Séance 7: Les antibiotiques. Flashcards
Nommez les 9 classes d’antibio
1- Les béta-lactamines 2-Les quinolones ou fluoroquinolones 3- Les aminoglycosides 4- Les macrolides et lincosamides 5- Les tétracyclines 6- Les sulfamides et triméthoprimes 7- Glycopeptides 8- les anti-tuberculeux 9- Les antifongiques
Que signifie procaryote ?
SAns noyau
sans organites
Comment s’appelle la paroi cellulaire glucidique des bactéries?
Peptidoglycane
Différence entre les bactéries gram + et gram -
Gram +: paroi cellulaire avec un peptidoglycane épais et de l’acide teichoïque
Gram - : Peptidoglycane fin
Comment s’appellent les bactéries sans paroi?
mycoplsames
Nommez les 3 agents qui inhibent la synthèse de la paroi bactérienne?
- Pénicillines et céphalosporines (anneau bêta-lactame)
- Vancomycine et anti-tuberculeux (isoniazide)
- Anti-fongiques: fluconazole et itraconazole
Nommez les 3 agents qui agissent directement sur la membrane cellulaire
- Augmentent la perméabilité aux composantes cellulaires
- Détersifs (polymixin)
- Antifongiques nystatine et amphotéricine B qui lient les stéroles de la paroi fongique
Quelle est l’action des agents bactériostatiques et tétracyclines, macrolides et lincosamides
agissent sur le fonctionnement des ribosomes 30s et 50s qui inhibent la synthèse protéique
Nommez les 2 agents qui agissent sur le fonctionnement des ribosomes 30s et qui inhibent la synthèse protéique (irréversible)
- agents bactéricides
- aminoglycosides (aminosides)
Quel est la différence entre les agents bactéricides et les agents bactériostatiques?
Les agents bactériostatiques agissent sur le fonctionnement des ribosomes 50s en plus du 30s. action réversible.
-bactéricides: seulement sur le 30s et action irréversibles
Dans quelle classe se situent le rifamycine et les quinolones
agents qui affectent le métabolisme des acides nucléiques.
Quelle est l’action de la rifamycine?
inhibe la polymérase des ARN
Quelles est l’action des quinolones?
inhibent les topoisomérases et gyrases
Nommez un agent qui perturbe le métabolisme bactérien
Sulfonamides (actifs contre bactéries et parasitent)
Quelle est l’autre action des agents les plus importants qui perturbent le métabolisme bactérien
inhibe la synthèse de l’acide folique
Quel est le but d’une pharmacocinétique bactériostatique
inhiber la croissance de la bactérie au site de l’infection.
Quel est le but d’une pharmacocinétique bactéricide?
tuer la bactérie
Que veut dire CMI?
Concentration minimale inhibitrice
Que veut dire CMB?
Concentration minimale bactéricide
quel pH nuit aux antibiotiques ? faible,neutre,élevé
FAIBLE
V/F Les protéines diminuent la concentration efficace des antibiotiques ?
VRAI
Par quelle voie sont métabolisés plusieurs antibiotiques ?
Voir des Cytochromes p450.
Qu’est-ce qui a un impact important sur l’efficacité de l’antibiothérapie?
Les mécanismes de défense de l’hôte
Si le système immunitaire de la bactérie est sous-optimal, on opte pour une action bactériostatique ou bactéricide?
Bactéricide, le SI n’est pas assez puissant pour éradiquer la bactérie
Si le système immunitaire de la bactérie est fonctionnel, on opte pour une action bactériostatique ou bactéricide?
Bactériostatique, cela va ralentir la croissance de la bactérie et permettre au SI de l’éliminer.
Quel antibiotique est contre-indiqué chez les enfants ?
Quinolones
Pourquoi des antibiotiques peuvent occasionner une toxicité accrue chez les n-né?
les fonctions rénales, hépatiques et immunitaire sont immatures.
Nommez les 4 médicaments de la classe des Bêta-lactamines
Pénicilline
Céphalosporines
Carbapénèmes
Monobactames
Les bêta-lactamines partagent tous le même mécanisme d’action, quel est-il?
