (B-2)
Principais
respostas
autonômicas
simpáticas
Midriase Vasoconstrição periferica Broncodilatação Taquicardia Sudorese e piloereção Inb secreção gastrica e peristaltismo Inb secreção pancreatica Produção e liberação de glicose hepatica Secreção de adrenalina e NA Ejaculação e Retensao urinaria
Principais
respostas
autonômicas
parassimpáticas
Miose Bronconstrição Bradicardia Peristaltismo e secreção gastrica Secreção biliar Defecação Micção Ereção
Agonistas colinérgicos de ação direta de importância clinica
betanecol e pilocarpina
Agonistas colinérgicos de ação direta
Betanecol
Utilidade
Estimula o músculo detrusor da bexiga e
relaxa o trígono e o esfíncter Provoca
expulsão da urina.
Utilizado para estimular a bexiga atônica –
pós parto, retenção urinária não obstrutiva pós-operatória.
Estimula o músculo liso intestinal:
- Tratamento de atonia ou paralisia do estômago ou
intestino subsequente a cirurgia, megacolon.
Agonistas colinérgicos de ação direta
Betanecol
Efeitos adversos e contraindicações
Efeitos adversos: Queda da pressão arterial Sudorese, salivação Náusea, dor abdominal Diarreia Broncoespasmo
Contra indicação:
Úlcera péptica, asma, DPOC, hipertireoidismo,
hipotensão.
Agonistas colinérgicos de ação direta
Pilocarpina
utilidade
Uso oftalmológico: diminuição da pressão ocular
– glaucoma e indução de miose.
Não é hidrolisado pela acetilcolinesterase
Agonistas colinérgicos de ação indireta
Reversiveis (4)
- Neostigmina (Prostigmine®)
- Fisiostigmina
- Edrofônio
- Rivastigmina (Exelon®, Prometax®)
Agonistas colinérgicos de ação indireta
Irreversiveis
Ecotiofato
• Paration
• Soman
• Malation
Fisiostigmina (Eserine)
Utilidade
Tratamento do glaucoma Miose e contração do
músculo ciliar melhor drenagem do humor aquoso,
↓ pressão.
Tratamento de superdosagem de fármacos com
efeitos anticolinérgicos (atropina, antidepressivos
tricíclicos).
Tratamento de atonia de bexiga e para aumentar a
motilidade do TGI e TGU.
Neostigmina (Prostigmine)
Utilidade
É mais polar do que a fisostigmina e não penetra
no SNC, tendo atividade sobre a musculatura
esquelética mais intensa do que a fisostigmina.
Atonia do intestino e bexiga;
Atonia do intestino e bexiga;
Miastenia grave = prolonga duração da Ach ↑ força
muscular.
Reversão do efeito de alguns agentes bloqueadores
neuromusculares (não despolarizantes).
Piridostigmina (Mestinon)
Utilidade
Maior duração de efeito que o da neostigmina e fisiostigmina. Indicações: Tratamento da miastenia grave. Reversão do efeito de bloqueadores neuromusculares.
Edrofônio (Tensilo): amina quaternária
Utilidade
Ação curta (10-20 min).
Indicações:
Usada para fins de diagnóstico de miastenia grave.
Reversão do efeito de bloqueadores neuromusculares
INIBIDORES DIRIGIDOS CONTRA A ENZIMA
ACETILCOLINESTERASE NO SNC
Utilidade
Fármacos utilizados no tratamento da Doença de Alzheimer, Facilidade em penetrar no SNC, Inibição reversível da AchE, ↑ nível de Ach no SNC
ANTICOLINESTERÁSICOS IRREVERSÍVEIS
Mecanismo e farmaco de importancia clinica (1)
Compostos organofosforados sintéticos que se
ligam de modo covalente à AchE.
Ação prolongada ↑ duradouro da concentração
e efeitos da Ach nos locais onde é liberada.
Fármaco de importância clínica: Ecotiofato - glaucoma (colírio)
Reativadores da Colinesterase
Pralidoxima (oximas)
Utilidade
Reativa a AChE bloqueada
➢ Desloca o organofosforado, desde que
administrada antes do envelhecimento da
ligação.
