OPIOIDES Flashcards
Definição
OPIO
Extrato do suco da Papoula (Papaver
somniferum).
Definição
Opiaceo
Produtos derivados do ópio e incluem
produtos naturais como a Morfina ou derivados semisintéticos
Definição
Opioides
Todas as substâncias que possuem ação
semelhante as ações da morfina, independentemente
da estrutura
Definição
Dor
Resposta subjetiva gerada após a entrada
de estímulos aferentes provenientes dos
nociceptores aos centros encefálicos.
Definição
Nocicepção
Estimulação de nociceptores por
um estímulo nocivo
Definição
Alodinia
Mudança no sentido da dor, da qualidade de uma sensação, seja de que tipo for. Estímulos sensoriais que em situações normais não provocam dor.
Opioides
Mecanismo de ação
O receptores opióides são ligados às proteínas G inibitórias. A ativação dessa proteína desencadeia
uma cascata de eventos: fechamento de canais de cálcio voltagem dependentes, redução na produção
de monofosfato de adenosina cíclico (AMPs) e estímulo ao efluxo de potássio resultando em
hiperpolarização celular. Assim, o efeito final é a redução da excitabilidade neuronal, resultando em
redução da neurotransmissão de impulsos nociceptivos
Classificação dos Analgésicos Opióides
Opioides naturais (2)
Morfina
Codeina
Classificação dos Analgésicos Opióides
Opioides semi-sinteticos (4)
nalorfina, hidromorfona, oxicodona
levorfanol
Classificação dos Analgésicos Opióides
Analgésicos Opióides não-relacionados a morfina
Fentanil Meperidina Sulfentanil Metadona Tramadol
FÁRMACOS ANALGÉSICOS OPIÓIDES
Indicações e Uso Clínico
- Tratamento da dor crônica moderada e intensa
- Edema pulmonar associado a dispnéia
- Anestesia cirúrgica
- MPA
- Analgesia no período intra-operatório
- Antitussígeno (codeína)
- Antidiarreico (loperamida)
FÁRMACOS ANALGÉSICOS OPIÓIDES
Efeitos indesejáveis e adversos
- Euforia
- Depressão respiratória
- Constipação
- Liberação de histamina
- Diminui ou inibe a formação de saliva.
- Alguns opióides são pro-convulsivantes
Sedação
Miose
Diminuição da P.A.
Sonolência
Dependência
FÁRMACOS ANALGÉSICOS OPIÓIDES
Codeina
O efeito antitussígeno pode ser dissociado da dose analgésica. Pró-fármaco Promove liberação de histamina Menos potente que a Morfina. Baixa capacidade de indução enzimática
FÁRMACOS ANALGÉSICOS OPIÓIDES
Morfina
Excelente capacidade de remissão da estados de dor intensa. Promove liberação de histamina Na MPA induz vômito, no transoperatório isto não é relatado. Ativação não seletiva dos receptores Meia-vida de 1-2 horas
FÁRMACOS ANALGÉSICOS OPIÓIDES
Meperidina
Menos potente que a Morfina Possui Menor latência Duração da Analgesia é = 2 horas Possui semelhança estrutural com a Atropina (Bloqueia receptores Muscarínicos). É rapidamente eliminada Promove Depressão Respiratória Utilização restrita a MPA
FÁRMACOS ANALGÉSICOS OPIÓIDES
Fentanil
100x Mais potente que a Morfina Utilização intra-operatória Duração da Analgesia é = 30 min Intensa Depressão Respiratória Pode ser utilizado por via intratecal Promove sedação e bradicardia
FÁRMACOS ANALGÉSICOS OPIÓIDES
Oxicodona
2x mais potente que a morfina
Alta biodisponibilidade por VO
Intervalo a cada 12h
FÁRMACOS ANALGÉSICOS OPIÓIDES
Tramadol
Baixa afinidade pelos receptores µ Bloqueia a recaptação de Noradrenalina Duração da Analgesia de até 7 hs Pode promover sedação e bradicardia
Graus de tolerancia
Alto (efeitos)
Analgesia Euforia, disforia Embotamento mental Sedação Depressão respiratória Antidiurese Nauseas e vômitos Supressão da tosse
Graus de tolerancia
Moderado (efeitos (1))
Bradicardia
Graus de tolerancia
Minimo ou nenhum (efeitos (3))
Miose
Constipação intestinal
Convulsoes
De modo geral os Opoiodes sao compativeis com a gestação e amamentação
V ou F
Parcialmente FALSO
prescrição com risco na gestação(C)
A maioria sao compativeis com a amamentação (exceção - naloxona)