Inhibe la synthèse de la paroi bactérienne; liaison aux penicillin binding proteins nécessaire à la formation de la paroi
Quels exemples d’enzymes, les bêta-lactamines inhibent-elles? Quelle est la fonction de cette enzyme?
transpeptidases
elle lie les feuillets de peptidoglycane (composé unique et essentiel de la paroi bactérienne, permet sa rigidité)
Nommez les 5 familles de pénicillines.
naturelles résistantes aux pénicillinase ampicilline et amoxycilline carboxypénicilline uréidopénicilline
Quelle famille de pénicilline est utilisée contre la syphilis, la méningite ou un pneumocoque sensible? Donne un exemple de Rx.
Naturelles
Rx: Pen V
Quelle famille de pénicilline est utilisée contre les staphylocoques et peu contre les streptocoques? Donne un exemple de Rx.
résistantes aux pénicillinase
Rx: Oxacilline ou méthicilline
Quelle famille de pénicilline a une activité similaire aux pénicillines naturelles, mais est plus active contre certaines entérobactéries? Donne un exemple de Rx.
ampicilline et amoxicilline
Rx: Comme le nom le dit ;)
Quelle famille de pénicilline est active contre les entérobactéries résistantes aux autres pénicillines (pas la famille la plus active)?
carboxypénicillines
Quelle est la famille la PLUS active contre les entérobactéries résistantes aux autres pénicillines?
Uréidopénicilline
Comment qualifieriez-vous l’index thérapeutique de la pénicilline?
LARGE
Quel est l’action des inhibiteurs des bêta-lactamase?
protège les pénicillines des pénicillinases. Ils n’ont pas d’activité bactérienne intrinsèque.
Nommez un Rx pour chaque génération de céphalosporines.
1-Céfaclor (ceclor) ou Céfazoline (ancef)
2- Cefoxitine (méfoxin)
3-ceftriaxone (rocephin)
4-Céphépime (maxipime)
Quelle classe de bêta-lactamines a le spectre le plus large, a une bonne stabilité face aux bêta-lactamases et est utile dans le tx des infections nosocomiales? Donnez un Rx
Carbapénèmes
Rx: imipénèm/cilastatine(primaxin)
Quelle famille de bêta-lactamine a un spectre d’activité similaire à la 3e génération des céphalosporines (une autre famille des bêta-lactamines)?Donnez son Rx.
Monobactame
Rx: axtréonam (azactam)
Lâche pas t’es la meilleure ! :D
Oui oui je te le dis!
Quelle enzyme entre celles du mammifère et celle de la bactérie est plus susceptible au fluoroquinolones?
bactérie
Qui suis-je? Je bloque la synthèse de l’ADN en inhibant deux des enzymes nécessaires pour séparer les deux brins d’ADN lors de la réplication?
Nommez les 2 enzymes bloquées.
Quinolones ou fluoroquinolones
Enzymes : ADN gyrase
Topoisomérase IV
Quelle génération de quinolone n’est plus utilisée de nos jours ? donnez le Rx
1ère
Rx: Acide nalidixique
Donnez ma classification et ma génération.
Ciprofloxacine (Ciflox)
quinolone de 2e génération
active contre les gram - et un peu de gram +
Je suis plus active contre les gram +. Je suis un quinolone de 3e génération.
Gatifloxacine (tequin) et monofloxacine (avelox)
Quelle classe d’antibiotiques est utilisée dans le tx des infections respiratoires, infections urinaires et diarrhée du voyageur.
quinolones
Est-ce les quinolones ont beaucoup d’effets secondaires ?
non, peu
Quelle classe d’antibiotique a un effet synergique avec les bêta-lactamine(un autre classe)?
aminoglycoside
Les bêta-lactamines facilitent leur entrée dans la bactérie en empêchant la synthèse de la paroi.
Quelle classe d’antibiotiques peut provoquer des erreurs de lecture du code génétique et est active contre les bactéries Gram - et les staphylocoques?
aminoglycosides
Nommez les 2 éléments qui forment la structure des aminoglycosides ?