Parassimpatolíticos
Alcaloide naturais
Atropina e escopolamina
Parassimpatolíticos
Aminas terciarias
Homatropina Pirenzepina Diciclomina Tropicamida Benztropina
Parassimpatolíticos
Aminas quartenarias
Ipatrópio
Tiotrópio
Propantelina
Butilbrometo de escopolamina
Parassimpatolíticos
Preucações com o uso de atropina
Deve se utilizar a atropina com cautela na SCA; o aumento de FC pode piorar a isquemia ou aumenta a area de infarto; ineficaz em transplatandos cardiacos uma vez que nao possuem inervação vagal e pode causar BAV de alto grau
Parassimpatolíticos de uso oftamologico
Mecanismo e exemplos (3)
Midriático e cicloplégico Colírios: - Tropicamida - Ciclopentolato (Cicloplégico) - Homatropina
Parassimpatolíticos de uso no TGI
Utilidades e exemplo (1)
Antiespasmódico Cólicas intestinais Cólicas nefrética Escopolamina (hioscina) (Buscopan)
Parassimpatolíticos de uso no sistema urinario
Utilidades e exemplos (3)
Incontinência urinária
– Darifenacina – Seletivo M3
– Oxibutinina
– Tolterodina – Maior afinidade M2
Parassimpatolíticos de usos nos pulmoes
Utilidades e exemplos (2)
Asma e DPOC
- Ipatrópio (Atrovent)
- Tiotrópio
Parassimpatolíticos de uso neurologico
Utilidade e exmplo (1)
Antiparkinsoniano
- Benzotropina
Fármacos Adrenomiméticos
Adrenalina
Mecanismo e efeitos farmacologicos
Adrenalina: ação em receptores alfa e beta-adrenérgicos
Efeitos Farmacológicos:
- Doses baixas: Vasodilatação periférica (prevalece ação β2-
adrenérgica)
- Doses altas: Vasoconstrição periférica (ação α1-adrenérgica)
-Efeito Inotrópico + (Aumento da força de contração (ação β1-adrenérgica)
-Efeito Cronotrópico + (Aumento do ritmo cardíaco (ação β1-adrenérgica)
-Geralmente usada em doses com pouco efeito sobre pressão arterial
média
Fármacos Adrenomiméticos
Adrenalina
Efeitos colaterais
- Dilatação da pupila
- Relaxamento da musculatura lisa gastrointestinal
- Contração uterina (variável conforme a fase)
- Inibição da micção
- Aumento do Metabolismo
Fármacos Adrenomiméticos
NA (noradrenalina)
Mecanismo, efeitos farmacologicos e colaterais
➢ Noradrenalina: ação em receptores alfa e beta 1 -
adrenérgicos
Efeitos Farmacológicos:
- Vasoconstrição periférica (ação α1-adrenérgica)
- Aumento da pressão arterial média
- Resposta vagal compensatória
= Redução da frequência cardíaca
Fármacos Adrenomiméticos
Isoproterenol
Mecanismo, efeitos farmacologicos e colaterais
Agonista dos receptores β-adrenérgicos não-seletivo
✓ Efeitos Farmacológicos:
-Efeito Inotrópico +
-Efeito Cronotrópico +
- Reduz RVP
- Queda da pressão diastólica - Pequena queda da pressão arterial
média.
-Bronquiodilatação
-Aumento do metabolismo:
+ lipólise. + glicogenólise, + glicemia, + do consumo de O2
Fármacos Adrenomiméticos
Agonistas seletivos dos receptores α (2)
Fenilefrina e nafazolina
Fármacos Adrenomiméticos
Agonistas seletivos dos receptores α
Vantagens e usos…
Vantagens:
-Efeitos hipertensores
-Ação sobre o coração diminuída ou ausente
-Poucos efeitos colaterais
Uso: Hipertensivo, descongestionante oftálmico e nasal
Fármacos Adrenomiméticos
Agonistas seletivos dos receptores α2 (2)
Clonidina
Metildopa
Fármacos Adrenomiméticos
Agonistas seletivos dos receptores α2
Mecanismo, usos
- Fármacos de ação central
->↓ liberação de NA das
terminações adrenérgicas:
-> ↓ frequência cardíaca
-> relaxamento dos vasos
-> ↓ RVP
-Anti-hipertensivos
-Redução da pressão intra-ocular
-Tratamento da dependência a narcóticos
-Sedativos
Fármacos Adrenomiméticos
Agonistas seletivos dos receptores α2
Efeitos adversos
- Sedação
- Bradicardia
- Xerostalmia
- Disfunção sexual
Fármacos Adrenomiméticos
Agonistas seletivos dos receptores Beta-1: (2) + USOS
1-Dobutamina 2-Dopamina Aplicações Terapêuticas: (Carditônico) -Choque Circulatório -Infarto Agudo do Miocárdio -Insuficiência Cardíaca Congestiva -Estimulação do coração após procedimentos cirúrgicos
Fármacos Adrenomiméticos
Agonistas seletivos dos receptores Beta-2: (5)
Terbutalina Salbutamol Fenoterol
Salmeterol Formoterol
Fármacos Adrenomiméticos
Agonistas seletivos dos receptores Beta-2
Usos e efeitos adversos
Tratamento da Asma
(Promovem Bronquiodilatação com pouco efeito sobre o ritmo cardíaco)
Tratamento da DPOC
Prolongar a gestação
➢ Efeitos Adversos: Tremor, Palpitações (arritmias),
Taquicardias, Hipopotassemia, Hiperglicemia, Agitação.
