Simpaticomiméticos

Question 1

¿Cuáles son los tipos de simpaticomiméticos?

Answer 1

• Catecolaminas endógenas (epinefrina, norepinefrina, dopamina).
• Agonistas de acción directa (a1, a2, B1, B2).
• Agonistas de acción indirecta.
• Agonistas de acción mixta (efedrina, pseudoefedrina).
• Agonistas de la dopamina.

Question 2

¿Cuáles son los agonistas a1 y cuáles son los agonistas a2, y para qué sirven?

Answer 2

Agonistas a1: Fenilefrina (para hipotensión, rinitis y resfriado, y midriasis), midodrina (para hipotensión ortostática).
Agonistas a2: Clonidina y metildopa (para HTA), dexmedetomidina (sedación en UCI y manejo del dolor), tizanidina (relajante muscular de acción central), oximetazolina (a2A; para rinitis y resfriado).

Question 3

¿Cuáles son los agonistas B y para qué se utilizan?

Answer 3

Agonista B no selectivo: Isoproterenol (bradicardia, bloqueos AV).
Agonista B1: dobutamina (choque, RCP).
Agonistas B2: SABA y LABA (asma y EPOC).
Agonista B3: mirabegron (vejiga hiperactiva).

Question 4

¿Cuáles son los SABA, en cuánto inicia su acción, cuánto dura y para qué se utilizan?

Answer 4

SABA: salbutamol (albuterol), terbutalina y fenoterol. Su acción inicia en 2 - 3 minutos y dura 4 - 6 horas. Se utilizan para el asma aguda grave.

Question 5

¿Cuáles son los LABA, en cuánto inicia su acción, cuánto dura y para qué se utilizan?

Answer 5

LABA:
- Salmeterol, formoterol duran 12 horas.
- Indacaterol, vilanterol, olodaterol duran 24 horas.
El salmeterol inicia a actuar en 20 minutos, mientras que el formoterol y el indacaterol en 3 - 5 minutos.
Se utilizan en el tratamiento del EPOC y del asma pero nunca se deben usar como monoterapia en asma.

Question 6

¿Cuáles son los simpaticomiméticos de acción mixta y para qué se utilizan?

Answer 6

Efedrina se utiliza para la hipotensión. Pseudoefedrina se utiliza para la congestión nasal.

Question 7

¿Cuáles son los agonistas de la dopamina y para qué se utilizan?

Answer 7

Levodopa para el Párkinson, fenoldopam para oliguria e IV para la HTA severa, bromocriptina para hiperprolactinemia.

Question 8

¿Sobre qué tipo de receptores actúan la noerpinefrina y la epinefrina?

Answer 8

Son agonistas mixtos a y B. La NE tiene mayor afinidad por los receptores a que por los B, y mayor afinidad por B1 que por B2.

Question 9

Las catecolaminas como ________ son inactivadas por la enzima ____ hepática, por lo que no son activas por vía ____. Además, ____ producen efectos en el SNC.

Answer 9

Las catecolaminas como NE, epinefrina y dopamina son inactivadas por la enzima COMT hepática, por lo que NO son activas por vía oral. Además, NO producen efectos en el SNC.

Question 10

Principales indicaciones de la epinefrina, la NE y la dopamina.

Answer 10

Epinefrina: anafilaxia, RCP, tópica para epistaxis.

NE y dopamina: choque.

Question 11

¿Por qué algunos agonistas a2 se utilizan para el tratamiento de la HTA si son simpaticomiméticos?

Answer 11

Porque actúan sobre receptores a2 en el SNC los cuales reducen el tono simpático, por lo que en cierta medida pueden actuar como simpaticolíticos y disminuir la PA.

Question 12

¿Cuáles son algunos simpaticomiméticos de acción indirecta y para qué se utilizan?

Answer 12

Anfetamina, metilfenidato y atomoxetina (TDAH), modafinilo (narcolepsia), tiramina, duloxetina (antidepresivo), cocaína, inhibidores de la MAO e inhibidores de la COMT.

Question 13

¿Qué efectos cardiovasculares tienen los agonistas a1, a2 y B?

Answer 13

Agonistas a1: vasoconstricción, aumento de la PA e inotropía positiva moderada, con disminución de la FC (por activación vagal).
Agonistas a2: vasoconstricción por vía local pero disminución de la PA por vía sistémica porque en ese caso predominan los efectos centrales (simpaticolíticos).
Agonistas B: aumentan contractilidad, FC, velocidad de conducción y gasto cardíaco. B2 causan vasodilatación.

Question 14

¿Qué efectos cardiovasculares tienen los agonistas de la dopamina?

Answer 14

Receptores D1: vasodilatación (renal, esplácnica, coronaria, cerebral) y aumento de la natriuresis.
Receptores D2: supresión de la liberación de NE.
Dopamina (D1 y D2) disminuye RVP a dosis bajas, pero a dosis altas se comporta como la epinefrina.

Question 15

¿Qué efectos tienen los simpaticomiméticos en sistema respiratorio, genitourinario, en los ojos y en las glándulas?

Answer 15

Broncodiltación (B2).
Continencia urinaria y eyaculación normal.
Midriasis y aumento de la salida del humor acuoso (a2).
Aumentan la producción apocrina (palmas, no termorreguladoras). Los de acción central (clonidina) causan boca seca.

Question 16

¿Qué efectos tienen los simpaticomiméticos en el metabolismo?

Answer 16

Agonistas B aumentan la lipólisis, la secreción de insulina y de renina, mientras que agonistas a2 las disminuyen.
B y a1 aumentan la glucemia porque mejoran la glucogenólisis.
B2 promueven captación de K por las células y pueden disminuir el calcio.

Question 17

¿Qué efectos tienen los simpaticomiméticos en el SNC?

Answer 17

Las catecolaminas no penetran a SNC, por lo que sólo dosis muy altas causan nerviosismo, rubor y sensación de desastre inminente.
Los fármacos no catecolaminas ingresan a SNC y causan alerta, aumentan la atención, elevar ele stado de ánimo, causan insomnio, euforia, anorexia y comportamientos psicóticos.

Question 18

¿Cuál es el tratamiento de la anafilaxia?

Answer 18

Epinefrina IM 0.3 - 0.5 mg (0.3 - 0.5 ml de una solución 1:1000). Si hay deterioro de la función cardiovascular, puede ser necesaria la inyección IV.

Question 19

¿Cuál es el fármaco vasopresor de elección en pacientes con choque?

Answer 19

Norepinefrina que tiene pocos cambios sobre el gasto cardíaco. Si se requiere aumentarlo, la elección es dobutamina.

Question 20

¿Qué fármacos son útiles en el tratamiento de la hipotensión ortostática crónica?

Answer 20

Agonistas alfa como midodrina, fenilefrina, efedrina.

Question 21

¿Qué aplicaciones tienen los simpaticomiméticos en oftalmología?

Answer 21

Fenilefrina es midriático.

Apraclonidina y brimonidina (agonistas a2) sirven para el glaucoma.

Question 22

¿Cuál es la utilidad de los simpaticomiméticos en la anestesia local?

Answer 22

Utilizar vasoconstrictores con anestésicos locales es útil para evitar su difusión fuera del sitio de administración y para aumentar su duración de acción (permite reducir la dosis y la probabilidad de toxicidad sistémica).