Noyau hexose streptidine (streptomycine)
Noyau 2-désoxystreptamine
Nommez les 6 utilisations cliniques des aminoglycosides.
- Activité bactéricide remarquable
- Rapidité d’action et synergie
- Lacune p/r au spectre d’activité (toxicité élevée et dosage sanguin requis)
- 1ère ligne : gentamicine (la plus utilisée et la plus active)
- Infection à pseudomonas: tobramycine (tobi podhaler (FK))
- si développement de résistance : amikacine
Nommez 3 dx motivant l’utilisation des antibiotiques faisant partie de la classe des macrolides et lincosamides.
pneumonies
chlamydia
coqueluche
Nommez 2 agents bactériostatiques qui inhibent la synthèse des protéines. (ils se lient de façon RÉVERSIBLE au composant ARN ribosomal, et ils empêchent le déplacement du ribosome sur l’ARN messager)
érythromycine (macrolide) et clindamycine (lincosamide)
Nommez 1 macrolide de 1ère génération
érythromycine (érythrocin)
Nommez 2 macrolides de 2e génération
Clarithromycine (biaxin)
axithromycines (zithromax)
Quelle classe d’antibiotiques est utilisée dans le tx de la chlamydia, particulièment chez les patients allergiques aux bêta-lactamines et macrolides?
tétracyclines
à part la chlamydia, pour quelles conditions sont utilisées les tétracyclines?
infections urinaires et intestinales
acnée et rosacée
Donnez un Rx de la classe des tétracycline
tétracycline (sumycin)
Doxycycline (vibramycin)
Minocycline (minocin)
De quoi est composé le co-trimoxazole (bactrim)? quelles est l’action de chacun des composés? (hint: leurs actions sont synergiques)
sulfamide(sulfaméthoxazole) et triméthoprime
sulfamide inhibe la DHPS et empêche (PABA–>DHF).
triméthoprime inhibe la DHFR et empêche (DHF–>THF)
Les sulfamides et triméthoprime inhibe 2 étapes dans la voie des synthèse de __________________, nécessaire à la synthèse des acides nucléiques.
Acide folique
Les sulfamides et triméthoprime sont des antibiotiques : bactériostatiques ou bactéricides?
bactériostatiques
Nommez 3 utilisations cliniques des sulfamides et trimethoprime?
Infections urinaires,
Infections ORL
Infections digestives
Nommez un Rx de la classe des glycopeptides.
Vancomycine
Les glycopeptides sont bactériostatiques ou bactéricides?
bactéricides
La résistance à la vancomycine est fréquente ou rare?
rare, presque le seul antibio efficace qui reste
L’activité bactéricide de la vancomycine est moins efficace que celle de quelle famille de bêta-lactamine?
pénicilline
V/F la tuberculose peut revêtir différentes formes selon la localisation du foyer infectieux ?
Vrai, la tuberculose pulmonaire est la plus fréquente et la source essentielle de la contagion. à partir du poumon, elle se diffuse dans l’organisme et cause d’autres atteintes.
Quelle est la solution contre le développement d’une résistance à l’antibiotique dans le traitement de M.tuberculosis?
Utiliser simultanément 2 antibio contre lesquels la bactérie n’est pas résistante. La probabilité d’acquérir une résistance contre les 2 antibio au même moment est faible.
De quoi est composée la tri-thérapie de première ligne contre la tuberculose?
Isoniazide
Rifampicine
Pyrazinamide
Si une résistance est envisagée lors de la tri-thérapie de la tuberculose, qu’est-ce qu’on peut ajouter au tx?
éthambutol ou streptamycine
Quel est le seul anti-tuberculeux majeur qui est bactériostatique?
éthambutol
Que visent la plupart des anti-tuberculeux?
la synthèse de la membrane externe des mycobactéries, plus particulièrement l’acide mycolique en bloquant les enzymes nécessaires à sa production.