Fármacos Adrenomiméticos de ação Indireta (2)
Efedrina e pseudo-efedrina (misto)
Fármacos Adrenomiméticos de ação Indireta
Efeitos farmacologicos
- Aumento da P.A.
- Dilatação da Pupila
- Bronquiodilatação
- Aumento da Força de contração
- Aumento do ritmo cardíaco
Fármacos Adrenomiméticos de ação Indireta
Usos e efeitos adversos
Tratamento da Obesidade,
narcolepsia, TDAH.
Asma, descongestionante nasal e bronquite
(pseudo-efedrina),
Efeitos Adversos: Excitação do S.N.C, Taquicardia,
Vômitos, náuseas, insônia, distúrbios emocionais.
Antagonistas Adrenérgicos
Agentes α-Bloqueadores (2)
Prazosina
Terazosina
Antagonistas Adrenérgicos
Agentes α-Bloqueadores
Usos clinicos
Hipertensão Obstrução urinária HPB (tansulozin)
Antagonistas Adrenérgicos
B-Bloqueadores nao seletivos (2)
Propanolol
Pindolol
Antagonistas Adrenérgicos
B-Bloqueadores Cardioseletivos (4)
Metoprolol
Atenolol
Esmolol
Bisoprolol
Antagonistas Adrenérgicos
B-Bloqueadores Antagonista B + alfa1 (1)
Carvediolol
Antagonistas Adrenérgicos
B-Bloqueadores Antagonista B1 + secreção de NO
Nebivolol
Antagonistas Adrenérgicos
B-Bloqueadores
Utilidade clinica
- Angina de peito
- Hipertensão (tratamento crônico)
- Insuficiência cardíaca leve e moderada
- Prevenção da recidiva do infarto do miocárdio
Antagonistas Adrenérgicos
B-Bloqueadores usados no tratamento de glaucoma (2) + mecanismo
propranolol ou timolol
Diminui secreção
humor aquoso
Diminui Pressão intra-ocular
Antagonistas Adrenérgicos
B-Bloqueadores usados no tratamento de hipertireoidismo
Propranolol = diminui controle dos sintomas
cardiovasculares
Antagonistas Adrenérgicos
B-Bloqueadores
Mecanismo que os capacita para controle de ansiedade e profilaxia de enxaqueca
• Estados de ansiedade: Diminuem o tremor, a sudorese, e a
taquicardia
• Profilaxia da enxaqueca: inibição da vasodilatação induzida
pelas catecolaminas
Antagonistas Adrenérgicos
B-Bloqueadores
Efeitos adversos
- Broncoespasmo (asmático)
- Bradicardia - queda de DC - queda de Vc NAV (bloqueio AV)
- Hipotensão
- Fadiga (queda de DC e perfusão muscular durante exercício)
- Vasoconstricção periférica – extremidades frias
- Retarda a recuperação da hipoglicemia em paciente diabético
- Mascara a taquicardia induzida pelas reações hipoglicêmicas
- SNC: fadiga, distúrbios do sono (insônia e pesadelos), depressão
- Disfunção sexual: redução da libido e impotência sexual
Antagonistas Adrenérgicos
B-Bloqueadores
Efeitos renais do propanolol
Queda de PA = queda de perfusao renal = maior retensao de Na+ = maior volume do plasma que culmina em aumento de PA
Utilizar o B-bloqueador + diuretico
Bloqueadores Neuromusculares
COMPETITIVOS (não-despolarizantes) (2)
Rocurônio e vecurônio
Bloqueadores Neuromusculares
Despolarizantes
Só te um
Succinilcolina
Bloqueadores Neuromusculares
AGENTES NÃO DESPOLARIZANTES
mecanismo
Antagonistas nos receptores nicotínicos da
placa terminal, ligando-se a uma ou
ambas unidades alfa do receptor.
Bloqueia a ativação do canal
Bloqueadores Neuromusculares
AGENTES DESPOLARIZANTES
mecanismo
Ligam-se ao receptor nicotínico e atuam como um
agonista, despolarizando-o
Bloqueadores Neuromusculares
AGENTES DESPOLARIZANTES
BLOQUEIO DE FASE I
abertura do receptor
despolarização placa terminal
propagação e despolarização da membrana adjacente
contração muscular generalizada e desorganizada
Bloqueadores Neuromusculares
AGENTES DESPOLARIZANTES
BLOQUEIO DE FASE II
exposição continuada ao BNM repolarização iniciada porém membrana incapaz de repolarizar-se novamente bloqueio da ativação do canal dessensibilização
Bloqueadores Neuromusculares
Usos
• Cirurgias – relaxamento muscular durante cirurgia: ação duradoura e reversível • Afeccões espásticas – tétano • Controle das convulsões – epilepsias, intoxicação anestésicos locais, eletroconvulsoterapia • Manobras ortopédicas • Laringoscopia, broncoscopia. • Controle da ventilação
