AINES e GLICOCORTICOIDES Flashcards
Fase do processo inflamatório
Fase aguda
- Caracterizada por vasodilatação local e aumento da permeabilidade
vascular - Mediada principalmente pela serotonina, histamina e prostaglaninas E2 e I2
Fase do processo inflamatório
Fase Sub-aguda
- Caracterizada por infiltração de leucócitos e células fagocitárias.
- Mediada principalmente por leucotrienos e interleucinas.
Fase do processo inflamatório
Fase crônica
- Proliferação de leucócitos onde ocorrem degeneração e fibrose tecidual.
- Liberação de superóxidos e enzimas digestivas.
Função de PGE2
Vasodilatação, diminuição da secreção de ácido gástrico,
sensibilização à dor, broncodilatação, contração uterina, Febre
Função de PGF2alfa
Broncoconstrição, contração uterina e aumento da
drenagem de humor aquoso.
Função de TxA2
principal produto eicosanóide das plaquetas, vasoconstritor
e promotor da aderência e agregação plaquetárias
Função de PGI2
constitui o principal produto eicosanoide do endotélio
vascular, vasodilatador, venodilatador e inibidor da agregação
plaquetária
Prostaglandinas (PG) reduzem secreção de acido e estimulam produção de muco/bicarbonato
V ou F
V
Resposta do fluxo sanguineo renal ao AINES
A sintese de PG normalmente antagonizam o efeito de vasoconstrictores intrarrenal (Ag II, catecolaminas, vasopressina). Logo vasoconstricção do leito vascular renal
Função de COX-1
Expressa constitutivamente em muitas células Tem tendência em sintetizar: - tromboxanos - plaquetas - prostaglandinas -mucosa gastrica, rim e utero - prostaciclinas - rins e endotelio
Função de COX-2
Encontra-se em determinados tecidos como cérebro, intestinos, rins, testículos, glândula tireóide, pâncreas; É induzida por IL-1 e TNF-alfa nos processos inflamatórios; Tem tendência em sintetizar prostaglandinas (PGE2) e prostaciclinas.
O equilíbrio local entre os níveis de TxA2
e PGI2 é crítico na regulação da pressão
arterial sistêmica e trombogênese.
V ou F
V
Principais AINES nao seletivos
- Salicilatos: AAS
- Derivados ácido propiônicos: Ibuprofeno e Naproxeno
- Indóis: Indometacina
- Derivados da Pirazolona: Aminopirina, Dipirona
- Oxicans: Piroxicam
- Derivados p-aminofenólicos: Paracetamol
- Nabumetona
Principais AINES seletivos
Clecoxib
Nimesulida
AINES seletivos
Efietos adversos
✓Aumento do risco de acidentes cardiovasculares
✓Elevada incidência de eventos trombóticos
✓Diminuição da elasticidade arterial
AINES nao seletivos
Efeitos adversos
Irritação gastrica Erosao gastrica Sangramento Lesao renal Eventos cardiovasculares
AINES nao seletivos
Salicitatos
Analgesico = cefaleia, artralgia, colicas menstruais, mialgia, dor de dente
Antipiretico
Anti-reumatico (so inb inflamação; nao limita progressao da doença)
Antiagregante plaquetario
antitrombotico
Profilatico do IAM e do reinfarto
AINES nao seletivos
Sindrome de Reye
Salicitato dado em vigência de infecção viral
- Sintomas: edema cerebral e hipertensão intracraniana (com cefaleia, vômitos e
irritabilidade evoluindo para alteração do nível de consciência e coma) e esteatose
hepática com insuficiência hepática.
- Pode evoluir com falência neurológica e hepática seguida de falência de múltiplos
órgãos e óbito.
AINES nao seletivos
Indometacina USOS
Aparentemente possui maior toxicidade
Inibidor direto da motilidade dos neutrófilos,
Antipirético eficaz na doença de Hodgkin;
Para promover o fechamento do canal arterial persistente em recémnascidos ao inibir os eicosanoides vasodilatadores PGE2 e PGI2.
Casos de artrite reumatoide, espondilite anquilosante e osteoartrite;
AINES nao seletivos
Derivados do acido propionico
Exemplos (3) + usos e vantagem e desvantagem
Ibuprofeno; Naproxeno; Cetoprofeno;
Vantagens significativas sobre o ácido acetilsalicílico e a indometacina =
maior tolerância
Alteram a função plaquetária e prolongam o tempo de sangramento;
AINES nao seletivos
Piroxicam
É tão eficaz quanto a aspirina, o naproxeno e o
Ibuprofeno, porém mais bem tolerado
Uso clínico: Tratamento da artrite reumatóide e osteoartrite
Meia-vida extremamente longa = administrado uma vez ao dia
DIPIRONA
Excelente ação analgésica e antipirética;
Mecanismo de ação?
- inibição das COX-1, COX-2 ou ambas não é suficiente para explicar seus efeitos
Pode produzir agranulocitose fatal, edema, tremores, náuseas,
vômitos, reações alérgicas.
PARACETAMOL
Inb COX-e no SNC com menor efeito nas COXs perifericas
Ingestão regular de altas
doses pode causar lesão renal e hepatoxicidade
AINES compativeis com a amamentação
Ibuprofeno e paracetamol
AINES compativel com gravidez
Paracetamol