Que visent les antifongiques les plus employés?
la membrane externe des champignons, car elle possède des spécificités uniques dont l’ergostérol
Quel est l’antifongique le plus puissant avec le spectre le plus étendu, mais également la toxicité la plus importante? donnez son groupe d’anti-fongique
amphotéricine B
Polyènes
V/F l’amphotéricine B inhibe la synthèse de la membrane du champignon
Faux, elle crée des canaux provoquant l’instabilité de la membrane et l’instabilité osmotique, elle n’inhibe pas la synthèse, mais déstabilise la membrane déjà formée.
quel groupe d’anti-fongique agit par inhibition des enzymes dépendantes du cythochrome P450 impliquées dans la synthèse de l’ergostérol
Les azoles
Quel est le nom générique du Canesten?
clotrimazole
Quel est l’utilisation du fluconazole (diflucan)
tx des infections fongiques de la bouche, de l’oesphage, des poumons, des voies urinaires et du vagin.
Nommez 3 éléments qui contribuent à la propagation des mécanismes de résistance.
- Mesure d’hygiène inadéquate
- promiscuité des patients hospitalisés
- voyages internationaux.
Comment les bactéries deviennent-elles résistantes?
par mutation génétique ou acquisition de matériel génétique
Expliquez le phénomène de “pression sélective”
L’usage d’antibiotiques favorise l’émergence de résistances par l’élimination des bactéries sensibles en faveur de la sélection des bactéries résistantes.
Nommes les 4 mécanismes de résistance
- Réduction de la perméabilité de la membrane
- Expulsion par une pompe à efflux
- Inhibtion enzymatique par production d’une enzyme qui inactive ou détruit l’antibiotique
- Altération des sites de liaisons ciblés par l’antibiotique
Nommez les mécanismes de résistance associés au staphylococcus aureus.
- Expulsion par une pompe à efflux
- Inhibtion enzymatique par production d’une enzyme qui inactive ou détruit l’antibiotique
- Altération des sites de liaisons ciblés par l’antibiotique
Nommez le mécanisme de défense du Escheria coli, et expliquez le.
Réduction de la perméabilité de la membrane.
Fermeture des pores de la membrane, la perte de la protéine Omp de chaque canal fait perdre le canal et la voie d’accès de l’antibio.
Expliquez le mécanisme de pompe à efflux.
Présence de transporteurs membranaires qui expulsent l’antibiotique de la cellule.
Tous les mécanismes de résistance sont présents chez _______________ face aux Bêta-lactamines.
Donnez les 4 caractéristiques correspondants aux 4 types de mécansimes.
P.aeruginosa
1-Les bêta-lactames hydrophobiques ou lipophiles passent par la membrane, mais les hydrophiles doivent passer par les pores.
2-Les pompes à efflux MexB expulsent certaines Bêta-lactamines
3-Les bêta-lactamases inactivent les pénicillines.
4-Des changements dans les protéines qui lient la pénicilline diminuent leur affinité pour les pénicillines
Nommez les 2 types de résistance.
Résistance microbiologique
Résistance clinique
De quelle résistance s’agit-il?
- croissance d’une souche bactérienne malgré la présence d’antibiotique
- s’exprime en fonction de la concentration sérique de l’antibio
- Dans les cas d’infections menaçantes pour la vie, la notion de résistance in vitro revêt une grande importance.
résistance microbiologique
De quelle résistance s’agit-il?
- absence d’Amélioration des signes et sx après 72h de tx.
- pertinente dans la pratique médicale courante parce qu’elle se traduit par un échex thérapeutique lors de la prise d’antibio.
Résistance clinique
Facteurs contribuant à l’émergence et à la propagation des résistance. Nommez les éléments en lien avec l’ordonnance.
- usage libérale des antibiotiques
- usage d’antibio à large spectre
- usage d’antibio à longue ½ vie tissulaire
- Usage non-optimal des antibio
Facteurs contribuant à l’émergence et à la propagation des résistance. Nommez les éléments en lien avec le patient.
- Exposition récente à un antibiotique d’une classe donnée prédispose à l’émergence de résistance, généralement dans cette même classe.
- Jeunes enfants
- Enfants fréquentant la garderie
- Immunosuppression
- Non-adhésion au tx en raison d’E2, d’une posologie trop complexe, de l’inaccessibilité du médicament.
