Colinérgicos Flashcards
¿Cómo actúan los colinérgicos de acción directa y cómo los de acción indirecta?
Acción directa: agonistas de los receptores de acetilcolina.
Acción indirecta: inhibidores de la colinesterasa.
¿Dónde se encuentran los receptores muscarínicos y nicotínicos de ACh?
Muscarínicos: nervios, corazón (M2), músculo liso, glándulas, endotelio, SNC (cerebro).
Nicotínicos: placa neuromuscular, músculo esquelético, SNC (médula), células ganglionares.
¿Qué es el bloqueo despolarizante?
El efecto con el que la ocupación agonista prolongada de los receptores nicotínicos termina anulando la respuesta efectora.
¿Cuáles fármacos colinérgicos tienen efectos tanto directos como indirectos?
Neostigmina y piridostigmina
¿Cuáles son los fármacos colinérgicos de acción directa y cuáles son los de acción indirecta?
Acción directa:
- Acetilcolina, metacolina, betanecol.
- Muscarínicos: muscarina, pilocarpina.
- Nicotínicos: nicotina, lobelina, vareniclina (parcial).
Acción indirecta:
- Edrofonio.
- Carbamatos: neostigmina, fisostigmina, piridostigmina.
- Organofosforados: ecotiofato, paratión, sarín, paraoxon.
¿Qué efectos tienen los fármacos colinérgicos en los ojos?
Miosis, acomodación (visión de cerca), aumento del flujo del humor acuoso.
¿Qué efectos tienen los fármacos colinérgicos en el sistema cardiovascular?
Efecto negativo cronotrópico, inotrópico y dromotrópico, con disminución del gasto cardíaco.
Los de acción directa (como la ACh) a dosis bajas disminuyen la RVP y la PA (inicialmente con taquicardia refleja), mientras que con dosis altas causan vasoconstricción. Los de acción indirecta tienen un efecto inverso: inicialmente aumentan la RVP y la PA y sólo con dosis altas causan hipotensión (por marcada bradicardia que disminuye el GC).
¿Qué efectos tienen los fármacos colinérgicos en el sistema respiratorio?
Broncoconstricción y aumento de las secreciones.
¿Qué efectos tienen los fármacos colinérgicos en el sistema gastrointestinal?
Aumento de la motilidad y la secreción, relajación de esfínteres.
¿Qué efectos tienen los fármacos colinérgicos en el sistema genitourinario?
Promueven la micción (contracción del detrusor, relajación del esfínter de la vejiga).
¿Qué efectos tienen los fármacos colinérgicos en las glándulas secretoras?
Estimulan la secreción (sudor, lágrimas, secreción nasofaríngea, etc.).
¿Qué efectos tienen los fármacos colinérgicos en el SNC?
Los de acción directa regulan la liberación de neurotransmisores. Nicotina en altas concentraciones causa temblor, vómito, estimula el centro respiratorio, convulsiones y coma. También tiene papel en la cognición y la percepción del dolor.
Los de acción indirecta causan activación en el EEG, respuesta de alerta, convulsiones, coma, paro respiratorio.
¿Qué efectos tienen los fármacos colinérgicos en el SNP?
La nicotina tiene efectos en ganglios simpáticos y parasimpáticos.
En el sistema cardiovascular predominan efectos simpaticomiméticos (HTA, taquicardia), mientras que en los tractos GI y GU predominan efectos colinérgicos (náuseas, vómito, diarrea, ausencia de orina).
¿Qué efectos tienen los fármacos colinérgicos en la unión neuromuscular?
Despolarización: fasciculaciones, contracción muscular. Pueden causar bloqueo despolarizante que lleva a parálisis flácida.
¿Cuál es la duración de la unión de los diferentes fármacos colinérgicos de acción indirecta a la acetilcolinesterasa?
Edrofonio: 2 - 10 minutos.
Carbamatos: 30 minutos - 6 horas.
Organofosforados: cientos de horas (“irreversible”).
¿Qué compuesto puede regenerar la colinesterasa en las intoxicaciones por organofosforados y a qué dosis se administra?
Pralidoxima 1 - 2 g IV en infusión (10 - 20 mg/ml) en 15 - 30 minutos. Se debe administrar antes de que ocurra el envejecimiento del complejo enzimático (se rompe un enlace oxígeno-fosforo, lo cual refuerza el enlace fósforo-enzima, haciendo que el complejo inhibidor-enzima sea más estable y difícil de romper).
Indicación terapéutica de la pilocarpina
Glaucoma (agudo después de agentes hiperosmóticos, y de ángulo abierto).
¿Qué usos terapéuticos tienen los fármacos colinérgicos en los tractos GI y GU?
Íleo (si no hay obstrucción mecánica), vejiga neurogénica, retención urinaria, síndrome de Sjogren.
Indicaciones de la
neostigmina
Íleo paralítico y atonía de la vejiga. SC o, si hay tolerancia de vía oral, VO.
Indicaciones del betanecol
Retención urinaria
¿Cuál es la utilidad de la neostigmina y el edrofonio en POP?
Revertir la relajación neuromuscular.
¿Qué colinérgicos se pueden utilizar en la miastenia gravis?
Inhibidores de la colinesterasa como piridostigmina y neostigmina.
Indicación terapéutica de la rivastigmina
Alzhéimer
¿Cómo se manifiesta la intoxicación muscarínica (ej: hongos Inocybe) y cuál es su tratamiento?
Náuseas, vómito, diarrea, urgencia urinaria, salivación, sudoración, vasodilatación cutánea, broncoconstricción.
El tratamiento es atropina IV 1 - 2 mg.
Puede estar causada por hongos del género Inocybe, 15 - 30 minutos tras la ingesta.