- voyage à l’étranger.
Facteurs contribuant à l’émergence et à la propagation des résistance. Nommez les éléments en lien avec le milieu hospitalier
- Non respect des politiques et des mesures recommandées pour la lutte contre les infections comme le lavage des mains, l’hygiène et la salubrité.
- Non respect des politiques, des procédures de communication intra et inter-établissement lors des transfert de patients.
Nommez les 6 conséquences de la résistance aux anti-infectieux.
1-Échec de tx et risques de complications
2-Utilisation d’antibio + toxique et + coûteux
3-Augmentation des interventions invasives voire chirurgicales
4-Aug. de la durée de séjour en établissements
5-Aug. taux de mortalité
6-Dépenses accrues
Nommes les 4 recommandations suite à la résistance.
- Limiter l’usage des antibiotiques aux indications appropriées.
- Choisir le bon antibio, la dose et la durée de tx optimale (selon guides cliniques)
- Favorise l’adhésion du patient aux tx par un bon enseignement clinique du prescripteur et du pharmacien.
- Respecter les politiques et les mesures d’hygiène recommandées pour la lutte contre les infections.
Que veut dire ERV?
Entérocoques résistants à la vancomycine
Que veut dire SARM?
Staphylococcus aureus résistantes à la méthicilline
Lequel entre ERV et/ou SARM? présent chez 20-30% des gens en bonne santé
SARM
ERV c’est 95%
Lequel entre ERV et/ou SARM? Bactérie présente dans estomac et intestins
ERV
SARM c’est peau et dans le nez
Lequel entre ERV et/ou SARM? se transmet surtout par contact direct
Les deux
Lequel entre ERV et/ou SARM? pénètre dans les plaies ouvertes ou ulcères de la peau et provoque une infection.
Les deux
Lequel entre ERV et/ou SARM? Ne provoque habituellement pas de maladie
ERV
Lequel entre ERV et/ou SARM? On peut être porteur sans être malade
SARM
Lequel entre ERV et/ou SARM? La structure dALA-dALA des précurseurs du peptidoglycan est remplacée par une structure dALA-dlactate.
les deux!
V/F les ERV ne sont pas plus difficile à attraper que les autres entérocoques, seulement ils causent des infections plus graves?
Faux,
- ils ne sont pas plus facile à attraper
- ils ne causent pas d’infections plus graves
- Ils sont plus difficiles à traiter
Quel est le nouveau anti-infectieux utilisé dans le tx des ERV?
linézolide
Quel est l’anti-infectieurx utilisé dans le tx de SARM et quelle est l’Alternative?
vancomycine
linézolide
Que peut entraîner le SARM comme complications s’il est non traité?
infection du système sanguin, des os ou des poumons.
Quelle bactérie provoque une diarrhée d’intensité légère à grave ainsi que des troubles intestinaux (colite pseudo-membraneuse)
Clostridium difficile C, c’est la principale cause de diarrhée dans les établissements.
La prise d’Antibiotiques à dose élevée ou prolongées permet au C.difficile de se développer.V/F
Vrai, ils détruisent la flore intestinale.
Le C. difficile peut être asymptomatique? V/F
Vrai
Pourquoi est-il conseillé de se laver les mains pour empêcher une contamination au C. difficile
Les personnes deviennent infectées lorsqu’elles touchent des surfaces contaminées par des selles et qu’elles touchent ensuite leur bouche.
Quelles sont les 3 mesures générales dans le tx du C.difficile
- réhydrater et corriger les électrolytes
- Monitorage étroit
- Éviter les agents anti-péristaltiques (lopéramide)
Quelle est l’antibiothérapie pour un premier épisode de C.difficile?
métronidazole x10 jours
vancomycine si pas de réponse au métronidazole
Quelle est l’action antibiotique et antiparasitaire du métronidazole?
inhibe la synthèse des acides nucléiques utilisées pour le tx des infections liées à des bactéries anaérobies et à des protozoaires.
Bactérie impliquée dans la syphilis
Treponema pallidum
Nommez 4 modes de transmission de la syphilis.
- contact sexuel vaginal, anal ou oro-génital
- transmission placentaire
- contact indirect (sextoys)
- matériel injection (-fréquent)
V/F seul le premier stade de la syphilis peut être asymptomatique?
Faux, le 1er et le 2e
à quelle moment se situe la syphilis latente?
C’est une période asympto entre le 2e et 3e stade.
Quelle est la période infectieuse?
1er, 2e stade et syphilis latente précoce
Choississez entre syphilis stade primaire, secondaire, latente précoce, latente tardive, tertiaire et congénitale ?
Aspect maculopauleux, paume des mains et plante des pieds
secondaire
Choississez entre syphilis stade primaire, secondaire, latente précoce, latente tardive, tertiaire et congénitale ?
Manifestation clinique : aucune
début de l’infection il y a moins de 1 an
latente précoce
Choississez entre syphilis stade primaire, secondaire, latente précoce, latente tardive, tertiaire et congénitale ?
manifestation clinique variée
peut être asympto
mort dans 40% des cas
congénitale
Choississez entre syphilis stade primaire, secondaire, latente précoce, latente tardive, tertiaire et congénitale ?
Régression spontanée en 3-8 semaines
adénopathies régionales
ulcère souvent unique aux contours réguliers, de taille variable, indolore
primaire
Choississez entre syphilis stade primaire, secondaire, latente précoce, latente tardive, tertiaire et congénitale ?
Syndrome grippal, rash
secondaire
Choississez entre syphilis stade primaire, secondaire, latente précoce, latente tardive, tertiaire et congénitale ?
syphilis cardiovasculaire, gomme syphilitique, neurosyphilis
tertiaire
décrivez les sx du syndrome grippal du stade secondaire de la syphilis?
fièvre, céphalée, myalgie, arthralgie, fatigue
Qu’est-ce que la gomme syphilitique du stade tertiaire?
lésions cutanées et ostéoarticulaires
Décrivez les sx de la neurosyphilis.
vertiges, démence, troubles de la démarche, pupille d’argyl-Robertson
Qu’est-ce qu’une MADO? donnez trois exemple.
Maladie à déclaration obligatoire
Syphillis, Chlamydia, gonorrhée
Quelle est la différence entre le code K et le code L dans le tx de la syphilis?
code K : personne atteinte
Code L: partenaire
Les deux ont un accès gratuit à une médication
donnez 2 moyens de prévention de la syphilis
condom et digue dentaire
Donnez le Rx pour traiter la syphillis
pénicilline G benzathine (bicillin)
Nommez une des itss les plus courantes
chlamydia
Nommez 5 sx de chlamydia chez la femme
brûlure mictionnelles perte vaginale saignements intermenstruels augm. douleurs mentruelles douleurs abdominales, fièvre, frissons
Nommex 3 sx de chlamydia chez l’homme
démangeaisons du pénis, douleur à la miction
écoulement du pénis, douleur et oedème aux testicules
50% asympto
Nommez 4 régions du corps que peut infecter la chlamydia.
col utérus, urètre, rectum, gorge.
V/F chlamydia peut provoquer des conjonctivite?
Faux, la cécité
Nommez 4 régions que peut infecter la gonorrhée
pénis, rectum, col utérus, gorge
La syphilis, la chlamydia et la gonorrhée sont toutes les 3 des maladies en recrudescence. V/F
VRAI :(
Combien de temps après l’infection à la gonorrhée se manifestent les sx.
2 à 7 jours.
Combien de temps après l’infection à la chlamydia se manifestent les sx.
2 jours à 2 semaines
V/F les sx de chlamydia ou de gonorrhée sont les même chez l’homme.
VRAI
Nommez un rx pour le tx de la chlamydia.
azithromycine (zithromax)
Nommez un rx pour le tx de la gonorrhée
cefixime (suprax)
Quelles sont les conséquences de la gonorrhée chez la femme si non traitée?
- MIP –> infertilité
- Infection transmissible au nouveau-né (entraînant infection oculaire voire cécité)
Quelles sont les conséquences de la gonorrhée chez l’homme si non traitée?
prostatie et épididymite –>infertilité